白术的化学成分及提取研究

白术的化学成分及提取研究

白术是科植物科学科的一种干燥的根。气清香,味苦、甘,性温,具健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎之功效,主要用于脾虚食少、腹胀泄泻、痰饮眩悸、水肿、自汗、胎动不安。白术主产于浙江、安徽、江西、湖南、湖北等地,习惯认为浙江新昌产者质量最佳,为道地药材。近年,许多学者对白术进行了化学、药理和炮制等方面的研究,这将使对白术进一步进行现代化研究奠定了基础。1一种重要的个人信息白术主要含挥发油、内酯类化合物及多糖。挥发油在白术根茎中含约1.4%,其主要成分为苍术酮、苍术醇等,其中苍术酮在油中含量为31.93%-61%,挥发油中相对含量较高者还有2-[(2-乙氧基-3,4-二甲基-2-环己烯)-1-甲基]-呋喃占17.03%,β-3,4-二甲基-苯丁酸异丙酯占16.46%。利用超临界萃取法提取挥发油,相对含量最高的是蓬莪术烯(48.37%),另外含量较高的有吉马烯(6.6%),1-亚甲基-4-甲基-7-[1-甲基乙烯基]-十氢萘(6.73%),邻苯二甲酸二丁酯(11.88%)等。对浙江宁波产白术,利用水蒸气蒸馏和超临界萃取提取挥发油,含量最高者都是苍术酮。从白术中分离得到的内酯类成分有白术内酯I(atrcatylenolideⅠ)、白术内酯Ⅱ(atractylcnolideⅡ)、白术内酯Ⅲ(atractylcnolideⅢ)、白术内酯Ⅳ(atractylenolideⅣ)、双白术内酯、8,9-环氧白术内酯、4,15-环氧羟基白术内酯等。其中白术内酯I含量在0.0091%～0.1034%不等,白术内酯Ⅲ在0.0155%～0.2227%之间。此外,白术尚含有多糖类成分、白术三醇及维生素A等。2关于药效研究2.1清除活性氧自由基的作用白术可提高12月龄以上小鼠红细胞SOD活性,抑制小鼠脑单胺氧化酶B的活性,对抗红细胞自氧化溶血,并有清除活性氧自由基的作用。白术水煎液可显著提高老年小鼠全血谷光甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活力,显著降低红细胞中丙二醛含量,具一定抗衰老作用。2.2t细胞亚群分布紊乱白术能使TH细胞明显增加,提高TH/TS比值纠正T细胞亚群分布紊乱状态,可使低下的IL-2水平显著提高,并能增加T淋巴细胞表面IL-2R的表达,可能是白术免疫调节作用的机制之一。2.3影响小鼠肠道推进运动的因素白术煎剂有明显促进小鼠胃排空及小肠推进功能作用,大剂量白术煎剂能促进小鼠的肠胃推进运动,这种效应主要通过胆碱能受体介导,并与α-受体有关。小剂量白术煎剂对离体豚鼠回肠平滑肌收缩轻度抑制,较大剂量则作用相反,并呈量效反应关系。2.4子宫平滑肌的作用白术醇提物与石油醚提取物对未孕小鼠离体子宫自发性收缩及药物兴奋性收缩呈显著抑制,水提物此作用较弱,醇提物最强。2.5可渗透穿孔的调整白术有显著的开大腹膜孔的功能,并使腹膜孔开放数目增加,分布密度明显增高,即有显著的消腹水作用。2.6小鼠s180实体瘤的细胞毒作用白术有降低瘤细胞的增值率,降低瘤组织的侵袭性,提高机体抗肿瘤反应能力及对瘤细胞的细胞毒作用,白术对小鼠S180实体瘤有明显的抑瘤作用。3对免疫抑制细胞的作用白术挥发油有明显抗消化道肿瘤作用,对艾氏腹水癌(EAC)具有显著的生命延长作用,对小鼠移植性肿瘤肝癌H22及肉瘤S180有显著抑制作用。