制剂的常用辅料

片剂的常用辅料从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物〔即主药，另用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料Excipients或Adjuvant。依据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。〔一〕稀释剂〔Diluents〕稀释剂〔或称为填充剂，Fil1ers〕的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所打算，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，假设片剂中的主药只有几较为重要的、增加体积助其成型的作用。淀粉吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是由于淀粉的可压性较差，假设单独使用，会使压出的药片过于松散。糖粉的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉协作使用。糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为〔C6H10O5〕n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊〔高粘度糊精，大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉协作使用。乳糖较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖〔即的乳糖为非结晶乳糖，其流淌性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。可压性淀粉亦称为预胶化淀粉Pregelatinizedstarc，是型的药用辅料，英、美、日及中国1988化的产品〔全预胶化淀粉又称为，与国外Colorcon公司的StarchRX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流淌性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。假设用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不行超过0.5%，以免产生软化效应。微晶纤维素微晶纤维素〔Microcrystallinecellulose，MCC〕是纤维素局部水解而制得的聚合度作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。国外产品的商品名为Avicel，并依据粒径约不同20%微晶纤维素时崩解较好。无机盐类〔碳酸钙〕等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光滑，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应留意硫酸钙对某些主药〔四环素类药物〕的吸取有干扰，此时不宜使用。甘露醇口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖协作使用。〔二〕粘合剂〔Adhesives〕这时所参与的液体称为潮湿剂moisteningagent；某些药物粉末本身不具有粘性或粘性和粘合剂总称为粘合剂。蒸馏水的现象，最好承受低浓度的淀粉浆或乙醇代替，以抑制上述缺乏。乙醇为30%-70%。中药浸膏片常用乙醇做潮湿剂，但应留意快速操作，以免乙醇挥发而产生强粘性团块。淀粉浆8%～1510%淀粉浆最为常用；假设物料可压性较差，可再适当提高淀粉浆的浓度到20%，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度，如氢氧化铝片即用5％淀粉浆作粘合剂。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利〔Gelatinization〕是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象〔玉米淀粉完全糊化的温度是7℃。糊化后，淀粉的粘度急剧增大，从而可以作为片剂的粘合剂使用。具体说来，冲浆是将淀粉混悬于少量〔1～1.5倍〕水中，然后依据浓度器中加热并不断搅拌〔不宜用直火加热，以免焦化，直至糊化。由于淀粉价廉易得且粘合合剂。羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠〔carboxymethylcellulosesodium，CMC-Na〕是纤维素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有机溶煤；溶于水时，最初粒子外表膨化，然后水分渐渐地浸透到内60℃～70大大加快其溶解过程。用作粘合剂的浓度一般为1%-2%，其粘性较强，常用于可压性较差的药物，但应留意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。羟丙基纤维素羟丙基纤维素〔hydroxypropylcellulose，HPC〕是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%～77.5%〔7%～19L-HPC，见崩解剂，其性状为白色粉末，易溶于冷水，加热至5℃发生胶化或溶胀现象；可溶于甲合剂。甲基纤维素和乙基纤维素甲基纤维素和乙基纤维素〔Methylcellulose，MC；Ethylcellulose，EC〕分别是纤维26.0%～33.044.0%～51.0%。其中，甲基纤维素达确定浓度时本品会析出沉淀依据其浓度的不同产生不同强度的粘性，可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的粘合剂，但应留意本品的粘性较强且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。目前，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中〔骨架型或膜控释型〕羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素〔Hydroxypropylmethylcellulose，HPMC〕是一种最为常用的薄膜衣材2%～5HPMC水HPMC1/5～l/3〔80℃～90℃〕然后在冷却条件下，不断搅拌，加冷水至总体积。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿，但溶于10%～80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。