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文档简介
第二章
中枢神经系统药物
抗癫痫药什么是癫痫?癫痫有哪些症状?癫痫的危害有哪些?引起癫痫的原因是什么?一、什么是癫痫临床定义:癫痫是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病;症状:出现双眼往上翻,然后口里吐白沫、流口水。喉咙会发出一些咕咕咕的声音,还会出现四肢僵硬、抽搐。一、什么是癫痫特点:突然发生、反复发作;病理基础:大脑皮质病灶神经元异常放电并向周围扩散;临床表现:运动、意识、感觉、行为和自主神经等不同程度的障碍;一、什么是癫痫1.部分性发作:开始仅限于一侧大脑的某一部分;(1)单纯部分性发作(局限性发作):无意识障碍;临床表现:运动症状(口角、眼睑、手指和足趾等局部重复动作)、特殊感觉症状(麻木感、针刺感和幻觉)等;二、癫痫发作类型(2)复杂部分性发作(精神运动性发作):伴有意识障碍;临床表现:对环境接触不良,对别人言语无反应,做出无意识动作和搓手、扶面等,事后不能回忆;二、癫痫发作类型(3)自主神经性发作(间脑性发作)临床表现:常伴有头痛型、腹痛性型、肢痛型、心血管型发作二、癫痫发作类型2.全身性发作:两侧大脑半球自开始就同时受累,意识障碍;(1)失神性发作:意识障碍为主,分为典型和非典型发作;典型(小发作):意识丧失,突然发生和突然停止,一次发作持续5~30s等,清醒后对发作无记忆;二、癫痫发作类型(2)强直阵挛性发作:大发作,意识丧失和全身对称性抽搐;临床表现:自发作开始到意识恢复需要5-10min;一次癫痫发作持续30min以上或连续多次发作;二、癫痫发作类型(3)肌阵挛性发作临床表现:突然、短暂、快速的肌肉收缩;二、癫痫发作类型苯妥英钠卡马西平三、抗癫痫药(一)临床常用药药物作用特点:1、单一发作用一种药物治疗,混合型发作考虑合并用药2、本类药物有效剂量个体差异大3、不主张换药4、停药可发生症状反跳5、脂溶性高三、抗癫痫药(一)临床常用药三、抗癫痫药(二)苯妥英钠
钠盐具有吸湿性空气中易吸收CO2,析出苯妥英水溶液呈碱性苯妥英的pKa8.3(H2CO3pKa3.9,6.35)密闭保存或新鲜配置临床应用粉针剂药动学特点:口服吸收慢且不规则,需连续服药数日才能出现疗效;脂溶性高,吸收后迅速分布于脑组织;血浆蛋白结合率约90%;常用剂量时个体差异较大,且制剂不同,生物利用度不同,应进行血药浓度检测;三、抗癫痫药(二)苯妥英钠药理作用和临床适应证1.抗癫痫:对癫痫强直阵挛性发作较好,为首选药,也用于精神运动性发作,对复杂部分性发作和单纯部分性发作也有疗效;失神发作无效,可恶化病情;三、抗癫痫药(二)苯妥英钠抗癫痫作用机制:不能抑制癫痫病灶异常放电,但可以阻止异常放电向病灶周围正常组织扩散;苯妥英钠有膜稳定作用,能降低其兴奋性,药物与失活的Na+通道结合,阻断Na+内流,阻止癫痫病灶异常放电的扩散,但对病灶异常高频放电无抑制作用;阻断L和N型Ca2+通道,抑制Ca2+内流;可抑制钙调素激酶活性,减少Ca2+依赖性的兴奋性递质的释放和突触后膜的除极化反应;大剂量苯妥英钠能抑制K+离子内流,延长动作电位时程和不应期;三、抗癫痫药(二)苯妥英钠药理作用和临床适应证2.抗外周神经痛:
三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛等疼痛减轻,发作次数减少;3.抗心律失常:用于强心甙中毒所致心律失常的首选药;三、抗癫痫药(二)苯妥英钠不良反应
1.局部刺激大:强碱性,对胃肠道刺激性大,口服引起食欲减退,恶心、呕吐、腹痛等症状;
2.神经系统反应:眼球震颤等;
3.血液及造血系统:可致叶酸缺乏,发生巨幼红细胞性贫血、再生障碍性贫血等;必须定期检查血象。4.骨骼系统:维D代谢加速;
5.过敏反应
6.致畸、牙龈增生等;三、抗癫痫药饭后服用(二)苯妥英钠【适应证】1.对癫痫复杂部分性发作有较好的效果,为首选药:降低神经细胞膜对Na+和K+的通透性;
2.治疗外周神经痛疗效优于苯妥英钠;
3.抗躁狂:用于治疗躁狂症;三、抗癫痫药(三)卡马西平(酰胺咪嗪)苯巴比妥:优点:起效快、广谱、有效、低毒和价廉;可降低病灶内细胞膜兴奋性,抑制病灶异常高频放电,提高病灶周围正常组织的兴奋阈值,限制癫痫病灶异常放电的扩散;用于强直阵挛发作及癫痫持续状态,为强直阵挛性发作首选药之一;三、抗癫痫药(四)其他抗癫痫药乙琥胺:失神发作的首选药;丙戊酸钠:失神发作效果好,强于乙琥胺,但由于有肝脏毒性,因此不做首选药。拉莫三嗪:用于癫痫单纯部分性、复杂部分性及失神性发作;地西泮:静脉注射用于癫痫持续状态,为首选药;硝西泮:失神性发作,尤其是肌阵挛性发作及幼儿痉挛;三、抗癫痫药(四)其他抗癫痫药抗癫痫药使用时的误区四、抗癫痫药如何用药相信“灵丹妙药”害怕影响智力担心药物副作用随意调整剂量突然停止服药停药过程较快患者和家属最好是遵循自然科学的规律,遵守医嘱服药。防止癫痫影响智力发育最有效的手段是及早地控制癫痫发作。因为每一次癫痫发作均可导致大脑神经元损害,直接影响智力。据观察,每天癫痫发作一次以上的孩子,智能损害一次,病程越长,发作次数越多,对大脑损害程度越大。而早期、正规、合理的药物治疗可以避免智力损伤。患者在用药期间,要定期查血象、肝功能,一旦有异常应做对症处理,并调整抗癫痫药物种类。癫痫治疗是一个长期的过程,治疗一定要有系统性,抗癫痫药物治疗必须坚持长期不间断的定时定量的原则才能有效。一般认为从癫痫完全控制发作开始算起继续服1~4年,方可逐渐减量至停药。坚持服药的时间越长,停药后复发的机会就越少。在癫痫治疗过程中,切不可自行更换药物,任何改变都应在医生的指导下进行,以免加重癫痫甚至导致癫痫持续状态的发生。但如果癫痫患者在治疗过程中,有如下情况出现,可考虑换药。⑴发作控制不好:如果首选药用量已增大到治疗范
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