药学概论-药理学 第3章 常用药物药理学

第三章药理学第一节常用药物药理学概述（一）人体的基本结构和内环境细胞组织器官系统（二）生命活动的基本特征生命活动的基本特征包括三个方面:1、新陈代谢（物质代谢、能量代谢）

2、兴奋性

3、适应性和生殖（三）机体的物质基础及其代谢糖

脂质

蛋白质

酶

核酸

（四）机体的防御系统非特异性免疫屏障作用吞噬细胞特异性免疫系统

免疫应答药物就是通过增强或者抑制机体的上述功能而发挥作用第二节传出神经系统药物传出神经系统包括：

1、自主神经系统（autonomicnervoussystem）

2、运动神经系统（somaticmotornervoussystem）

自主神经系统亦称植物神经系统

支配：心肌平滑肌腺体等效应器官的活动运动神经系统

支配：骨骼肌随意运动维持正常运动、呼吸神经纤维分类：节后纤维副交感神经

骨骼肌肾上腺髓质交感神经AchNA自主神经内脏平滑肌、心肌、腺体节前纤维汗腺内脏平滑肌、心肌、骨骼肌血管运动神经受体分类：递质释放后，作用于相应的受体

胆碱受体

N受体（神经节突触后膜或骨骼肌细胞）

M受体（内脏器官细胞膜）

肾上腺素受体

α受体（分布血管平滑肌细胞）

β受体（β1受体心肌细胞，β2受体平滑肌）

受体受体:糖(脂)蛋白构成的生物大分子,位于细胞膜、胞浆或细胞核内在细胞通讯中,由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答,接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体传出神经系统药物分类拟

似

药（代表药）拮

抗

药（代表药）一、拟胆碱药（一）胆碱受体激动药1．M，N受体激动药（氨甲酰胆碱）2．M受体激动药（毛果芸香碱）3．N受体激动药（烟碱）（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明）一、抗胆碱药（一）胆碱受体阻断药1．M受体阻断药（阿托品、哌仑西平）2．N受体阻断药（1）N1受体阻断药（六甲双铵）；（2）N2受体阻断药（琥珀胆碱）二、拟肾上腺素药1．α受体激动药（去甲肾上腺素、去氧肾上腺素、可乐定）；2．α、β受体激动药（肾上腺素）3．β受体激动药（异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇）二、抗肾上腺素药1．α受体阻断药（酚妥拉明、哌唑嗪）2．β受体阻断药（普萘洛尔）3．α、β受体阻断药（拉贝洛尔）交感神经系统兴奋表现副交感神经系统兴奋表现（一）拟胆碱药1.毛果芸香碱（pilocarpine）【药理作用】兴奋Ｍ受体，滴眼产生：①缩瞳；②降低眼压；③视调节痉挛（近视）【临床应用】①青光眼；②虹膜、睫状体炎（与阿托品交替用）（一）拟胆碱药2.新斯的明（neostigmine）【药理作用】抑制胆碱酯酶，减少Ach灭活而间接表现为Ach作用①兴奋M受体：兴奋胃肠、膀胱、平滑肌②兴奋Ｎ2受体：促进Ach释放，兴奋骨骼肌【临床应用】①重症肌无力；②术后肠胀气、尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④肌松剂箭毒中毒的救治。（一）拟胆碱药3.有机磷酸酯类不可逆性抑制AchE，使Ach堆积过多,出现中毒【中毒症状】①兴奋M受体（M样症状）：缩瞳、流延、呼吸困难、呕吐、腹痛、腹泻、血压下降②兴奋N受体（N

样症状）：兴奋N1受体：血压上升,缩瞳、流诞、大小便失禁兴奋N2受体,骨骼肌震颤③中枢神经先兴奋后抑制【中毒时救治】①大量阿托品（阿托品化）②胆碱酯酶复活剂——碘解磷定或氯磷定③洗胃、清洗皮肤：利尿加速毒物排泄（二）抗胆碱药M受体阻断药阿托品（atropine）