白术挥发油可通过提高巨噬细胞的活性,增强机体非特异性免疫功能,抑制癌细胞的生长。白术挥发油还具有抑制肠管自发运动的作用。白术多糖PAM能单独激活或协同ConA/PHA促进正常小鼠淋巴细胞转化并能明显提高IL-2分泌的水平,PAM对免疫抑制小鼠淋巴细胞的增殖功能有恢复作用,PAM对淋巴细胞的调节与β-肾上腺素受体激动剂异丙肾上腺素相关。白术多糖能增加胸腺和脾脏重量,对抗环磷酰胺所致白细胞减少作用,增强腹腔巨噬细胞吞噬功能,能促进淋巴细胞转化和溶血素的生成,具有全面免疫增强作用。白术内酯类成分(白术内酯Ⅰ、Ⅲ)具有抗炎、抗肿瘤作用,该类成分还具有调节胃肠道功能和促进营养物质吸引的功能,尤以白术内酯Ⅰ作用明显。双白术内酯对豚鼠离体心房肌有负性肌力和负性频率作用。4白术的制备研究4.1其他辅料制剂唐代有熬黄(《千金翼方》)、土炒(《外台秘要》)的方法。宋代有炮、炒黄、米泔浸(《博济方》)、米泔水浸后麸炒(《苏沈良方》)、醋浸炒(《圣济总录》)、煨制、焙制(《太平惠民和剂局方》)等炮制方法。元代有用“黄芪、石斛、牡蛎、麸皮各微炒黄色,去余药,只用白术”(《丹溪心法》)的方法。明代增加了蜜炒、水煮、绿豆炒(《普济方》),附子、生姜、醋煮(《奇效良方》),酒制(《外科理例》),乳汁制(《本草蒙筌》),米泔浸后黄土拌九蒸九晒(《证治准绳》),盐水炒(《寿世保元》),面炒(《景岳全书》),炒焦(《医宗必读》),姜汁炒(《本草通玄》)等多种辅料炮制的方法。而且对其炮制目的有较多的阐述,如“泻胃火生用,补胃虚土炒”(《医学入门》);“去湿利水用麸炒,补胃用净土炒”(《医宗粹言》);“人乳汁润之,制其性也”(《本草蒙筌》);“惧其燥者,以蜜水炒之,惧其滞者,以姜汁炒之”(《本草通玄》)等。清代又增加了枳实煎水渍炒(《握灵本草》);香附煎水渍炒;紫苏、薄荷、黄芩、肉桂汤煮(《本草述钩元》),酒浸九蒸九晒(《本草纲目拾遗》),烧存性(《本经逢原》),陈皮汁制(《医学从众录》)等方法。现在主要的炮制方法有土炒、麸炒等。4.2麸炒品成分白术经炮制后挥发油含量有所下降,其组分也有所减少,麸炒品成分有所增加,尤其是内酯类成分含量增多。白术经麸炒炮制后还原性糖有所增加,水溶性糖有所减少。4.3刺绣对白术药理作用的影响生、炒白术对兔离体肠管活动均有双向调节作用,生白术较炒白术作用强些。5挥发油成分及其类化综上所述,从20世纪80年代到目前为止国内外对白术的研究,主要集中在挥发油类、内酯类、多糖类等成分,并分别进行了药理方面的研究,先后提取分离得到有苍术酮、苍术醇、杜松脑、白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ及白术多糖等成分,取得了一定成果。白术药材成分较多,挥发油类成分复杂,且产地不同挥发油中组分有异,内酯类成分含量较低,所含成分及其药理、炮制研究还缺乏系统性,哪一种或几种成分起主要作用,有待进一步研究。比如抗肿瘤作用,挥发油成分与内酯类成分哪种起主导作用,或两类成分一起作用,这些问题都值得研究。就目前已取得的研究成果分析推测,可能是挥发油、内酯、多糖等综合作用的结果。就炮制而言,传统上认为生白术在临床上主要以健脾燥湿利水为主,经麸炒后增强健脾益气的作用。麸炒后挥发油含量下降,从而达到缓和“燥性”、减少对胃肠刺激性的目的。同