执业药师资格考试药学专业知识（一）模拟练习（含解析）

（新版）执业药师资格考试药学专业知

识（一）模拟练习（含解析）必备

L（共用备选答案）

A.F12

B.丙二醇

C.吐温80

D.蜂蜡

E.维生素C

⑴在气雾剂的处方中，可作为乳化剂的辅料是（）。

【答案】：C

【解：

乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于

甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂，如司

盘类和吐温类。

⑵在气雾剂的处方中，作为潜溶剂的辅料是（）o

【答案】：B

【解析】：

气雾剂的处方中常用的潜溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇。

⑶在气雾剂的处方中，可作为抛射剂的辅料是（）。

【答案】：A

【解析】：

气雾剂的处方中常用抛射剂可分为三类：氟氯烷烧、碳氢化合物和压

缩气体。其中氟氯烷燃常用的有Fil、F12和F114。

2.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因

是（）。

A.水解

B.pH的变化

C.还原

D.氧化

E.聚合

【答案】：B

【解析】：

pH改变产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，它们的

水溶液常因pH的改变而析出沉淀。例如酸性药物盐酸氯丙嗪注射液

同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。20%磺胺喀

咤钠注射液（pH为9.5-11）,与10%葡萄糖注射液（pH为3.5〜5.5）

混合后，由于溶液pH的明显改变（pH小于9.0）,可使磺胺喀咤析出

结晶，这种结晶从静脉进入微血管可能造成栓塞。水杨酸钠或苯巴比

妥钠水溶液因遇酸或酸性药物后，会析出水杨酸或巴比妥酸。

3.属于均相液体制剂的是（）。

A.纳米银溶胶

B.复方硫磺洗剂

C.鱼肝油乳剂

D.磷酸可待因糖浆

E.石灰搽剂

【答案】：D

【解：

在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高

分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，

如溶胶剂、乳剂、混悬剂。ABCE四项，均属于非均相液体制剂，其

中复方硫磺洗剂属于混悬剂，石灰搽剂属于乳剂。D项，糖浆剂系指

含有药物的浓蔗糖水溶液，因此磷酸可待因糖浆属于均相液体制剂。

4.（共用备选答案）

A.温度40℃±2℃,相对湿度75%±5%

B.温度60℃±2℃,相对湿度75%±5%

C.温度25℃±2℃,相对湿度60%±10%

D.温度20℃±2℃,相对湿度60%±10%

⑴《中国药典》2010年版对药物制剂稳定性加速试验温度和湿度的

要求是（）o

【答案】：A

【解析】：

原料药和制剂均需进行加速试验，供试品要求3批，按市售包装，在

温度（40±2）℃、相对湿度（75±5）%的条件下放置6个月。（注:

《中国药典》2015年版中相应的规定与2010年版相同。）

⑵《中国药典》2010年版对药物制剂稳定性长期试验温度和湿度的

要求是（）o

【答案】：c

【解析】：

原料药与制剂均需进行长期试验，供试品要求3批，按市售包装，在

温度（25±2）℃、相对湿度（60±10）%的条件下放置12个月。（注:

