经典药用植物丁香的化学成分研究

经典药用植物丁香的化学成分研究

丁香是桃金娘科植物的干燥花蕾。它的味道又辛又热。它具有加热和调节的作用，有利于暖肾和太阳。现代药理研究表明,丁香具有抗菌、抗病毒、清除自由基、镇痛、麻醉等作用,在疾病防治中具有良好的药理学基础和治疗作用。1断裂本品略呈研棒状,长1-2厘米,花冠圆球形,棕褐色至褐黄色,质坚实,富油性,气芳香浓烈,味辛辣,有麻舌感。2广东地区苯乙酸酯风险组分测定结果丁香挥发油是丁香的主要成分。邱琴等采用水蒸气蒸馏法从广东饶平及印度尼西亚产丁香干燥花蕾中提取挥发油,采用气相色谱-质谱法进行化学成分的分析。结果:从广东饶平丁香挥发油中共分离出26种物质,鉴定22个成分,占挥发油总成分的84%以上;印度尼西亚产丁香鉴定26个成分。广东饶平丁香挥发油中,含量最高的组分是丁香酚,相对含量是80.33%,其次为2-甲氧基-4-(2-丙烯基)-苯酚乙酸酯,3,7,11-三甲基-2,6,10十二碳三烯-1-醇,δ-杜松油烯,α-石竹烯,对烯基茴香醚等。此外,丁香中还含有山萘酚、鼠李素、齐墩果酸等黄酮成分。3抗金葡球形保肝作用丁香具有抗菌、消炎作用,且抗菌谱广泛。张西玲等通过对丁香、小茴香、肉桂、八角茴香四种中药挥发油体外抑菌实验发现:四种挥发油对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌在较低浓度时均有一定的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌抑菌作用最佳,以丁香、肉桂挥发油在体外抑菌效果最为显著,挥发油在较高浓度时具有杀菌效果。另外,陈星灿等采用打孔法和试管法实验表明:丁香对福氏志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等致病菌有较强抑制和杀灭作用。李巧如等采用95%-乙醇回流提取,水蒸气蒸馏等不同方法对丁香进行提取,测定所得样品对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度,结果显示:2%的挥发油在1:128倍稀释后对金葡球菌仍有抗菌作用,而2%丁香酚1:32倍稀释后无抗菌作用。说明其抗菌作用的成分并非单一的丁香酚所为,还有其它成分具有抗金葡球菌作用。95%乙醇提取物上大孔树脂后不同的洗脱物均具有抗金葡球菌作用。对丁香提取物抗金葡球菌的活性成分进行筛选,实验结果说明丁香所含脂溶性成分和水溶性成分均有较强的抗菌作用。李巧如等通过研究丁香提取物与各类抗菌素间的相互作用探讨其抗菌机理,结果显示:丁香提取物与喹诺酮、青霉素类、红霉素联合应用于金葡球菌、阴沟杆菌、产酸杆菌、产H2S杆菌、氟劳地杆菌时,二者间无相互影响,而与氨基糖苷类抗菌素庆大霉素、卡那霉素联合应用则显示明显的拮抗作用,此作用在一定范围内随着药物的浓度增大而加强,推测丁香提取物的抗菌机理可能是与氨基糖苷类竞争性地抑制蛋白质的合成。宋军等采用固体琼脂法以水杨酸为对照测定了丁香酚的抗真菌活性。丁香酚为丁香干燥花蕾经蒸馏而得的挥发油的主要成分。结果显示:丁香酚对所试的10种皮肤癣菌、5种深部真菌、3种酵母菌及酵母样菌均有较强的抑制和杀灭作用,且明显强于水杨酸。对石膏毛癣菌、黄癣菌、絮状表皮癣菌等常见致病真菌均有较强的作用.在50mg/L浓度时均能抑制其生长,表明此药在临床上有较好的应用价值。丁香酚抗真菌作用,可能首先作用于真菌的细胞膜,引起损伤、破坏和通透性的改变,这样,一方面,药物进入细胞内,使线粒体膜受到损伤,引起细胞能量代谢的障碍;同时,由于细胞膜在真菌的细胞壁合成中有重要作用,因此,当受到损伤后,又可影响细胞壁的合成更新,出现结构异常,导致更多的药物进入细胞内,进一步加重了各种膜结构的损伤,最终细胞内出现扩大的ETA,细胞内容物消失,菌细胞溶解死亡。所以,丁香与大多数抗真菌药物作用机制相似,作用于真菌的细胞膜,达到杀灭真菌的目的。4acvhsv-2和hsv-2对细胞毒性作用的模拟研究王晓芹实验采用4-6周龄近交Balb/c小鼠,通过病毒斑块记数及测定病毒滴度评价丁香酚(15-250mg/ml)抗HSV-1和HSV-2的活性,以MTT比色实验评价丁香酚与阿昔洛韦(ACV)合用的协同效应,并用三维模型分析两药相互作用。结果表明:丁香酚显著减少HSV-1和HSV-2的增殖,且成剂量相关,EC50分别是25.6和16.2μg/ml,ACV抗HSV-1和HSV-2的EC50分别是0.30和0.27μg/ml,丁香酚在所试浓度范围内无细胞毒作用。丁香酚250μg/ml与HSV-1和HSV-2于37℃培养1h后病毒感染力至少下降50%。说明丁香酚具直接杀病毒作用,适合体外使用。此外,刘洪等进行的丁香体外抑制人巨细胞病毒作用的实验研究表明,将含生药40%的丁香煎剂(SA)作不同浓度稀释后进行实验,取无明显细胞毒性的最低稀释浓度1:500为抗病毒实验的起始浓度,结果表明:在无细胞毒性作用的范围内,该药不能直接杀灭病毒或阻止敏感细胞的侵染。但当浓度大于1:100倍以上时,具有直接灭活人巨细胞病毒(HCMV)作用;用1:100倍的稀释液处理细胞后再接种病毒,能明显地延缓CPE出现并降低病毒感染滴度。机理:推测该药可能抑制了(HCMV)复制环节而发挥抗病毒作用。5局麻作用的基础据有关研究表明,活性组分为丁香油和薄荷油的药剂具有良好的局麻作用,适用于普通外伤处置,局部炎症处理等。二者混合物具有快速、强力局麻协同作用,无扩张血管或收缩血管等副作用,亦不会引起活组织的结构变化。6丁香酚类物络合萃取oh氧自由基是生物体内有氧代谢过程中产生的自由基。它是生物体衰老和许多疾病产生的重要原因,其中·OH的作用较更强。谭延华等研究丁香酚对Fenton反应生成的·OH清除活性最高,其EC50值低于·OH特异性清除剂甘露醇的1/10。丁香酚对光照还原生成的清除活性与抗坏血酸相当,丁香酚可作为外源性氧清除剂。7数量关系与时效关系陈蔚文等研究含有黄连、丁香两味中药的连香胶囊的扭体镇痛实验,对数剂量-镇痛效应直线回归方程显示,该药具有明显的镇痛作用,时效关系实验表明镇痛起效时间快,持续时间长。热板镇痛实验亦表明,该药对热板致痛的小鼠有镇痛作用。8最佳配方的确定冰华研究用净水和阴离子表面活性剂提取小叶丁香制成的药剂,可抑制变异链球菌粘着在牙齿表面,抑制C型变异菌GT酶的活性,有效地控制牙垢的形成。9sa1:10及1:5稀释时细胞形态检测刘洪等进行的丁香体外抑制人巨细胞病毒作用实验,含生药40%的丁香煎剂(SA),将SA作不同浓度稀释后进行实验。结果表明:SA1:10及1: