白术的研究进展

白术的研究进展

白术是科百科全科植物的干燥根茎，温暖、甜、苦。具有补脾、益胃、燥湿、和中的功效,治脾胃气弱、泄泻、汗出、胎动不安等。主产浙江、安徽,以浙江鄞县、新昌地区产量最大,於潜所产品质最佳,特称为“於术”。现今对白术的研究已有了一定的进展,本文主要就其来源、炮制、化学成分、药理作用等近年来的研究进行介绍和阐述。1《隋书》卷7《国术志》载白术始载于《本经》,列为上品,无苍术、白术之分,后来逐渐分开。《本草经集注》曰:“术乃有两种,白术叶大有毛而作桠,根甜而少膏,可作丸散用。”《本草图经》曰:“今白术生杭、越、舒、宣州高山岗上……凡古方云术者,乃白术也。”《纲目》曰:“白术,木包蓟也,吴越有之。人多取其根栽莳,一年即稠。嫩苗可茹,叶稍大而有毛。根如指大,状如鼓槌,亦有大如拳者。”所述与今用之白术相符。浙江产白术,自明朝才开始有记载,并认为术与白术为同一种植物。2生产方法2.1生术片取药材水浸12h,润20h,切成2～3mm的厚片,在恒温箱内干燥,温度控制在50℃左右。干后,可进行其它炮制。2.2焦白术取净白术片放入锅内,用大火加热炒至表面焦黑,内部焦黄色,具焦香气即可,如有火星时可喷洒适量清水。2.3麸皮的制备先将锅用火加热,均匀撒入定量的麦麸皮,待麦麸皮焦化起浓烟时,倒入生白术片,急速翻炒至药物表面老黄色内部黄棕色,有香气时即取出。2.4炒白术将陈壁土置于锅内,用中火炒至灵活状态,随即加入白术片,急速翻炒至挂土色,有土香气时取出。2.5美狄护水术取净白术片用清水浸泡漂2d,去掉酱油色的水,再用米泔水漂1d至白色,取出晒干即得。2.6白术碳取干净白术片置炒药锅中,用武火加热,急速翻炒至外部黑色、内部老黄色为度。有火星时喷淋适量清水,取出摊晾。2.7麻黄、病料制品取净白术于蒸锅内,白术上加适量米,加盖,用文火蒸8h至白术外呈黑色,内棕色,米熟透即取出摊晾。另外有些地方以红砖细粉炒制代替土炒白术。其炮制品颜色红艳,色泽均匀,但是红砖烧制时应用工业煤含有大量对人体有害物质:如磷、硫等,因此此法不应使用。据有关报道,白术炮制后其挥发油含量均有不同程度的降低,增强了白术健脾和胃、补脾止泻的作用。麸炒白术有效成分含量增加,尤其内酯类成分增加较多,因此炮制白术以麸炒为佳。3有关中间体内的双倍半内酯-双、双、三酯类化合物3-阿斯匹林尼的合成白术的主要化学成分为挥发油(含量为1.4%左右),不含苍术素(Atractylodin)。陈柳蓉等的研究表明苍术酮(Atractylon)的含量在不同的提取方法中含量不一,在挥发油中的含量基本接近,且为最高;用水蒸气蒸馏法及索氏提取法均可得。陈仲良用乙醇渗漉提取,硅胶层析,再用石油醚-乙醚梯度洗脱,得到以下物质:白术内酯Ⅰ(AtractylenolideI),白术内酯Ⅱ(AtractylenolideⅡ),白术内酯Ⅲ(AtractylenolideⅢ),8β-乙氧基白术内酯Ⅲ(8β-ethoxyatractylenolideⅢ),12α-甲基丁酰-14-乙酰-8-顺白术三醇,12α-甲基丁酰-14乙酰-8-反白术三醇,14α-甲基丁酰-8-顺白术三醇,14α-甲基丁酰-8-反白术三醇。黄宝山等用酒精浸渍,制得浸膏用乙酸乙酯-水处理,柱层分离,用石油醚-乙醚梯度洗脱,得到白术内酯Ⅳ(AtractylenolideⅣ),杜松脑(Junipercamphor)、棕榈酸、β-香树素乙酸酯、γ-谷甾醇、β-谷甾醇,其中白术内酯Ⅳ为新化合物,甾醇和三萜酯为首次分得。