天津大学在线考试题库及答案药物化学Ⅰ

药物化学Ⅰ一、单选题1.从颠茄等茄科植物中分离的莨菪类生物碱，是一类能够解除平滑肌痉挛的抗胆碱药物，代表药物是（C）。A.青蒿素B.吗啡C.阿托品D.麻黄碱2.药物被机体摄取的效率可以用（B）表示。A.药物的剂量大小B.生物利用度C.药物的排泄时间D.药物的组织分布3.用于表示给药剂量与血液中药物初始浓度的关系的是（D）。A.曲线下面积B.血药浓度C.半衰期D.表观分布容积4.半衰期的长短决定了（C）。A.药物在肾脏里存留的时间B.药物在心脏中的存留时间C.药物在体内的存留时间D.药物在肠道中的存留时间5.药物ADME过程中，穿越细胞膜的最重要的过膜方式是（A）。A.被动扩散B.主动转运C.易化扩散D.内吞作用6.氟尿嘧啶的吸收是靠细胞中的（D）。A.胞饮转运B.离子对转运C.被动扩散转运D.载体主动转运7.载体药物或者颗粒状药物可以通过形成泡囊的方式进入细胞，这种过膜方式称为（C）。A.胞饮转运B.易化扩散C.内吞作用D.载体主动转运8.胃液的pH是（A）。A.1～2B.6.0C.5.0D.7.09.关于药物在血管中的状态，以下说法正确的是（A）。A.游离的药物分子才能穿越毛细血管B.与蛋白结合的药物能透过毛细血管C.游离的和结合性的药物分子均能穿越毛细血管D.游离的和结合性的药物分子均不能穿越毛细血管10.药效药物治疗的宗旨是（D）。A.杀灭病原体B.清除病原体C.抑制病原体D.调节为主11.（B）广泛作为药物的靶标，临床上的药效药物有一半是作用于这类受体的。A.酪氨酸蛋白-激酶型受体B.G蛋白偶联受体C.细胞核激素受体D.离子通道12.药物化学中的前药是指（D）。A.本身有活性，经酶的作用活性更强B.本身有活性，经酶的作用生成新的活性C.本身有活性，经酶的作用活性变弱D.本身没有活性，经酶的作用生成有活性的成分13.结构特异性药物的药理作用，主要取决于药物分子的（C）。A.化学性质B.物理性质C.化学结构的特异性D.物理化学性质14.以下药物中，属于结构特异性药物的是（C）。A.季铵盐类杀菌药B.巴比妥类催眠药C.肾上腺素D.全身吸入麻醉药15.以下哪个学说与诱导契合学说相似（D）。A.占据学说B.亲和力和内在活性学说C.速率学说D.大分子扰动学说16.以下相互作用力大小排序正确的是（A）。A.离子-离子>离子-偶极>偶极-偶极B.离子-偶极>离子-离子>偶极-偶极C.偶极-偶极>离子-偶极>离子-离子D.以上都不对17.离子-离子作用能的大小（B）。A.与距离的一次方成正比B.与距离的一次方成反比C.与距离的平方成反比D.与距离的三次方成反比18.一些抗肿瘤药物对DNA碱基的嵌入或者烷基化，破坏DNA的双螺旋结构，主要是通过影响（D）形成。A.共价键B.离子键C.π键D.氢键19.在分子相互作用力中，与氢键能量接近的是（C）。A.离子-离子B.离子-偶极C.阳离子-π相互作用D.螯合作用20.去铁胺是可与（D）螯合形成水溶性化合物，用于原发性和继发性血色病。A.Fe2+B.Cu2+C.FeD.Fe3+21.影响药物-受体结合的有利的熵变因素主要是（B）。A.转动和平动自由度受阻B.疏水作用C.构象限制D.疏水固缩作用22.在卤素取代的脂肪系列化合物中，比C-H键强的是（A）。A.C-FB.C-ClC.C-BrD.C-I23.以下属于作用于阿片类受体的药物是（D）。A.维甲酸B.五味子丙素C.硝苯地平D.吗啡24.酶催化反应如果发生了质子转移，可用以下哪种学说解释（B）。A.靠近和定向B.广义酸-碱催化作用C.静电催化和去溶剂化D.共价键催化25.利阿唑是细胞色谱P450酶中哪个类型酶的抑制剂（D）。A.CYP11B.CYP5C.CYP24D.CYP1726.以下属于广义酸基团的是（D）。A.–COO-B.–NH2C.–S-D.–SH27.以下属于广义碱基团的是（D）。A.–COOHB.–NH3+C.–SHD.–COO-28.磺胺类抗菌药是以下哪个酶的竞争性抑制剂（A）。A.二氢蝶酸合成酶B.丝氨酸蛋白水解酶C.黄嘌呤氧化酶D.乙酰辅酶A29.血管紧张素原在肝脏中被肾素水解成（A）。A.血管紧张素ⅠB.血管紧张素ⅡC.血管紧张素ⅢD.血管紧张素Ⅳ30.HIV病毒具有编码（D）的遗传信息，用来加工病毒蛋白。A.谷氨酸蛋白酶B.甘氨酸蛋白酶C.半胱氨酸蛋白酶D.天冬氨酸蛋白酶31.以下不具有手性中心的氨基酸是（C）。A.谷氨酸B.精氨酸C.甘氨酸D.鸟氨酸32.肽链的二级结构形成，主要是由于以下哪个因素维持的（B）。A.盐键B.氢键C.疏水作用D.亲水作用33.α-糖蛋白主要结合哪种类型的药物（A）。A.碱性药物B.酸性药物C.中性药物D.手性药物34.关于化学治疗药物，下列说法不正确的是（A）。A.对宿主和体内的有害生物体都有毒性B.具有选择性毒性C.对宿主细胞无害D.其发挥作用与寄生细胞和宿主细胞的生理和生化差异有关35.复方新诺明用于治疗细菌性感染，其主要成分是磺胺甲基异恶唑与（C）的复方制剂。A.乙胺嘧啶B.甲氨蝶呤C.甲氧苄啶D.氯胍36.庆大霉素通过以下哪种作用机制进行杀菌的（B）。A.抑制tRNA的平移B.干扰密码子-反密码子的识别作用C.抑制转肽反应D.中断肽链的合成37.长春碱和长春新碱分别用于治疗实体瘤和急性白血病，主要作用机制是（D）。A.阻遏和调控信号传导B.细胞毒作用C.干扰DNA合成D.作用于有丝分裂环节38.在新药的研究阶段的各个环节中，作为创制新药的出发点的是（A）。A.靶标的确定B.模型的建立C.先导化合物的发现D.先导化合物的优化39.在先导化合物的优化中，对复杂的先导化合物进行结构简化的操作是（C）。A.拼合原理B.电子等排C.剖裂和剪切D.局部修饰40.青蒿素被制成青蒿素琥铂酸单酯主要目的是（B）。A.达到控释效果B.改善水溶性C.提高亲脂性D.减低毒性二、多选题1.关于药物与药物化学的发现与发展过程，下面说法正确的有（A,C,D）。A.以天然活性物质为主的药物发现阶段B.以合成药物为主的药物发现时期C.以合成药物为主的药物发展时期D.药物分子设计时期2.以下属于分子的宏观性质的物理量的是（A,B,C,D）。A.分子量B.极性C.电荷D.溶解性3.以下属于药剂相的范畴的是（A,B）。A.有效成分的溶解B.剂型的崩解C.与组织结合D.与蛋白结合4.药物的动力相主要包括（A,B,C,D）。A.吸收B.分布C.代谢D.排泄5.药物的两个重要的清除器官为（B,D）。A.胃B.肾C.脾D.肝6.影响药物生物利用度的因素不包括（C,D）。A.化学结构B.难溶药物的颗粒大小C.易溶药物的晶型D.易溶的药物的颗粒7.下列属于主动转运过膜方式的特点的是（A,B,C,D）。A.逆浓度梯度B.逆电势梯度C.被转运的物质不需要特定的分配系数D.极性强的化合物可通过这种方式转运8.下列剂型中可以避免首过效应的是（A,B）。A.舌下含片B.直肠栓剂C.颗粒剂D.胶囊剂9.药物的化学结构对其吸收的影响，包括以下哪几个因素（A,B,C,D）。A.分子尺寸B.溶解性C.分配性D.离解性10.关于Caco-2细胞，说法正确的是（A,B,C,D）。A.是人体结肠癌细胞B.可用于体外预测药物在肠中吸收的模型C.生命力强D.易于培养11.