药剂学考研简答题汇总

药剂学考研简答题汇总

L请简述表面活性剂的分类（每类举一个例子）。

阴离子表面活性剂：十二烷基苯磺酸钠

阳离子表面活性剂：季筱化物

两性离子表面活性剂：卵磷脂,氨基酸型,甜菜碱型

非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯,脂肪酸山梨坦（司盘）,聚山梨酯（吐

温）

1.请简述增溶剂的增溶机理，不同类型的药物如何增溶？

达到临界胶束浓度后的表面活性剂能使不溶于或微溶于水的化合物的

溶解度显著增加。

表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度，一般认为是由于它能在

水中形成胶团（胶束）的结果。胶团是由表面活性剂的亲油基团向内（形成

一极小油滴，非极性中心区）、亲水基团向外（非离子型的亲水基团从油

滴表面以波状向四周伸入水相中）而成的球状体。整个胶团内部是非极

性的，外部是极性的。由于胶团是微小的胶体粒子。其分散体系属于胶

体溶液，从而可使难溶性药物被包藏或吸附，增大溶解量。由于胶团的

内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以

不同方式与胶团相互作用，使药物分子分散在胶团中。

对于非极性药物所含苯、甲苯等非极性分子的亲油性强，与增溶剂的亲

油基团有较强的亲和能力，增溶时药物分子可钻到胶团内部（非极性中

心区）而被包围在疏水基内部。对于极性药物，所含对羟基苯甲酚等极

性占优势的分子能完全吸附于胶团表面的亲水基之间而被增溶。对于半

极性药物，既有极性又有非极性部分，如水杨酸、甲酚、脂肪酸等，其

分子中非极性部分（如苯环）插入胶团的油滴（非极性中心区）中，极性部

分（如酚羟基、羟基）则伸人到表面活性剂的亲水基之间而被增溶。

对于不同的药物，可以用以下几种方法增溶

（-）增溶

在表面活性剂的作用下，难溶性药物在水中的溶解度增大并形成澄

清溶液的过程称为增溶。具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。增溶

是表面活性剂分子在溶液中缔合形成胶束后的重要特性。被增溶药物根

据其极性大小不同，进入胶束的不同部位，从而使药物的溶解度增大。

增溶剂的性质、用量、使用方法，以及被增溶药物的性质，溶液的

PH值及电解质等均会影响增溶效果。

（二）助溶

一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度

增加的现象，称为助溶。加入的第二种物质称为助溶剂。助溶剂多为低

分子化合物，与难溶性药物之间可通过形成可溶性络合物、有机分子复

合物、经复分解反应生成可溶性盐类等方式使其溶解度增加。例如，复

方碘口服溶液中，碘化钾为助溶剂，与碘形成分子间络合物而助溶。

(三)制成盐类

一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类而增加溶解度，但应考

虑成盐后对溶液PH值、药物稳定性、毒性、刺激性等方面的影响。

弱酸性药物，常用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化镀、碳酸氢钠、乙

二胺、三乙醇胺等与其作用生成溶解度较大的盐。弱碱性药物，常用盐

酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢漠酸、枸椽酸、酒石酸等与其生成盐类。

(四)应用混合溶剂

有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大,

这种现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。具有潜溶性

的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400与水等组成。

3.按分散体系分液体制剂可以分为哪几类，各有何特征？

液体制剂按分散系统分类：

L均相液体制剂

药物以分子状态均匀分散的澄明溶液,是热力学稳定体系,有以下两种：

(1X氐分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，

也称溶液剂。

(2)高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制

剂。

2.非均相液体制剂

为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：

(1)溶胶剂：又称疏水胶体溶液。

(2)乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体

系。

(3)混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的

不均匀分散体系。

1.比较芳香水剂和醴剂有何异同？

1、比较芳香水剂和酸剂有何异同？

芳香水剂醋剂

药物芳香挥发性药物挥发性药物

溶剂水浓乙醇

浓度饱和或近饱和不一定饱和

乙醇含量低高

制备方法都为溶解法和蒸储法，芳香水剂还用稀释法制备，

均为挥发性，不宜久贮。

同：两者均为挥发性药物的液体制剂，俩种制剂都不适合久贮，都可用

作芳香矫味剂使用，并且都可用溶解法及蒸储法制备。

