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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemERosiglitazonemaleate(Standard)Cat.No.:HY-14600RCASNo.:155141-29-0Synonyms:BRL49653C(Standard)分子式:C₂₂H₂₃N₃O₇S分子量:473.5作用靶点:PPAR;TRPChannel;Autophagy;Autophagy;Ferroptosis作用通路:CellCycle/DNADamage;MetabolicEnzyme/Protease;VitaminDRelated/NuclearReceptor;MembraneTransporter/IonChannel;NeuronalSignaling;Autophagy;Apoptosis储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(211.19mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(ultrasonic)(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.1119mL10.5597mL21.1193mL5mM0.4224mL2.1119mL4.2239mL10mM0.2112mL1.0560mL2.1119mLBIOLOGICALACTIVITY生物活性Rosiglitazone(maleate)(Standard)是Rosiglitazone(maleate)的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosiglitazonemaleate(BRL49653C)是一种有效的,选择性的PPARγ激活剂,对PPARγ1,PPARγ2和PPARγ的EC50值分别为30nM,100nM和60nM,对PPARγ的Kd值约为40nM;Rosiglitazonemaleate同时为TRPchannels的调节剂,可抑制TRPM2,TRPM3的活性,激活TRPC5[1]。IC50&TargetEC50:30nM(PPARγ1),100nM(PPARγ2)[1],60nM(PPARγ)[2],appr30nM(TRPC5)[4]1/2 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemEKd:appr40nM(PPARγ)[1]IC50:appr22.5μM(TRPM2)[4]REFERENCESLehmannJM,etal.Anantidiabeticthiazolidinedioneisahighaffinityligandforperoxisomeproliferator-activatedreceptorgamma(PPARgamma).JBiolChem.1995Jun2;270(22):12953-6.WillsonTM,etal.Thestructure-activityrelationshipbetweenperoxisomeproliferator-activatedreceptorgammaagonismandtheantihyperglycemicactivityofthiazolidinediones.JMedChem.1996Feb2;39(3):665-8.ThouennonE,etal.Rosiglitazone-activatedPPARγinducesneurotrophicfactor-α1transcriptioncontributingtoneuroprotection.JNeurochem.2015Aug;134(3):463-70.MajeedY,etal.RapidandcontrastingeffectsofrosiglitazoneontransientreceptorpotentialTRPM3andTRPC5channels.MolPharmacol.2011Jun;79(6):1023-30.AteyyaH,etal.Beneficialeffectsofrosiglitazoneandlosartancombinationindiabeticrats.CanJPhysiolPharmacol.2018Mar;96(3):215-220.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonl
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