《中国药典》2015年版中相应的规定与2010年版相同。）

5.下列药物水溶性较强的是（）o

A.卡马西平

B.吐罗昔康

C.雷尼替丁

D.峡塞米

E.特非那定

【答案】：C

【解析】：

AB两项，低水溶性、高渗透性的药物有卡马西平、毗罗昔康等；C

项，水溶性较强的有雷尼替丁、阿替洛尔、那多洛尔等；DE两项，

低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物有特非那定、吠塞米等。

6.关于紫杉醇的说法错误的是（）。

A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个

具有紫杉烯环的二菇类化合物

B.在其母核中的3,10位含有乙酰基

C.紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚氧乙烯座麻油等表面活性

剂

D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物

E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素

【答案】：C

【解析】：

紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有

紫杉烯环的二菇类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇

的水溶性小，其注射剂通常加入表面活性剂，如聚氧乙烯藤麻油等助

溶,其母核中的3,10位含有乙酰基。

7.从天然产物中发现的抗菌药物有（）o

A.盐酸小桀碱

B.盐酸林可霉素

C.甲硝嗖

D.磷霉素

E.利奈嘎胺

【答案】：A|B|D

【解析】：

A项，盐酸小桀碱是存在于小聚科植物中的异喳咻生物碱，抗菌谱广,

体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用。B项，林可霉素由链丝

菌产生，作用于敏感菌核糖体的50s亚基，阻止肽链的延长，从而抑

制细菌的蛋白质合成。C项，甲硝嗖为人工合成药，除用于抗滴虫和

抗阿米巴原虫外，广泛地应用于抗厌氧菌感染。D项，磷霉素最初从

Streptomycesfradicle中分离，对革兰氏阳性和阴性菌有效。其作用机

理是抑制细菌细胞壁的合成。E项，利奈哩胺为人工合成的喋烷酮类

抗生素，阻止70s起始复合物的形成，用于治疗革兰阳性球菌引起的

感染。

8.有关乳剂特点的错误表述是（）。

A.乳剂中的药物吸收快，有利于提高药物的生物利月度

B.水包油型乳剂中的液滴分散度大，不利于掩盖药物的不良臭味

C.油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便

D.外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性

E.静脉注射乳剂具有一定的靶向性

【答案】：B

【解：

口服乳剂的特点：①乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发

挥快及生物利用度高；②0/W（水包油）型乳剂可掩盖药物的不良气

味并可以加入矫味剂；③减少药物的刺激性及毒副作用；④可增加难

溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感的药

物；⑤油性药物制成乳剂后，其分剂量准确，使用方便。但乳剂也存

在一些不足，因为其大部分属热力学不稳定系统，在贮藏过程中易受

环境因素影响，出现分层、破乳或酸败等现象。

9.（共用备选答案）

A.曲美他嗪

B.硝苯地平

C.硝酸甘油

D.普蔡洛尔

E.双喀达莫

⑴降低细胞内Ca2+浓度，舒张血管治疗变异型心绞痛的药物是（）。

【答案】：B

（2）通过产生一氧化氮（NO）松弛血管平滑肌的药物是（）o

【答案】：C

【解析】：

B项，硝苯地平为钙通道阻断药，降低细胞内Ca2+浓度，舒张血管,

用于高血压，对变异型心绞痛最有效；C项，硝酸甘油通过进入平滑

肌或血管内皮细胞，产生NO,起到松弛平滑肌的作用，临床主要用

于心绞痛，能迅速缓解各类心绞痛的发作，通常舌下含服0.5mg/次;