异：芳香水剂以水为溶剂，制剂浓度较低，还可用稀释法制备；而醋剂

(spirits)系指挥发性药物的浓乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物

一般都可以制成醋剂。由于挥发性药物在乙醇中的溶解度一般均比在水

中大，所以醋剂的浓度比芳香水剂大得多，为5%~20%o

2.影响混悬剂稳定性的因素有哪些？

混悬剂稳定性影响因素：❶粒子沉降❷荷电与水化膜❸絮凝与反絮

凝❹结晶❺分散相温度

3.简述常用乳化剂和乳化剂选择方法。

乳化剂的种类：❶表面活性剂类乳化剂，分阴离子型乳化剂和非离子

型乳化剂❷天然乳化剂，如阿拉伯胶，明胶，卵黄等❸固体微粒乳化

剂❹辅助乳化剂，包括增加水相粘度的辅助乳化剂：如甲基纤维素，

增加油相粘度的辅助乳化剂：鲸蜡醇、蜂蜡等。

乳化剂的选择：❶根据乳剂类型选择：重要依据之一是乳化剂的HLB

❷根据乳剂给药途径选择，口服乳剂选择无毒的乳化剂，如天然乳化

剂、非离子型表面活性剂；外用乳剂选择无刺激性的乳化剂,如肥皂类；

注射用乳剂用PIUroniCF68、磷脂。❸根据乳化剂性能选择，选择乳

化能力强、性质稳定、无毒、无刺激❹混合乳化剂的选择。目的：最

适HLB值增加乳化膜的牢固性。油酸钠加鲸蜡醇/胆固醇形成络合物，

增加乳化膜的牢固性。

L简述注射剂的特点和质量要求。

注射剂的特点

Q)药效迅速、剂量准确、作用可靠、易于控制。

(2)适合于不宜口服的药物：不易被胃肠道吸收、具有刺激性或易被消化

液破坏的药物可制成注射剂。

(3)适合于不能口服的病人

(4)准确局部定位给药：如盐酸普鲁卡因注射液可准确定位，产生局部麻

醉作用。

(5)可产生长效作用：一些长效注射剂，可在注射部位形成药物储库，达

到缓释目的。

(6)较其他液体制剂耐贮存：为无菌制剂，且密封保存,故较其他液体制

剂耐贮存。

(7)依从性较差：注射疼痛，使用不便，需专业人员和相应的注射器和设

备。

⑻价格昂贵

(9)质量要求高：注射剂直接进入血液和机体组织，使用不当更易发生危

险，质量要求更为严格。

注射剂的质量要求

(I)PH:注射剂的pH应和血液PH相等或相近(4~9的范围内)。同

一品种的PH差异需≤±1.0

(2)渗透压：对用量大、静脉注射的注射剂应具有与血浆相同的或略偏高

的渗透压。

(3)稳定性：确保产品在贮存期内安全、有效。

(4)安全性：注射剂必须对机体无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规

定，确保安全。

⑸澄明：溶液型注射液应澄明，不得含有可见异物或不溶性微粒。

(6)无菌：注射剂内不应含有任何活的微生物。

(7)无热原：注射剂内不应含热原，热原检查必须符合规定。

2.请写出安甑注射剂的生产工艺流程(不包含水处理过程)。

❶首先将安剖进行处理，清洗，然后干燥灭菌，后冷却。

❷将原料进行称量，用注射用水浓配，过滤后进行稀配，再过滤，将

滤液装入之前的安剖中

在无菌环境下进行灌装，封门操作

❸最后进行灭菌，灯检，贴标，包装，入库。

3.分析维生素C注射液的处方，为了防止Vc的氧化，从处方设计到

制备过程采取了哪些措施？

维生素C104g主药

依地酸二钠0.05g金属离子络合剂

碳酸氢钠49.0gPH调节剂

亚硫酸氢钠2.0g抗氧化剂

注射用水加至IOOOmI溶剂

答：维生素C注射液的制备过程中，因维生素C易氧化水解，所以我

们会添加一些抗氧化的辅料,而原辅料的质量，特别是维生素C原料和

碳酸氢钠，是影响维生素C注射液的关键。空气中的氧气、溶液PH和

金属离子（特别是铜离子）对其稳定性影响较大。因此处方中加入抗氧

剂（亚硫酸氢钠）、金属离子络合剂（因为维生素C在氧化过程中易受

金属离子催化）及PH调节剂（人体忍受PH为4-9）,工艺中采用充

惰性气体（二氧化碳）等措施，以提高产品稳定性。

二、1.简述热原的定义和去除方法。

热原：微生物产生的一种内毒素，注射后引起恒温动物体温异常升高。

存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。大多数细菌都能产生热原，但革兰

氏阴性杆菌产生的热原致热能力最强。

去除热原的方法：L高温法：250。C加热30min以上;2.吸附法：优质

针用活性炭0.1%-0.5%（w∕v）;3.超滤法：3.0-15nm超滤膜；4.离

子交换法；5.酸碱法

2.结合水的三元相图简述冷冻干燥的原理及注射用无菌粉末的制备工

艺流程。

原理：当压力在水的三相平衡点以下（温度0.01°C,压力4.6mmHg）,

不管温度如何变化,只有水的固态或/和气态存在，对于冰，升高温度

或降低压力都可以打破气固平衡，使整个系统朝着冰转变为气的方向进

行。

制备工艺流程：安甑或小瓶/药液-分装-预冻-升华干燥-再干燥-封口-

质检-成品

3.处方分析

【处方】注射用法莫替丁粉针

法莫替丁20g（主药）

甘露醇IOg（填充剂）

L-门冬氨酸8g（助溶剂）

注射用水IOOOmI（溶剂）

L简述固体制剂口服的吸收过程。固体制剂中药物的溶出速度与那些因

素有关？

过程：固体制剂如片剂胶囊剂在胃肠道内遇水后崩解,释放出药物粒子,

药物粒子在胃肠液中逐渐溶解，进而透过生物膜被吸收，进入体循环；

有些固体剂型如散剂本身就是药物粒子与辅料的物理混合物，不存在崩

解过程。

NoyeS-Whitney方程：dC∕dt=KS(Cs-C)