其它粘合剂5%～20%的明胶溶液，50%～70%的蔗糖溶液，3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮〔PVP〕的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应留意：这些粘合剂粘性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。〔三〕崩解剂〔Disintegrants〕崩解剂是使片剂在胃肠液中快速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓〔控〕释片以及某些所以格外有利于片剂中主药的溶解和吸取。干淀粉干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有确定的膨胀性，剂内部淀粉的吸水膨胀。在生产中，一般承受外加法、内加法或“内外加法”来到达预期的崩解效果。所谓外加法，就是将淀粉置于100℃～105℃条件下枯燥lh，压片之前参与到干颗外果25%～5075%～50%〔崩解剂总量一般为片重的520。羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠〔Carboxymethylstarchsodium，CMS-Na〕是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用格外显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍〔有时消灭略微的胶粘作用，是一种性能优良的崩解剂，价格亦较低，其用量一般为 1%～6%〔国外产品的商品名为Primoje。低取代羟丙基纤维素〔L－HPC〕的外表积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%～700%〔取代基占10%～15%时2%～5%。交联聚乙烯比咯烷酮交联聚乙烯比咯烷酮〔Cross-linkedpolyvinylpyrrolidone，亦称交联PVP〕是白不会消灭高粘度的凝胶层,因而其崩解性能格外优越，已为英美等国药典所收载，国产品现已研制成功。交联羧甲基纤维素钠〔Croscarmellosesodium，CCNa〔大约有70粉合用时崩解作用会降低。〔四〕润滑剂〔Lubricants〕在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、抗粘剂和〔狭义〕润滑剂的总称，其中：①助流剂〔Glidants〕是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流淌性的物质；②抗粘剂〔Antiadherent〕是防止原辅料粘着于冲头外表的物质；③〔狭义润滑剂是降低药片与冲往往在某一个或某两个方面有较好的性能，但其它作用则相对较差。依据习惯的分类方法，一般将具有上述任何一种作用的辅料都统称为润滑剂。l．硬脂酸镁硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广。用量一般为0.1%～1%，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解〔或溶出〕缓慢。另外，本品不宜用于乙酸水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。2．微粉硅胶微粉硅胶〔Aerosil〕为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。其性状为轻质白色无水粉末，无臭无味，比外表积大，常用量为0.1%～0.3%，但因其价格较贵，在国内的应用尚不够广泛。滑石粉〔但应留意：由于压片过程中的机械震惊，会使之与颗粒相分别，常用量一般为0.135氢化植物油〔假设以己烷为溶剂，可在喷雾后承受减压的方法除去己烷。聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁二者皆为水溶性滑润剂的典型代表4000和600皆可溶于水，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液；后者为目前正在开发的型水溶性润滑剂。除了上述四大辅料以外，片剂中还参与一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观，出和吸取。目前乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸取，淀粉能延缓水杨酸钠的吸取，体的生产工艺，通过体内外试验，选用适当的辅料。崩解方法争论〔4％〕2h，怎么办啊？请大侠们为我出谋划策呀，小虾我谢了先！假设湿法制粒，以无水乙醇制粒，可防粘冲和颗粒流淌性不好，假设制粒太粘，可内参与硬镁或滑石粉等，崩解不好，是由于片子碰水，粘性极大，阻碍水份进一步向片子深处渗透。所以以疏水性物质溶于无水乙醇制粒，枯燥后，外加硬镁或滑石粉高量，至5%，可试验。由于含有大量水溶性浸膏，因此压片颗粒较硬，崩解差，这是中药片剂的主要缺点，我们实验室解决的方法是在制粒过程中参与10-20%的微粉硅胶，3-5%羧甲基淀粉钠，70%-90%20分钟以下，最好的可以到达10分钟以下。不知对你有帮助否。向各位大侠汇报一下处方改进状况：崩解剂PVPP不变，含量4～6％，主要试用了几个填充剂，如下：MCC1h，还没有到达要求，另外一个缺乏是质重，增加了片重2。starch－1500：崩解慢，质重，所以不能承受2250mg90mg，极薄，一捏就碎，同样也不能承受了另外在园子里看到有人说羟丙基纤维素直接压片的崩解很快〔n个辅料，所以要搁一搁。jier笨小虾真的很笨，没有什么制剂的阅历，所以把遇到的大小问题都拿出来请教各位大侠，期望大家不吝赐教呀！小虾先谢了！^_^/片〔全是微晶纤维素0分钟，可能与型号有关羟丙纤维素与羧甲基淀粉钠合用或单用，都能到达极好的崩解效果，几分钟搞定主要缘由为主药本身粘性大，看过你的处方：1、乳糖较MCC快，主药易溶于水，粘度大，说明主药接触水之后可能形成保护膜，乳糖可溶于水，形成孔道，而MCc未接触到水。2、主药比例大，可否考虑降低其比例。建议：1MCC、乳糖混和填充剂。崩解剂承受cms-na。、承受乳糖〔内加，以乙醇制粒，外加磷酸氢钙及a。建议在工艺上找找方法〔内外加、制粒等〕7.8. 1、同样是MCC，对水溶性药物，原来促崩效果不错，但由于用量太少，这个优势被掩盖了。2、一个小提示就是：无论用什么辅料，只有将它可能的各种用法都用完后，才考虑放弃，才考虑求助，这样的求助才有意义，求助应肋才有提高。昨天看了小青蛙的意见，有同感，园子里现在感觉有点乱，提问的太多，根本就没有自已先动手做一下，对问题有个或许的印象，实在不行，才求助，现在倒好，这里成了帮人做事的枪手聚拢地了，实在有违建园的初衷吧；一点牢骚，请大家不要见怪吸潮解决方案实际解决中药粉末吸潮问题的关键是辅料选择或承受颗粒包衣技术防潮，由于实际解决中药粉末吸潮问