林永成等用乙酸乙酯作为溶剂提取,提取物用硅胶柱层析,以12%乙酸乙酯石油醚洗提,得一白色晶体,此为一种新的双倍半萜内酯-双白术内酯,分子式为C30H38O4。据资料表明,挥发油中还有:3β-乙酰氧基苍术酮(3β-aceoxyatractylon)、3β-羟基苍术酮(3β-hydroxyatractylon)微量、羟基白术内酯(Hydroxyatractylolide)、茅苍术醇(Hinesol)、β-桉醇(β-euessmol)等。此外,白术里还含有谷氨酸等14种氨基酸及树脂、VitA、多糖等物质。4药理作用近十年来的研究表明白术具有利尿、抗肿瘤、抗菌抗炎、抗衰老等作用,对神经系统、消化道、子宫平滑肌也有一定作用,还能调节免疫功能。4.1功能损害对小鼠脑单胺氧化酶b活性的影响吕圭源等报道,白术能提高12月龄以上小鼠红细胞超氧化物歧化酶(SOD)活性,抑制小鼠脑单胺氧化酶B的活性,对抗红细胞自氧化溶血,并具有清除活性氧自由基(O-2)作用。其水煎液给老年小鼠灌胃,连用4周,可显著提高全血谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活力,明显降低红细胞中丙二醛含量。结果提示:有一定抗衰老作用。4.2t细胞il-2r表达的提高单味白术能使TH细胞明显增加,提高TH/TS比值,纠正T细胞亚群分布紊乱状态,可使低下的IL-2水平显著提高,并能增加T淋巴细胞表面IL-2R的表达。说明白术可提高免疫抑制动物脾细胞体外培养存活率,延长淋巴细胞寿命,增强机体清除自由基的能力,具有明显的抗氧化作用。其它如白术能增强机体网状内皮系统的吞噬功能,促进细胞免疫,明显提高血清的含量,抑制代谢活化酶,以及降血糖、抗菌、保肝、升高放化疗引起的白细胞减少、抗肿瘤等作用。4.3-桉叶油醇研究证实白术可呈现显著和持续的利尿作用,其有效成分为β-桉叶油醇,能很强地抑制(Na+,K+)ATP酶的磷酸化反应(即Na·E1→Na⋅E1P)E1→Νa⋅E1Ρ)。4.4对胃肠功能紊乱的治疗作用郑天珍等实验证明,白术对胃底肌条有较强的兴奋作用,大剂量时可促进胃肠推进运动。朱金照等发现白术的促胃肠排空及肠推进作用均非常显著(P<0.01);马晓松等进一步发现,白术对胃肠功能紊乱的治疗作用主要通过M受体介导,与α受体有关。周德文等报道,白术对胃酸分泌亢进型溃疡无效,但对应激性溃疡有很强的预防效果,其机理是缓和应激状态下引起的全身性机能低下,其活性成分为苍术酮,具有类似ACTH的作用。4.5抗炎抗抗菌作用白术对絮状表皮藓菌、星形奴卡氏菌、脑膜炎球菌均有抑制作用。4.6关诸症补脾马允慰等报道,白术对植物神经系统有双向调节作用,可通过调整植物神经,治疗脾虚病人的类似消化道功能紊乱的有关诸症,从而达到补脾的目的。周德文等报道β-桉叶油醇兼有布比卡因和氯丙嗪具有的类似苯环利定(Phencyclidine)的降低骨骼肌乙酰胆碱受体敏感性作用,并对琥珀酰胆碱引起的烟碱受体持续的除极有相乘作用,苍术醇对平滑肌以抗胆碱作用为主,兼有Ca2+拮抗作用,此二者使白术具有镇痛作用,后者更与白术的健胃作用密切相关。4.7单次给药后大鼠主要致死量白术醇提取液和乙醚提取液,对未孕小鼠离体子宫的自发收缩及对催产素、益母草引起的子宫兴奋性收缩均