因素：药物的溶出表面积，药物的溶解度可影响药物的溶出速度，

因此，增大药物溶出表面积，提高药物的溶解度可提高固体制剂溶出速

度。

2简述湿法制颗粒的工艺流程。何为制软材？

湿法制颗粒工艺流程：物料一粉碎T过筛T混合(辅料)一制软材一制

粒T干燥T整粒T质量检查T分剂量T颗粒剂

制软材：将药物与适宜的辅料充分混合均匀后，加入适量的水、醇或粘

合剂采用适当的方法混匀，即制得软材。

3.哪些药物不适合制成胶囊剂？

不适合制成胶囊剂的药物：易风化的药物、易吸湿的药物、水溶液或稀

乙醇溶液药物以及易溶性的刺激性药物。

二、1、片剂常用的辅料有哪几类，各有何作用，并各举两个例子。

稀释剂（填充剂）：主要作用是填充片剂的重量或体积，从而便于压片；

例如：糊精、淀粉

湿润剂主要作用是降低水的表面张力或界面张力,使固体表面能被水所

润湿"列如：蒸储水、乙醇

粘合剂：主要作用是使黏性较小的物料聚解成颗粒或压缩成型的具有黏

性的固体粉末或黏稠液体；例如：淀粉浆、明胶

崩解剂：主要作用是消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂

崩解；例如：干淀粉、交联聚维酮

润滑剂：主要作用是改善颗粒表面特性，降低粘冲和摩擦力，使片剂顺

利加料和出片；例如：硬脂酸镁、微粉硅胶

色香味调节剂:主要作用是改善片剂口味和外观;例如:香精矫味剂）、

色素（着色剂）

2、片剂有哪几种制备方法，湿法制粒压片和粉末直接压片各有何优缺

占?

制备方法：制粒压片法--湿法制粒压片法、干法制粒压片法

直接压片法---粉末（结晶）直接压片法、半干式颗粒（空白颗粒）压

片法

湿法制粒压片：优点：颗粒有良好的压缩成形性、流动性，耐磨缺点：

不适用于热敏性、湿敏性、极易溶性物料

粉末直接压片：优点：省去了湿法制粒的步骤，工艺简单，特别适用于

对湿、热不稳定的药物。片剂崩解后的颗粒更细缺点：粉末流动性差，

片重差异大，易裂片

3、（1）指出处方中各组分的作用，写在括号内

⑵指出所属剂型

（3）写出制备工艺

（1）中药提取物32g（API）

淀粉32g（稀释剂）

糖粉5g（稀释剂）

糊精25g（稀释剂）

17%淀粉浆适量（粘合剂）

硬脂酸镁5g（润滑剂）

（2）片剂（咀嚼片、缓释片、舌下片、口含片）

二、简答

1.软膏剂的基质如何分类？各有何特点？

(1)油脂性基质：对皮肤的润滑、保护作用较其他基质强，性质稳定，

不易霉变，涂于皮肤上能形成封闭性的油膜，促进皮肤的水合作用，使

皮肤柔润，防止干裂；但释药性能较差，疏水性强，不易用水洗除，不

易与水性液体混合,因此不适于有渗出液的创面、脂溢性皮炎、座疮等。

(2)水溶性基质：通常释药较快，无刺激性，易洗除，可吸收组织分

泌液，适用于湿润或糜烂的创面。但对皮肤的润滑、软化作用较差，且

其中的水分易蒸发而使软膏变硬，易霉败，常需添加防腐剂和保湿剂。

2.影响药物经皮吸收的因素有哪些？

(1)生理因素：种属，性别，部位，皮肤状态，皮肤温度，代谢作用

(2)药物的理化性质：分配系数与溶解度，分子大小与形状，pKa,

熔点，分子结构

(3)剂型因素：剂型，基质，pH,药物浓度与给药面积，透皮吸收促

进剂

3.分析硝酸咪康隆乳膏处方中各成分的作用，并写出制备方法。(提示：

硝酸咪康理与适量丙二醇研磨成糊状后与乳剂基质混合)

