23拟肾上腺素药和抗肾上腺素药课件

拟肾上腺素药拟肾上腺素药1【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物，也称拟交感胺。

【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物，也称拟交感22.按结构分类：

①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA

②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱．1.按与AD-R选择性结合的不同分:

①

α受体激动药：NA、间羟胺

②

β受体激动药：Iso

③

α、β受体激动药：Adr、DA【分类】2.按结构分类：1.按与AD-R选择性结合的不同分:3.肾上腺素

肾上腺髓质的主要激素药用可从家畜肾上腺提取，也可人工合成α、β受体激动药.肾上腺素α、β受体激动药4口服无效皮下吸收少肌肉起效快，作用时间短常用皮下、静脉滴注、心室内注射【体内过程】【体内过程】523拟肾上腺素药和抗肾上腺素药课件6.1．心血管系统⑴心脏:心力↑、心率↑、传导↑、耗氧↑。⑵血管：皮肤、粘膜、内脏以收缩为主。冠状血管扩张：心肌供血供氧丰富骨骼肌血管：以β2为主，扩张

【药理作用】.1．心血管系统【药理作用】7.

⑶对血压的影响

小剂量和治疗量:收缩压舒张压=/脉压

大剂量:收缩压舒张压脉压

双相反应

肾小球旁系细胞兴奋,肾素

【药理作用】.⑶对血压的影响【药理作用】8肾上腺素升压作用的翻转：先使用α受体阻断药如酚妥拉明取消肾上腺素激动α受体的缩血管作用，则肾上腺素激动β2受体的扩血管作用得以充分表现，此时再用肾上腺素可引起血压下降，这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转肾上腺素升压作用的翻转：先使用α受体阻断药如酚妥拉明取消肾上9.

2．平滑肌支气管：

⑴兴奋支气管平滑肌β２受体,使支气管平滑肌舒张，特别当平滑肌处于痉挛时⑵抑制肥大细胞释放过敏活性物质（3）激动支气管粘膜血管的α１受体，使粘膜血管收缩，减轻水肿和渗出。眼:激动虹膜辐射肌的α受体,散瞳

【药理作用】.2．平滑肌【药理作用】103．代谢：

激动β受体，促进脂肪，肝和肌糖原分解，使血中游离脂肪酸，血糖升高。

注：瘦肉精—盐酸克伦特罗（

1受体兴奋剂）

【药理作用】3．代谢：【药理作用】11.1．心跳骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸，心脏挤压。①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。②电击：应先除颤或利多卡因，再用肾上腺素。心三联针：肾上腺素1mg+阿托品1mg+利多卡因100mg【临床应用】.1．心跳骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸，心脏挤压。【12.2．过敏性休克为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物？①收缩血管，血压上升。②兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能。③扩支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气量【临床应用】.2．过敏性休克【临床应用】13【病例分析】

姜xx，女，43岁，咽喉肿痛7天，发热10个小时，咽喉红肿，扁桃体

Ⅱ肿大，诊断：上呼吸道感染，医生给其注射青霉素，皮试呈阴性，注射几分钟后出现心慌、出汗、心跳微弱，继而意识丧失，诊断为过敏性休克，如何治疗？【病例分析】姜xx，女，43岁，咽喉肿痛7天，发热1143．支气管哮喘皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。【临床应用】3．支气管哮喘【临床应用】15支气管扩张支气管扩张血压升高心脏兴奋肾上腺素沙丁胺醇β受体激动药治疗支气管哮喘时的选择性差别支气管扩张支气管扩张血压升高心脏兴奋肾上腺素沙丁胺醇β受体激16.4．局部应用：⑴与局麻药合用减慢吸收→延长局麻时间减少吸收→减少中毒反应⑵局部止血

用于鼻粘膜和齿龈出血【临床应用】.4．局部应用：【临床应用】17.1．治疗量可见心悸,烦燥,面色苍白,出汗等.2．大剂量BP↑,有脑溢血的危险．可出现心律失常.3．高血压,心脏病,甲亢,糖尿病等禁用【不良反应】.1．治疗量可见心悸,烦燥,面色苍白,出【不良反应】18.【体内过程】口服无效,一般静滴，不通过血脑屏障。【作用】激动

1、

1及DA受体（三种受体）

1．心脏：心力↑,加快心率不明显,不易心律失常.

