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第六章胆碱受体激动药Cholinoceptoragonists新乡医学院药理学教研室目标要求：1.掌握：基本概念（调节痉挛、调节麻痹）；3.Pilo的药理作用、临床应用及不良反应；2.熟悉：ACh的化学特性及基本作用；第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类乙酰胆碱（acetylcholine,ACh)ACh为季铵类化合物，不易透过生物膜。由于性质不稳定，亦易被胆碱酯酶破坏，无应用价值。

作用：主要激动M-受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用。1.心血管系统：（1）血管扩张、血压下降。激动M3受体，促使内皮细胞NO释放；（2）减慢心率。激动心脏M2受体，延长自动除极速度（EPSP）；←季铵基团1.心血管系统：

（3）减慢房室结、普肯耶纤维传导。激动M2受体，延长ERP；（4）减弱心肌收缩力。抑制NA释放。

2.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌，增加肠蠕动，促进胃肠分泌；

3.泌尿道：增加平滑肌蠕动、逼尿肌收缩；

4.其他：消化道和支气管以及汗腺分泌增加；支气管收缩；瞳孔括约肌和睫状肌收缩、缩瞳；调节痉挛；胆道、子宫平滑肌兴奋。光线对瞳孔的影响

剂量加大也能激动N受体；产生与全部植物神经节和运动神经兴奋相似的作用；还促进肾上腺素的释放。

许多器官受双重神经支配，但有一种神经支配占优势。

胃肠道、膀胱平滑肌、腺体及眼，胆碱能（迷走）神经占优势。

心血管系统、支气管平滑肌，去甲肾上腺素能（交感）神经占优势。

二、生物碱类毛果芸香碱（pilocarpine，Pilo)

药理作用：选择性地激动M受体，对眼及腺体作用最明显。

1.眼（1）缩瞳：兴奋瞳孔括约肌使瞳孔缩小。（2）降低眼内压：通过兴奋瞳孔括约肌及睫状肌，使得前房角间隙扩大

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