D项，普蔡洛尔是B受体阻断药，用于抗高血压、室上性心律失常；

E项，双喀达莫为抗血小板药，通过激活腺甘酸环化酶，促进ATP转

化成cAMP,主要用于防治血栓。

10.下列选项中，对片剂包衣的目的叙述正确的有（）o

A.控制药物在胃肠道的释放部位

B.控制药物在胃肠道中的释放速度

C.减少药物的副作用

D.增加药物的稳定性

E.改善片剂的外观

【答案】：A|B|D|E

【解析】：

片剂包衣的目的：①控制药物在胃肠道的释放部位；②控制药物在胃

肠道中的释放速度；③掩盖苦味或不良气味；④防潮、避光，隔离空

气以增加药物的稳定性;⑤防止药物的配伍变化;⑥改善片剂的外观。

11.关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是（）。

A.药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗

B.汗液可使角质层水化而增大角质层渗透性

C.皮肤给药只能发挥局部治疗作用

D.真皮上部存在毛细血管系统，药物到达真皮即可很快地被吸收

E.药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径

【答案】：C

【解：

大部分药物经皮渗透速度小，只能发挥皮肤局部治疗作用，但是当药

物治疗剂量小，经皮渗透速度大时，可能会产生全身治疗的作用或副

作用。

12.关于缓释和控释制剂特点的说法错误的是（）o

A.可减少给药次数，尤其适合需要长期用药的慢性病患者

B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用

C.可提高治疗效果减少用药总剂量

D.临床用药时，方便剂量调整

E.肝脏首过效应大的药物制成缓释或控释制剂后，生物利用度可能不

如普通制剂

【答案】：D

【解析】：

缓释、控释制剂的特点有：①减少半衰期短的或需要频繁使用的药物

的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药

的慢性病患者；②血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的

毒副作用，减少耐药性的发生；③减少用药的总剂量，发挥药物的最

佳治疗效果；④缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直

肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释

放吸收，避免肝门系统的“首过效应:缓释、控释制剂也有不足：

在临床应用中对剂量调节的灵活性降低；价格昂贵；易产生体内药物

的蓄积，对于首过效应大的药物如普蔡洛尔等制成缓释、控释制剂时

生物利用度可能比普通制剂低。

13.（共用备选答案）

A.肾上腺素

B.去甲肾上腺素

C.碘解磷定

D.阿托品

E.异丙肾上腺素

⑴治疗过敏性休克的首选用药是（）。

【答案】：A

【解析】：

肾上腺素能激动a受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细

血管通透性，激动B受体可改善心功能，缓解支气管痉挛，减少过敏

介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救

病人生命。肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。

⑵适当稀释口服用于上消化道出血的药物是（）。

【答案】：B

【解析】：

去甲肾上腺素口服可用于治疗上呼吸道与胃出血，效果较好。

14.单室模型的药物，恒速静脉滴定6.64个半衰期后，其达稳态浓度

的分数为（）o

A.0.5

B.0.75

C.0.9

D.0.95

E.0.99

【答案】：E

【解析】：

单次给药后，经过3.3个半衰期后稳态浓度的分数为90%,6.6个半

衰期后稳态浓度的分数为99%。

15.注射用浓溶液的特点包括（）。

A.适用于水溶液中不稳定和（或）水溶液中溶解度低的药物

B.可解决水的引入导致的药物异构化或者有关物质增多的问题

C.起效迅速

D.可调节体液酸碱平衡

E.可以扩大药物在临床上的适用范围

【答案】:A|B|E

【解：

注射用浓溶液的特点：①适用于水溶液中不稳定和（或）水溶液中溶

解度低的药物：②注射用浓溶液可解决水的引入导致的药物异构化或

者有关物质增多的问题；③可以扩大药物在临床上的适用范围。

16.为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制成长循环

脂质体，常用的修饰材料是（）o

A.甘露醇

B.聚山梨醇

C.山梨醇

D.聚乙二醇

E.聚乙烯醇

【答案】：D

【解析】：

聚乙二醇（PEG）修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与

单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。将抗体

或配体结合在PEG的末端，既可保持长循环，又可保持对靶点的识别。

17.关键药效团是3位竣基和4位埃基的药物是（）。

A.青霉素类

B.啜诺酮类

C.大环内酯类

D.维生素类

E.头泡菌素类

【答案】：B

【解析】：

喳诺酮类药物在曜诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位殁基和4

位皴基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合起至关重要的

作用，同时，在体内3位竣基可与葡萄糖醛酸形成结合物，这是该类

药物主要代谢途径之一。

18.在有可能发生药物的物理或化学配伍变化时可采取的处理方法有

()o

A.改变溶剂

B.改变调配次序

C.添加助溶剂

D.改变溶液的pH值

E.改变有效成分或剂型

【答案】:A|B|C|D|E

【解析】：

物理或化学的配伍变化的处理，可按以下方法进行：改变贮存条件、

改变调配次序、改变溶剂或添加助溶剂、调整溶液的pH值、改变有

效成分或改变剂型。

19.目前的栓剂基质中，可可豆脂较好的代用品有()。