【处方】

硝酸咪康嘤2g（药物）

单硬脂酸甘油酯12g（油相，乳化剂）

硬脂醇5g（油相）

液状石蜡5g（油相）

聚山梨酯803g（水相，乳化剂）

羟苯乙酯0.1g（防腐剂，水相）

丙二醇15g（保湿剂，水相）

蒸储水加至IOOg（水相）

制备：将5肖酸眯康嘤与适量的丙二醇研成糊状，备用。将单硬脂酸甘油

酯、硬脂醇、液状石蜡在水浴上加热至75C左右使熔化（油相）;另将聚山

梨酯80、丙二醇、羟苯乙酯溶于水,加热至与油相温度相近（水相），在

不断搅拌下将水相加入油相中才觉拌冷凝彳寺膏体呈半固体时,加入.上述

糊状物,搅匀即得。

1.常见的粘膜给药部位有哪些？哪些药物可考虑制成粘膜给药剂型？

肺黏膜、直肠黏膜、眼黏膜、口腔黏膜、鼻黏膜、阴道黏膜

需要避免首关效应的药物、需要局部定位给药或发挥全身治疗作用的药

物、需要减少药物剂量、降低药物副作用的同时提高治疗效果的药物

2.药物肺部吸收有何特点？

肺部吸人给药的主要优点有:①肺部吸收面积大总面积可达70~100m’;

