抗抑郁药物综述

1精神病学中的“感冒药〞——抗抑郁药物简述整理课件21/20210%什么是抑郁症？全球约有3.4亿人，中国约有3600万人08年抑郁症已上升为世界第二大类疾病只有不到10%的人接受了相关药物治疗整理课件3一种常见的心境障碍性疾病以显著而持久的心境低落为主要临床特征其心境低落与处境不相称严重者出现自杀念头和行为什么是抑郁症？整理课件4抑郁症的临床表现整理课件5抑郁环境诱因遗传因素药物因素躯体疾患引发抑郁症的原因整理课件6抑郁的发病机理5-羟色胺（5-HT）去甲肾上腺素（NA）多巴胺（DA）乙酰胆碱（Ach）与5-HT基因所携带的两个副本的长短相关.单胺类平衡失调基因假说整理课件7抗抑郁药物概述各类抗抑郁药物及重点品种抗抑郁药物研究开展

123整理课件81960’S1970’S1980’S1950’S2000’S非选择性抗抑郁药TCA选择性5-羟色胺重吸收抑制剂SSRI去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药NASSA单胺氧化酶抑制剂MAOI去甲肾上腺素及5-羟色胺抗抑郁药SNRI1990’S抗抑郁药物概述抗抑郁药物的开展整理课件9抗抑郁药物分类单胺氧化酶抑制剂〔MAOIs〕吗氯贝胺〔贝苏〕三环类抗抑郁剂〔TCAs〕丙咪嗪、阿米替林、去甲替林抗抑郁药物概述整理课件10选择性5-羟色胺再摄取抑制剂〔SSRIs〕氟西汀(百优解，优克)、帕罗西丁(赛乐特)、舍曲林(郁复乐)、西酞普兰(喜普妙)、氟伏沙明〔兰释)选择性5-HT及NE再摄取抑制剂〔SNRIs〕文拉法辛〔怡诺思〕、度洛西汀〔欣百达〕NE能及特异性5-HT能抗抑郁药〔NaSSAs〕米氮平抗抑郁药物概述整理课件11选择性NE再摄取抑制剂〔NARIs〕瑞波西汀SARIs曲唑酮、奈法唑酮NDRIs安非他酮天然抗抑郁药圣约翰草、银杏、Omega-3不饱和脂肪酸其他噻奈普汀、路优泰、黛力新整理课件12抗抑郁药物市场分析图12021-2021年我国样本医院抗抑郁药物市场规模数据来源：PDB网络整理课件13排序品种金额(百万元)占比(%)同比增长率1帕罗西汀203.6519.15%1%2舍曲林146.9913.82%17%3艾司西酞普兰134.7812.67%29%4文拉法辛118.8611.17%21%5氟哌噻吨+美利曲辛，复方92.438.69%18%6度洛西汀86.848.16%36%7氟西汀81.327.64%12%8米氮平68.946.48%14%9西酞普兰54.95.16%-13%10氟伏沙明20.491.93%14%抗抑郁药物重点品种市场分析整理课件14抗抑郁药物概述各类抗抑郁药物及重点品种单胺氧化酶抑制剂〔MAOIs〕抗抑郁药物研究开展

123整理课件15单胺氧化酶抑制剂〔MAOIs〕苯乙肼异卡波肼反苯环丙胺经典MAOIs吗氯贝胺可逆性抑制MAOI-A病人耐受性增加RMAOIs整理课件16MAOIs不良反响：体位性低血压失眠性功能障碍饮食限制药物相互作用及其限制单胺氧化酶抑制剂〔MAOIs〕整理课件17抗抑郁药物概述各类抗抑郁药物及重点品种单胺氧化酶抑制剂〔MAOIs〕三环类抗抑郁药〔TCA〕抗抑郁药物研究开展123整理课件18三环类抗抑郁药〔TCA〕有效比率高价格便宜对睡眠紊乱和躯体不适有效严重的抗胆碱能反应心血管副作用初期致焦虑恶化整理课件19氯米帕明

clomipramine米帕明

imipramine阿米替林

amitriptyline去甲替林

nortriptyline马普替林

maprotiline三环类抗抑郁药〔TCA〕普罗替林

protriptyline阿莫沙平

amoxapine多塞平

doxepin地昔帕明

desipramine曲米帕明

trimipramine整理课件20抗抑郁药物概述各类抗抑郁药物及重点品种单胺氧化酶抑制剂〔MAOIs〕三环类抗抑郁药〔TCA〕选择性5-HT再摄取抑制剂〔SSRI〕抗抑郁药物研究开展