对于药物在体内的分布具有决定作用的因素有（A,B）。A.药物的浓度梯度B.药物的扩散常数C.药物的分子量D.药物的溶解性12.药物代谢的主要反应类型包括（A,B,C,D）。A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.缩合反应13.影响药物代谢的因素很多，包括（A,B,C,D）。A.年龄B.种属C.遗传D.性别14.以下属于化学治疗药物的范畴的是（B,D）。A.血糖低B.肠胃炎C.血脂高D.真菌感染15.组织细胞中的药物靶标主要分为以下几种（A,B,C,D）。A.受体B.酶C.离子通道D.转运蛋白16.离子通道作为药物的一种靶标，主要由哪几个基本元件组成（A,B,C）。A.通透离子的孔道B.感应部分C.闸门D.酶活性中心17.关于P蛋白的说法正确的是（A,B,C,D）。A.是一类转运蛋白B.许多化疗药物的耐药性是由P蛋白高表达所致C.在脑毛细血管的上皮细胞有表达，泵出有害物质，保护中枢神经D.在肠上皮细胞表达时，其外排作用表现为首过效应18.结构特异性的药物的药理活性的影响因素包括（A,B,C,D）。A.分子尺寸B.形状C.构型与构象D.电荷分布19.关于占据学说正确的是（A,B,D）。A.依据酶与底物作用遵循的质量作用定律B.作用强度与受体被药物占据的数目成正比C.作用强度与受体被药物占据的数目成反比D.不能解释同一受体被不同药物占据产生的作用不同20.“速率学说”中认为（A,B,C,D）。A.药物的生物效应发生在药物与受体接触的瞬间B.受体的活化不与被占据或结合受体的数目成正比C.受体的活化与单位时间内药物分子同受体接触的总数成正比D.不需要生成稳定的复合物以活化受体21.大分子扰动学说认为（A,B,C,D）。A.药物与受体相互作用时需有构象的互补和适配B.药物对生物大分子的构象影响可有两种不同的扰动作用C.正常底物与激动剂产生特异性构象扰动D.抑制剂或拮抗剂产生非特异性扰动，不呈现生理效应22.关于离子-离子静电作用，以下说法正确的是（A,B,C）。A.无方向性B.静电作用能与距离的一次方成反比C.静电作用力与距离的平方成反比D.是随着距离的加长能量变化最快的引力23.以下相互作用力中具有方向性的是（B,C,D）。A.离子-离子B.离子-偶极C.偶极-偶极D.氢键24.8-羟基异喹啉的杀菌作用是与高铁离形成的（A,B）的螯合物。A.1:1B.2:1C.3:1D.1:425.影响药物-受体结合的不利的熵变因素主要有（A,C）。A.转动和平动自由度受阻B.疏水作用C.构象限制D.疏水固缩作用26.关于药物与受体分子间的共价键的相互作用，以下说法正确的是（A,B,C,D）。A.表现在共享一对或者数对电子B.除非被体内特异的酶催化裂解，否则难以复原分开C.共价键多用于化学治疗药物D.能持久性抑制和清除病原体27.关于药效团的概念，以下内容正确的是（A,B,C,D）。A.药效团的概念最早是由Ehrlich提出来的B.把药物的药理或毒性作用归因于特定的化学活性基团C.药物与受体的结合不是全部原子和基团的相互作用D.可以解释不同的化合物可以与同一受体发生竞争性结合28.常见的优势结构包括以下哪些类型（B,C,D）。A.苯基B.苯并氮卓C.联苯基D.二苯甲基29.广义上的构效关系研究，以下属于该研究范畴的（A,B,C,D）。A.结构与物化性质B.结构与选择性C.结构与毒性和不良反应D.结构与活性强度30.药物分子中引入的碱性基团有（B,C,D）。A.甲基B.脒C.胍D.含氮杂环31.烷基的变换可以影响药物分子多种物化性质，比如（A,B,C,D）。