②肺泡表皮薄肺泡壁或肺泡隔内有丰富的毛细血管肺泡与周围的毛细

血管衔接紧密（仅0∙5-lμm）,因此药物可通过肺泡快速吸收直接进入血

液循环，避免了肝脏的首关效应提高药物的生物利用度;③肺部的化学

降解和酶降解反应较低,药物被破坏的程度小;④药物可直接到达靶部位,

因此可降低给药剂量及毒副作用，这对于需局部长期治疗的疾病极其重

要。

肺部给药的主要不足是药物在肺部沉积的重现性差。因肺部不同部位上

皮细胞的厚度不同，沉积在不同部位的药物可能会出现吸收速度的差异。

3.分析。引睬美辛栓处方中各成分的作用，并写出制备工艺（热熔法）。

叫I除美辛50g（主药）

PEG4000340g（水溶性基质）

PEG400400g（水溶性基质）

共制成1000粒

将计算量的基质锂末在水浴上加热使熔化（勿使温度过高）,将药物加入

混合,使药物均匀分散于基质中。然后倾入已冷却并涂有润滑剂的栓模中,

至稍溢出模口为度.冷却彳寺完全凝固后,用刀削去溢出部分。开启模型，

推出栓剂，晾干,包装即得。为了避免过热,一般在基质熔融达2/3时即

应停止加热,适当搅拌。熔融的混合物在注模时应迅速,并应一次注完,以

免发生液层凝固。

1、缓控释制剂有何特点？

缓释制剂优点：①使用方便：对半衰期短或需要频繁给药的药物，可以

减少服药次数，大大提高了患者的顺应性，使用方便。②释药徐缓：

使血药浓度平缓，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，特别是

治疗指数低的药物。③毒副作用小：由于减少了血药浓度的峰和谷现象，

故减少某些药物的毒副作用，减少耐药性的发生。④疗效好：缓控释

制剂可发挥药物的最佳治疗效果。⑤可定时、定位释药：某些缓控释制

剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。

局限性：

①临床应用中剂量调节的灵活性较低，如遇到某种特殊情况（较大副作

用），往往不能立刻停止治疗。②缓控释制剂往往是基于健康人群的群

体药动学参数而设计的，当药动学受疾病状态的影响而有所改变时，往

往难以灵活调节给药方案。③缓控释制剂的生产工艺较为复杂，成本较

2、利用扩散原理达到缓释、控释作用的方法有哪些？

用扩散原理达到缓控释作用的方法：

(1)包衣

(2)微囊化

(3)制成不溶性的骨架片

(4)制成植入剂

(5)制成经皮吸收制剂

(6)增加粘度以减小扩散速度

3、以明胶和阿拉伯胶为例，写出复凝聚法制备微囊的原理。

原理：明胶分子结构中的氨基酸在水溶液中可以解离形成-NH3+和

-∞O-oPH低时，-NH3+的数目多于-CCMD-;相反，pH高时,-COO-

的数目多于-NH3+;在两种电荷相等时的PH即为等电点。PH在等电

点以上明胶分子带负电荷，在等电点以下带正电荷；在水溶液中阿拉伯

胶分子仅解离形成-COe)将明胶溶液和阿拉伯胶溶液混合后，调节

PH至4~4.5,明胶的正电荷达到最高量，与负电荷的阿拉伯胶形成复

合物(即复合囊材)，溶解度降低，在搅拌的条件下，自体系中凝聚成囊

而析出。但是这种凝聚是可逆的，一旦解除形成凝聚的这些条件，就可

解凝聚，使形成的囊消失。这种可逆性，在实验过程中可利用来使凝聚

过程多次反复直到满意为止。最后应加入固化剂甲醛与明胶进行胺缩醛

反应，介质在pH8~9时可使反应完全，明胶分子交联成网状结构，微

囊能较长久地保持囊形，不粘连、不凝固，成为不可逆的微囊。若囊心

物不宜用碱性介质时，可用25%戊二醛或丙酮醛在中性介质中使明胶

交联完全。

明胶分子结构中的氨基酸在水溶液中可以离解形成--NH3+和一Ce)CX

PH低时，-NH3+的数目多于--COO-;相反,pH高时，一COO-的数

目多一NH3+;在两种电荷相等时的PH即为等电点。PH在等电点以

上明胶分子带负电荷,在等电点以下带正电荷;在水溶液中阿拉伯胶分子

仅解离形成一Cc)CH将明胶溶液和阿拉伯胶溶液混合后，调节PH至

4~4.5,明胶的正电荷达到最高量,与负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性

复合物,凝聚形成微囊，且生成量最大。但是这种凝聚是可逆的，一旦解

除形成凝聚的这些条件，就可解凝聚，使形成的囊消失。最后应加入固

化剂甲醛与明胶进行胺缩醛反应，介质在pH8~9时可使反应完全，明

胶分子交联成网状结构，微囊能较长久地保持囊形，不粘连、不凝固，

成为不可逆的微囊。

1、按照靶向机制，靶向制剂分为哪几类？简述主动靶向的策略。

根据靶向机制在体内所到达的部位，可以分为三级：第一级到达特定的

靶组织或靶器官；第二级到达特定的靶细胞；第三级到达细胞内特定部

位。

按照靶向给药的机制，分为被动靶向制剂，主动靶向制剂和物理化学靶

向制剂。

主动靶向机制是用修饰的药物载体作为导弹，将药物定向地运送到靶区

浓集发挥药效。

2、请简述蛋白多肽类药物注射给药的制剂研发策略和新型制剂手段。

研发策略：通过延长蛋白质和多肽类药物的血浆半衰期和溶出速度从而

降低注射频率。

手段：化学修饰；贮存给药系统；蛋白质结晶或沉淀。

3、蛋白多肽类药物非注射途径递送为现在药剂学研究热点，比较受欢

迎的非注射给药途径有哪些，有何优势？

口服给药，给药便捷；肺部给药，能提高生物利用度；经鼻给药，药物

吸收面积增大，药物吸收快；经皮给药；口腔递药。

赋予蛋白多肽类药物制剂更好的患者顺应性，便利性以及更强的药效。

1.应用Noyes-WhitrIey方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。

答:Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C)

K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积;CS是药物的溶解度，C药

物在溶液中的浓度。

溶解包括两个连续的阶段，首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱

和层，然后在扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体

内。

1.增加固体的表面积2.提高温度3.增加溶出介质的体积4.增加扩

散系数5.减小扩散层的厚度

2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？

答：片剂的辅料主要包括:稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、

润滑剂。

(1)稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量

和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需

加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收

剂。

(2)润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使

能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无

粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末

或粘稠液体。

(3)崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解

成细小粒子的辅料。

(4)润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用

①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺

利流入模孔，片重准确。

②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。

③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦

3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？

为什么？

答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0∙5~2h,控制释放量

在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样

点：4~6h,释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7~IOh,释

放量控制在75%以上。说明释药基本完全。

4.根据stoke,s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？

答:Stocks定律：V=2r2（是分散介质的粘度η2为介质的密度；P

1为粒子的密度；Pr为粒子的半径，粒子越大，粒子和分散介质的

密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度越快，混悬剂的动力学

稳定性就越差。

方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2.微粒的荷电、水化；3.絮凝、反

絮凝；4.结晶增长、转型；5.降低分散相的浓度、温度。

5.影响滤过的因素是什么？

答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用

而形成滤渣层,液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛

细管束，则液体的流动符合Poiseuile公式：

式中，V—液体的滤过容量;p—滤过压力差;r—毛细管半径;

