西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)一、最佳选择题1.

对中枢系统作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是A.（江南博哥）异丙托溴铵B.氢溴酸东莨菪碱C.氢溴酸山莨菪碱D.丁溴东莨菪碱E.噻托溴铵正确答案：B[解析]本题考查莨菪生物碱M胆碱受体拮抗剂的相关知识。异丙托溴铵是将阿托品季铵化得到的盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用；氢溴酸东莨菪碱结构中含有醇，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物；氢溴酸山莨菪碱结构上6位多了一个β取向的羟基，这使得它分子的极性增强，难于通过血脑屏障，中枢作用弱；丁溴东莨菪碱含有季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药；噻托溴铵是将东莨菪碱季铵化，并将其阿托品酸改造为二噻吩羟基乙酸而衍生出的药物。故本题选B。

2.

对溴新斯的明描述错误的是A.具有季铵盐结构B.口服后在肠内被大部分破坏C.尿液中可检出两个代谢产物D.口服剂量应远大于注射剂量E.以原型药物从尿中排出正确答案：E[解析]本题考查溴新斯的明的相关知识。溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱性液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅1%～2%，本品口服后尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物。选项E错误，故本题选E。

3.

溴丙胺太林临床主要用于A.治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡B.镇痛C.消炎D.抗过敏E.驱肠虫正确答案：A[解析]本题考查溴丙胺太林的相关知识。溴丙胺太林为抗胆碱药，主要用于治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡。故本题选A。

4.

莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强A.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C.6位上无β羟基，6，7位上有氧桥D.6，7位上无氧桥E.6，7位上有氧桥正确答案：C[解析]本题考查莨菪碱类药物的相关知识。莨菪碱类中莨菪醇的6，7位氧桥对药物的中枢作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥，中枢作用强。阿托品无氧桥，中枢作用较弱。另外，莨菪醇6位上的β羟基也很重要，它可使中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥，无6位β羟基，中枢作用最强。故本题选C。

5.

从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是A.盐酸美金刚B.石杉碱甲C.长春西汀D.酒石酸利斯的明E.盐酸多奈哌齐正确答案：B[解析]本题考查乙酰胆碱酯酶抑制剂。石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离得到的天然产物，是一种具有选择性高，毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。故本题选B。

6.

丁溴东莨菪碱中枢作用较弱的主要原因是A.其酯键易水解B.具有环氧托品烷的结构C.具有季铵结构D.具有游离羟基E.具有分子立体构型正确答案：C[解析]本题考查丁溴东莨菪碱结构与中枢作用的关系。丁溴东莨菪碱结构中含有手性中心，具有旋光性，分子中的酯键具有水解性，具有游离的伯醇羟基，但此类结构与中枢作用的强弱无关。具有环氧托品烷结构，可增加脂溶性，使中枢作用增强，而本品主要为季铵盐类化合物，其水溶性较大，不易透过血脑屏障，所以中枢作用较弱。故本题选C。

7.

母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是A.氯化琥珀胆碱B.苯磺酸阿曲库铵C.泮库溴铵D.溴新斯的明E.溴丙胺太林正确答案：B[解析]本题考查肌松药的化学结构。苯磺酸阿曲库铵属于1-苄基四氢异喹啉类肌松药，为具有对称分子结构的双季铵神经肌肉阻断剂。泮库溴铵为具雄甾母核的季铵生物碱，ABCDE均为季铵盐，但D为拟胆碱药，ABCE均为抗胆碱药。故本题选B。

8.

因分子中含有易代谢的双脂结构而作用时间短的非去极化型肌肉松弛药A.苯磺顺阿曲库铵B.噻托溴铵C.毒扁豆碱D.异丙托溴铵E.溴新斯的明正确答案：A[解析]本题考查非去极化型肌肉松弛药。非去极化型肌肉松弛药有苯磺阿曲库铵、多库溴氯胺、米库氯胺和泮库溴铵。其中苯磺阿曲库铵分子中含有易代谢的双脂结构，其作用时间短。故本题选A。

9.

下列哪一个是去极化型肌松药A.泮库溴铵B.丁溴东莨菪碱C.氯化琥珀胆碱D.苯磺酸阿曲库铵E.氢溴酸加兰他敏正确答案：C

10.

溴新斯的明是A.胆碱受体激动剂B.乙酰胆碱酯酶抑制剂C.M受体拮抗剂D.N受体激动剂E.N受体拮抗剂正确答案：B

11.