2．血管和血压：治疗量–α,D受体,大剂量–α优势.3.肾脏：激动D1受体→扩张肾血管→滤过率↑→肾血流量↑→排Na+↑→利尿。

多巴胺.【体内过程】多巴胺19.【临床应用】1.抗休克：各种休克，如感染中毒性、心源性、出血性休克等。2.急性肾衰多巴胺＋呋噻米多巴胺.【临床应用】多巴胺20.【不良反应】1.治疗量不良反应轻.2.过量可出现心动过速、头痛、高血压、肾功能下降、甚至心律失常等。治疗休克时注意补充血容量。多巴胺.【不良反应】多巴胺21.【作用】1．机理(1)直接兴奋α、β受体(2)促进NA的释放2．特点(1)性质稳定,可口服.(2)作用与肾上腺素相似，但慢,弱,久.(3)中枢兴奋作用强，快速耐受性麻黄碱.【作用】麻黄碱22.【临床应用】1．防治某些低血压状态：硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉2．支气管哮喘：预防或轻症的治疗。3．鼻塞：消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5%~1%溶液滴鼻。（如：感冒药）4．荨麻疹或血管神经性水肿。麻黄碱.【临床应用】麻黄碱23.【不良反应】1．中枢神经系统兴奋：大剂量时出现不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。2．高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢慎用。麻黄碱.【不良反应】麻黄碱24α受体激动药去甲肾上腺素去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，药用的是人工合成品，常用其重酒石酸盐。α受体激动药去甲肾上腺素25.1.只宜静脉滴注法给药①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。③静脉推注,引起血压急剧升高,心律紊乱2.经COMT（儿茶酚－氧位－甲基转移）和

MAO（单胺氧化酶）转化失活【体内过程】.1.只宜静脉滴注法给药【体内过程】26【药理作用】兴奋α、β1受体。1．心脏：离体心脏：兴奋β1受体，→心率↑，传导加快↑，心输出量↑。整体心脏：心率↓（迷走神经活性反射性增强所致）大剂量:自律性增高→心律失常【药理作用】兴奋α、β1受体。27.3．血压：小剂量收压↑，舒压略升，脉压增大，平均动脉压升高。较大剂量时收压↑，舒压进一步升高，脉压减小，平均动脉压升高更明显。【药理作用】.3．血压：【药理作用】28.1、休克（早期）：补足血容量后，血压仍不能回升者，小剂量短期使用。以保证心、脑等重要器官的血液供应。2、药物中毒性低血压：如氯丙嗪引起的体位性低血压。3、上消化道出血：1～3mg稀释后口服,3次/日。【临床应用】.1、休克（早期）：补足血容量后，血压仍不能回【临床应用】29.1．局部组织缺血坏死：怎样处理？⑴更换注射部位⑵热敷⑶普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射2．急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时【不良反应】.1．局部组织缺血坏死：【不良反应】30高血压，动脉硬化，器质性心脏病，少尿、无尿、微循环障碍等。【禁忌症】高血压，动脉硬化，器质性心脏病，【禁忌症】31.【作用】

1．机理⑴激动α受体⑵促进NA释放

2．特点⑴收缩血管,升高血压较NA弱而久⑵较少引起肾功能衰竭⑶不易引起心律失常⑷可肌注也可静注间羟胺（阿拉明).【作用】间羟胺（阿拉明)32【临床应用】临床上作为NA的代用品，用于各种休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克间羟胺（阿拉明)【临床应用】间羟胺（阿拉明)33.【作用】选择性兴奋α1受体。【临床应用】1．阵发性室上性心动过速2．低血压状况：麻醉、或药物引起，静脉或肌注。3．扩瞳，检查眼底:用1%-2.5%滴眼。优点：作用弱于阿托品，维持短，不升高眼内压，不调节麻痹。快速短效扩瞳剂去氧肾上腺素（新福林）.【作用】选择性兴奋α1受体。去氧肾上腺素（新福林）34.异丙肾上腺素（Iso）【体内过程】1．口服无效2.气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下给药，舌下静脉丛吸收3．不能透过血脑屏障．β受体激动药.β受体激动药351．心脏：兴奋β１受体→收缩力增加、传导加快、心率增加。主要兴奋窦房结较少产生室性心律失常2．血管和血压激动骨骼肌血管

