执业西药师药物化学习题第1章抗生素

第1章抗生素1（精品）1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是(本题分数1分)A、舒巴坦钠B、克拉维酸C、亚胺培南D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。舒巴坦钠为青霉烷砜类；克拉维酸为氧青霉烷类；氨曲南为单环β-内酰胺类；而克拉霉素属于大环内酯类；只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类，故选C答案。利用排除法也可选出正确答案。标准答案：C考生答案：2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是(本题分数1分)A、阿莫西林B、舒巴坦C、头孢噻吩钠D、氨曲南E、盐酸米诺环素答案解析：本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。其余选项为干扰答案，故选B答案。标准答案：B考生答案：3属于大环内酯类抗生素的是(本题分数1分)A、克拉维酸B、罗红霉素C、阿米卡星D、头孢克洛E、盐酸林可霉素答案解析：本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等，克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类，阿米卡星属于氨基糖苷类，盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故选B答案。标准答案：B考生答案：4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为(本题分数1分)A、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉酸B、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛酸C、发生β-内酰胺开环再闭环，生成青霉醛D、发生β酰胺开环再闭环，生成2，5-吡嗪二酮E、发生β-内酰胺开环再闭环，生成聚合产物答案解析：本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物，故选D答案。标准答案：D考生答案：5阿米卡星属于(本题分数1分)A、大环内酯类抗生素B、四环素类抗生素C、氨基糖苷类抗生素D、氯霉素类抗生素E、β-内酰胺类抗生素答案解析：本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星是卡那霉素的衍生物属于氨基糖苷类抗生素。标准答案：C考生答案：6引起青霉素过敏的主要原因是(本题分数1分)A、青霉素本身为过敏源B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的水解产物E、青霉素的侧链部分结构所致答案解析：本题考查引起青霉素过敏的原因。青霉素本身并不是过敏源，引起患者对青霉素过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物。故选B答案。标准答案：B考生答案：7罗红霉素是(本题分数1分)A、红霉素C-9腙的衍生物B、红霉素C-9肟的衍生物C、红霉素C-6甲氧基的衍生物D、红霉素琥珀酸乙酯的衍生物E、红霉素扩环重排的衍生物答案解析：本题考查罗红霉素的结构特点。红霉素C6-甲氧基的衍生物为克拉霉素，红霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙红霉素，红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素，红霉素C9-肟衍生物为罗红霉素，故选B答案。标准答案：B考生答案：8青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是(本题分数1分)A、6-氨基青霉烷酸B、青霉酸C、青霉烯酸D、青霉醛和青霉胺E、青霉二酸B、磺苄西林C、头孢噻肟D、头孢氨苄E、头孢曲松答案解析：标准答案：A考生答案：19具有下列化学结构的药物是(本题分数1分)A、头孢美唑钠B、头孢哌酮钠C、头孢呋辛D、头孢克肟钠E、头孢曲松钠答案解析：标准答案：C考生答案：20青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是(本题分数1分)A、2R，5R，6RB、2S，5R，6RC、2S，5S，6SD、2S，2S，6RE、2S，5R，6S答案解析：标准答案：B考生答案：21与氨苄西林的性质不符的是(本题分数1分)A、水溶液可分解B、不能口服C、易发生聚合反应D、分子中有四个手性中心E、与茚三酮溶液呈颜色反应答案解析：标准答案：B考生答案：22广谱的β-内酰胺类抗生素有(本题分数1分)A、克拉维酸钾B、氨苄西林C、阿莫西林D、头孢羟氨苄E、头孢克洛答案解析：本题考查广谱β-内酰胺类抗生素的相关知识。广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等，广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等；克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，可以增强β内酰胺药物的抗菌活性。故答案为BCDE。