下列药物哪一个含有雄甾母核结构A.泮库溴铵B.硫酸阿托品C.氯化琥珀胆碱D.溴丙胺太林E.苯磺顺阿曲库铵正确答案：A

12.

具有四氢异喹啉母核的是A.泮库溴铵B.溴丙胺太林C.硫酸阿托品D.氯化琥珀胆碱E.苯磺顺阿曲库铵正确答案：E

13.

注射用新斯的明是其A.盐酸盐B.硫酸盐C.磺酸盐D.硝酸盐E.甲硫酸盐正确答案：E

14.

对盐酸麻黄碱描述错误的是A.可通过血脑屏障B.属易制毒化学品C.构型为(1S，2S)D.在水中易溶解E.构型为赤藓糖型正确答案：C[解析]本题考查盐酸麻黄碱的理化性质。盐酸麻黄碱化学名为(1R，2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐，本品为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，mp217～220℃；在水中易溶，乙醇中溶解，氯仿或乙醚中不溶。麻黄碱结构中因不含有酚羟基，性质较稳定，遇光、空气、热不易被氧化破坏。麻黄碱有两个手性碳原子，有四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[(1R，2S)和(1S，2R)]，称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体[(1R，2R)和(1S，2S)]，称为伪麻黄碱，药用的麻黄碱为活性最强的(1R，2S)-赤藓糖型体。故选项C错误。

15.

对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A.为(1S，2R)构型，右旋异构体B.为(1R，2S)构型，左旋异构体C.为(1S，2S)构型，右旋异构体D.为(1R，2R)构型，左旋异构体E.为(1R，2S)构型，内消旋异构体正确答案：C[解析]本题考查盐酸伪麻碱的构型。伪麻黄碱为(1S，2S)-(+)苏阿糖型，为右旋异构体。故本题选C。

16.

下列与Adrenaline不符的叙述是A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.β-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢正确答案：D[解析]本题考查外周神经系统药物的相关知识。肾上腺素受体激动剂药物绝大多数都具有β-苯乙胺的基本结构。β碳原子为手性中心，天然肾上腺素受体激动剂的β碳原子均为R构型，左旋体。故选项D不正确。

17.

盐酸克仑特罗用于A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B.循环功能不全时，低血压状态的急救C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐E.抗高血压正确答案：A[解析]本题考查盐酸克仑特罗的用途。盐酸克仑特罗是苯乙胺类似肾上腺素药，为β2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故本题选A。

18.

根据软药原理设计的超短效的β受体拮抗剂，可用于室上性心律失常的紧急状态治疗的是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：D[解析]本题考查肾上腺素受体拮抗剂。艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的β1受体拮抗剂，适用于室上性心律失常的紧急状态的治疗。故本题选D。

19.

可能成为制备冰毒的原料的药物是A.盐酸哌替啶B.盐酸伪麻黄碱C.盐酸克伦特罗D.盐酸普萘洛尔E.阿替洛尔正确答案：B[解析]本题考查冰毒的结构、化学名。冰毒，即甲基苯丙胺，又称甲基安非他明、去氧麻黄素，因此盐酸伪麻黄碱可以作为制备冰毒的原料的药物。故本题选B。

20.

具有下列结构的药物是

A.萘普生B.萘丁美酮C.多巴酚丁胺D.普萘洛尔E.多巴酚丁胺正确答案：D

21.

异丙肾上腺素易氧化变色是因为分子中含有A.酚羟基B.仲胺基C.仲醇羟基D.儿茶酚结构E.苯乙醇胺结构正确答案：D

22.

临床上使用的盐酸麻黄碱的构型为A.1S2RB.1R2SC.1S2SD.1R2RE.1S正确答案：B

23.

以芳氧丙醇胺作为母体的药物是A.盐酸多巴胺B.盐酸可乐定C.盐酸哌唑嗪D.盐酸普萘洛尔E.盐酸异丙肾上腺素正确答案：D

24.

去甲肾上腺素水溶液加热时效价降低，是由于发生了A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.消旋化E.开环反应正确答案：D

二、配伍选择题A.氯化琥珀胆碱B.丁溴东莨菪碱C.毛果芸香碱D.石杉碱甲E.多萘培齐1.

具有季铵结构的肌肉松弛药是正确答案：A

2.