2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。血压：收缩压↑，舒张压稍微↓，脉压加大。3．支气管平滑肌：扩张，激动β２受体，抑制组胺释放。【药理作用】1．心脏：兴奋β１受体→收缩力增加、传导加快、心率增加36.1．支气管哮喘：控制症状，舌下含服或喷雾法。

2．房室传导阻滞：Ⅱ、Ⅲ度，舌下含服或静脉滴注。

3．心跳骤停：心室内注射。不易引起室颤

4．休克：感染性休克及伴房室传导阻滞或心率减慢的心源性休克，但需补足血容量。（少用）与NA合用

【临床应用】.1．支气管哮喘：控制症状，舌下含服或喷雾法37.常引起心率加快、心悸、头痛。剂量过大，心肌耗氧量↑，心律失常，甚至心室颤动。

【不良反应】.【不良反应】38

多巴酚丁胺作用特点：1、选择性激动

1受体，为

1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。2、对

2受体作用很弱，对

1受体几无作用3、与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速。多巴酚丁胺作用特点：39401.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。特点是选择性激动1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。[临床应用]401.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。[临40412.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。[不良反应]可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。412.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。41沙丁胺醇选择性激动β2受体临床上主要用于哮喘的治疗。沙丁胺醇选择性激动β2受体42434343.抗肾上腺素药

.抗肾上腺素药44.

指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。

表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，并能翻转肾上腺素的升压为降压。.指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药45一、α受体阻断药

α受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用一、α受体阻断药

α受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的4623拟肾上腺素药和抗肾上腺素药课件47.一．短效α受体阻断药

酚妥拉明（立其丁)【作用】竟争阻断α1,α2受体1．血管：舒张血管,降低血压。

2．心脏：兴奋心脏→收缩力增加、心率增加、心输出量增加。①血压下降→反射性激动心脏②阻断神经末梢突触前膜α2受体→NA释放增加。.一．短效α受体阻断药48.

3．其他：①拟胆碱作用→兴奋胃肠平滑肌→恶心，呕吐，腹痛，腹泻。

②组胺样作用→胃酸分泌增加、皮肤潮红．.3．其他：49.【临床应用】

1．外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性病变，血栓闭塞性脉管炎和冻伤后遗症；去甲肾上腺素外漏等。2．抗休克：扩张血管作用，改善内脏血液灌注，改善微循环，增加心输出量，适用于感染中毒性休克、心源性、神经性休克。应注意补充血容量，也主张和NA合用。

.【临床应用】503．急性心肌梗死和顽固性充血性心衰：通过降低心脏的前、后负荷，减轻心脏负担。4．肾上腺嗜铬细胞瘤：该病的诊断、术前准备及其引起的高血压危象。3．急性心肌梗死和顽固性充血性心衰：通过降低心脏的前、后负荷51.【不良反应】

1．胃肠道症状：常见如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等（拟胆碱作用）。

2．体位性低血压：静注过快时，可使心率增加，诱发心律失常、心绞痛。3．胃炎、胃、十二指肠溃疡，冠心病患者慎用。.【不良反应】52.

二．长效α受体阻断药酚卞明长效与

受体结合比较牢固，持久；脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。人工合成品，口服吸收差刺激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。.二．长效α受体阻断药53作用特点：

缓慢，强大，持久，只宜口服和静滴,有中枢抑制作用,一次用药可维持3~4天。显著降压心率加快

作用特点：54[应用]1.同妥拉唑林：外周血管痉挛性疾病、抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难、男性勃起障碍[应用]55.β受体阻断药根据药物对1和2受体的选择性，可分为：非选择性受体阻断药选择性1受体阻断药普萘洛尔、吲哚洛尔等阿替洛尔、美托洛尔等.β受体阻断药普萘洛尔、吲哚洛尔等阿替洛尔、美托洛尔等56【药理作用】1、β受体阻断作用

⑴心脏：1受体阻断，心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。

此作用是本类药物的药理作用基础。【药理作用】57(2)血管与血压骨骼肌、冠脉血流量不同程度减少，但长期应用可恢复原来水平。

对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用。(2)血管与血压58（3)支气管平滑肌：阻断β２受体→支气管收缩收缩，可诱发或加重哮喘的急性发作。

(4)代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢。（3)支气管平滑肌：阻断β２受体→支气管收缩收缩，可诱发或加59(5)影响肾素分泌：阻断肾