胆碱受体激动药课件

胆碱受体激动药

CholinoceptorAgonists

胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主拟胆碱生物碱类(alkaloids)主要兴奋M胆碱受体

第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）醋甲胆碱（methacholine）卡巴胆碱（carbachol）贝胆碱（bethanechol）

第一节M胆碱受体激动药【药理作用】

心血管系统：

血管扩张；减慢心率；减慢房室结和浦肯野纤维传导；减弱心肌收缩力；缩短心房不应期。乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)第一节M胆碱受体激动药

A：血管内皮完整

图6－1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）。

B：血管内皮受损

第一节M胆碱受体激动药Bloodvesselsarteriesdilation(viaEDRF)constriction(high-dosedirecteffect)

Heartsinoatrialnodedecreaseinrate(negativechronotropy)atriadecreaseincontractilestrength(negativeinotropy)

decreaseinrefractoryperiodatrioventricularnodedecreaseinconductionvelocity(negativedromotropy).increaseinrefractoryperiodventriclessmalldecreaseincontractilestrength第一节M胆碱受体激动药

胃肠道；泌尿道；其他:

腺体眼神经节和骨骼肌中枢支气管第一节M胆碱受体激动药gastrointestinaltract

motilityincreasesphinctersrelaxationsecretionstimulationurinarybladderdetrusorcontractiontrigoneandsphincterrelaxation

第一节M胆碱受体激动药glandssweat,salivary,lacrimal,

nasopharyngealsecretionEyesphinctermuscleofiriscontraction(miosis)ciliarymusclecontractionfornearvisionlungbronchialmusclecontraction(bronchoconstriction)bronchialglandsstimulation第一节M胆碱受体激动药

胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较第一节M胆碱受体激动药醋甲胆碱(methacholine)

特点:水解速度慢，作用时间较ACh长；对M胆碱受体有相对选择性；心血管系统作用明显。用途:口腔黏膜干燥症。第一节M胆碱受体激动药卡巴胆碱(carbachol)

特点：不易被AChE水解，作用时间长；选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用；对膀胱和肠道作用明显。用途：主要用于局部滴眼治疗青光眼；术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）。第一节M胆碱受体激动药毛果芸香碱

(pilocarpine，匹鲁卡品)激动M受体缩瞳降低眼内压调节痉挛对眼的作用：虹膜角膜睫状体松弛悬韧带拉紧晶状体扁平悬韧带松弛晶状体变凸调节于视远物清楚睫状体收缩调节于视近物清楚

药物对眼的调节

左：M胆碱受体阻断药的作用右：M胆碱受体激动药的作用第一节M胆碱受体激动药房水回流通路第一节M胆碱受体激动药

用途:青光眼(glaucoma)开角型(早期)闭角型虹膜炎其他不良反应/注意事项第一节M胆碱受体激动药毒蕈碱(muscarine)

经典M胆碱受体激动药。丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分。毒蕈碱中毒症状：表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等。治疗：每隔30

min，肌内注射1～2mg阿托品。第一节M胆碱受体激动药

液态生物碱，脂溶性极强