较少出现中枢副反应的M胆碱受体阻断剂是正确答案：B[解析]本组题考查抗胆碱药的相关知识。氯化琥珀胆碱为去极化型外周骨骼肌松弛药，适用于气管插管术，也可缓解破伤风的肌肉痉挛；丁溴东莨菪碱为了降低东莨菪碱对中枢神经系统的作用，在其东莨菪碱氮原子上引入烷基，成为季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药，属于M胆碱受体拮抗剂；毛果芸香碱具有M胆碱受体激动作用，临床上用于滴眼液治疗原发性青光眼；石杉碱甲是一强效的可逆性胆碱酯酶抑制剂，其作用特点与新斯的明相似；多萘培齐是一种可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，适用于轻、中度阿尔茨海默型痴呆症。故本组题分别选A、B。

A.硝酸毛果芸香碱B.溴新斯的明C.溴丙胺太林D.氯化琥珀胆碱E.泮库溴铵3.

通过直接作用M胆碱受体产生拟胆碱活性的药物是正确答案：A

4.

通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是正确答案：B

5.

通过拮抗M胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是正确答案：C[解析]本组题考查影响胆碱能受体的药物。硝酸毛果芸香碱直接作用于M-R，产生拟胆碱活性；溴新斯的明为胆碱酯酶抑制剂；溴丙胺太林为M-R阻断剂。故本题组分别选A、B、C。

A.氯化琥珀胆碱B.丁溴东莨菪碱C.毛果芸香碱D.石杉碱甲E.多萘哌齐6.

人工合成的老年痴呆症治疗药物是正确答案：E

7.

可直接作用于M胆碱受体关产生激动作用的药物是正确答案：C

8.

具有季铵结构的肌肉松弛药是正确答案：A

9.

较少出现中枢副反应的M胆碱受体阻断剂是正确答案：B[解析]本组题考查抗胆碱药的相关知识。多萘哌齐为人工合成的抗老年痴呆症药物；石杉碱甲则是我国科学家从千层塔中提取分离的抗老年痴呆症药物；毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂；氯化琥珀胆碱为N胆碱受体拮抗剂，分子中具有双季铵盐结构；丁溴东莨菪碱为M胆碱受体拮抗剂，常作为镇静药物，中枢副反应较少。故本题组分别选E、C、A、B。

A.硫酸阿托品B.氢溴酸东莨菪碱C.氢溴酸山莨菪碱D.氢溴酸加兰他敏E.溴丙胺太林10.

因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物正确答案：B

11.

因为结构中含有两个羟基，难以通过血脑屏障的药物正确答案：C

12.

因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障的药物正确答案：E[解析]本组题考查药物的结构特点与中枢作用的关系。氢溴酸东莨菪碱结构中含有氧桥，使脂溶性增加，易通过血脑屏障而进入中枢。氢溴酸山莨菪碱含有两个羟基(2-羟基甲和6-位羟基)，使脂溶性降低，难以通过血脑屏障。溴丙胺太林为咕吨类季铵盐结构，其水溶性较大，不易通过血脑屏障。硫酸阿托品和氢溴酸加兰他敏与题干不符。故本题组分别选B、C、E。

A.溴新斯的明B.溴丙胺太林C.硫酸阿托品D.氯化琥珀胆碱E.氯贝胆碱13.

天然来源的M胆碱受体拮抗剂正确答案：C

14.

合成的M胆碱受体拮抗剂正确答案：B

15.

N2胆碱受体阻断剂正确答案：D

A.盐酸普萘洛尔B.盐酸索他洛尔C.酒石酸美托洛尔D.艾司洛尔E.马来酸噻吗洛尔16.

分子中含有吗啉基团，以S-左旋体上市的β受体拮抗剂是正确答案：E

17.

分子中含有酯基，在体内易代谢的超短效β1受体拮抗剂是正确答案：D

18.

具有苯乙醇胺结构的β1受体拮抗剂正确答案：B[解析]本组题考查β受体拮抗剂的相关知识。盐酸普萘洛尔含有一个手性C原子，其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强，目前药用外消旋体，它是一种非选择性的β受体阻滞剂；盐酸索他洛尔是具有苯乙醇胺基本结构的β1受体拮抗剂；酒石酸美托洛尔结构中苯环对位取代，是一种以β1受体拮抗作用为主的药物，其对β1受体/β2受体的比值约为3；艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的β1受体拮抗剂；马来酸噻吗洛尔是为数不多的以活性异构体S-左旋体作为药用的β受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性β受体阻滞剂，结构中含有吗啉基团。故本组题分别选E、D、B。

A.盐酸麻黄碱B.重酒石酸去甲肾上腺素C.盐酸克仑特罗D.盐酸甲氧明E.盐酸多巴胺19.