【药理作用】

阻断M受体①松弛平滑肌②抑制腺体分泌③扩瞳

升眼压视调节麻痹（远视）④心率加快⑤大剂量直接扩张血管⑥中枢先兴奋后抑制阿托品（atropine）【临床应用】①治胃肠道绞痛好

胆、肾绞痛差②麻醉前给药流涎盗汗③验光以及眼底检查虹膜睫状体炎④缓慢型心律失常⑤抗休克

⑥解救有机磷酸酯类农药或毛果芸香碱中毒（三）拟肾上腺素药肾上腺素（adrenaline）

【药理作用】激动α、β1、β2受体

1、心率加快、传导加快、收缩力加强2、收缩皮肤粘膜内脏血管骨骼肌和冠脉血管舒张；升高血压3、支气管舒张

4、促糖原和脂肪分解【临床应用】

1、心跳骤停2、过敏性休克

3、支气管哮喘4、减少局麻药吸收（三）拟肾上腺素药多巴胺（dopamine）

【药理作用】激动多巴胺受体、α、β1受体

1、心收缩力加强、输出量增加，血压升高

2、扩张肾血管促利尿作用【临床应用】抗休克，适用于伴心衰及尿量减少病人（三）拟肾上腺素药麻黄碱（ephedrine）【药理作用】激动α、β1、β2受体，促进NA释放；作用类似肾上腺素弱而持久【临床应用】防治低血压状态治疗鼻粘膜充血水肿引起的鼻塞预防或缓解支气管哮喘发作（四）抗肾上腺素药1.α受体阻断药酚妥拉明（phentolamine）

【药理作用】

阻断α1、α2受体改善外周血管痉挛性疾病【临床应用】1、血管痉挛性疾病2、肾上腺嗜铬细胞瘤诊治3、其他：抗体克治疗顽固心衰NA输液漏出（四）抗肾上腺素药2.β受体阻断药普萘洛尔（

propranolol）【药理作用】阻断β1和β2受体无选择性【临床应用】

1、心绞痛

2、高血压

3、心律失常

4、甲状腺功能亢进作业毛果芸香碱对眼的作用是什么？熟悉胆碱受体和肾上腺素受体分布及递质的作用。第三节作用于中枢神经系统的药物大脑结构图

镇静催眠药（sedative-hypnotics）是指能引起安静和近似生理性睡眠的药物。其对中枢神经系统的抑制作用具有剂量依赖性。

2.5mg

5.0mg

7.5mg

10.0mg抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌肉松弛作用（一）镇静催眠及抗惊厥药苯二氮卓类地西泮（diazepam）【药理作用与临床应用】

1、抗焦虑

2、镇静催眠治疗失眠症麻醉前给药

3、抗惊厥、抗癫痫治疗惊厥和癫痫持续状态

4、中枢性肌肉松弛作用治疗狂犬病、破伤风机理：兴奋苯二氮卓（BDZ）受体增强氯离子通道的开放频率增强γ-氨基丁酸（GABA）的中枢抑制作用巴比妥类【药理作用】剂量效关系依赖性镇静催眠抗惊厥抗癫痫麻醉作用致死【临床应用】

1、镇静：高血压甲亢

2、抗惊厥：用于小儿高热破伤风子痫脑炎中枢兴奋药中毒惊厥者抗癫痫大发作

3、麻醉前给药用于诱导麻醉。机理：通过延长氯离子通道开放的时间增强GAGA的中枢抑制作用其他镇静催眠药水合氯醛（chloralhydrate）：用于失眠和抗惊厥褪黑素（melatonin）：用于睡眠节律障碍不良反应少不宜用于未成年人的催眠褪黑素褪黑激素(Melatonin)主要是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种吲哚类激素某些变温动物的眼睛、脑部和皮肤(如青蛙)以及某些藻类也能合成褪黑激素抗惊厥药惊厥是由于中枢神经过度兴奋导致的全身骨骼肌强烈的不随意收缩。常见于高热、破伤风、子痫、癫痫大发作和某些药物中毒等。巴比妥类、苯二氮卓类均有抗惊厥作用。注射硫酸镁也有抗惊厥作用。硫酸镁（magnesiumsulfate）：注射后可引起中枢抑制和骨骼肌松弛。用于各种原因引起的惊厥。原理是：镁与钙化学性质相似，特异地竞争钙受点，抑制递质释放和骨骼肌松弛。也抑制中枢神经系统，引起感觉和意识消失。（三）抗精神失常药抗精神病药是治疗精神分裂症(schizophrenia)及其他精神失常的躁狂症状的主要药物。这类药物大多是强效DA受体拮抗剂，在发挥治疗作用的同时，大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。

