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对氨基苯甲酸酯类药物结构及理化性质制作单位：江苏卫生健康职业学院（一）结构对氨基苯甲酸酯类药物结构及理化性质一、结构与典型药物对氨基苯甲酸酯类药物的结构（二）典型药物一、结构与典型药物苯佐卡因盐酸普鲁卡因盐酸氯普鲁卡因盐酸丁卡因对氨基苯甲酸酯类药物结构及理化性质二、理化性质（一）性状此类药物结构中有芳伯氨基或同时具有脂烃胺侧链，其游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂。其盐酸盐均系白色结晶性粉末，具有一定的熔点，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。对氨基苯甲酸酯类药物结构及理化性质二、理化性质（二）理化性质1.芳伯氨基特性（1）重氮化－偶合反应（2）能和芳醛缩合成Schiff碱（3）易氧化变色（4）盐酸丁卡因无此特性对氨基苯甲酸酯类药物结构及理化性质二、理化性质（二）理化性质1.芳伯氨基特性盐酸普鲁卡因重氮化偶合反应猩红色苯佐卡因→橙红色对氨基苯甲酸酯类药物结构及理化性质二、理化性质（二）理化性质2.水解特性：酯键易水解影响药物水解的因素：光、热或碱性条件苯佐卡因、盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸（PABA）

盐酸氯普鲁卡因4-氨基-2-氯苯甲酸

盐酸丁卡因对丁氨基苯甲酸（BABA）

形成特殊杂质

对氨基苯甲酸酯类药物结构及理化性质二、理化性质（二）理化性质3.弱碱性

脂烃胺侧链，均为叔胺氮原子（除苯佐卡因外）（1）游离碱具有弱碱性，能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应（2）存在形式：盐酸盐改善水溶性、稳定性4.吸收光谱特性UVIR

对氨

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