123整理课件21选择性5-HT再摄取抑制剂〔SSRIs〕抑制5-HT再摄取副作用较TCA轻微相互间无干扰起效慢性功能障碍胃肠道功能障碍对P450有很强的抑制作用整理课件22氟西汀〔Fluoxetine，百优解，优克〕帕罗西汀〔Paroxetine，赛乐特〕舍曲林〔Setraline，郁乐复〕氟伏沙明〔Fluvoxamine〕西酞普兰〔Citalopram，喜普妙〕艾司西酞普兰〔Escitalopram，Lexqpro〕选择性5-HT再摄取抑制剂〔SSRIs〕整理课件23经典的SSRI药物，抗抑郁药开展的里程碑药效与TCA类似，但副作用较小适合用于老年抑郁症FDA批准可用于儿童及青少年无撤药现象口服制剂〔10mg、20mg〕，20mg/d氟西汀Fluoxetine整理课件24礼来公司原研，1987年美国上市，1995年进入中国市场，商品名：百优解国内8家制剂生产企业，CDE在报企业6家2021年国内样本医院销售额8132万元，其中礼来92.17%，上海中西3.42%氟西汀Fluoxetine整理课件25被称为最纯的SSRI药物特别适用于长期治疗药物相互作用少口服制剂，20mg，20mg/d西酞普兰Citalopram整理课件26丹麦Lundbeck公司原研，1998年通过FDA批准，1999年在中国上市，商品名：喜普妙国内现有11家企业有制剂文号，CDE有4家在报2021年国内样本医院销售额5490万元西酞普兰Citalopram整理课件27起效快、耐受性好，用于治疗各类抑郁症适应症广泛盐酸帕罗西汀片〔20mg〕，20mg/d帕罗西汀Paroxetine

整理课件28葛兰素史克原研，1991年在美国上市，1995年在中国上市，商品名：赛乐特国内企业3家上市，CDE在报2家13年样本医院2.04亿元，葛兰素史克〔87%〕，浙江华海〔12%〕帕罗西汀Paroxetine整理课件29唯一具有单环结构的SSRI类药物儿童和青少年用药平安市场稳定，约占抗抑郁药2%份额马来酸氟伏沙明片，50mg，100mg/d氟伏沙明Fluvoxamine整理课件30原研为荷兰苏威制药，商品名：兰释国内仅丽珠制药厂有生产文号，杭州民生在报2021年国内样本医院销售额2049万元氟伏沙明Fluvoxamine整理课件31第三代SSRI类抗抑郁药主要用于治疗抑郁症和强迫症对女性和老年抑郁症患者尤为适宜片剂，50mg，50mg/d舍曲林Sertealine整理课件32辉瑞公司原研，1991年获FDA批准，1996年在中国上市，商品名：左洛复，国内现有近20家企业有制剂文号2021年国内样本医院销售额1.47亿元，辉瑞占了88.7%的市场，国内代表企业有浙江京新、广东彼迪、成都利尔舍曲林Sertealine整理课件33SSRI类药物的“第六朵金花〞选择性高，起效快不良反响轻微草酸艾司西酞普兰片〔5mg、10mg、20mg〕，10mg/d艾司西酞普兰Escitalopram整理课件34丹麦Lundbeck原研，2002年在美国上市，2006年在中国获批，商品名：来士普2021年国内样本医院销售统计1.34亿元，市场表现最好的是Lundbeck的来士普〔77.2%〕，国内有三家生产企业：山东京卫〔20.4%〕、四川科伦〔2.4%〕、康恩贝艾司西酞普兰Escitalopram整理课件35抗抑郁药物概述各类抗抑郁药物及重点品种单胺氧化酶抑制剂〔MAOIs〕三环类抗抑郁药〔TCA〕选择性5-HT再摄取抑制剂〔SSRI〕选择性5-HT及NA再摄取抑制剂〔SNRI〕抗抑郁药物研究开展