A.溶解度B.分配系数C.离解性D.氧化-还原电位32.在卤素取代的脂肪系列化合物中，比C-H键弱的是（B,C,D）。A.C-FB.C-ClC.C-BrD.C-I33.关于巯基和二巯基以下说法正确的是（A,C,D）。A.广泛存在于天然产物中B.常常用作药物分子的取代基C.具有高度还原反应性能D.具有稳定多肽或蛋白立体结构的功能34.多巴胺是中枢神经系统的重要递质，以下哪些疾病都和它有关（A,B,C）。A.阿茨海默病B.帕金森病C.精神分裂D.心血管疾病35.酶促反应的两个重要特征是（B,D）。A.降低反应速率B.加速反应速率C.催化不具有特异性D.催化具有特异性36.酶的催化作用可以在多个环节实现（A,B,C,D）。A.使酶-底物复合物去稳定化B.过渡态的稳定化C.中间体的非稳定化D.促进产物的释放37.关于酶催化机制的学说主要有（A,B,D）。A.靠近和定向作用B.广义酸-碱催化作用C.狭义酸-碱催化作用D.共价催化38.在酶的靠近和定向催化作用机理中认为（A,B,C）。A.酶作为底物的结合模板，将底物结合在上面B.底物结合在酶分子上以后，降低了转动和平动自由度C.反应是一级反应D.反应是二级反应39.关于酶不可逆抑制剂以下说法正确的是（A,C,D）。A.一般是通过共价键与酶的活性中心结合B.可以用稀释或者凝胶过滤法除去C.不能用稀释或者凝胶过滤法除去D.作用强度和时间有关40.作为黄嘌呤氧化酶抑制剂的是（C,D）。A.次黄嘌呤B.黄嘌呤C.别嘌呤D.别嘌呤二醇41.以下哪些药物是HMG-CoA还原酶的抑制剂（A,B）。A.美伐他汀B.落伐他汀C.卡托普利D.赖诺普利42.以下药物属于选择性COX-2抑制剂的是（B,C）。A.布洛芬B.塞来昔布C.艾托昔布D.氟比洛芬43.以下活性肽类化合物属于十七肽的是（A,B）。A.胃泌素B.强啡肽C.抗利尿激素D.生长抑素44.以下属于碱性氨基酸残基的天然氨基酸有（A,B,C,D）。A.精氨酸B.鸟氨酸C.天冬酰胺D.谷氨酰胺45.在天然氨基酸中，可称为非极性氨基酸残基的是（A,B,C,D）。A.苯丙氨酸B.亮氨酸C.缬氨酸D.异亮氨酸46.以下结构单元中属于氢键给体的是（C,D）。A.C=CB.C=OC.-OHD.-NH-47.关于构象限制的原理，以下说法正确的是（A,B,D）。A.可以提高分子对受体的亲和力B.突出一种构象结构，减少其他构象的存在C.降低分子对受体的亲和力D.可用限制因素将利于与受体结合的构象固定48.肽链中两个相邻的氨基酸可以不同的方式连接以限制构象，二肽桥联的位置和方式说法正确的是（A,B,C）。A.两个α碳的环化B.α-碳与氮原子的环化C.两个氮原子间的环化D.两个氮原子间无法环化49.互为对应异构体的两个立体异构体在对称的环境中，下列哪些性质是完全相同的（A,B,C,D）。A.熔点B.沸点C.溶解度D.分配系数50.（A,C）构型的甲氨蝶呤可经主动转运，在低浓度下胃肠道也会吸收。A.SB.RC.LD.D51.真菌和原虫是一种常见的致病菌，其特点有（A,D）。A.是真核生物B.是原核生物C.没有细胞核D.有细胞核52.细菌合成叶酸时，需要以下哪几种物质经酶催化而成（A,B,C）。A.蝶啶B.对氨基苯甲酸C.谷氨酸D.甘氨酸53.依据核糖体合成肽链的过程，可将影响细菌蛋白质合成的药物分成哪几类（A,B,C,D）。A.与细菌核糖体30S亚基结合，阻止tRNA到达mRNA-核糖体A区受体B.干扰密码子-反密码子的识别作用C.抑制转肽反应D.中断肽链的合成、抑制tRNA的平移54.肿瘤细胞的特点有（A,B,C,D）。A.