A.椰油酯

B.羟苯酯

C.羊毛脂

D.山苍子油酯

E.棕桐酸酯

【答案】：A|D|E

【解析】：

半合成脂肪酸甘油酯，是由天然植物油经水解、分储所得的C12〜C18

游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯

混合物。这类基质具有适宜的熔点，不易酸败，为目前较理想的取代

天然油脂的栓剂基质。常用的半合成脂肪酸甘油酯有：①椰油酯；②

山苍子油酯；③棕植J酸酯；④硬脂酸丙二醇酯。

20.（共用备选答案）

A.非尼拉敏

B.甲基多巴

C.氯马斯汀

D.西替利嗪

E.盐酸多巴酚丁胺

⑴属于a受体激动药是（）。

【答案】：B

【解析】：

常用的a受体激动药有去甲肾上腺素，甲基多巴，莫索尼定等。

⑵属于受体激动药是（

B）o

【答案】：E

【解析】：

选择性81受体激动药盐酸多巴酚丁胺为选择性心脏B1受体激动

药。

21.有关青蒿素结构和性质，下列说法错误的是（）o

A.结构中有过氧键，遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即

显紫色

B.属于倍半葩内酯类化合物

C.内过氧化物活性是必需的

D.青蒿素是半合成的药物

E.青蒿素的C-10埃基还原得到的二氢青蒿素仍有抗疟作用

【答案】：D

【解析】：

青蒿素为从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构倍半箱内酯类化合物,

具有十分优良的抗疟作用，为高效、速效的抗疟药。

.下列有关混悬剂絮凝度的说法，正确的是（

22）o

A.絮凝度值愈大,絮凝效果愈好

B.絮凝度值愈大,絮凝效果愈不好

C.絮凝度值愈小,絮凝效果愈好

D.絮凝度值愈小,混悬剂稳定性愈高

E.絮凝度值愈大,混悬剂稳定性愈不高

【答案】：A

【解析】：

絮凝度值愈大，絮凝效果愈好，混悬剂稳定性愈高。

23.有关皮肤给药制剂选用原则说法错误的是（）。

A.皮肤疾病急性期无渗液时可选用洗剂

B.皮肤疾病急性期无渗液时可选用粉雾剂

C.皮肤疾病急性期无渗液时可选用软膏剂

D.皮肤疾病亚急性期可选择外用糊剂

E.皮肤疾病慢性期可选用乳膏剂

【答案】：C

【解析】：

皮肤疾病急性期表现为红色斑丘疹、红肿和水疱为主，可伴有不同程

度的水肿和渗出。无渗液时，用洗剂或粉雾剂，有安抚、冷却、止痒

及蒸发作用，可改善皮肤的血液循环，消除患处的肿胀与炎症。不能

使用糊剂及软膏剂，因为会阻滞水分蒸发，增加局部的温度，使皮疹

加剧。A、B项正确，C项错误。皮肤疾病亚急性期表现为炎症趋向消

退，但未完全消退。若皮肤糜烂，有少量渗液时，可选择外用糊剂；

皮肤疾病慢性期皮肤表现为皮肤增厚、角化、干燥和浸润。浸润增厚

为主时，可选用乳膏剂。D、E项正确。

24.对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是（）。

A.苯妥英钠

B.异烟阴

C.尼可刹米

D.卡马西平

E.水合氯醛

【答案】：B

【解析】：

肝微粒体酶的活性能被某些药物抑制，称酶抑制。该酶被抑制的结果,

将使另一药物的代谢减慢，因而加强或延长其作用。常见的肝药酶抑

制剂有：异烟脱、西咪替丁、胺碘酮、红霉素、氯霉素、喋类抗真菌

药等。

25.属于非磺酰版类降糖药的是（）。

A.格列齐特

B.瑞格列奈

C.二甲双月瓜

D.阿卡波糖

E.吐格列酮

【答案】：B

【解析】：

非磺酰版类降糖药包括瑞格列奈、那格列奈等。

26.下列只能用于碱性溶液的水溶性抗氧剂是（）。

A.焦亚硫酸钠

B.亚硫酸氢钠

C.硫代硫酸钠

D.枸椽酸

E.酒石酸

【答案】：C

【解：

抗氧剂根据其溶解性能可分为水溶性和油溶性两种。常用的水溶性抗

氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫麻、维

生素C、半胱氨酸等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液；

亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠只能用于碱性药物溶

液。

27.（共用题干）

患者，王某，18岁，阑尾炎手术治疗后两周，伤口出现红肿，有触

痛，并出现大量黄色脓液。经微生物培养后，发现有大量的革兰阳性

球菌，考虑有金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌感染，备选治疗药物有

青霉素G、哌拉西林、甲氧西林、氨茉西林。

⑴根据患者的情况，建议使用的药物是（）o

A.青霉素+哌拉西林

B.青霉素+甲氧西林

C.青霉素+氨芳西林

D.哌拉西林+氨茉西林

E.甲氧西林+哌拉西林

【答案】：A

【解析】：

针对该患者，可选择对铜绿假单胞菌作用强的哌拉西林及对金黄色葡

萄球菌感染有效的青霉素G合用，可改善症状。

⑵舒他西林的组成是（）o

A.舒巴坦：哌拉西林=1:1

B.舒巴坦：哌拉西林=1:2

C.舒巴坦：氨茉西林=1:1

D.舒巴坦：氨节西林=1:2

E.舒巴坦：氨茉西林=2:1

【答案】：C

【解析】：

将氨平西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成的双酯结构前体

药物，称为舒他西林。

⑶室温条件下青霉素钠的稀酸溶液中会发生哪种变化？（）

A.分解为青霉醛和青霉胺

B.6.氨基上的酰基侧链发生水解

C.B-内酰胺水解开环生成青霉酸

D.发生分子内重排生成青霉二酸

E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

【答案】：D

【解析】：

室温条件下青霉素钠的稀酸溶液会发生分子内重排而生成青霉二酸。

28.普鲁卡因和琥珀胆碱联用时，会加重呼吸抑制的不良反应，其可

能的原因是（）o

A.个体遗传性血浆胆碱酯酶活性低下

B.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用，激活胆碱酯酶的活性，加

快琥珀胆碱代谢

C.普鲁卡因竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆碱代谢，导致琥珀胆碱血药浓