标准答案：BCDE考生答案：23阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是(本题分数1分)A、L-（-）型活性最低B、L-（-）型活性最高C、D-(+）型活性最低D、D-（+）型活性最高E、DL-（±）型活性最低答案解析：本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子，其构型为L-（-）型，若为D(+）抗菌活性大为降低，若为DL-（±）型抗菌活性降低一半，故选BC答案。标准答案：BC考生答案：24对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是(本题分数1分)A、替莫西林B、头孢美唑C、亚胺培南D、克拉维酸钾E、舒巴坦钠答案解析：本题考查β-内酸胺酶抑制剂类药物。替莫西林为青霉素类，头孢美唑为头孢类，对β-内酰胺酶无抑制作用；而克拉维酸钾、舒巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂，对β-内酰胺酶有抑制作用；亚胺培南既具有抗菌活性，又具有抑制β-内酸胺酶的作用，故选CDE。标准答案：CDE考生答案：25含有氢化噻唑环的药物有(本题分数1分)A、氨苄西林B、阿莫西林C、头孢哌酮D、头孢克洛E、哌拉西林答案解析：本题考查含氢化噻唑环的药物。氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为β-内酰胺类抗生素，所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素，均含有氢化噻嗪环。标准答案：ABE考生答案：26下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有(本题分数1分)A、阿莫西林B、沙纳霉素C、氨曲南D、亚胺培南E、美罗培南答案解析：标准答案：BDE考生答案：27由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼合而成的药物有(本题分数1分)A、哌拉西林B、头孢噻肟C、阿莫西林D、头孢哌酮E、头孢克洛答案解析：标准答案：BDE考生答案：28结构中含有2-氨基噻唑环的是(本题分数1分)A、头孢噻吩B、头孢噻肟C、头孢曲松D、头孢哌酮E、头孢克肟答案解析：标准答案：BCE考生答案：29含有甲氧基的抗生素是(本题分数1分)A、头孢噻肟B、头孢美唑C、替莫西林D、哌拉西林E、头孢克洛答案解析：标准答案：ABC考生答案：30与红霉素叙述相符的是(本题分数1分)A、大环内酯类抗生素B、显碱性C、酸性下不稳定D、含有苷键E、对耐药的金黄色葡萄球菌有效答案解析：标准答案：ABCDE考生答案：31红霉素的衍生物有(本题分数1分)A、阿奇霉素B、克林霉素C、柔红霉素D、克拉霉素E、罗红霉素答案解析：标准答案：ADE考生答案：32属于氨基糖苷类抗生素的是(本题分数1分)A、链霉素B、卡那霉素C、庆大霉素D、克林霉素E、阿米卡星答案解析：标准答案：ABCE考生答案：33具有水解性的抗生素是(本题分数1分)A、头孢氨苄B、阿米卡星C、红霉素D、阿莫西林E、舒巴坦答案解析：标准答案：ABCDE考生答案：34阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用(本题分数1分)A、磷酸可待因B、山梨醇C、葡萄糖D、生理盐水E、硫酸锌答案解析：标准答案：ABCE考生答案：35儿童服用可发生牙齿变黄的药物是(本题分数1分)A、盐酸土霉素B、多西环素C、盐酸美他环素D、红霉素E、环孢素答案解析：标准答案：ABC考生答案：36具有酸碱两性的药物是(本题分数1分)A、多西环素B、卡那霉素C、头孢氨苄D、氨苄西林E、阿莫西林答案解析：标准答案：ACDE考生答案：37属于红霉素衍生物的有(本题分数1分)A、阿奇霉素B、克拉霉素C、克林霉素D、琥乙红霉素E、罗红霉素答案解析：标准答案：ABDE考生答案：38β-内酰胺类抗生素有(本题分数1分)A、克拉维酸钾B、亚胺培南C、舒巴坦钠D、克拉霉素E、氨曲南答案解析：标准答案：ABCE考生答案：39某患者青霉素皮试呈阳性，以下哪些药物不能使用(本题分数1分)A、头孢克洛B、氨苄西林C、哌拉西林D、阿莫西林E、替莫西林答案解析：标准答案：BCDE考生答案：40可损害第Ⅷ对脑神经，引起耳聋的药物有(本题分数1分)A、硫酸阿米卡星B、硫酸链霉素C、硫酸妥布霉素D、硫酸庆大霉素E、硫酸卡那霉素答案解析：标准答案：ABCDE考生答案：41四环素类药物主要不稳定的部位是(本题分数1分)A、2位酰胺B、3位烯醇羟基C、4位二甲氨基D、6位羟基E、10位酚羟基答案解析：标准答案：CD考生答案：42含有苷键结构的药物有(本题分数1分)A、硫酸阿米卡星B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、盐酸多西环素E、硫酸庆大霉素答案解析：标准答案：ABCE考生答案：43对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是(本题分数1分)A、克拉维酸钾B、甲氧苄啶C、舒巴坦钠D、氨曲南E、克拉霉素答案解析：标准答案：AC考生答案：【44~45题】A头孢克洛B头孢哌酮钠C头孢羟氨苄D头孢噻吩钠E头孢噻肟钠答案解析：本组题考查药物的结构特点。头孢克洛3-位具有氯原子取代（"克"的英文字头。chlo表示"氯")；头孢哌酮钠3-位具有硫甲基四氮唑环取代的结构；头孢羟氨苄3-位为甲基；头孢噻吩钠和头孢噻肟钠分别为7-位侧链的末端含噻吩环和噻唑环，3-位均为乙酰氧甲基结构，故分别选A、B答案。