抗癫痫药药理

关于抗癫痫药药理癫痫俗称“羊癫疯”、“羊角风”第2页,共29页，2024年2月25日，星期天癫痫是慢性、反复性、突发性的大脑功能失调的神经系统疾病。发病机制：脑内病变区神经元突发性异常高频率放电并向周围正常组织扩散第3页,共29页，2024年2月25日，星期天抗癫痫药物作用方式：○抑制病灶异常放电○阻止异常放电向周围正常脑组织扩散

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分类发作的类型特征局限性发作单纯局限发作意识不消失，局部痉挛

复杂局限性发作意识消失,自动症，也叫精神运动性发作单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作全身性发作失神发作也叫小发作，突然意识短暂消失

强直阵挛性发作也叫大发作，意识消失全身强直性、阵挛性抽搐

肌阵挛性发作突然、短暂、快速的肌肉收缩

癫痫持续状态通常指大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷。癫痫的分类第5页,共29页，2024年2月25日，星期天1.大发作患者突然意识丧失、发出尖叫、跌倒在地、先全身强直性惊厥，呼吸暂停、面色青紫，后转为阵挛性惊厥，口吐白沫、持续数分钟，继而昏睡。病人连续发作、持续昏迷称为癫痫持续状态。2.小发作（失神性发作）：患者突然意识丧失、双目凝视、动作中断、手中持物落地、维持5～20秒，3次/秒。无抽搐发生。多见于儿童。癫痫发作类型第6页,共29页，2024年2月25日，星期天3.精神运动性发作：患者突发意识模糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手腕）、EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者神志逐渐清醒后，对发作情况毫无记忆。4.局单纯限性发作：患者神志清楚、表现为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到对侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发作。第7页,共29页，2024年2月25日，星期天二、常用的抗癫痫药物：

苯妥英钠苯巴比妥卡马西平(酰胺咪嗪)

扑米酮丙戊酸钠乙琥胺地西泮第8页,共29页，2024年2月25日，星期天【体内过程】◎口服吸收慢而不规则

◎有明显的个体差异

◎本品呈强碱性（Ph=10.4）

刺激性大，故不宜i.m

◎血浆蛋白结合率约90%。

◎肝脏代谢，原形或代谢物由肾脏排出苯妥英钠(大仑丁)第9页,共29页，2024年2月25日，星期天【作用机制】

具有膜稳定作用抑制Na+、Ca2＋内流，较大浓度抑制K+外流，----降低兴奋性，延长动作电位和不应期，阻止病灶异常放电的扩散。第10页,共29页，2024年2月25日，星期天【药理作用与临床应用】1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限性发作的首选药；对精神运动性发作有效；小发作无效且增加发作次数。2、外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。3、抗心律失常：主要用于治疗强心苷中毒所引起的快速性室性心律失常

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【不良反应】1.局部刺激（pH=10.4）局部刺激性较大，口服可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃肠道症状，宜饭后服用。iv易致静脉炎。可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。

第12页,共29页，2024年2月25日，星期天2.神经系统反应

随血药浓度增高，可出现眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤精神错乱严重昏睡以至昏迷（毒性反应）3.造血系统反应

久用易致巨幼红细胞性贫血、粒细胞↓，血小板↓，再障

。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶酸防治。定期检查血象。4．其他

常见药热、皮疹等过敏反应。长期使用可致低血钙，必要时应用维生素D预防。致畸、淋巴结肿大、肝功能损害等第13页,共29页，2024年2月25日，星期天【药物相互作用】

苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢而降低药效。第14页,共29页，2024年2月25日，星期天

卡马西平

卡马西平又称酰胺咪嗪第15页,共29页，2024年2月25日，星期天【体内过程】

◎

口服吸收良好；

◎在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连续用药3～4周后，半衰期可缩短50％。第16页,共29页，2024年2月25日，星期天◎

抑制癫痫病灶内高频放电向脑组织的扩散

作用机制：第17页,共29页，2024年2月25日，星期天1、抗癫痫

广谱抗癫痫药，局限性发作（精神运动性发作）和大发作的首选药

2、治疗外周神经痛（三叉神经痛和舌咽神经痛）

3、抗躁狂症

用于碳酸锂治疗无效的躁狂症

4、抗利尿作用用于尿崩症【药理作用及临床应用】第18页,共29页，2024年2月25日，星期天【不良反应】

头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等

骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞减少和血小板减少）

肝损害第19页,共29页，2024年2月25日，星期天

苯巴比妥

【药理作用】

＊镇静催眠作用

＊抗癫痫第20页,共29页，2024年2月25日，星期天【临床应用】

＊防治癫痫大发作

＊癫痫持续状态，可用戊巴比妥

钠静脉注射第21页,共29页，2024年2月25日，星期天作用机制：

◎降低脑内病灶神经元兴奋性

--抑制病灶异常放电

◎提高病灶周围神经组织兴奋阈值，

--抑制异常放电的扩散

第22页,共29页，2024年2月25日，星期天扑米酮（去氧苯巴比妥）

体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺

对局限性发作和大发作的疗效好

与卡马西平或苯妥英钠合用协同作用于精神运动发作第23页,共29页，2024年2月25日，星期天丙戊酸钠

◎广谱抗癫痫药物

◎对失神小发作的疗效优于乙琥胺；

肝损害3岁以下儿童不宜用第24页,共29页，2024年2月25日，星期天乙琥胺

◎对失神小发作的首选药

第25页,共29页，2024年2月25日，星期天

苯二氮卓类

◎适用于癫痫治疗的药物有地西泮、氯硝西泮、硝西泮

◎

地西泮是控制癫痫持续状态的首选药第26页,共29页，2024年2月25日，星期天抗癫痫药物应用的原则

◎单一型发作最好先试用一种药物，混合型开始就需要联合用药；治疗越早效果越好；

◎剂量个体化

从小剂量开始，逐渐增加剂量，直至出现疗效而无严重的不良反应为止；

◎坚持长期用药，不能突然停药，换药应采用过渡式，停药时速度要慢第27页,共29页，2024年2月25日，