常用抗癌药物

关于常用抗癌药物主要内容抗癌药的分类常用抗癌西药常用抗癌中药第2页,共33页，2024年2月25日，星期天（一）

根据药物化学结构和来源1.烷化剂氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类。2.抗代谢物叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等3.抗肿瘤抗生素蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌素类等。第3页,共33页，2024年2月25日，星期天4.抗肿瘤植物药长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼（jiù）毒素衍生物等5.激素肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。6.杂类铂类配合物和酶类。第4页,共33页，2024年2月25日，星期天（二）根据抗肿瘤作用的生化机制1.

干扰核酸生物合成的药物2.

直接影响DNA结构与功能的药物3.

干扰转录过程和组织RNA合成的药物4.

干扰蛋白质合成与功能的药物5.

影响激素平衡的药物第5页,共33页，2024年2月25日，星期天（三）

根据药物作用的周期或时相特异性

1.

细胞周期非特异性药物如烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物等

2.

细胞周期（时相）特异性药物如抗代谢药物，长春碱类药物等第6页,共33页，2024年2月25日，星期天常用抗癌西药5-氟尿嘧啶药理：以抗代谢物而起作用，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。副作用：恶心，呕吐，口腔炎。适应症：乳腺癌，大肠癌，胃癌胰腺癌，头颈癌，食管癌来源：从海参中提取第7页,共33页，2024年2月25日，星期天白消安

药理：影响癌细胞DNA的交联，阻碍癌细胞的生长副作用：血小板减少，白血球减少，贫血适应症：主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等第8页,共33页，2024年2月25日，星期天博莱霉素药理：阻断细胞周期的G2期、核糖核酸与蛋白的合成，抑制癌细胞的生长副作用：轻微发热，食欲不振，恶心，呕吐，腹泻，体重下降，脱发。适应症：子宫颈癌，头颈癌，睾丸癌，鼻咽癌，特别是抗淋巴瘤来源：轮枝链霉菌的糖肽抗生素第9页,共33页，2024年2月25日，星期天第10页,共33页，2024年2月25日，星期天长春花碱药理：主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期副作用：恶心，呕吐，脱发，白血球减少适应症：乳腺癌，淋巴癌，膀胱癌来源：夹竹桃科植物长春花第11页,共33页，2024年2月25日，星期天长春新碱药理：对细胞周期具选择性，抑制有丝分裂，阻碍癌细胞的生长副作用：感觉异常（特别是手脚），严重便秘，麻痹性肠梗阻（特别是儿童），脱发适应症：淋巴瘤，白血病，肺癌，脑癌来源：夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分第12页,共33页，2024年2月25日，星期天第13页,共33页，2024年2月25日，星期天多西紫杉醇