有2-氨基丙醇结构正确答案：D

20.

有2-甲胺基丙醇结构正确答案：A

21.

具有α-羟基取代的苯乙胺结构正确答案：E[解析]本组题主要考查肾上腺素受体激动剂药物的化学结构。盐酸麻黄碱含有2-甲胺基丙醇结构；盐酸甲氧明含有2-氨基丙醇结构；盐酸多巴胺含有α-羟基取代的苯乙胺结构。故本题组分别选D、A、E。

A.盐酸异丙肾上腺素B.盐酸麻黄碱C.盐酸普萘洛尔D.盐酸哌唑嗪E.硫酸沙丁胺醇22.

含有喹唑啉结构的药物是正确答案：D

23.

含有儿茶酚胺结构的药物是正确答案：A

24.

含有萘环结构的药物是正确答案：C

25.

还有2个手性碳的药物是正确答案：B[解析]本组题主要考查肾上腺素能神经系统药物的化学结构。盐酸异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构；盐酸麻黄碱还有2个手性碳；盐酸普萘洛尔含有萘环结构；盐酸哌唑嗪含有喹唑啉结构。故本题组分别选D、A、C、B。

A.沙丁胺醇B.盐酸克仑特罗C.盐酸多巴胺D.沙美特罗E.盐酸多巴酚丁胺26.

分子中含有亲脂性长链取代基，为长效β2受体激动剂药物正确答案：D

27.

在我国局部地区被违规做饲料添加剂，俗称瘦肉精的药物正确答案：B

28.

分子中含有一个手性碳为选择性心脏β1受体激动剂药物正确答案：E[解析]本组题考查β受体激动剂药物的相关知识。沙美特罗分子中含有亲脂性长链取代基，为长效β2受体激动剂药物；盐酸克仑特罗在我国局部地区被违规做饲料添加剂，俗称瘦肉精；盐酸多巴芬丁胺分子中含有一个手性碳，为选择性心脏β1受体激动剂药物；沙丁醇胺结构中氮上取代基为叔丁胺基，为选择性β2受体激动剂；盐酸多巴胺可直接兴奋α受体和β受体，尤其是对心脏β1受体的激动作用较强，但对β2受体作用较弱。故本题组分别选D、B、E。

A.盐酸多巴胺B.盐酸氯丙那林C.盐酸克伦特罗D.盐酸哌唑嗪E.阿替洛尔29.

含有儿茶酚结构正确答案：A

30.

含有芳伯胺结构正确答案：C

31.

含有喹唑啉环结构正确答案：D

32.

含有异丙胺基正确答案：B

三、多项选择题1.

下列哪几项符合硫酸阿托品理化性质A.易溶于乙醇B.不易被水解C.水溶液呈中性D.呈旋光性，供药用的为其左旋体E.可与氯化汞作用生成黄色沉淀正确答案：ACE[解析]本题考查硫酸阿托品理化性质。硫酸阿托品，易溶于水和乙醇，水溶液呈中性，分子中含有酯键易被水解，可与氯化汞作用生成黄色氧化汞沉淀，本品是消旋体，不呈旋光性。故本题选ACE。

2.

溴新斯的明的特点有A.口服剂量远大于注射剂量B.含有酯基，碱水中可水解C.注射时使用其甲硫酸盐D.属不可逆胆碱酯酶抑制剂E.尿液中可检出两个代谢产物正确答案：ABCE[解析]本题考查溴新斯的明的特点。溴新斯的明是可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于结构中含有季铵基团，不易通过血脑屏障。口服吸收差且不规律，体内被代谢后以原药和代谢物由尿排出。含有酯基，碱水中可水解，注射时使用其甲硫酸盐即甲基硫酸新斯的明。故本题选ABCE。

3.

下列药物哪些属于季铵盐类化合物A.氯化琥珀胆碱B.溴丙胺太林C.氢溴酸山莨菪碱D.丁溴东莨菪碱E.泮库溴铵正确答案：ABDE

4.

下列药物中哪些属于肌松药A.泮库溴铵B.溴丙胺太林C.苯磺顺阿曲库铵D.氯化琥珀胆碱E.盐酸美沙酮正确答案：ACD

5.

具