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药理学/pharmacology第十一章镇静催眠药——巴比妥类药理学/pharmacology第十一章镇静催眠药——巴比妥类巴比妥类巴比妥是巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身无中枢抑制作用,C5上的氢原子被一系列烃基取代后具有中枢抑制活性。巴比妥酸结构巴比妥类近年的研究认为,巴比妥类药物的作用机制也与增强GABA能神经的抑制功能有关。小剂量(麻醉量的1/4)巴比妥类药物产生镇静作用,可缓解焦虑、烦躁不安的状态,中等剂量(麻醉量的1/3)可催眠,能够缩短入睡时间和延长睡眠时间。因明显缩短REM-S,久用骤停药产生反跳性多梦,以致继续用药而容易产生耐受性、依赖性。巴比妥类1.镇静、催眠–治疗失眠安全性远不及苯二氮䓬类易产生耐受性和依赖性----少用2.抗惊厥治疗小儿高热、破伤风、子痫、脑炎及中枢兴奋引起的惊厥一般肌注苯巴比妥钠危急病例则选用异戊巴比妥钠或硫喷妥钠缓慢静注巴比妥类作用与临床应用3.抗癫痫:苯巴比妥因化学结构中有苯环,具有特异的抗癫痫作用,可用于癫痫大发作和癫病持续状态及局限性发作的治疗。4.麻醉及麻醉前给药麻醉前给药5.增加中枢抑制药的作用镇静剂量的巴比妥类与解热镇痛药合用,使后者的镇痛作用增强,故各种复方止痛片中常含有巴比妥类。巴比妥类作用与临床应用巴比妥类与苯二氮䓬类不同,在非麻醉剂量时,它是通过延长氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制Ca2+依赖性动作电位,抑制Ca2+依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl-内流。巴比妥类作用机制1.后遗效应:服用催眠剂量药物,次晨可致头晕、乏力、困倦,精细运动不协调等症状,亦称“宿醉”反应。2.耐受性:耐受性与其自身药酶诱导作用有关。3.长期应用可产生依赖性,突然停药,戒断症状明显,表现为激动、失眠、焦虑,甚至惊厥。苯巴比妥、异戊巴比妥属二类精神药品司可巴比妥属一类精神药品4.呼吸抑制。巴比妥类不良反应口服10倍催眠量或静脉注射速度过快,可引起急性中毒,表现为昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低、多种反射减弱或消失,最后因呼吸衰竭而死亡。6.过敏反应:偶可见皮疹、剥脱性皮炎等。巴比妥类5.急性中毒排出毒物对症治疗上吐(催吐、高锰酸钾洗胃)下泻(硫酸钠导泻)碱化尿液(碳酸氢钠/乳酸钠)强迫利尿(饮水/输液/
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