药理学名词解释

药品（drug）是指能够影响机体（涉及病原体）功效和（或）细胞代谢活动，用于疾病的治疗、防止和诊疗，以及计划生育等方面的化学物质。Drugsarechemicalsthatalterthefunctionoflivingsystemsbyinteractionsatthemolecularlevelandcanbeusedtoprevent,diagnoseandtreatdisease.不良反映（adversedrugreactionADR）是指上市的合格药品在常规使用方法、用量状况下出现的，与用药目的无关，并给患者带来痛苦或危害的反映。副作用（ sideeffect）是由于药品作用选择性低，作用范畴广，在治疗剂量引发的，与用药目的无关的作用。毒性反映（toxiceffect）是由于用量过大或用药时间过长引发的严重不良反映。后遗效应（residualeffect）是指在停药后，血浆药品浓度下降至阈浓度下列时残存的药理效应。变态反映（allergicreaction）是药品引发的免疫反映，反映性质与药品原有效应无关，其临床体现涉及免疫反映的多个类型。致敏原能够是药品本身或药品代谢产物，亦可能是制剂中的杂质或辅剂。继发反映（secondaryreaction）是继发于药品治疗作用之后的不良反映。停药反映（withdrawalreaction）是指患者长久应用某种药品，忽然停药后发生病情恶化的现象。特异质反映（idiosyncrasyreaction）是指少数患者由于遗传因素对某些药品的反映性发生了变化。特异质反映体现为对药品的反映特别敏感，或出现与在常人不同性质的反映。依赖性（dependence）是药品与机体互相作用所造成的一种状态，体现出强迫规定持续或定时使用该药的行为或其它反映，其目的是感受药品的精神效应，或避免由于停药造成身体不适应。量效关系(does-effectrelationship)药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系，称剂量-效应关系，简称量效关系。最小有效量（minimaleffectivedoes）或最小有效浓度是指导起效应的最小药量或最低药品浓度，亦称阈剂量或阈浓度。最大效应（maximaleffectEmax）在一定范畴内增加药品剂量或浓度，效应强度随之增加。但当效应增强打最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应，又称效能（efficacy）。效价强度（potency）用于作用性质相似的药品之间的等效剂量的比较，达成等效时所用药量较小者效价强度大，所用药量较大者效价强度小。构效关系（structure-activityrelationship,SAR）药品的构造与药理活性或毒性之间的关系称为SAR。受体（receptor）是细胞在长久进化过程中形成的，对生物活性物质含有识别和结合的能力，并含有介导细胞信号转导功效的蛋白质。与受体特异性结合的生物活性物质称为配体（ligand）。激动药（agonist）是指现有亲和力又有内在活性的药品，它能与受体结合并激动受体而产生效应。分为完全激动药和部分激动药。拮抗药（antagonist）是指含有较强的亲和力，而无内在活性，拮抗药与受体结合但不能激动受体。竞争性拮抗药（competitiveantagonist）能与激动药竞争相似受体，但其结合是可逆的，竞争性拮抗药能使激动药的量效曲线平行右移，但最大效应不变。非竞争性拮抗药指拮抗药与受体的结合是相对不可逆的，或能引发受体构象的变化，从而干扰激动药与受体的正常结合，使激动药不能竞争性对抗这种干扰。增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达成原来的水平。PA2：竞争性拮抗药对对应激动药的拮抗作用强度，pA2=-log[A2],[A2]是指在拮抗药这一浓度下，可使激动药在2倍浓度使所产生的效应正好等于未加入拮抗药时激动药引发的效应。PA2':非竞争性拮抗药的亲和力参数，又称减活指数，是指使激动药的最大效应减少二分之一时，非竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数。pD2：药品-受体复合物解离常数KD的负对数（-logKD）为pD2，其值与A和R的亲和力成正比。意义是引发最大效应的二分之一时（即50%受体被占领时）所需的药品浓度。吸取（absorption）是指药品从给药部位进入血液循环的过程。首关效应（first-passeffect）是指某些药品初次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。分布（distribution）是指吸取入血的药品随血液转运至组织器官的过程。血脑屏障（blood-brainbarrier，BBB）指由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。肝肠循环（hepatoenteralcirculation）由胆汁排入十二指肠的药品有的直接随粪便排出，但较多的药品可由小肠上皮吸取，并经肝脏重新进入全身循环，这种肝脏、胆汁间、小肠的循环称为肝肠循环。生物运用度（bioavailability,F）是指药品从某制剂吸取进入血液循环的相对数量和速度。是评价药品制剂质量的一种重要指标。分为绝对生物运用度（absolutebioavailability）和相对生物运用度（relativebioavailability）。普通认为，静脉注射的生物运用度是100%，如果把静脉注射与血管外途径给药时的AUC值进行比较，并计算后者的生物运用度，即为绝对生物运用度。也可在同一给药途径下对不同制剂进行比较，这就是相对生物运用度。