总论 中药药效学

第二章

中药药效学第一节

中药药效学与中药的药性

中药的功效，是在中医药理论指导下，对于药物治疗和保健作用的高度概括。中药功效的总结来源于临床应用，反过来又能有效地指导临床用药，这与中药药性有关。中药药性是对中药功效性质的进一步概括，是中药理论的核心，也是中药学的主要特色，主要内容：

一、四性（四气）二、五味三、归经一、四性（四气）

寒热温凉四性是中医临床用药的重要依据，“四性”是从用药后机体对药物所产生的反应（作用和疗效）中概括出来的，即凡能减轻或消除寒症的药物便认为属于热性或温性药（多具有祛寒、温里、助阳补气功效）；反之凡能减轻或消除热症的药物认为属寒性或凉性药（具有清热、解毒、凉血、滋阴、泻火）。一、对中枢神经系统功能的影响二、对植物神经系统功能的影响三、对内分泌系统功能的影响四、对基础代谢的影响五、寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用

中药四性的现代研究

1、药性与植物NS和内分泌系统的关系热证病人：交感—肾上腺功能偏亢；血、尿中CA（儿茶酚胺）17OH-CS（羟皮质类固醇）

寒证病人：交感—肾上腺功能偏低血、尿中CA17OH-CS

寒凉药()CA血、尿中170H-CS(均向正常方向恢复)

温热药()血孕酮

动物模型人们在动物身上复制寒证（虚寒）和热证（虚热）。模型、方法①虚寒证：长期给寒凉药（知母15g、龙胆草12g、黄柏10g、石膏20g制成150%煎剂）大鼠:4ml/d，连续灌胃三周可造成：心率↓、尿内CA↓、血内DβH（多巴胺—β-羟化酶）活性↓、尿中17-OHCS量↓、耗氧量明显↓，与虚寒证患者表现近似。

②虚热证：长期给热性药（附子15g、干姜10g、肉桂12g制成150%煎剂）大鼠:4ml/d，灌胃于给药后第二周出现心率↑、尿内CA↑、尿中17-OHCS量↑、氧耗量明显↑，这些变化与虚热证患者表现近似。

2、药性与能量代谢的关系表现能量代谢的指标有：耗氧量、体温及饮水量等。实验证明：A、温热药：①鹿茸能提高脑、肝、肾组织的耗氧量、促进糖分解；

②麻黄、桂枝、附子、干姜、肉桂和“麻黄，附子，细辛汤”均能提高实验动物（大鼠、小鼠）耗氧量；B、寒凉药：①知母、龙胆草、黄柏、石膏明显降低大鼠耗氧量；

②黄连解毒汤可减少饮水量，且降温明显。 耗氧量体温饮水量温热药↑↑↑

寒凉药↓↓↓

3、与CNS的关系

A热证：燥动

寒证：喜静

B性寒凉的平肝息风药：具有镇静、抗惊厥作用；牛黄冰片也多用镇静、抗惊等中枢抑制作用。温热药：麻黄—兴奋中枢可致失眠；苦温祛风湿药—天仙藤、独活、五加皮等大多兴奋中枢。C动物模型：给电刺激后中枢递质含量中枢寒凉药-寒证痛阈↑惊厥阈↑5-HT↑抑制热性药-热证痛阈↓惊厥阈↓NA↑DA↑兴奋

可见寒凉药：使CNS抑制作用↑；热性药：使CNS兴奋作用↑。

4、寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用

①

用于细菌、病毒等病原体引起的急性感染

a、苦寒药：板兰根、连翘、赤芍、黄连等；

b、清热药：双花、连翘、三黄、鱼腥草、大黄等；

c、辛凉解表药：菊花、葛根等；

d、清热通淋药：木通、车前草、扁蓄、金钱草等；

②用于抗肿瘤：山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参—寒凉药。

小结：（1）药性与植物神经和内分泌系统的关系寒凉药病人交感神经功能↓内分泌功能↓温热药动物交感神经功能↑内分泌功能↑（2）药性与能量代谢温热药：耗氧量↑、体温↑、饮水量↑；寒凉药：耗氧量↓、体温↓、饮水量↓。（3）药性与CNS状态寒凉药：中枢抑制：镇静、镇痛、抗惊厥；温热药：中枢兴奋→导致失眠。（4）药性与抗生作用和免疫的关系寒凉药：抗菌、消炎、抗病毒并提高机体免疫力。辛味药：主要含挥发油酸味药：单酸味主要含有机酸类成分单涩味主要含鞣质甘味药：以糖类、蛋白质、氨基酸等机体代谢所需的营养成分为主苦味药：主要含生物碱和苷类成分咸味药：主要含碘、钠、钾等无机盐成分

中药五味的现代研究

中药归经理论研究现状

关于归经的现代研究主要从与药物的药理作用和药动学的关系进行研究。1.归经与药理作用的关系2.归经与药动学的关系

对中药有毒无毒的现代认识1.急性毒性反应2.长期毒性反应4.致畸胎、致突变及致癌作用3.过敏反应第三节影响中药药理作用的因素

一、药物因素

二、机体因素

三、环境因素

一、药物因素

1、产地、品种2、采收季节3、贮藏条件4、剂型和煎煮5、中药炮制6、配伍和禁忌

1、产地、品种

生长环境、土壤、水质、气候麻黄：

L-麻黄碱D-伪麻黄碱（mg/g）中国6.0414.04巴基斯坦40.356.59苏联51.0010.63大黄：正品泻下作用ED50326—493mg/kg

非正品泻下作用ED503579—5000mg/kg

2、采收季节臭梧桐：叶

开花前（5月）比开花后降压作用强。丹参：丹参酮ⅡA第四季度采集高2-3倍。丹参酮Ⅰ

青蒿：青蒿素7月中-8月中花蕾出现前为高峰。

薄荷：挥发油部分植株开始有花蕾时。

人参皂甙：1月4月6月8月10月12月

7%10%20.3%22.6%1.6%7.8%

3、贮藏条件贮藏不当，要霉烂变质、走油、虫蛀、直接影响药物作用和医疗质量。选择条件：干燥、通风、避免日光直射。刺五加丁香甙：贮藏条件日光照射高温高湿40℃-60℃74%-86%

6个月测不出总黄酮：高湿条件下，含量减少；

4、剂型和煎煮解表药：火力强、时间短；补益药：火力要温和、时间稍长。大承气汤：