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文档简介

拟胆碱药硝酸毛果芸香碱胆碱受体激动药M受体的效应【药理作用】直接激动M受体,对眼和腺体的作用最为明显。1.对眼的作用(1)缩瞳硝酸毛果芸香碱【药理作用】1.对眼的作用(2)降低眼内压硝酸毛果芸香碱【药理作用】1.对眼的作用(3)调节痉挛硝酸毛果芸香碱悬韧带松弛晶状体变凸调节:视近物清楚睫状体收缩【药理作用】2.对腺体的作用腺体分泌增加,以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。硝酸毛果芸香碱【临床应用】主要用于眼科1.治疗青光眼2.虹膜炎3.解救M受体阻断药中毒【不良反应】吸收过量可出现M受体过度兴奋症状,如腹痛、腹泻、多汗、流涎、支气管痉挛等,可用阿托品对症处理。注意:滴眼时应压迫眼内眦,以免药液经鼻泪管流入鼻腔吸收而产生副作用。硝酸毛果芸香碱溴新斯的明易逆型胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶胆碱+乙酸胆碱酯酶抑制药【药动学特点】1.口服吸收少,所需剂量明显大于注射剂量;2.不易通过血脑屏障——不影响中枢;3.滴眼时渗透作用较小——对眼睛无作用。【药理作用】1.对骨骼肌作用(N受体)——强大(1)抑制胆碱酯酶;(2)直接激动骨骼肌运动终板上N2受体。2.对胃肠道和膀胱平滑肌作用(M受体)——较强3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用(M受体)——较弱溴新斯的明【临床应用】1.重症肌无力:骨骼肌呈进行性收缩无力——N2.肌松药解毒——筒箭毒碱的中毒解救——N3.手术后腹气胀及尿潴留——M4.阵发性室上性心动过速——M【不良反应】治疗量时不良反应较少,可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉震颤等。过量时可引起“胆碱能危象”,甚至导致病人呼吸衰竭而死亡。注意:机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘者禁用。溴新斯的明有机磷酸酯类难逆性胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶胆碱+乙酸胆碱酯酶抑制药有机磷酸酯类【中毒表现】M样1.心动过缓、血压下降;2.腺体:分泌增加——流涎,出汗,严重者大汗淋漓。3.胃肠道平滑肌兴奋——恶心、呕吐,腹痛、腹泻;膀胱逼尿肌兴奋——大小便失禁;4.眼睛:瞳孔缩小(针尖样),视力模糊,眼睛疼痛;5.呼吸系统:支气管腺体分泌增加,支气管痉挛——呼吸困难,严重时肺水肿。有机磷酸酯类【中毒表现】N样——激动N2受体,肌肉震颤,抽搐。CNS症状:先抑制后兴奋可出现不安、震颤、谵妄、昏迷等,因中枢抑制可导致血压下降,呼吸停止。死亡原因——呼吸中枢麻痹引起呼吸停止;呼吸道阻塞引起窒息、呼吸肌麻痹、肺水肿。【防治】1.脱离中毒环境,清洗体表或胃内有机磷。2.胆碱酯酶复活剂+阿托品。碘解磷定胆碱酯酶复活药胆碱酯酶胆碱+乙酸胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶复活药碘解磷定【药动学特点】不能透过血脑屏障。大剂量应用时,对中枢症状也有效。【药理作用】1.疗效好:内吸磷、对硫磷。2.较差:敌百虫、敌敌畏。3.无效:乐果。1)对N样症状消除效果好(能迅速制止肌束颤动),而对M样中毒症状较差;2)不能直接对抗体内积聚的Ach所产生的作用。

——需和阿托品合用。课堂活动患者,男,46岁,农民,入院前患者使用有机磷农药1605喷洒农作物,未加防护。当晚头痛、头晕、厌食,继而呕吐、流涎、腹痛、腹泻、呼吸困难,立即送医院急诊。查体:血压90/60mmHg,呼吸急促,心率快,无

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