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文档简介

学习目标掌握首过消除、半衰期、生物利用度的药理学意义及肝药酶对药物的影响。熟悉药物的吸收、分布、代谢与排泄的概念及其影响因素。123了解药物跨膜转运的主要形式和特点。情景导入导入情景：刘先生，50岁。在医院检查后，发现血液粘稠度高，有血栓栓塞，遵医嘱，服用小剂量华法林治疗，最近冬季寒冷，风湿性关节炎发病，未遵医嘱自行同时服用双氯芬酸钠，服药后发生严重出血现象。请思考：

1.华法林和双氯芬酸钠属于哪类药物？2.同时服用双氯芬酸钠后，为何会发生出血现象？第三章药物代谢动力学第一节药物的跨膜转运一、药物跨膜转运从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，当细胞膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。（passivetransport）一、药物跨膜转运

特点:不消耗能量；

不需载体，无饱和性；

无竞争性抑制。被动转运1．简单扩散（脂溶扩散）：指脂溶性药物溶于细胞膜脂质而透过细胞膜的过程，大多数药物的转运方式属简单扩散。扩散速度与膜的性质、面积、膜两侧的浓度梯度及药物的性质有关。分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型药物较易通过。一、药物跨膜转运弱酸（碱）性药物在pH值低的酸（碱）性环境如胃液中，解离度小，极性小，脂溶性大，易通过生物膜。故：弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱碱性溶液洗胃，可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸收；尿液碱化可使肾小管中的弱酸性药物不易被重吸收，促进排泄。弱碱性药物反之。一、药物跨膜转运解离度对药物跨膜转运的影响2．滤过

又称水溶扩散“指直径小于膜孔的水溶性小分子药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携至低压侧的过程。如水、O2、CO2等气体分子可通过膜孔滤过扩散。3．易化扩散

又称载体转运：指一些不溶于脂质而与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸等借助细胞膜上的某些特异性蛋白质-通透酶而扩散。

特点有：①不耗能；②载体具有高度特异性；③饱和现象；④竞争性抑制现象。一、药物跨膜转运

指从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。其特点有：①消耗能量；②需要载体；③有竞争性抑制及饱和现象。这类转运主要存在于神经元、肾小管和肝细胞内。竞争性抑制在

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