443位具有氯原子取代的头孢类药物(本题分数1分)ABCDE标准答案：A考生答案：453位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物(本题分数1分)ABCDE标准答案：B考生答案：【46~47题】A扩大抗菌谱，提高抗菌活性B增加对β内酰胺酶的稳定性C对抗菌活性有较大影响D明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E不引起交叉过敏反应答案解析：本题考查头孢菌素的结构改造及构效关系。头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗菌活性有较大影响，其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。46头孢菌素3-位取代基的改造，可以(本题分数1分)ABCDE标准答案：D考生答案：47头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后，可以(本题分数1分)ABCDE标准答案：B考生答案：【48~51题】A红霉素B琥乙红霉素C克拉霉素D阿齐霉素E罗红霉素答案解析：本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。由于红霉素可产生耐药性，其化学稳定性较差，尤其是酸性条件下，6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效，所以在胃酸中不稳定；琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、2′-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定，而且无味；克拉霉素是对红霉素6-位羟基甲基化的产物，使稳定性增加；罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物，化学稳定性较好，在组织中分布广，尤其在肺组织中浓度比较高，适用于肺部感染性疾病；阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长，用于多种病原微生物所致的感染，特别是传染性疾病，如淋球菌等的感染。48在胃酸中稳定且无味的抗生素是(本题分数1分)ABCDE标准答案：B考生答案：49在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是(本题分数1分)ABCDE标准答案：A考生答案：50在肺组织中浓度较高的抗生素是(本题分数1分)ABCDE标准答案：E考生答案：51在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是(本题分数1分)ABCDE标准答案：D考生答案：【52~54题】A含青霉烷砜结构的药物B含氧青霉烷结构的药物C含碳青霉烯结构的药物D含氢化并四苯结构的药物E含内酯环结构的药物答案解析：本组题考查克拉维酸，克拉霉素、亚胺培南的结构特点。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素，分子中含有氧青霉烷结构。克拉霉素为大环内酯类抗生素，亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。青霉素烷砜类β-内酰胺酶抑制剂有舒巴坦钠，他唑巴坦。52克拉维酸为(本题分数1分)ABCDE标准答案：B考生答案：53克拉霉素为(本题分数1分)ABCDE标准答案：E考生答案：54亚胺培南为(本题分数1分)ABCDE标准答案：C考生答案：【55~58题】A头孢克洛B头孢曲松C头孢羟氨苄D头孢克肟E头孢哌酮答案解析：本题考查头孢类重点药物的结构特点。3位上含有三嗪二酮，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基为头孢曲松，3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基为头孢克洛，3位上含有(1-甲基-1H-四氮唑基)-硫甲基为头孢哌酮，3位上为乙烯基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基为头孢克肟，故答案分别为B、A、E、D。553位上含有三嗪二酮，7位侧链上含有2-氨基噻唑(本题分数1分)ABCDE标准答案：B考生答案：563位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基(本题分数1分)ABCDE标准答案：A考生答案：573位上含有四氮唑基硫醚(本题分数1分)ABCDE标准答案：E考生答案：583位上为乙烯基，7位侧链上含有2-氨基噻唑(本题分数1分)ABCDE标准答案：D考生答案：【59~62题】A哌拉西林B阿米卡星C阿奇霉素D多西环素E克林霉素答案解析：59属于氨基糖苷类抗生素是(本题分数1分)ABCDE标准答案：B考生答案：60属于四环素类抗生素是(本题分数1分)ABCDE标准答案：D考生答案：61属于大环内酯类抗生素是(本题分数1分)ABCDE标准答案：C考生答案：62属于β-内酰胺类抗生素是(本题分数1分)ABCDE标准答案：A考生答案：【63~66题】A结构中含有氧哌嗪环B结构中苄位含有噻唑环C结构中含氨基D结构中含有氰基E结构中含有甲氧肟答案解析：63头孢哌酮钠(本题分数1分)ABCDE标准答案：A考生答案：64头孢克肟(本题分数1分)ABCDE标准答案：B考生答案：65头孢美唑(本题分数1分)ABCDE标准答案：D考生答案：66头孢克洛(本题分数1分)ABCDE标准答案：C考生答案：【67~70题】A舒巴坦钠B亚胺培南C替莫西林D氨曲南E克拉维酸钾答案解析：67为青霉烷砜类药物(本题分数1分)ABCDE标准答案：A考生答案：68为单环β-内酰胺类药