度增高

D.普鲁卡因抑制肝药酶活性，进而影响了琥珀胆碱的代谢，导致琥珀

胆碱血药浓度增高

E.琥珀胆碱影响尿液酸碱性，促进普鲁卡因在肾小管的重吸收，导致

普鲁卡因血药浓度增高

【答案】：C

【解：

琥珀胆碱是一种烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，属于肌肉松弛剂，被用

于全身麻醉及破伤风等，大剂量时可引起呼吸麻痹。普鲁卡因和琥珀

胆碱均可被胆碱酯酶代谢灭活，当二者联用时，普鲁卡因竞争胆碱酯

酶，影响琥珀胆碱代谢，导致琥珀胆碱血药浓度增高，从而加重琥珀

胆碱对呼吸肌的抑制作用。

29.关于药物制剂稳定性的叙述，正确的是（）o

A.药物的降解速度与离子强度无关

B.液体制剂的辅料影响药物稳定性，而固体制剂的辅料不影响药物稳

定性

C.药物的降解速度与溶剂无关

D.零级反应的速度与反应物浓度无关

E.经典恒温法适用于所有药物的稳定性研究

【答案】：D

【解：

药物制剂的稳定性实质上是药物制剂在制备和贮藏期间是否发生质

量变化的问题。ABC三项，影响因素有：①处方因素，包括pH的影

响、广义酸碱催化、溶剂影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响

和处方中基质和赋形剂的影响；②外界因素，包括温度、光线、空气

中的氧、金属离子、湿度和水分、包装材料的影响。D项，对于零级

反应，它的速度与速率常数有关，与反应物浓度无关。E项，经典恒

温法一般用于新药的申请。

30.关于药品有效期的说法，正确的是（）。

A.有效期可用加速试验预测，用长期试验确定

B.根据化学动力学原理，用高温试验按照药物降解1%所需的时间计

算确定有效期

C.有效期按照药物降解50%所需时间进行推算

D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算，用影响因素试验确定

E.有效期按照09=0.693k公式进行推算，用影响因素试验确定

【答案】：A

【解析】：

有效期用降解10%所需要的时间表示，记作t0.9,公式为t0.9=

0.1054/ko加速试验可以预测产品常温条件下的稳定性，加速试验法

是以化学动力学理论为依据的，即认为药物制剂内成分的含量降低与

该成分的分解速度有关，分解的速度愈快，则在一定的时间内该成分

的浓度下降愈多，因此可以用该成分的分解速度来推算该成分的浓度

降低到某一程度所需时间，即用来预测有效期。将样品在接近实际贮

存条件下贮藏，通过长期试验，每隔一定时间取样，按规定的考察项

目，观察测试样品的外观质量和内在质量，根据考察结果，确定样品

的有效期。

31.下列药物中均含有一个手性碳的药物有（）o

A.洛伐他丁

B.吗啡

C.非尼拉敏

D.氯苯那敏

E.澳苯那敏

【答案】：C|D|E

【解析】：

1949年发现了非尼拉敏，其拮抗H1受体的作用虽较弱，但毒性较低。

随后又发现它的氯代类似物氯苯那敏和漠代类似物澳苯那敏。这三个

药物的结构中含有一个手性碳原子。

32.（共用备选答案）

A.白蜡

B.聚山梨酯80

C.叔丁基对甲酚

D.单硬脂酸甘油酯

E.凡士林

⑴可作为栓剂吸收促进剂的是（）。

【答案】：B

【解析】：

吸收促进剂可增加药物全身吸收，提高药物的生物利用度。目前常用

的吸收促进剂有：非离子型表面活性剂（聚山梨酯80）、脂肪酸、脂

肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、竣甲基纤维素钠、

环糊精类衍生物等。

⑵可作为栓剂抗氧化剂的是（）o

【答案】：C

【解：

当主药对氧化作用特别敏感时可加入抗氧化剂，如丁基羟基茴香酸

（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等。

⑶可作为栓剂增稠剂，又可作为O/W软膏基质稳定剂的是（）。

【答案】：D

【解析】：

栓剂的增稠剂包括:氢化薨麻油、单硬脂酸甘油酯等，调节药物释放。

乳膏基质常用的乳化稳定剂为皂类、十二烷基硫酸钠、多元醇的脂肪

酸酯、聚山梨酯类、脂肪醇、单硬脂酸甘油酯、聚氧乙烯酸等。

33.喳诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降

低，是由于结构中含有（）。

A.1位N上的乙基或者氟乙基

B.3位竣基和4位锻基

C.5位氨基

D.6位氟原子

E.7位含N杂环

【答案】：B

【解析】：

在喳诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位竣基和4位短基，该药

效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶N结合起至关重要的作用，同时，

在体内3位竣基可与葡萄糖醛酸结合，这是该类药物的主要代谢途径

之一，该药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低了

药物的抗菌活性，也是造成因体内的金属离子流失，引起妇女、老人

和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用的主要原因。

34.西替利嗪含有几个手性碳（）o

A.1

B.2

C.3

D.4

E.5

【答案】：A

【解析】：

西替利嗪结构中含有一个手性碳，具有旋光性，左旋体活性比右旋体

活性更强。

35.（共用备选答案）

A.氨羊西林

B.舒巴坦钠

C.头抱氨茶

D.亚胺培南

E.氨曲南

⑴不可逆竞争性B-内酰胺酶抑制药物是（）o

【答案】：B

【解析】：

舒巴坦钠为广谱的、不可逆竞争性B-内酰胺酶抑制剂，当与氨茉西

林合用时，能显著提高后者的抗菌作用。

⑵青霉素类抗生素药物是（）。

【答案】：A

【解析】：

氨苇西林属于广谱半合成青霉素，该药主要用于肠球菌、痢疾杆菌、

伤寒杆菌、大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、心内

膜炎、脑膜炎、败血症和伤寒等。

⑶单环B-内酰胺类抗生素是（）。

【答案】：E

【解析】：