I—滤渣层厚度；n一滤液粘度；t一滤过时间。由此可知影响滤过

的因素有：

①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；

②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；

③滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。助滤剂

是具有多孔性、不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质

孔眼，保持一定空隙率，减少阻力，从而起到助滤作用。常用的助滤剂

有纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等；

④滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越

慢；常采用预滤。

7.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？

答：抗坏血酸IOg主药

碳酸氢钠适量PH调节剂

NAHS040.4g抗氧剂

依地酸二钠适量金属离子螯合剂

注射用水加至IOOmI溶剂

使用CO2排除安甑中氧气

8.为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚

硫酸氢钠？而且在制备过程中要充CO2气体？

答：依地酸二钠：金属离子螯合剂，防止金属离子对维C的影响；

碳酸氢钠：调节溶液PH值，保持^C的性质稳定

亚硫酸氢钠：抗氧剂，阻止氧气的氧化作用；

在制备过程中要充CO2气体：排除氧气，阻止氧气的氧化作用。

9.何谓脂质体？脂质体的组成、结构与表面活性剂胶团有何不同？

答：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形

成的微型囊泡，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。

脂质体的组成、结构与表面活性剂构成的胶束不同，后者是由单分子层

组成，而脂质体是双分子层组成。磷脂是脂质体的膜材，是脂质体的主

要组成部分。

10写出注射剂（针剂）的制备工艺？

答：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过

灌封灭菌

安甑洗涤干燥（灭菌）

检漏质量检查印字包装成品

IL举例说明单凝聚法制备微囊的原理是什么？

答：单凝聚法（SimPIeCoaCerVation）是相分离法中较常用的一种，它是

在高分子囊材（如明胶）溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度使之凝聚

成囊的方法。

基本原理：

凝聚剂是强亲水性物质，可以是电解质硫酸钠或硫酸铁的水溶液，或强

亲水性的非电解质如乙醇或丙酮。明胶溶液中加入凝聚剂时，由于水

分子与凝聚剂结合，明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液

中析出而凝聚成明胶微囊。但这种凝聚是可逆的，一旦解除促进凝聚的

条件（如加水稀释），就可发生解凝聚，使微囊很快消失。这种可逆性在

制备过程中可反复利用,直到凝聚微囊形状满意为止（可用显微镜观察）。

最后再交联固化，使之成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。

12.何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意

义？

答：分配系数(partitioncoefficient)是指药物在两个不相混溶的溶

剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。

油/水分配系数的意义

药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关。

也即和油水分配系数有关。药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过

生物膜，而水溶性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结

合，从而产生药物效应，所以药物需要有适当的油水分配系数。

14.什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。

答：热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复

合物，其中脂多糖是活性中心。

热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；⑤吸附

性；⑥可被化学试剂破坏；⑦超声波等也能破坏热原。

污染热原的途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、

用具、管道和装置等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥

经输液器带入。

除去热原的方法：①容器上热原的除去，可用高温法或酸碱法；②

水中热原的除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸储法、反渗透法等；

③溶液中热原的除去，可用吸附法和超滤法。

15.简述酒剂和酊剂的主要区别(溶剂、制法、浓度等方面)。

答：酒剂(medicinalliquor)又名药酒，系指药材用蒸储药酒提取制

成的澄清液体制剂。溶剂为蒸储药酒。一般用浸渍法、渗辘法制备，多

供口服，少数做外用。

酊制tincture)系指药材用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂，

亦可用流浸膏稀释制成。溶剂为规定浓度的乙

醇。一般用稀释法、溶解法、浸渍法和渗辘法制备，供口服或外用。酊

剂每IOOmI相当于原药物20go含有剧毒药的

酊剂每IOOml相当于原药物IOgo

16.简述植物性药材的浸出原理。

答：浸出过程包括浸润、溶解、扩散、置换四个阶段。

Fick's扩散定律及其影响因素dM=-DS(dC/dX)dtD=(RT/N)

(l∕6πrη)

