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文档简介
2024降压药物使用要点临床常用的降压药物主要包括血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、钙通道阻滞剂(CCB)、利尿交感神经抑制剂等。不同的临床情况应该如何选择呢?高血压药物分类及用药方案见图1、表1、表2。抗剂;B,β受体阻滞剂;C,钙通道阻滞剂(二氢吡啶类);D,噻嗪心肌梗死卒中一线AA+B+C或A+B+D转诊或A+B+C+DA+B+C或A+B+DB+C或B+A或A+CB+C+A或B+C+D转诊或A+B+D+C受体阻滞剂;C,钙通道阻滞剂(二氢吡啶类);D,噻嗪类利尿剂表2抗高血压药的分类、用药指征及推荐药物药物分类用药指征高血压的单药治疗有合并症高血压的一线治疗推荐药物卡托普利依那普利有合并症高血压的一线治疗缬沙坦尼群地平高血压的单药治疗高血压合并心绞痛、心力衰竭或非洛地平卒中的联合治疗氨氯地平高血压的单药治疗比索洛尔高血压合并心绞痛或心力衰竭拉贝洛尔的一线治疗利尿剂高血压的联合治疗螺内酯其他酚妥拉明血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)1.卡托普利血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类别肾功能严重损害患者慎用用法和用量药物相互作用口服约1h达血药浓度高峰,生物利用度约60%,不受胃肠道内食物影响在肝脏内水解生成有更强抑制血管紧张素转化酶的活性二羧酸依拉血浓度达峰时间为3~4h,半衰期为11h口服约94%以原型或依那普利拉经尿和粪便排出起始剂量5mg/次、1次/d随血压反应调整至10~40mg/d,分1~2次服可根据肌酐清除率调整剂量头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶其他降压药物、解热镇痛药、利尿药、麻醉药(使用依那普利应告诉麻醉师)、抗抑郁药、抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂酸、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等可影响马来酸依依那普利可增强酒精作用,高盐食物可降低马来酸依3.赖诺普利以原形经胆道(70%)及肾脏(30%)排出钙通道阻滞剂(CCB)1.氨氯地平钙通道阻滞剂(钙通道阻滞剂(CCB)类别禁忌证生物利用度为60%~63%在肝内广泛代谢,蛋白结合率约为97.5%口服后6-9h血药浓度达高峰,作用时间24h终末半衰期长达35~50h,用药7~8d后达稳态血药浓度起始剂量5mg/次、1次/d①可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、面部潮红、便秘、低血压、牙龈增生②个别患者可发生心纹痛,可能与低血压有关不良反应及处理与细胞色素P4503A4酶(CYP3A4)抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、地尔硫草)联合使用会增加氨氯地平血浆浓度与辛伐他汀联合使用会增加辛伐他汀的暴露量同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用与环抱素、他克莫司联合使用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加药物相互作用用法和用量2.硝苯地平h3.非洛地平钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂(CCB)失代偿性心力衰竭、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定性心绞痛患者,对非洛地平及该药物中任意成分过敏者禁用禁忌证口服吸收完全并经过广泛首过代谢,生物利用度约为20%血浆蛋白结合率约99%药物代谢动力学用法和用量不良反应及处理药物相互作用终末半衰期为11~16h常用维持剂量5mg/d或10mg/d,必要时可增加剂量,或加用其他降压药①可见外周水肿、头痛、头晕、乏力、面部潮红、便秘、低血压、牙龈增生②个别患者可发生心绞痛,可能与低血压有关(AUC)和峰浓度(Cmax)均增加抗癫痫药物苯妥英、卡马西平或苯巴比妥可使非洛地平在癫痫患者体内4.尼群地平意1.比索洛尔类别禁忌证血浆半衰期为10~12h,在血浆中可维持24h支气管痉挛、肝、肾功能不全(肌酐清除率<40ml/min)患者,应降I类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁),可能增加比索洛尔对房室2.拉贝洛尔类别口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收利尿剂按体重1-2mg-kg-1*d-1或按体表董积30-60mg·(m2)-1~d-1,2.
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