123整理课件36选择性5-HT及NE再摄取抑制剂〔SNRI〕起效较快几乎不存在抗胆碱能副反应治愈率高胃肠道功能障碍血压升高整理课件37文拉法辛〔Venlafaxine，博乐欣〕曲唑酮〔Trazodone，美舒郁〕奈法唑酮〔Nefazodone〕米氮平〔Mirtazapine，瑞美隆〕度洛西汀〔Duloxetine，欣百达〕选择性5-HT及NE再摄取抑制剂〔SNRI〕整理课件38SNRI类的代表药物起效迅速、不良反响轻微、依从性好作为SSRI治疗无效患者的首选用药口服制剂，25mg、50mg、75mg、150mg，75mg/d文拉法辛Venlafaxine

整理课件39惠氏原研，1993年美国上市〔缓释胶囊，怡诺思〕1998年国内企业按二类新药申报上市，现有10家制剂生产企业，CDE在报企业8家2021年国内样本医院销售额1.19亿元，增长率21%，惠氏占76.5%，成都康弘占23.1%文拉法辛Venlafaxine

整理课件40全球第一个NA和5-HT双重抑制药物适宜老年患者和心血管疾病患者对性功能无影响米氮平片，15mg、30mg，30mg/d米氮平Mirtazapine整理课件41荷兰欧加农〔Organon〕原研，1996年在美国上市，2001年进入中国市场，商品名：瑞美隆国内现有3家生产企业，CDE有三家企业在报2021年国内样本医院销售额6894万元米氮平Mirtazapine整理课件42可抑制抑郁症的精神病症和躯体病症礼来原研，商品名：欣百达，制剂：缓释胶囊，2021销售额50.84亿美元2007年在中国上市，江苏恩华有缓释片批准文号，CDE有6家在报2021年国内样本医院销售8684万元，增长率36%，礼来占88.1%，恩华11.9%度洛西汀Duloxetine整理课件43抗抑郁药物概述各类抗抑郁药物及重点品种单胺氧化酶抑制剂〔MAOIs〕三环类抗抑郁药〔TCA〕选择性5-HT再摄取抑制剂〔SSRI〕选择性5-HT及NA再摄取抑制剂〔SNRI〕选择性NA再摄取抑制剂〔NARI〕抗抑郁药物研究开展

123整理课件44NARI能阻断中枢神经突触前膜对NA的再摄取，但不影响5-HT的再摄取瑞波西汀〔Reboxitine〕米安色林〔Mianserine〕选择性NA再摄取抑制剂〔NARI〕整理课件45抗抑郁药物概述各类抗抑郁药物及重点品种单胺氧化酶抑制剂〔MAOIs〕三环类抗抑郁药〔TCA〕选择性5-HT再摄取抑制剂〔SSRI〕选择性5-HT及NA再摄取抑制剂〔SNRI〕选择性NA再摄取抑制剂〔NARI〕其他抗抑郁药物研究开展

123整理课件46路优泰〔Neurostan〕噻奈普汀〔Tianeptine〕黛力新〔Deanxit〕罗利普兰〔Loripram〕腺苷蛋氨酸〔S-aemesyl-methionine，SAMe〕其他抗抑郁药物整理课件47氟哌噻吨美利曲辛片治疗谱广，适用于轻、中度抑郁症不良反响多为短暂的不安和失眠国内仅原研的丹麦Lundbeck产品上市，成都海思科等4家企业在报仿制黛力新Deanxit整理课件48抗抑郁药物概述各类抗抑郁药物及重点品种

抗抑郁药物研究开展

123整理课件49现有药物的二次开发开发新的作用机制药物天然药物的开发麻醉药抗抑郁作用的研究进展抗抑郁药物的开展整理课件50现有药物的二次开发开发新的作用机制药物天然药物的开发麻醉药抗抑郁作用的研究进展抗抑郁药物的开展整理课件51开发新的作用机制