其中，M-扩散物质的量R-气体常数S-扩散面积T-温度dC∕dt-浓度

梯度N-阿佛加德罗常数t-扩散时间r-扩散分子半径D-扩散系数1

粘度，负号表示药物扩散方向与浓度梯度方向相反

影响因素：

①粉碎度②浓度梯度③温度④分子大小与浸出时间⑤其它

溶剂的种类、性质、用量、浸出压力

17.注射剂常用的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？

答：注射剂中除药物和溶剂外，所加的其他物质均称为附加剂。常用的

附加剂有：

(DpH调节剂盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、枸椽酸缓冲液、酒石酸

缓冲液和磷酸盐缓冲液等。

(2)表面活性剂

聚山梨酯类(常用聚山梨酯80)、聚氧乙烯瓮麻油、泊洛沙姆188、

卵磷脂等，作为增溶、润湿、乳化剂使用。

(3)助悬剂PVP、明胶、甲基纤维素、竣甲基纤维素钠等，用于混悬

型注射剂。

(4)延缓氧化的附加剂

抗氧剂常用亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠；螯合剂

常用EDTA钠盐；惰性气体常用二氧化碳或氮气。

(5)等渗调节剂常用氯化钠、葡萄糖。

(6)局部止痛剂苯甲醇、二氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、利多卡因。

(7)抑菌剂

用于多剂量注射剂及不经灭菌的无菌操作制剂，静脉和脊椎注射的产品

不得加抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用苯酚、甲酚、

氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞等。

(8)填充剂冷冻干燥制品中，根据具体产品的需要可加入特定的稳定

剂、填充剂，如葡萄糖、孚LW、蔗糖、甘露醇。

(9)蛋白类药物保护剂乳糖、蔗糖、麦芽糖、甘氨酸、人血清白蛋白。

18.对于可形成低共溶物的散剂，在制备时应采取什么措施？

答：1共熔后，药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法；

2共熔后，如药理作用几无变化，且处分中固体成分较多时，可将共熔

成分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀；

3处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将共熔

组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体成分混匀；

4共融后,药理作用减弱者,应分别用其他成分稀释,避免出现低共融。

19.简述表面活性剂在药剂中的主要应用

答：⑴、增溶剂。在药剂中，许多难容性的药物在水中的溶解度很小,

达不到治疗所需的浓度，此时经常应用表面活性剂的增溶作用提高药物

的溶解度。

(2)、乳化剂。许多表面活性剂具备乳化剂的性质，是优良的乳化剂。

(3)、润湿剂。表面活性剂具有促进液体在固体表面铺展或渗透的润湿作

用，作为润湿剂。

(4)、起泡剂或消泡剂。表面活性剂可以降低液体的表面张力，使泡沫稳

定，具有起泡剂和稳泡剂的作用。而一些表面张力小而且水溶性也小

的的表面活性剂，可以使泡沫破坏。

(5)、去污剂。一些表面活性剂能够用于除去污垢。

(6)、消毒剂和杀菌剂。大多数阳离子和两性离子表面活性剂可用做消毒

剂。

20.简述微孔滤膜的特点

答：1孔径小、均匀、截留能力强，不受流体流速、压力影响；2质地

轻而薄(0.1-0.15mm)而且空隙率大，因此药液通过薄膜时阻力小、

虑速快，与同样截留指标的其他薄膜总体积介质相比，虑速快20倍;

3滤膜是一个连续的整体,滤过时无介质脱落；4不影响药液的PH值;

5滤膜吸附性小，不滞留药液；6滤膜用后弃去，广泛应用于注射剂生

产中。

21.什么是热原？简述热原的性质、热原的污染途径及除去热原的方法。

答：热原是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复

合物，其中脂多糖是活性中心。

热原的性质：①耐热性；②水溶性；③不挥发性；④滤过性；

⑤吸附性；⑥可被化学试剂破坏；⑦超声波等也能破坏热原。

污染热原的途径：①经溶剂带入；②从原辅料中带入；③经容器、

用具、管道和装置等带入；④经制备过程带入；⑤灭菌后带入；⑥

经输液器带入。

除去热原的方法：①容器上热原的除去,可用高温法或酸碱法；②水

中热原的除去，可用离子交换法、凝胶过滤法、蒸储法、反渗透法等；

③溶液中热原的除去，可用吸附法和超滤法。

22.举例说明增加药物溶解度的方法有哪些？

答：(1)制成可溶性盐。将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡

因、普鲁卡因等，加酸制成盐类，以增加在水中的溶解度；

(2)即入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的

溶解度。如维生素B2水中溶解度为1:3000以上，而弓I入-PO3HNa

形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍;

（3）加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等

而增加溶解度。碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶

解度；

（4）使用混合溶剂。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能

形成氢键结合并能增加他们的介电常数，能增加难溶性药物溶剂的那些

溶剂。如洋地黄毒昔可溶于水和乙醇的混合药剂中。

23.延缓药物氧化的方法有哪些？

答：（1）避光，使用遮光剂；（2）驱除氧气和使用惰性气体；（3）

加入抗氧剂；（4）加入金属离子螯合剂。

24简述复凝聚法制备微囊的基本原理。

答：系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下

交联且与囊心物凝聚成囊的方法。例如，以明胶和阿拉伯胶为囊材，

囊心物与明胶和阿拉伯胶的溶液形成混悬液或乳状液，将溶液的PH值

调至低于明胶的等电点使之带正电荷，而阿拉伯胶仍带负电荷，由于

电荷互相吸引交联形成正、负离子的络合物，因溶解度降低而包裹囊心

物凝聚成囊。

25.区别0/W型乳剂和W/0型乳剂的方法有哪些？

答：0/W型乳剂W/0型乳剂

外观乳白色油状色近似

稀释可用水稀释可用油稀释

导电性导电不导电或几乎不导电

水溶性颜料外相染色内相染色

油溶性颜料内相染色外相染色

26、简述片剂包糖衣的一般过程，并说明每一过程的目的。

答：工艺流程如下:包隔离层包粉衣层包糖衣层包有色糖衣层打光

片芯--糖衣片。

(1)∙隔离层隔离层是指在片芯外包的一层起隔离作用的衣层，防止包

衣溶液中的水分透入片芯。

(2).粉衣层粉衣层是将片芯边缘的棱角包圆的衣层.

(3).糖衣层在粉衣层外包上一层蔗糖衣，使其表面光滑、细腻.

(4).有色糖衣层为增加美观或遮光，或便于识别，在糖衣外再包有色糖

衣。

(5).打光在糖衣最外层涂上一层极薄的蜡层，以增加光泽，并兼有防潮

作用.

