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文档简介

药物化学生物技术及应用专业教学资源库抗胆碱药

外周神经系统药物生物技术及应用专业教学资源库02生物碱类M受体拮抗剂生物技术及应用专业教学资源库生物碱类M受体拮抗剂阿托品

东莨菪碱山莨菪碱

樟柳碱

生物碱类M受体拮抗剂托品的立体构象托烷（莨菪烷）有两个手性碳原子C-1和C-5，但由于内消旋而无旋光性。托品有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5，由于内消旋也无旋光性。生物碱类M受体拮抗剂椅式构象船式构象托品的立体构象生物碱类M受体拮抗剂硫酸阿托品具有外周及中枢M受体拮抗作用，但对M1和M2受体缺乏选择性。解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、抗心律失常、抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳。用于有机磷酸酯类中毒的解救。毒副作用：中枢兴奋性。生物碱类M受体拮抗剂天然：S-(-)-托品酸托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化，故为外消旋体。左旋体抗M胆碱作用比消旋体强2倍。左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍，毒性更大。所以临床用更安全、也更易制备的外消旋体。生物碱类M受体拮抗剂阿托品的半合成类似物

溴甲阿托品

异丙托溴铵后马托品季铵盐不能进入中枢神经系统分别用于消化系统和呼吸系统

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