治疗方法传统方法电休克法、胰岛素休克法、阿托品休克法；现代方法氯丙嗪的发现成为治疗精神病的里程碑。至今已发展几十种药物。电休克法氯丙嗪（chlorpromazine）

【药理作用与临床应用】①抗精神病作用：安定、镇静、消除妄想、幻觉，用于精神分裂症、狂燥症；机制：阻断中脑-边缘系统D2受体中脑-皮层系统多巴胺D2受体②镇吐，可用于绝大多数呕吐，顽固呃逆；③降温，用于冬眠疗法（冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁）、高热惊厥、甲亢危象辅助治疗；④加强中枢抑制作用，加强镇痛药、全麻药、镇静药的作用。【不良反应】1.口干、便秘、视力模糊、体位性低血压晕厥（应选用去甲肾上腺素救治）；2.帕金森氏综合症（因阻断黑质-纹状体系统的D2受体所致）：肌张力增高、肌震颤、流涎、静坐不能，用安坦防治，不宜用左旋多巴。迟发性运动障碍：不自主的刻板运动。3.垂体内分泌功能紊乱（阻断结节-漏斗系统的多巴胺受体所致）：乳房肿大，溢乳，月经不调，生长发育迟缓，肾上腺皮质功能下降。躁狂症和抑郁症的共同的病理生化基础是脑内5-羟色胺降低，在此基础上，去甲肾上腺素功能亢进则为躁狂症，表现为情绪高涨、联想敏捷、活动增多；去甲肾上腺素功能降低则为抑郁症，表现为情绪低落、言语减少、精神运动迟缓。抗躁狂症药应降低脑内去甲肾上腺素浓度；抗抑郁药应提高脑内去甲肾上腺素水平。躁狂症和抑郁症碳酸锂（LithiumCarbonate）锂盐主要用于抗躁狂，对抑郁症也有效，故有情绪稳定药（mood

stabilizier）之称。长期重复使用锂盐可以减少躁狂复发正常人：对精神运动几无影响。躁狂症者：能控制病人情绪高涨、烦躁不安、活动过度、思维、语言不能自制的躁狂表现。锂盐对躁狂症患者有显著疗效，特别是对急性躁狂和轻度躁狂疗效显著，有效率为80％。（四）抗帕金森病药帕金森综合征是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。治疗主要是补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。药物有拟多巴胺类药和中枢抗胆碱药两类：拟多巴胺类药（1）左旋多巴：进入中枢脱羧转变成多巴胺后发挥治疗作用。（2）卡比多巴：为外周多巴脱羧酶抑制剂。是左旋多巴的辅助药，与其合用才有意义。中枢抗胆碱药苯海索（Benzhexol）又称安坦(artane)口服易从胃肠道吸收。减弱黑质—纹状体通路中ACh的作用

抗震颤效果好，可改善运动障碍和肌肉强直。对僵直及运动迟缓的疗效较差。对外周抗胆碱作用为阿托品的1/10～1/2老年痴呆症所谓的老年痴呆症，又称阿尔茨海默病(Alzheimer'sdisease,AD)是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病，指的是一种持续性高级神经功能活动障碍，即在没有意识障碍的状态下，记忆、思维、分析判断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。老龄化趋势让老年性痴呆患者数量增多随着现代医学的发展，越来越多的老人变得年轻而又充满了活力。但是请不要忘记：在不久的将来，我国将进入老龄社会。同时伴随着一个不可忽视的问题——老年痴呆症的发病率在逐年增高。调查发现：我国北方患老年痴呆的平均年龄为75、76岁，患血管性痴呆的年龄多在68岁左右。65岁以上人群中患重度老年痴呆的比率达5%以上，而到80岁，此比率就上升到15-20%。

（五）中枢镇痛药疼痛按其性质可分为两类：快痛与慢痛。

快痛（剧痛）是一种剧烈且定位清楚的疼痛，并可能引起生理功能紊乱，甚至休克，危及生命，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等。慢痛（钝痛）是一种定位不清楚的疼痛，持续时间长，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和痛经等。疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要