氨曲南是第一个上市的全合成单环B-内酰胺类抗生素，氨曲南对需

氧的革兰阴性菌（包括绿脓杆菌）有很强的活性，对需氧的革兰阳性

菌和厌氧菌作用较小，对各种B-内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，

副反应少。

36.（共用备选答案）

A.增敏作用

B.脱敏作用

C.相加作用

D.生理性拮抗

E.药理性拮抗

⑴合用两种分别作用于生理效应相反的两个特异性受体的激动药，产

生的相互作用属于（）。

【答案】：D

【解析】：

生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个受体，如

组胺可作用于H1组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，肾上腺素作用

于B肾上腺素受体使支气管平滑肌松弛，组胺和肾上腺素合用则发挥

生理性拮抗作用。

（2）当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动药与其结合，产生的相

互作用属于（）。

【答案】：E

【解析】：

药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结

合，如Hl组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作

用。

37.（共用备选答案）

A.膜动转运

B.简单扩散

C.主动转运

D.滤过

E.易化扩散

⑴脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差,从膜的高浓度一侧向

低浓度一侧转运药物的方式是（）。

【答案】：B

【解：

不需要载体，依靠药物分子在膜两侧的浓度差，从膜的高浓度一侧向

低浓度一侧转运药物的方式称为简单扩散，脂溶性药是以该方式完成

跨膜转运。

⑵借助载体帮助，消耗能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运药

物的方式是（）。

【答案】：C

【解：

药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，并消耗能量，从膜的

低浓度一侧向高浓度一侧转运的转运方式称为主动运输。

⑶借助载体帮助，不消耗能量，从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运

药物的方式是（）。

【答案】：E

【解析】：

物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的

过程，不消耗能量的转运方式称为易化扩散。

38.患者，女，既往高血E病史一年，起初患者早晨服用替米沙坦，

血压没有得到控制，改服卡托普利。属于卡托普利治疗高血压的作用

机制的是（）o

A.抑制血管紧张素转化酶活性

B.减少缓激肽分解

C.减少醛固酮分泌

D.血管紧张素受体I拮抗剂

E.抑制血管平滑肌

【答案】：A|B|C|E

【解析】：

卡托普利可抑制ACE,阻碍Angl向Angll转化，降低血液及组织中

AngH的含量，醛固酮释放量减少，减轻水钠潴留，减少缓激肽分解,

使NO、PGI2等扩血管物质增加，抑制血管平滑肌增殖及左心室肥厚,

改善心衰患者的心功能。

39.有关表面活性剂的错误表述是（）。

A.表面活性剂的浓度要在临界胶束浓度（CMC）以上，才有增溶作用

B.一般阳离子表面活性剂毒性最大

c.Krafft点是离子表面活性剂的特征值

D.吐温60的溶血作用比吐温20大

E.非离子表面活性剂的HLB值具有加和性

【答案】：D

【解析】：

A项，当表面活性剂浓度达到临界胶束浓度以上时，由于形成胶团使

溶液中游离的药物浓度降低，可使药物吸收速度变小，所以表面活性

剂的浓度要在临界胶束浓度（CMC）以上，才有增溶作用。B项，表

面活性剂的毒性顺序为：阳离子表面活性剂〉阴离子表面活性剂,非

离子表面活性剂。C项，阴离子表面活性剂一般在低温下溶解困难，

随着水溶液浓度上升，溶解度达到极限时，就会析出水合的活性剂。

但是，当水溶液温度上升到一定值时，由于胶束溶解，溶解度会急剧

增大，这时的温度称为临界胶束溶解温度，即Krafft点（温度）。D

项，溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醛,聚氧乙烯芳基酸,聚氧乙

烯脂肪酸酯,吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。E项，HLB值：

表面活性剂分子中亲水基与亲油基对油或水的综合亲和力称为亲水

亲油平衡值（HLB）,非离子表面活性剂的HLB值具有加和性。

40.（共用备选答案）

A.泡腾颗粒

B.可溶颗粒

C.混悬颗粒

D.缓释颗粒

E.肠溶颗粒

⑴在酸性条件下基本不释放药物的颗粒是（）o

【答案】：E

【解：

肠溶颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分，可防止药物在胃内分散失

效.避免对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。

⑵含碳酸氢钠和有机酸的颗粒是（）o

【答案】：A

【解析】：

泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾

状的颗粒剂。

41.（共用备选答案）

A.酶诱导作用

B.膜动转运

C.血脑屏障

D.肠肝循环

E.蓄积效应

⑴某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于（）。

【答案】：A

（2）通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细

胞外的过程属于（）o

【答案】：B

【解析】：

A项，某些化学物质能提高肝微粒体酶（肝药醐）的活性，使一些药

物代谢速率加快，称为酶的诱导。在体内灭活的药物经诱导后其作用

将减弱，而在体内活化的药物则经诱导后作用加强。B项，大分子物

质的转运伴有膜的运动，称为膜动转运。C项，血脑屏障是指脑毛细

