子宫平滑肌兴奋药和抑制药

第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药DRUGSACTINGONTHEUTERINESMOOTHMUSCLE

第一节子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药：是一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的药物。因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同，使子宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。兴奋药

缩宫素麦角生物碱前列腺素抑制药

β2-R激动药钙通道阻滞剂环氧酶抑制药子宫平滑肌兴奋药Oxytocics

是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同。

节律性收缩—催生、引产强直性收缩—产后出血及产后子宫复原

第一节子宫平滑肌兴奋药缩宫素缩宫素

(oxytocin)，又名催产素由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神经垂体贮存及分泌的激素。人工合成或动物提取（有少量抗利尿激素）获得[体内过程]口服易被消化酶破坏而无效。肌内注射吸收良好，但维持时间短。常采用静脉滴注以维持疗效。大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由尿液排出。第一节子宫平滑肌兴奋药兴奋子宫平滑肌，加强子宫的收缩力，增加收缩频率；子宫收缩强度取决于剂量及子宫的生理状态：小剂量加强子宫的节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似；大剂量可引起子宫强直性收缩。小剂量：2—5U缩宫素，呈节律性收缩，同正常分娩

缩宫素[作用]大剂量：5—10U

对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。雌激素↑子宫对催产素的敏感性，孕激素↓其敏感性。妊娠期：孕激素水平由高→低雌激素水平由低→高子宫浆膜有缩宫素受体，不同妊娠期，受体密度不同。2.收缩乳腺腺泡周围的肌上皮细胞，促进排乳3.降压作用:大剂量能松弛血管平滑肌，催产剂量不会引起。第一节子宫平滑肌兴奋药催产和引产产后止血缩宫素[临床应用][不良反应及用药监护]催产和引产时缩宫素剂量过大可引起胎儿宫内窒息或子宫破裂，故需严格掌握剂量及适应征。有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及有剖宫产史者禁用。缩宫素的人工合成品不良反应较少，提取制成的缩宫素，因含杂质，偶见变态反应。垂体后叶素Pituitrin含缩宫素及升压素，多为提取的粗制品，纯度不高加压素用于治疗尿崩症及肺咯血。催生引产作用由缩宫素取代第一节子宫平滑肌兴奋药麦角生物碱麦角生物碱(ergot)是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核。[麦角生物碱的分类]①胺生物碱类代表：麦角新碱(ergonovine)特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持时间较短。②肽生物碱类代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine)特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维持时间较久。第一节子宫平滑肌兴奋药麦角生物碱[作用及临床应用]1、子宫：麦角新碱显著兴奋子宫平滑肌妊娠末期>妊娠中，只用于产后止血和子宫复原。2、血管：麦角胺可收缩末梢血管大剂量可损伤血管内皮，导致肢端干性坏疽、血栓3、阻断α受体翻转肾上腺素的升压作用，抑制中枢作用临床应用子宫出血：产后或流产后由于子宫收缩无力等造成的子宫出血。子宫复原：偏头痛：麦角胺可用于诊断与治疗，有效率达90%

与咖啡因和用效果更好人工冬眠：氢化麦角胺具有抑制中枢，与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。[不良反应及用药监护]注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高等。伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见变态反应，严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及冠心病患者。第一节子宫平滑肌兴奋药前列腺素前列腺素(prostaglandins,PG)广泛存在于人体的多种组织和体液中，种类多，对机体的作用广泛。现已人工合成。作为子宫兴奋药应用的药物：地诺前列酮(dinoprostone，PGE2)地诺前列素(dinoprost，PGF2a)硫前列酮(sulprostone)卡前列素(carboprost，15-甲基前列腺素F2a)第一节子宫平滑肌兴奋药[作用]对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强。引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫颈松弛。前列腺素第二节子宫平滑肌抑制药子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动；主要用于防止痛经和早产。子宫平滑肌抑制药物：β2受体激动药硫酸镁钙通道阻滞药前列腺素合成酶抑制药缩宫素拮抗药...其他等第二节子宫平滑肌抑制药β2受体激动药：利托君沙丁胺醇特布他林等第二节子宫平滑肌抑制药利托君(ritodrine，羟苄麻黄碱)使子宫收缩强度及收缩频率降低，减少子宫活动而延长妊娠时间。主要用于防止早产。硫酸镁钙通道组滞药第二节子宫平滑