具有非控制性增殖行为B.具有浸润性C.具有迁徙性D.与正常细胞差异小55.在新药的研究阶段的各个环节中，属于药理学研究范畴的是（A,B）。A.靶标的确定B.模型的建立C.先导化合物的发现D.先导化合物的优化56.先导化合物需要进一步优化，主要原因有（A,B,C,D）。A.活性强度弱B.选择性不高C.药代动力学不合理D.物理化学性质不适宜57.拼合方法的重要应用是研制双重作用药物，这种双重作用可以是（A,B,C,D）。A.作用于两个不同受体B.作用于一个受体的两个不同的结合位点C.与两个不同酶的作用D.一个酶和一个受体58.潜伏化药物和同源类似物的区别体现在以下几个方面（A,B,C,D）。A.活性方面B.设计意图C.合成的难易程度D.成功率59.以下药物成酯后具有减轻毒性的作用的是（A,B,C）。A.阿司匹林B.双氯酚酸C.吲哚美辛D.氟哌啶醇60.肾脏中存在的哪些酶为设计治疗肾脏疾病的前药提供了生化依据（A,C）。A.N-脱酰酶B.O-脱酰酶C.γ-谷氨酰转肽酶D.β-谷氨酰转肽酶三、判断题1.吗啡是从阿片中分离出来的成分，虽然具有成瘾性，但是仍是临床上使用的一种强镇痛药。（√）2.机体对药物的作用是进行物理的和化学的处置，属于药代动力学的研究内容。（√）3.药物分子的溶解度、分子量、亲脂性等等物理化学性质，在很大程度上就决定了其药代动力学性质。（√）4.表观分布容积是药代动力学中一个能够实际检测的参数。（×）5.药物的清除率指的是药物从血液抽取到清除器官的过程。（√）6.生物膜是由磷脂双分子层构成的。（√）7.被动扩散的过膜推动力是浓度差或静电势差，不需要提供能量。（√）8.通过被动扩散方式过膜的化合物，它们之间会产生竞争抑制现象。（×）9.主动转运和被动扩散一样，药物分子过膜时都不需要提供能量。（×）10.离子对转运是内源性物质与强离解性药物相结合的过膜过程。（√）11.药物可以不必须经过胃肠道等过程，而直接通过口腔直接进入血液循环。（√）12.不是所有的药物都有肝肠循环。（√）13.若药物的溶解速度高于吸收速率，则吸收过程与药物的分散状态和剂型关系较小。（√）14.药物分子中引入弱碱或者弱酸基团，可因提高离解性而增加溶解度。（√）15.对于多氢键药物的lgP的测量，可以用环己烷-水系统来测量，从而消除氢键的影响。（√）16.穿越血脑屏障的药物，需要更高的亲水性。（×）17.作用于外周的药物，宜引入产生氢键的原子或基团。（√）18.大多数酸性药物可与血浆蛋白中的白蛋白结合。（√）19.药物代谢可分为两个阶段，分别为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。（√）20.化疗药物主要目的是清除或杀灭感染的病原体以及感染引起的后果。（√）21.作用于受体的药物可提高受体功能的称为激动剂。（√）22.受体具有催化功能，但不能使生物化学信号放大。（×）23.属于药效药物的酶抑制剂一般为可逆性抑制剂。（√）24.可逆性酶抑制剂只是暂时降低了酶的活性，但并未将酶彻底失活。（√）25.转运蛋白中分子中有特异的识别和结合位点，要求被转运的化合物有相应的特异的结构和构象。（√）26.结构非特异性药物是指药物分子中不存在特异性的化学基团或结构片段对应于药理效应。（√）27.结构特异性的药物的用药剂量高于结构非特异性的药物。（×）28.“亲和力和内在活性”学说认为激动剂与受体有亲和力，而拮抗剂和受体没有亲和力，因此没有引发生物效应。（×）29.激动剂一般是含有非极性基团的配体分子。（×）30.“速率学说”与“亲和力和内在活性学说”的不同之处在于，它认为不需要生成稳定的复合物以活化受体。