血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛

形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质（多半

是有害的）由血液进入脑组织。D项，肠肝循环是指经胆汁或部分经

胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏

的现象。E项，蓄积效应是指毒物逐次进入生物体，而在靶器官内积

聚或毒物对生物体所致效应的累加现象。

42.（共用备选答案）

A.乙酰半胱氨酸

B.右美沙芬

C.盐酸氨漠索

D.喷托维林

E.竣甲司坦

⑴具有半胱氨酸结构，用于对乙酰氨基酚的解毒的药物是（）。

【答案】：A

【解析】：

出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似

的N-乙酰半胱氨酸来解毒。

⑵属于半胱氨酸类似物，不能用于对乙酰氨基酚中毒的药物是（）o

【答案】：E

【解析】：

竣甲司坦又称竣甲基半胱氨酸，为半胱氨酸类似物，是一种祛痰药，

临床上主要用于慢性支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、

咯痰困难和痰阻塞气管等，不能用于解救对乙酰氨基酚中毒。

43.（共用备选答案）

A.机体连续多次用药后，其反应性降低，需加大剂量才能维持原有疗

效的现象

B.反复使用具有依赖性特征的药物，产生一种适应状态，中断用药后

产生的一系列强烈的症状或损害

C.病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象

D.连续用药后，可使机体对药物产生生理/心理的需求

E.长期使用拮抗药造成受体数量增加或敏感性提高的现象

⑴戒断综合征是（）o

【答案】：B

【解析】：

药物依赖性是药物的生理反应，是由于反复用药所产生的一种适应状

态，中断用药后可产生一种强烈的症状或损害，即戒断综合征，表现

为流涕、流泪、哈欠、腹痛、腹泻、周身疼痛等。

（2）耐受性是（）o

【答案】：A

【解析】：

机体连续多次用药后，其反应性会逐渐降低，需要加大药物剂量才能

维持原有疗效，称为耐受性。耐受性在停药后可消失，再次连续用药

又可发生。

⑶耐药性是（）0

【答案】：C

【解析】：

各种抗菌药物的广泛应用，病原微生物为了生存，势必加强自身防御

能力，抵御甚至适应抗菌药物，从而产生对抗抗菌药物的作用，这是

微生物的一种天然抗生现象。病原微生物对抗菌药物的敏感性降低、

甚至消失，称耐药性或抗药性。由一种药物诱发，而同时对其他多种

结构和作用机制完全不同的药物产生交叉耐药，致使化疗失败，称为

多药耐药。

44.药物包装的作用包括（）。

A.商品宣传

B.标签、说明书与包装标志

C.缓冲作用

D.阻隔作用

E.便于取用和分剂量

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

药品包装的作用包括：①保护功能：a.阻隔作用，b.缓冲作用；②

方便应用：a.标签、说明书与包装标志，b.便于取用和分剂量；③

商品宣传。

45.属于前体药物开环抗病毒的是（）o

A.阿昔洛韦

B.盐酸伐昔洛韦

C.更昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.阿德福韦酯

【答案】：B|D|E

【解析】：

B项，盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缀氨酸形成的酯类前体药物，口服

后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，药物被磷酸化成活化型无

环鸟甘三磷酸酯，与脱氧核甘竞争病毒胸腺喀咤激酶或细胞激酶，与

脱氧鸟噂吟三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合

成，显示抗病毒作用。D项，泛昔洛韦是喷昔洛韦的6-脱氧衍生物的

二乙基酰酯，口服吸收好，生物利用度高，故替代喷昔洛韦使用。E

项，阿德福韦酯是阿德福韦的前体，在体内水解为阿德福韦发挥抗病

毒作用，阿德福韦酯是5'一单磷酸脱氧阿糖腺昔的无环类似物。

46.（共用备选答案）

A.血浆蛋白结合率

B.血脑屏障

C.肠肝循环

D.淋巴循环

E.胎盘屏障

⑴决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能

影响药物代谢和排泄的因素是（）o

【答案】：A

【解析】：

药物可以与血浆蛋白结合变为结合型，可以与血浆蛋白解离变为游离

型，故血浆蛋白结合率决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影

响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄。

⑵影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可避免肝脏首过效应而影响

药物分布的因素是（）。

【答案】：D

【解析】：

经过淋巴循环转运的药物可避免肝脏首过效应。

⑶减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度时间曲

线上产生双峰现象的因素是（）o

【答案】：C

【解析】：

肠肝循环减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度

时间曲线上产生双峰现象。

47.关于注射剂质量要求的说法，正确的有（）。

A.无菌

B.无热原

C.无可见异物

D.渗透压与血浆相等或接近

E.pH值与血液相等或接近

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

注射剂的质量要求包括：①无菌：注射剂成品中不得含有任何活的微

生物。②无热原：对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射

剂必须符合无热原的质量指标。③澄明度：按照澄明度检查的规定，

应符合规定要求。④pH值：一般注射剂要求pH4〜9,脊椎腔注射剂

要求pH5〜8。⑤渗透压：供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂应当与

血浆渗透压相等或接近。⑥安全性：注射剂安全试验包括刺激性试验、

溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等。⑦稳定性：

注射剂要求具有必要的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。有明

确的有效期。

48.（共用备选答案）

A.氟尿喀咤

B.金刚乙胺

C.阿昔洛韦

D.奥司他韦

E.拉米吠咤

⑴属于神经氨酸酣抑制剂的是（）。

【答案】：D

【解析】：

非核昔类抗病毒药主要抗病毒药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、

瞬甲酸钠和奥司他韦。D项，奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制

剂，通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预

防和治疗发挥重要的作用。

⑵属于开环噂吟核昔酸类似物的是（）o

【答案】：C

【解析】：

阿昔洛韦是开环的鸟昔类似物，阿昔洛韦可以看成是在糖环中失去C

-2Z和C—3'的喋吟核昔类似物，其在被磷酸化时专一性的在相应

于羟基的位置上磷酸化，并掺人到病毒的DNA中。

49.（共用备选答案）

A.丙磺舒

B.克拉维酸

C.甲氧革咤

D.氨曲南

E.亚叶酸钙

⑴与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是（）。

【答案】：A

【解析】：

霉素的钠或钾盐经注射给药后，能够被快速吸收，同时也很快以游离

酸的形式经肾脏排出，tl/2只有30分钟，为了延长青霉素在体内的

作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。

⑵属于B-内酰胺酶抑制剂的是（）。

【答案】：B

【解析】：

克拉维酸是由B-内酰胺环和氢化异嚼唾环并合而成，张力比青霉素

要大得多，因此易接受B-内酰胺酶中亲核基团（如羟基、氨基）的

进攻，进行不可逆的烷化，使B-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸

是一种“自杀性”的醮抑制药。

⑶与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是（）o

【答案】：C

【解：

甲氧苇咤通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药

物，如磺胺甲嗯噗或磺胺喀咤合用来起到双重阻断叶酸合成的作用。

50.（共用备选答案）

A.精神依赖性

B.药物耐受性

C.交叉依赖性

D.身体依赖性

E.药物强化作用

⑴滥用药物导致奖赏系统反复、非生理性刺激所致的特殊精神状态是

()o

【答案】：A

【解析】：

精神依赖性又称心理依赖性，是一种以反复发作为特征的慢性脑病，

是由于滥用致依赖性药物对脑内奖赏系统产生反复的非生理性刺激

所致的一种特殊精神状态。

⑵滥用阿片类药物产生药物戒断综合征的药理反应是（）。

【答案】：D

【解析】：

身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机体对所滥用药物的

适应状态。在这种特殊的身体状态下，一旦突然停止使用或减少用药

剂量，用药者会相继出现一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状

和体征，甚至可能危及生命，此即药物戒断综合征。

51.药物辅料的作用有（）。

A.赋形

B.提高药物稳定性

C.降低药物不良反应

D.提高药物疗效

E.增加患者的服药顺从性

【答案】:A|B|C|D|E

【解析】：

药用辅料的作用有：①赋型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳

定性；④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用；⑦

增加病人用药的顺应性。

52.具有噫理烷二酮结构的药物有()o

A.二甲双月瓜

B.格列齐特

C.阿卡波糖

D.罗格列酮

E.瑞格列奈

【答案】：D

【解析】：

D项，罗格列酮属于睡嗖烷二酮类胰岛素增敏剂，该类药物结构上均

具有噬喋烷二酮的结构，也可看作是苯丙酸的衍生物，主要有马来酸

罗格列酮和盐酸毗格列酮，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，

减少肝糖的产生。A项，二甲双胭属于双胭类胰岛素增敏剂；BE两项,

格列齐特、瑞格列奈属于胰岛素分泌促进剂；C项，阿卡波糖属于a

・葡萄糖昔酶抑制剂。

53.下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是()o

A.明胶

B.竣甲基纤维素钠

C.微晶纤维素

D.硬脂酸镁

E.二氧化钛

【答案】：E

【解析】：

加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛

等。

54.片剂中常用的填充剂有()。

A.淀粉

B.糊精

C.可压性淀粉

D.装甲基淀粉钠

E.滑石粉

【答案】：A|B|C

【解：

填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片，常

用的填充剂有：①淀粉；②糖粉；③糊精；④乳糖；⑤可压性淀粉；

⑥微晶纤维素；⑦无机盐类；⑧甘露醇。

55.起效最快的片剂是()o

A.口腔贴片

B.咀嚼片

C.舌下片

D.肠溶片

E.分散片

【答案】：C

【解析】：

舌下片是指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用

的片剂。舌下片中的药物与辅料具有易溶性，主要适用于急