半衰期（half-life,t1/2）指血浆消除半衰期，是药品在体内分布达成平衡状态后血浆药品浓度减少二分之一所需的时间，是表述药品在体内消除快慢的重要参数。一级消除动力学（firstordereliminationkinetics）是指血中药品消除速率与血中药品浓度的一次方成正比，即血药浓度高，单位时间内消除的药量多；血药浓度低，单位时间内消除的药量少。零级消除动力学（zeroordereliminationkinetics）是指血中药品消除速率与浓度的零次方成正比，即血药浓度按恒定消除速度进行消除，与血药浓度无关。稳态血药浓度（steady-stateconcentration，Css）在一级消除动力学药品中，若按固定间隔时间予以固定药品剂量，在每次给药时体内总有前次给药的残存量，多次给药形成不停蓄积，随着给药次数的增加，体内总药量的蓄积逐步减慢，直至在剂量间隔内药品的消除量等于给药剂量，从而达成平衡，这时的血药浓度称为稳态浓度或坪浓度。调节痉挛（regulativespasm）：毛果芸香碱激动睫状肌环形纤维上M受体，使睫状肌向虹膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，使远物不能聚焦成像于视网膜上，因此含糊不清，此时，只适合于视特定近距离的物体，这种作用称为调节痉挛。调节麻痹（regulativeparalysis）阿托品阻断睫状肌上的M受体，使睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其屈光度减少，故不能将近物清晰地成像于视网膜上，造成视近物含糊不清，只适于看远物，这一作用成为调节麻痹。胆碱能危象（cholinergicrisk）抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力，因应用过量可使骨骼肌运动终板处有过多乙酰胆碱堆积，造成持久去极化，加重神经肌肉传递功效障碍，使肌无力症状加重，称为胆碱能危象。肾上腺素升压作用的翻转（adrenalinereversal）a受体阻断药酚妥拉明等可取消去氧肾上腺素的升压作用，能够部分阻断去氧肾上腺素所致升高血压作用，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，称为肾上腺素升压作用的翻转。最小肺泡药品浓度（minimumalveolarconcentration,MAC）是指在一种大气压下，使50%患者或动物对伤害性刺激不再产生体动反映（逃避反射）时呼气末潮气（相称于肺泡气）内麻醉药浓度，单位是Vol%，MAC越小，麻醉药的效价越高。镇静药（sedatives）能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药品。催眠药（hypnotics）是一类能引发睡意，增进和维持近似生理性睡眠的药品。“开-关”现象（on-offphenomenon）患者服用左旋多巴后忽然发生的少动（肌强直性运动不能，即所谓的“关”），此现象持续数分钟或数小时后，又忽然自动恢复为良好状态，但常伴有运动障碍（即所谓“开”）。阿司匹林哮喘（aspirinasthma）有些哮喘患者服用阿司匹林或某些解热镇痛药后可诱发支气管哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。瑞氏综合征（Reye’ssyndrome）患病毒性感染伴有发热的小朋友和青年，服用阿司匹林后出现一系列反映，体现为严重肝功效不良合并脑病，称为瑞氏综合征。早后去极（earlyafterdepolarization,EAD）发生在完全复极之前的后去极，常见于2、3相复极中，因膜电位不稳定而产生的振荡。迟后去极（delayedafterdepolarization，DAD）在细胞内钙超载状况下，发生在动作电位完全或靠近完全复极时的一种短暂的振荡性去极。折返激动（reentrantexcitation）是指一次冲动下传后，又可顺着另一环形通路折回再次兴奋原已兴奋过的心肌，是引发快速型心律失常的重要机制之一。金鸡纳反映（chichonicreaction）病人使用奎尼丁后，体现为头痛、头晕、耳鸣、腹泻、恶心、视物含糊等症状，称为金鸡纳反映。首剂现象：病人初次应用哌唑嗪等a1受体阻断药时体现为严重的直立性低血压，普通在第一次给药后30-60分钟出现。隔日疗法：在长程疗法中对某些慢性病例可采用隔日一次给药法，即将两天的总药量在隔日上午一次予以，每天下午和第二天上午则不用药，这是一种能减轻对肾上腺皮质功效克制的有效办法。库欣综合征：过量使用糖皮质激素所致物质代谢与水盐代谢紊乱的后果，体现为肌无力与肌萎缩（多发于四肢的大肌群，也可在骨盆与肩胛骨肌群）、皮肤变薄、满月脸、水牛背、痤疮、多毛、水肿、高血压、动脉硬化、低钾血症、糖尿等。反跳现象：糖皮质激素长久用药因减量太快或忽然停药所致原病复发或加重的现象称为反跳现象。允许作用：糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，但可给其它激素发挥作用发明有利条件，称允许作用。索莫吉效应（Somogyieffect）为凌晨3时低血糖、早餐前高血糖的现象，是胰岛素使用过量致夜间低血糖反映后，升糖激素反馈性地分泌增加，出现的血糖反跳性升高现象，呈“低后高”的特性。拂晓现象（dawnphenomenon）糖尿病患者凌晨3-9时血糖明显升高的现象，是因胰岛素分泌局限性或用量局限性，午夜后升糖激素分泌增加，使血糖升高的现象，呈“高后高”的特性。抗菌药（bacteriostaticdrugs）是指某种或某一类抗菌药品仅含有克制病原菌生长繁殖的能力而无杀灭作用。杀菌药（bactericidaldrugs）该类抗菌药品不仅含有克制病原菌生长繁殖的能力，并且含有杀灭的作用。抗菌谱（antibacterualspectrum）指抗菌药品的抗菌作用范畴。