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文档简介
胰岛素及降血糖药
胰岛素及胰腺Pancreas胰腺Pancreas
第一节胰岛素一、分泌和化学结构
Alpha细胞:胰高血糖素(glucagon)
Beta细胞:胰岛素(insulin)
Delta细胞:生长激素抑制激素(somatostatin)
第一节胰岛素一、分泌和化学结构
AlNormalRegulationofBloodGlucose胰岛素胰高血糖素NormalRegulationofBloodGlu1965年9月17日,首次中国人工合成胰岛素。也是世界上第一个蛋白质的全合成。1965年9月17日,首次中国人工合成胰岛素。也是世界上第一二、生理及药理作用1.糖代谢---降血糖加速糖氧化和酵解
促进糖原合成、贮存
抑制糖原分解、异生
2.脂肪代谢---降血脂促进合成
抑制分解
3.蛋白代谢---促合成促进合成
抑制分解
“三合成降血钾促生长”作用二、生理及药理作用1.糖代谢---降血糖加I型糖尿病II型糖尿病I型:胰岛素分泌绝对不足所致,需外源性胰岛素,口服降血糖药无效II型:胰岛素与正常细胞受体结合减少,胰岛素相对缺乏所致,大多数口服降血糖药即可I型糖尿病II型糖尿病I型:胰岛素分泌绝对不足所致胰岛素临床应用
1.胰岛素依赖型糖尿病(Ⅰ型)
2.未控制的Ⅱ型糖尿病(NIDDM)
3.急性糖尿病或出现糖尿病并发症
酮症酸中毒
非酮症性高渗性昏迷
4.合并严重感染、高热、创伤
5.胞内缺钾胰岛素+葡萄糖胰岛素临床应用1.胰岛素依赖型糖尿病(Ⅰ型)
2.不良反应
1.过敏反应
2.低血糖症★
3.胰岛素耐受性
不良反应
1.过敏反应
2.低血糖症★
磺酰脲类
甲苯磺丁脲、格列齐特双胍类
甲福明、苯乙福明葡萄糖苷酶抑制药
阿卡波糖、伏格列波糖Insulin增敏药
罗格列酮、吡格列酮其他类
瑞格列奈分类口服降糖药磺酰脲类甲苯磺丁脲、格列齐特口服降糖药一、磺酰脲类第一代甲苯磺丁脲(tolbutamide,甲糖宁)
氯磺丙脲(chlorpropamide)第二代格列本脲((glibenclamide,优降糖)
格列吡嗪(glipizide,美吡哒)
格列喹酮(gliquidone,糖适平)第三代格列齐特(gliclazipe,达美康)
格列美脲(glimepride)一、磺酰脲类第一代甲苯磺丁脲(tolbutamide药理作用机制及应用
降血糖机制
(1)增加胰岛素释放
(2)抑制胰高血糖素分泌
(3)增加膜上胰岛素受体数目和亲和力
临床应用
(1)II型糖尿病胰岛功能尚存者
(2)胰岛素耐受者
(3)氯磺丙脲治疗尿崩症促进抗利尿素的分泌药理作用机制及应用降血糖机制不良反应(1)胃肠道反应恶心、腹痛、腹泻
(2)粒细胞减少
(3)肝损害1-2个月
(4)低血糖持久
(5)神经系统症状
药物相互作用
(1)竞争血浆蛋白:增强药效如保泰松、水杨酸钠、双香豆素
(2)降低药效:氯丙嗪、噻嗪类利尿药不良反应(1)胃肠道反应二、双胍类
二甲双胍(甲福明,metformin)
苯乙双胍(苯乙福明,phenformine)
作用机制
1、减少食物中糖的吸收
2、降低糖异生
3、促进组织摄取葡萄糖
二、双胍类二甲双胍(甲福明,metformin)2.临床应用
轻症糖尿病
II型糖尿病3.不良反应
(1)胃肠道
(2)乳酸血症苯乙双胍少用2.临床应用
轻症糖尿病
噻唑烷酮类罗格列酮(rosiglitazone,文迪雅)
环格列酮(ciglitazone)
吡格列酮(pioglitazone)
恩格列酮(englitazone)
药理作用:增加肌和脂肪组织对胰岛素的敏感性
作用机制:竞争性激活过氧化物酶增殖受体
PPARγ
临床应用:胰岛素抵抗和II型糖尿病
三、胰岛素增敏药噻唑烷酮类罗格列酮(rosiglita四、α-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖(acarbose,拜糖平)
伏格列波糖(voglibose,倍欣)
1.机制
竞争水解碳水化合物的酶→减慢产生葡萄糖的速度→延缓葡萄糖的吸收
2.临床应用
糖耐量减低的轻症病人
3.不良反应
胃肠道四、α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖(acarb五、其他药物
瑞格列奈(repaglinide,诺和龙)
新型的非磺酰脲类口服降糖药
机制:刺激胰岛素分泌
适用:降餐后血糖
依帕司他(epalrestat)
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