（√）31.受体与药物之间的诱导契合作用中，只有受体构象发生变化，药物分子不会发生构象的改变。（×）32.两个分子之间的识别，本质上均为物理和化学的互补性。（√）33.酶与底物的之间的弱作用力可以用实验方法直接测定。（×）34.离子-偶极作用无方向性。（×）35.螯合作用是指具有供电子基团的化合物与金属离子结合并形成链状结构的化合物。（×）36.范德华作用也称色散力，是一种长程作用力。（×）37.疏水作用与分子中的疏水基团和片段的数目成反比，烷基越多，疏水性越弱。（×）38.有机分子的构型可以分为几何异构和旋光异构。（√）39.旋光异构体之间除了旋光性不同之外，其他的物理化学性质也是有区别的。（×）40.药效构象的量一般高于优势构象。（√）41.药物构效关系研究中对受试化合物的作用机制和作用方式没有要求。（×）42.药效团是指产生特定药理作用所必需的物理化学特征及其在空间的分布。（√）43.创新药物的研究策略基础就是优势结构与药效团的恰当配置。（√）44.羧基的个数在药效团的类药性评价标准中没有具体要求。（×）45.药物中的基团经过体内细胞色素P450酶代谢活化有可能生成毒性基团而导致临床上呈现毒副作用。（√）46.分子中引入羧基当对活性的影响，取决于羧基在分子中的比重。（√）47.羧酸的衍生物与羧酸差别较大，如果分子中引入羧基降低或失去活性，则形成羧酸衍生物常常可改变活性。（×）48.由于在体内发生广泛的代谢，芳香胺的活性和毒性都强于脂肪胺。（√）49.甲苯的毒性远远低于苯。（√）50.巯基和二巯基较少用于药物分子中的取代基。（√）51.硝基的引入使化合物在体内的存留时间比无硝基化合物短，使得治疗和毒性作用较短。（×）52.柔性分子在溶液中实际存在无数个构象体，不能分离为单一化合物。（√）53.药效构象不一定是能量最低的优势构象。（√）54.临床上用药大约有1/3药物都是酶抑制剂。（√）55.酶催化反应不仅改变反应速率，而且改变反应的平衡点。（×）56.酶抑制剂的作用靶酶只有侵入体内的病原体的酶。（×）57.黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇，通过增加反应底物尿酸的浓度来实现治疗痛风的作用。（×）58.β-内酰胺酶是水解青霉素或头孢菌素的代谢酶。（√）59.枯草杆菌属于丝氨酸蛋白水解酶，催化作用主要是氧负离子与蛋白酶残基形成氢键。（√）60.为了评价化合物对酶的抑制活性，常用半数有效浓度IC50表示。（√）61.酶可逆性抑制剂可以通过稀释法或凝胶过滤法将抑制剂除去。（√）62.酶的可逆性抑制剂与不可逆性抑制剂之间的界限区分很严格。（×）63.芳构酶属于细胞色素P450酶系，用于催化内源性甾族化合物的羟基化。（√）64.芳构酶抑制剂可以阻止雌激素的生物合成，降低体内激素水平，用于治疗乳腺癌。（√）65.COX-1是组织中固有的酶，在胃中不存在。（×）66.非竞争性抑制剂与酶的结合不是完全独立进行，则称为典型的非竞争抑制。（×）67.胸苷酸是合成DNA必需的氨基酸。（√）68.肽和蛋白质是由相同或不同的氨基酸经线性组合而成的链状或环状寡聚或多聚物。（√）69.促甲状腺激素是一种活性肽类化合物。（√）70.肽和蛋白质都是由相同或不同的氨基酸经过线性组合成的链状或环状聚合物。（√）71.在21个天然氨基酸中，分子结构中具有苯环结构的只有苯丙氨酸。（×）72.由一个氨基酸的α-羧基与另一个氨基酸的氨基缩合脱水，形成的酰胺键也称作肽键。（×）73.蛋白或多肽分子中还存在一些未连接的原子或基团在空