抗菌活性（antibacterualactivity）是指抗菌药品克制或杀灭病原菌的能力，这是由于多个病原菌或者同一菌种的不同菌株对同一种抗菌药的敏感性不同的关系。最低抑菌浓度（minimalinhibitoryconcentration,MIC）在体外实验中，能克制培养基内病原菌生长的最低药品浓度，称为最低抑菌浓度。最低杀菌浓度（minimalbactericidalconcentration,MBC）在体外实验中，能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少%的最低药品浓度，称为最低杀菌浓度。细菌耐药性（bacterialresistance）是指病原菌对抗菌药品敏感性下降甚至消失的现象，这种病原菌称为耐药菌，造成抗菌药品对耐药菌感染的临床疗效减少或者无效。二重感染：正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有微生物寄生，菌群间维持平衡的共生状态，广谱抗生素的长久使用，使敏感菌群受到克制，而不敏感菌乘机在机体内繁殖，造成二重感染。化疗指数（chemotherapeuticindex,CI）是评价涉及化学治疗药品在内的全部化学治疗药品有效性与安全性的重要指标，常以LD50/ED50或LD5/ED95，这一比列关系来衡量，这一比例关系称为化疗指数。化疗指数愈大，表明该化疗药品的治疗效果越好；而对机体的毒性越小，则临床应用价值越高。抗生素后效应（postantibioticeffect,PAE）指抗生素或抗菌药品作用于细菌一定时间撤药后，血药浓度已低于MIC时，细菌生长繁殖受克制的作用仍可持续一段时间，此现象称为抗生素后效应。灰婴综合征：新生儿及早产儿使用氯霉素剂量过大时，常于用药后4天（2-9天）发生循环衰竭，患儿出现呕吐、呼吸急促、发绀、代谢性酸中毒等，称为灰婴综合征。耐受性：是指持续用药后机体对药品的反映强度递减，但不致消失，增加剂量可保持原有的治疗效果。67、双硫仑样反映（disulfiramreaction）指在应用某些含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素过程期间饮酒，身体产生严重不适的现象。68、赫氏反映（Herxheimerreaction）在使用青霉素治疗梅毒螺旋体或钩端螺旋体、雅司、鼠咬热、炭疽等感染时，可出现症状加重的现象，体现为全身不适、寒战、高热、咽痛、肌痛、心跳加紧等，普通发生于开始治疗的6-8小时，12-24小时内消失，这种治疗矛盾的现象称为赫氏反映。69、多药耐药性（multidrugresistance）指肿瘤细胞与某一抗肿瘤药品接触后，除对其产生耐药性外，还对其它多个构造不同且作用机制各异的抗肿瘤药品产生耐药性，即所谓的交叉耐药现象。Pharmacologymeansthestudyoftheruleandmechanismofmutualinteractionbetweendrugandbody.PharmacodynamicsdescribesthemechanismofactionsofdrugonbodyPharmacokineticsdescribestheprocessandruleofdrugsdisposition,itmeanstheactionofbodyondrug.Passivetransportisdefinedasakindoftransportprocessinwhichdrugstransportfromaregionofhigherconcentrationtooneoflowerconcentration.SimplediffusionmeansthatdrugstransportedfromasideofmembranetoanthersideobeyingConcentrationgradient.Filtrationisdefinedasthetransportprocessinwhichdrugswhoseparticlesizeislessthanthemembranegapindiametermovefromthesideofhigherpressuretothatoflowerpressurebydintofliquidstaticpressureorosmoticpressuredisparity.Activetransportreferstothetransmembranemovementofdrugswiththeaidofspecialcarriersandtherequirementofenergyconsumption.Absorptionistheprocessinwhichdrugstransportfromthesiteofadministrationtothebloodcirculationafterextra-vascularadministration.Firstpasselimination:Somedrugsareinactivated/metabolizedintheGItractandliverbeforeenteringintothesystemiccirculationandresultinthereductionofactualdrugquantityenteringintosystemiccirculation.ThisprocessiscalledfirstpasseliminationDistribution:drugsabsorbedinthebloodtransportfromthebloodtotissues.Tissuepartitioncoefficient:whenthedistributionreacheshomeostasis,theratioofthedrugconcentrationbetweentissuesandplasmaremainsconstant,calledtissuepartitioncoefficientofdrugsExcretion:theprocessofparentdrugsortheirmetabolitesbeingdischargedfrombodybysecretoryorgansisknownasexcretionHepato-enteralcirculation:aportionofdrugsthosebeingcarriedtoduodenumviabilecanbereabsorbedviaepitheliaofsmallintestinesandentryintosystemiccirculationbywayofliver.Thiscyclealongliver,bile,smallintestineisknowashepato-enteralcirculationApparentvolumeofdistributionmeanstheratioofinvivodrugquantityversusconcentrationinplasmawhenthedrugreachesdynamicequilibriuminthebody.Halflife:meanstheperiodoftimewhenthedrugconcentrationinplasmareducestoone-half.AUC:areaunderthecurve,indicatestheareaundertheconcentration-timecurveBioavailability:indicatestherateandextentofabsorptionintothesystemiccirculationfollowingextravascularadministrationofdrugsClearance:mansthevolumeofbodyfluidcontainingadrugthatcanbeeliminatedbythebodyinunittime.Maintenancedose:inmostclinicalsituations,drugsareadministeredinsuchawayastomaintainasteadystateofdruginthebody,,justenoughdrugisgivenineachdosetoreplacethedrugeliminatedsincetheprecedingdose.Loadingdose:whenthetimetoreachsteadystateisappreciable,asitisfordrugswithlonghalf-lives,itmaybedesirabletoadministeraloadingdosethatpromptlyraisestheconcentrationofdruginplasmatothetargetconcentration.PharmacodynamicsDrugactionreferredtotheinitialinteractionbetweendrugandbody.PharmacologicaleffectsisthephysiologicaleffectsinducedbydrugactionStimulation:enhancementofthebodyfunctionisStimulationInhibition:restraintordiminutionofthebodyfunctionisInhibitionEtiologicaltherapy:EliminationoftheetiologicalfactorstocurediseasesSymptomatictherapy:ImprovementofdiseasesymptomwithouteliminatingthecauseofthediseaseSidereaction:Intherangeoftherapeuticdosage,thedrugeffects,whicharenotrelatedtothecurrenttherapeuticpurpose,aredescribedassideeffects.Toxicreactioncanhappenedwhenthedoseofthedrugishighenoughordrugsarelongtermused.Allergicreactionisakindofresponseofthepatient’simmuno-systemtotheantigen.Itisnotdoserelatedandonlyoccurinafractionofthepopulation.IdiosyncraticreactionistheresultofabnormalreactivitytoadrugcausedbygeneticdifferencesSecondaryreactionresultsfromlong-termusingofdrug.NormalflorahasbeeninhibitedandtheinsensitiveflorabecomesprominentDrugtolerancemeanstheresponsetothesamedoseofadrugdecreaseswithrepeateduses.Physicaldependenceisanadaptivephysiologicalstateproducedbyrepeateduseofadrug.Oncedrugadministrationisstopped,abstinencesyndromeswilloccur.Psychologicaldependenceisthefeelingofsatisfactionandpsychicdrivethatrequireperiodicorcontinuousadministrationofthedrugtoproduceadesiredeffectortoavoiddiscomfort.Gradedresponse:Inacertainrangeofdoses,thepharmacologicalresponseincreaseswiththeincreasingofdoses,suchasbloodpressure,musclecontraction,urinaryexcretionofsodium.Thresholddoseindicatestheleastamountofdrugneededtoexerttherapeutic,alsoasknowasminimaleffectivedoseEfficacydescribesthemaximalbiologicalresponseproducedbyadrugConcentrationfor50%ofmaximaleffect(EC50):Theconcentrationthatgiveriseto50%ofmaximaleffectPotencyisatermdescribingthecomparativeexpressionofadrugactivitymeasuredintermsofdoserequiredtoproduceaparticulareffectofgivenintensityrelatedtoagivenstandardreference.Quantalresponse:Indicatethatagivendoseofadrughasorhasnotevokedacertaineffectinthevarioussubjectsunderinvestigation.LD50:Adosethatgivesrisetothedeathof50%ofsubjectsiscalledLD50TI:therapeuticindex.TI=LD50/ED50.Itisakindofindexevaluatedthesafetyofadrug.Receptor:AreceptorcanbedefinedasanybiologictargetmacromoleculeincellsthatinteractsspecificallywithextracellularsignalandconvertsitintointracellulareffectsLigand:Aligandisacompoundthatbindstoareceptorspeciallyandproducesthebiologicalresponse.ItwasalsocalledfirstmessengersDown-regulation/Desensitization:Chronicstimulationofreceptorscancausedecreasednumbersofreceptors.Up-regulation/Hypersensitization:Incontrary,chronicblockingreceptorsmayresultinreceptorup-regulationAgonistcanbindtoreceptors,thenactivatereceptorsandproducepharmacologicaleffect.Antagonist:Apureantagonist,whichcanbindtoreceptorswithoutintrinsicactivity,antagonizesthebiologiceffectsofthecorrespondingagonist.Toleranceissaidtodevelopwhentheresponsetothesamedoseofadrugdecreaseswithrepeateduses.Dependencemeansthebodyproducephysiologicalorpsychologicaldependenceandrequirementtosomedrugsafterlong-termuseofthedrugs.WithdrawalsyndromeTerminationofsomedrugsusingafterlong-termmedicationresultsinwithdrawalsymptomsorwithdrawalsyndromeCinchonism:Itisdescribedbythesymptomscausedbytoxicityofquinidineorquinineetal,thealkaloidsextractedfromcinchona,whichinclude3majorsymptoms:gastrointestinaldisturbancelikevomiting,nausea,diarrhea;visualandauraldisturbancesasdiplopia,photophobia,altered-color,hearingloss,tinnitus;andcentralnervoussystemeffectslikeheadache,confusion,psychosis.Mycardialremodeling:ItisthemostimportantintrinsiccompensatorymechanisminCHF.Itreferstotheslowdilationandstructuralchangesoccurredinthestressedmyocardium,includingmyocyteshypertrophy,proliferationofconnectivetissuecells(fibroblasts)andmyocardialfibrosis.Afteraninitialbeneficialeffect,mycardialremodelingcanleadtoischemicchanges,impairmentofdiastolicfilling,andmyocytesapoptosis.AngiotensinIIandaldosteronecancausemycardialremodelingduringCHF.Firstdosephenomenon:Itreferstoaprecipitousdropinstandingbloodpressure,palpitationandsyncopeshortlyafterthefirstdoseofsomeantihypertensivedrugs,especiallyprazosin.Thyroidstorm(thyroidcrisis):issuddenacuteexacerbationofallofthesymptomsofthyrotoxicosis,presentingasalife-threateningsyndrome.Insulinresistance:Adiabeticrequiringmorethan200units/dayisregardedasinsulinresistant.Acuteresistantmayresultfromtheincreaseofanti-insulinfactor-corticosteroids,growthhormonethyroxine,andestrogens.Chronicresistancemaybeduetoadeclineinnumberand/oraffinityofreceptorsortodefectsinpost-receptormechanisms.Hyperadrenalism-likesyndrome:Thisiscausedbylipidmetabolism,andredistributionorwater-electrolytemetabolismdisorders.Thesyndromeincludemoonfaces,buffalohump,centralobesity,skinatrophy,acne,crinosity,edema,hypokalemia,hypertension,diabetesmellitusetc.Reboundphenomena:Discontinuingorrepidextenuationofglucocorticosteriodscanleadoriginaldiseasesrecurringordeteriorating.Superinfections:Thereisacompletemicroecosysteminhealthadult.Afterlong-termusingbroad-spectrumantibiotics,sensitivebacteriagrowthisinhibited,non-sensitivebacteriatakesthechanceofbreeding,resultinginnewinfections.Chemotherapy：Itistousechemistrydrugstreatingorpreventingthediseasescausedbypathogenicmicrobe,helminthorcancercell.Antibacterialdrugs：substancestoinhibitorkillbacteriaandtopreventandcurethebacteroidalinflammation.Antibacterialspectrum：Antibacterialspectrumofadrugmeansthespeciesofmicroorganismsthatthedrugcaninhibitorkill.antibacterialactivity：Itmeanstheabilityofadrugthatthedrugcaninhibitorkillmicroorganisms.Minimalinhibitoryconcentration(MIC)：MICisthelowestconcentrationofantimicrobialagentsthatpreventsvisiblegrowthin18-24hoursincubation.Minimalbactericidalconcentration(MBC)：MBCisthelowestconcentrationofantimicrobialagentsthatkillsbacteriainculturemedium.Chemotherapeuticindex(CI)：CIisatermusedtoevaluatethesafetyofchemotherapeuticvalueisLD50/ED50orLD5/ED95Post-antibioticeffect,PAE：PAEshowstheantimicrobialeffectaftertheconcentrationdecreasedbelowMIC.Chemotherapy：Itistousechemistrydrugstreatingorpreventingthediseasescausedbypathogenicmicrobe,helminthorcancercell.Chemotherapeuticindex(CI)：CIisatermusedtoevaluatethesafetyofchemotherapeuticvalueisLD50/ED50orLD5/ED95Antibacterialdrugsaresubstancestoinhibitorkillbacteriaandtopreven