人工合成抗菌药-磺胺类（药理学）

学习目标掌握氟喹诺酮类和磺胺类药物的抗菌作用、临床应用、不良反应与用药护理熟悉甲氧苄啶与磺胺类药物联合应用的依据

123了解其他合成抗菌药的作用特点及临床应用情景导入导入情景：朱先生，39岁。5年前开始出现间断性尿频、尿急、尿痛，腰痛和发热等症状，经抗炎和对症治疗好转，后几乎每年发作2～3次。3天前患者因劳累再次出现尿频、尿急、尿痛、腰痛，体温39.2℃，无寒战、浮肿。WBC：16.7×109∕L，N

87％，脓尿，尿沉渣镜检白细胞管型。诊断为慢性肾盂肾炎急性发作。给予哌拉西林、左氧氟沙星及对症治疗。请思考：1．该病人使用左氧氟沙星治疗的原因？2．氟喹诺酮类药物的主要不良反应与用药护理措施有哪些？包括：喹诺酮类磺胺类甲氧苄啶硝基呋喃类硝基咪唑类第三十五章人工合成抗菌药

第三十五章人工合成抗菌药

第二节磺胺类药物1.治疗全身感染的药物短效磺胺：磺胺异

唑(SIZ)中效磺胺：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲

唑(SMZ)长效磺胺：磺胺多辛(SDM)2.治疗肠道感染的药物柳氮磺吡啶(SASP)3.局部外用药物磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)、磺胺醋酰(SA)一、磺胺类药物共同特点（一）分类及结构通式（二）体内过程口服迅速吸收，在组织和体液中广泛分布。不同药物与血浆蛋白结合率差别较大，结合率低者如SD易透过血脑屏障，脑脊液中浓度高。磺胺药主要经肝脏乙酰化代谢而失活，且溶解度降低，尤其在酸性尿液中易析出结晶而损害肾脏。一、磺胺类药物共同特点1.抗菌谱广，对大多数G+菌和G-菌均有抑制作用2.葡萄球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、鼠疫耶尔森菌3.沙眼衣原体、放线菌

（三）药理作用葡萄球菌沙眼衣原体一、磺胺类药物共同特点

PABA+二氢蝶啶二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸抑制抑制甲氧苄啶四氢叶酸一碳基团菌体核苷酸合成（微生物）外源性叶酸（人及哺乳动物）（四）作用机制一、磺胺类药物共同特点呼吸系统及皮肤、软组织感染选用复方SMZ或配合其他药物治疗；泌尿系统感染选用尿中药物浓度高的SIZ、复方SMZ等；流脑首选血浆蛋白结合率低、颅内浓度较高的SD；肠道感染：特异性感染可选SASP

。（五）临床应用一、磺胺类药物共同特点（六）不良反应1.泌尿系统损害（肾损害）：

乙酰化产物溶解度低，在尿液酸性时易析出结晶。（1）多饮水，同服等量碳酸氢钠（尿量＞1.5L∕d）。（2）尿检查（有结晶、RBC停药）（3）避免长期应用。（4）肾功能不良、少尿、脱水禁用。一、磺胺类药物共同特点3.造血系统反应：Pt↓、WBC↓4.其他：消化道反应；溶血反应等2.过敏反应：用药前询问药物过敏史。交叉过敏措施：（1）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质激素治疗；（2）询问病人是否有过敏史。（六）不良反应一、磺胺类药物共同特点⑴易通过血脑屏障；⑵首选治疗流行性脑脊髓膜炎。

二、常用磺胺类药物磺胺嘧啶(SD)组成：磺胺甲

唑(SMZ)+甲氧苄啶(TMP)（5：1）应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道感染及伤寒、疟疾等。复方磺胺甲zaozi2唑(复方新诺明）二、常用磺胺类药物用于溃疡性结肠炎治疗；也可用于肠道术前准备。柳氮磺吡啶(SASP)二、常用磺胺类药物⑴

临床防治烧伤、创伤感染。⑵

抗菌作用不受PABA影响。磺胺嘧啶银（SD