药理学肾上腺素受体阻断药课件

肾上腺素受体阻断药1肾上腺素受体阻断药1分类:

1.α受体阻断药；

2.β受体阻断药；

3.α、β受体阻断药2分类:2第1节α受体阻断药分类

1.非选择性α受体阻断药：短效：酚妥拉明，妥拉唑啉；长效：酚苄明

2.α1受体阻断药：哌唑嗪

3.α2受体阻断药：育亨宾3第1节α受体阻断药分类3“肾上腺素作用的翻转”

4“肾上腺素作用的翻转”4一.非选择性α受体阻断药酚妥拉明

phentolamine和妥拉唑啉tolazoline

---竞争性阻断α受体体内过程

酚妥拉明口服生物利用度低，Tmax30min,维持3-6h大多以无活性的代谢产物形式从尿中排泄妥拉唑啉口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。5一.非选择性α受体阻断药5药理作用1.舒张血管：直接扩血管+阻断血管α受体→BP↓2.兴奋心脏：BP↓→反射性兴奋心脏阻断突触前膜α2受体→NA↑3.其他：

拟胆碱；组胺样作用6药理作用6临床应用1.外周血管痉挛性疾病:雷诺综合征、脉管炎等2.防治NA外漏引起的局部组织坏死3.急性心梗和顽固性充血性心衰4.抗休克:目前主张与NE合用

5.肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及治疗6.药物性高血压：拟交感药

7临床应用7不良反应1.心血管反应：

体位性低血压、心率↑、心律失常、心绞痛等2.胃肠道反应：8不良反应8酚苄明

phenoxybenzamine---长效非竞争性α-R阻断药1.α-R阻断作用缓慢、持久、强大2.降压程度与给药时的交感张力有关，卧位时的降压程度较直立位为小3.主用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生等4.可引起直立性低血压、心动过速、心律失常等不良反应9酚苄明phenoxybenzamine9二.α1受体阻断药哌唑嗪，prazosin

用于高血压；良性前列腺肥大；慢性心功能不全

坦洛新：良性前列腺肥大

三.α2受体阻断药育亨宾，yohimbine：研究工具咪唑克生：抑郁症10二.α1受体阻断药10病例患儿，男，2个月，因肺炎合并心衰住院。经镇静、吸氧，病情稳定，用酚妥拉明0.5-1mg/kg/次，与半量间羟胺加入5%葡萄糖液20ml内缓慢静脉滴注，约10分钟后患儿出现严重呼吸困难、烦躁不安、心率加快、肝脏肿大，考虑心力衰竭加重，清理分泌物，加大氧气量，强心利尿后渐平稳。问题1.为什么用酚妥拉明后出现上述症状？

2.应用酚妥拉明时应注意哪些问题？11病例患儿，男，2个月，因肺炎合并心衰住院。经镇静、吸氧，病情第2节β肾上腺素受体阻断药分类1.非选择性β受体阻断药：普萘洛尔2.选择性β1受体阻断药：阿替洛尔体内过程1.PO吸收快,生物利用度差异较大（例：普萘洛尔、美托洛尔F↓，吲哚洛尔、阿替洛尔F↑）2.体内分布较广，易通过BBB3.肝脏代谢，肾脏排泄，半衰期约3-6h12第2节β肾上腺素受体阻断药12药理作用1.β受体阻断作用⑴心血管系统:该类药物的重要作用

(-)β1受体→抑制心功能

反射性兴奋交感+(-)β2受体→外周血管收缩，外周阻力↑，肝、肾、骨骼肌、冠脉流量↓

⑵收缩支气管平滑肌：支气管哮喘患者禁用

⑶代谢↓，甲状腺功能↓⑷肾素分泌↓13药理作用132.内在拟交感活性(ISA):吲哚洛尔、醋丁洛尔

意义：？？？

3.膜稳定作用：普萘洛尔、醋丁洛尔

窦房结自律性↓、传导↓、不应期↑注意：高浓度4.其他：

普萘洛尔可抑制血小板聚集；

噻吗洛尔可降低眼内压，治疗青光眼142.内在拟交感活性(ISA):吲哚洛尔、醋丁洛尔14临床应用1.心律失常：交感神经↑，心肌缺血、强心苷中毒2.心绞痛和心肌梗塞3.高血压：基础用药4.充血性心力衰竭：早期心衰，扩张型心衰5.甲亢；6.其他：噻吗洛尔、美替洛尔治疗青光眼；偏头痛、酒精中毒等15临床应用15不良反应1.抑制心脏功能：心动过缓、传导阻滞、心功能不全等2.外周血管痉挛：3.诱发加重哮喘：4.反跳现象：受体上调，病情加重

5.其他：低血糖、幻觉、抑郁禁忌症

严重左心功能不全、心动过缓、传导阻滞、支气管哮喘、严重低血压、肝功能不良、严重的心梗16不良反应16一.非选择性β受体阻断药普萘洛尔（propranolol，心得安）

1.非选择性β受体阻断作用较强，PO个体差异较大（血浓度可差4-25倍），从小剂量开始2.没有内在拟交感活性3.主用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢、偏头痛等

纳多洛尔，nadololt1/210-20h，为长效β受体阻断药。可增加肾血流，在肾功不全且需用β受体阻断药者可首选17一.非选择性β受体阻断药普萘洛尔（propranolol，心噻吗洛尔，timolol1.β受体阻断作用最强2.可降低眼内压，治疗青光眼吲哚洛尔，pindolol，心得静1.为有内在拟交感活性的β受体阻断药2.可激动血管的β2受体，血管扩张血压下降3.有利于高血压的治疗1818二.选择性β1受体阻断药阿替洛尔(atenolol)美托洛尔(metoprolol)1.选择性阻断β1受体2.无内在拟交感活性3.主用于高血压、心绞痛、急性心梗19二.选择性β1受体阻断药19三.α、β受体阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定，labetaolol）1.阻断β受体＞阻断α受体，2.对β2受体有内在拟交感活性3.还具有直接扩血管作用4.主要用于中重度高血压、心绞痛阿罗洛尔，arotinolol

阻断α受体＞β阻断受体主用于高血压、心绞痛、室上性心动过速，尤适于高血压合并冠心病的患者

20三.α、β受体阻断药20卡维地洛阻断α1，β1，β2抗氧化抑制心肌细胞凋亡抑制心肌重构用于CHF和高血压21卡维地洛阻断α1，β1，β