27.简述热压灭菌器的使用注意事项。

答：（1）必须使用饱和蒸汽；（2）必须将灭菌器内的空气排除；（3）

灭菌时间必须由全部药液温度真正达到所需要求的温度时算起；（4）

灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐渐降到O,才能放出锅内蒸汽，使

锅内压力和大气压相等后，稍稍打开灭菌锅，待IO-15分钟，再全部

打开。

28.什么是固体分散体？简述固体分散体制法、分类及速释原理。

答：固体分散体也称为固体分散物，是固体药物以分子、胶态、微晶或

无定形状态分散于另一种水溶性、难溶性、或肠溶性固体载体中所制

成的高度分散体。

制备方法

Q）熔融法；（2）溶剂法;⑶溶剂-熔融法；（4）研磨法;⑸液相中溶剂扩散

法;⑹溶剂-喷雾（冷冻）干燥法

固体分散物的类型

按释药特征分类缓释、控释型,速释型,肠溶型

按分散状态分类

固态溶液,简单低共熔混合物,共沉淀物也称共蒸发物药物与载体材料以

低共熔物的比例混合,共熔后快速冷却可以完全融合,全部成固体分散

体,称之为低共熔型固体分散体。药物均匀地以微晶态分散于载体材料的

微晶中，是物理混合物。

按晶体结构也可分为置换型和填充型固态溶液。

速释原理：

(1)药物的高分散状态加快了药物的释放

固体分散物内的药物呈极细的胶体、微晶或超细微粒，甚至以分子状态

存在，不仅大大提高了药物的表面积，也可以提高药物的溶解度，因

此必然提高药物的溶出速率，达到速释效果。

(2)载体材料对药物的溶出有促进作用水溶性载体提高了药物的可润

湿性；载体保证了药物的高度分散性；载体对药物有抑晶性。

29.什么是表面活性剂的HLB值？HLB值的大小能够表明其什么性质?

答：亲水亲油平衡值(hydrophile-IiPoPhiIebalance,HLB)系表面活

性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活

性剂的亲水亲油性强弱的数值。数值范围：HLBO~40,其中非离子表

面活性剂即石蜡为聚氧乙烯为

HLB0~20,0,20o

①.亲油性表面活性剂的HLB低,亲水性表面活性剂的HLB高；

②.亲油性或亲水性很大的表面活性剂易溶于油或易溶于水；

③∙HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/0型乳化剂;

④.HLB值在8~18的表面活性剂适合作0/W型乳化剂;

⑤.HLB值在13-18的表面活性剂适合作增溶剂；

⑥∙HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。

30.延缓药物水解的方法有哪些？

答：（1）改进药物制剂或生产工艺；（2）制成难溶性盐；（3）形成

复合物；（4）调节PH值；（5）增加缓冲剂；（6）选择合适的溶剂；

（7）选择合适的离子强度；（8）加入表面活性剂

31.增加液体药剂过滤速度的措施有哪些？

答：①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法；

②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；

③滤材中毛细管越细，阻力越大，不易滤过；可使用助滤剂。助滤剂

是具有多孔性、不可压缩性的滤过介质，阻止沉淀物接触和堵塞介质

孔眼，保持一定空隙率，减少阻力，从而起到助滤作用。常用的助滤剂

有纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等；

④滤速与毛细管长度成反比，故沉积滤饼量越多，阻力越大，滤速越

慢；常采用预滤。

32.简述喷雾制粒的特点。

答：喷雾制粒是将药物溶液和混悬液用雾化器喷雾干燥于雾化器内的热

气流中，使水分迅速蒸发以直接制成球状干燥细颗粒的方法。

特点：(1)由液体直接得到粉状固体颗粒；

(2)热风温度高，但雾滴比表面积大，干燥速度非常快，物料受热时

间极短，干燥物料的温度相对低，适合于热敏性材料的处理；

(3)粒度范围约30至数百微米，堆密度约在200-600kg∕m3的中空

球状粒子较多，具有良好的溶解性、分散性和流动性。

33.根据stoke,s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？

答:Stocks定律：V=2r2(

粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉

降速度越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加

入助悬剂；2.微粒的荷电、水化;3.絮凝、反絮凝；4.结晶增长、转

型；5.降低分散相的浓度

34.对于可形成低共熔物的散剂应如何制备？

答：(1)共熔后，药理作用较单独应用增强者，则宜采用共熔法；

(2)共熔后，如药理作用几无变化，且处分中固体成分较多时，可将

共熔成分先共熔，再以其他组分吸收混合，使分散均匀；

(3)处方中如含有挥发油或其他足以溶解共熔组分的液体时，可先将

共熔组分溶解，然后，再借喷雾法或一般混合法与其他固体成分混匀；

(4)共融后，药理作用减弱者，应分别用其他成分稀释，避免出现低

共融。

35.简述固体分散物的制备方法。

答：(1)熔融法;(2)溶剂法；(3)溶剂-熔融法；(4)研磨法；

(5)液相中溶剂扩散法；(6)溶剂-喷雾(冷冻)干燥法。

36.简述药物剂型选择的基本原则。

答：安全性：药物制剂的设计应能提高药物治疗的安全性，降低刺激性

或毒副作用。药物的毒副作用主要来源于化学结构药物本身，也与药

物制剂的设计有关。对于治疗指数低的药物宜设计成控缓释制剂，以减

少峰谷浓度波动，维持稳定的血药浓度