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第六章胆碱受体激动药10/10/20231第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱二、生物碱类毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱10/10/20232乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)【药理作用】兴奋M、N受体1.心血管系统(1)扩张血管激动血管内皮细胞M3受体NO(EDRF)释放血管扩张激动交感N突触前膜M1受体NA释放(负反馈作用)
10/10/20233(2)抑制心脏①减慢心率:兴奋M2-R4期Ca2+内流4期K+外流4期除极速率HR
②减弱心肌收缩力:交感N释放NA③减慢心电传导速度:房室结0期Ca2+内流传导速度
④缩短心房ERPAPD(3期K+外流所致)10/10/202342.收缩平滑肌作用胃肠道、支气管、泌尿道、眼部平滑肌均收缩。(消化道、泌尿道括约肌松弛)3.腺体分泌增加
如:唾液腺、汗腺、支气管腺、消化腺4.收缩骨骼肌:兴奋NM受体。【应用】无临床应用价值(体内迅速水解),作为工具药用于药理学研究。10/10/20235卡巴胆碱(carbachol)作用与ACh相似,作用时间较长(不易水解),用于青光眼(局部用药)、术后腹部胀气、尿潴留(不良反应多,少用)醋甲胆碱(methacholine)
作用时间较长,主要用于口腔粘膜干燥症。贝胆碱(bethanechol)
对M-R选择性强,用于术后腹部胀气、胃张力缺乏症。10/10/20236二、生物碱类天然生物碱:毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱*生物碱类只兴奋M-
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