药理：与游离微管蛋白结合，形成稳定微管，抑制其分解，抑制细胞的有丝分裂，阻止癌细胞的分裂，令癌细胞死亡副作用：周遭水肿，脱发，指甲异常，口腔炎，腹泻，白血球减少，肌肉疼痛，发热，气促，过敏反应适应症：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，头颈癌第14页,共33页，2024年2月25日，星期天环磷酰胺药理：在体内代谢成磷酰胺氮芥，与DNA发生交叉结联，抑制DNA的合成，干扰DNA与核糖核酸功能对S期作用最明显副作用：恶心，呕吐，黏膜炎，腹泻，食欲不振，脱发适应症：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌第15页,共33页，2024年2月25日，星期天吉西他滨药理：为核苷类似物，对核糖核苷酸还原酶是一种抑制性的酶作用物的替代物，这种酶在DNA合成和修复过程中，对所需要的脱氧核苷酸的生成是至关重要的副作用：贫血，白血球减少，嗜中性粒细胞减少，血小板减少，出血肝酵素上升，胆红素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，气促，感染适应证：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌第16页,共33页，2024年2月25日，星期天甲氨蝶呤药理：通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖副作用：口腔炎，舌炎，齿龈炎，血小板减少适应症：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，膀胱癌，头颈癌第17页,共33页，2024年2月25日，星期天卡铂药理：为顺铂的合成化合物，引起DNA链间及链内交联，破坏DNA分子，阻止其螺旋解链，干扰DNA合成，而产生细胞毒作用副作用：恶心呕吐，轻度低血钠，低血镁，低血钙，低血钾适应症：肺癌，胃癌，子宫颈癌，膀胱癌，头颈癌第18页,共33页，2024年2月25日，星期天卡培他滨（希罗达）药理：为化学治疗药物5-FU的前驱药物，由癌细胞释放的因子将其转变为5-FU以达致抗癌效果，卡培他滨本身并无细胞毒性。副作用：食欲不振，口腔炎，腹痛，便秘，淋巴细胞减少，贫血，嗜中性粒细胞减少，血小板减少，胆红素上升，手脚麻痹，眼睛受刺激，呼吸困难适应症：适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗第19页,共33页，2024年2月25日，星期天洛莫司汀药理：细胞周期非特异性药，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。其进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关副作用：恶心呕吐适应症：脑癌，淋巴瘤第20页,共33页，2024年2月25日，星期天羟基脲药理：核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感副作用：恶心，呕吐适应症：白血病，头颈癌第21页,共33页，2024年2月25日，星期天顺铂药理：为重金属的复合物，细胞周期非特异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞的DNA复制过程，并损伤其细胞膜上结构副作用：恶心，呕吐，低血镁，脱发适应证：膀胱癌，肺癌，子宫颈癌，胃癌，头颈癌，淋巴瘤第22页,共33页，2024年2月25日，星期天丝裂霉素

药理：链霉菌提取，化学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰三个活性基团，作用与烷化剂相似，与DNA链形成交联，抑制DNA复制，对RNA也有抑制作用不良反应：口腔炎，恶心，呕吐，食欲不振，呕血，腹泻，血小板减少，白血球减少，血栓性静脉炎，贫血。适应证：胃癌，胰腺癌第23页,共33页，2024年2月25日，星期天依托泊苷药理：作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复副作用：恶心，呕吐，白血球减少，血小板减少，贫血，脱发，注射部位疼痛适应证：肺癌，胃癌，白血病，淋巴瘤第24页,共33页，2024年2月25日，星期天紫杉醇药理：细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能，特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂副作用：心跳异常，脱发，嗜中性白血球减少，感染，贫血，肝酵素上升，虚弱，恶心，呕吐，腹泻，触觉神经炎，肌肉疼痛，关节炎，视觉模糊，呼吸困难。适应证：乳腺癌，肺癌，胃癌第25页,共33页，2024年2月25日，星期天

吉非替尼（易瑞沙）

药理：一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤，可妨碍肿瘤的生长副作用：最常见的药物不良反应(ADRs)为腹泻、皮疹、恶心、脱发乏力、瘙痒、皮肤干燥、痤疮和间质性肺炎适应症：适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)第26页,共33页，2024年2月25日，星期天常用抗癌中药中药的主要作用：扶正固本清热解毒理气活血软坚散结消肿止痛化痰祛湿第27页,共33页，2024年2月25日，星期天

药理：从乌骨藤中提取的纯天然活性成分——乌骨消癌素，其特有的“丁基乌骨碱”可与微管结合，使之形成无功能的微管束，从根本上打破癌细胞产生的源动力，阻止了癌细胞的有丝分裂，并可使在细胞分裂初期及细胞分裂期的癌细胞逆转为正常细胞消癌平片第28页,共33页，2024年2月25日，星期天肝复乐片主要作用：治疗原发性肝癌，健脾理气，化瘀软坚，清热解毒但具体机理尚不明确第29页,共33页，2024年2月25日，星期天提取干蟾皮中的脂溶成份精制而成用于中、晚期肿瘤解毒，消肿，止痛机理未知华蟾素软胶囊第30页,共33页，2024年2月25日，星期天中药：人参、灵芝、刺五加、海参、女贞子、土茯苓、大黄、半枝莲、白毛夏枯草、苦参等。中药方：半夏泻心汤、八珍汤。第31页,共33页，2024年2