西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》押题密卷2

西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》押题密卷2单选题（共110题，共110分）(1.)在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是A.可以口服B.增强雄激（江南博哥）素的作用C.增强蛋白同化的作用D.增强脂溶性，使作用时间延长E.降低雄激素的作用正确答案：A参考解析：在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮(Methyltestosterone)。继续延长17α-烷烃基的长度均导致活性下降。答案选A(2.)微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于()A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运正确答案：E参考解析：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。(3.)经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为A.肠一肝循环B.生物转化C.首关效应D.诱导效应E.抑制效应正确答案：C参考解析：本题考查的是首关效应的定义。口服药物进入体循环前的降解或失活称为“首关代谢”或“首关效应”。药物的首关效应越大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效受到明显的影响。(4.)临床上使用单一光学异构体，具有代谢慢、作用时间长的质子泵抑制剂是A.奥美拉唑B.兰索拉唑C.泮托拉唑D.雷贝拉唑E.艾司奥美拉唑正确答案：E参考解析：本题考查的是质子泵抑制剂类抗溃疡药的特点。奥美拉唑的S-异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市，是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。艾司奥美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。(5.)舌下片的崩解时间是A.30minB.3minC.15minD.5minE.1h正确答案：D参考解析：本题考查的是片剂的崩解时限检查方法。薄膜衣片应在30分钟内全部崩解；糖衣片应在1小时内应全部崩解；舌下片应在5分钟内全部崩解或溶化；可溶片应在3分钟内全部崩解并溶化。(6.)临床上将胰酶制成肠溶片的目的是A.提高疗效B.调节药物作用C.改变药物的性质D.降低药物的副作用E.赋型正确答案：A参考解析：本题考查的是药用辅料的作用。药用辅料的作用有：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。(7.)下列物质哪种是制备栓剂的水溶性基质A.可可豆脂B.白蜡C.椰油酯D.甘油明胶E.苯甲酸钠正确答案：D参考解析：本题考查栓剂基质的分类。栓剂基质主要分油脂性基质和水溶性基质。其中水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆。(8.)1％的依沙吖啶注射剂用于中期引产，但0.1％～0.2％的溶液局部涂敷具有杀菌作用。以下哪种说法可以解释上述原因A.药物剂型可以改变药物作用的性质B.药物剂型可以改变药物作用的速度C.药物剂型可以降低药物的毒副作用D.药物剂型可以产生靶向作用E.药物剂型会影响疗效正确答案：A参考解析：本题考查药物剂型的重要性。药物剂型的重要性主要体现在以下几个方面：（1）可改变药物的作用性质；（2）可调节药物的作用速度；（3）可降低（或消除）药物的不良反应；（4）可产生靶身作用；（5）可提高药物的稳定性；（6）可影响疗效。其中依沙吖啶1%注射剂用于中期引产，但0.1％～0.2％的溶液局部涂敷具有杀菌作用属于改变药物的作用性质。(9.)与抗菌药配伍使用后，能增强抗菌药疗效的药物称为抗菌增效剂，属于抗菌增效剂的药物是A.甲氧苄啶B.氨苄西林C.舒他西林D.磺胺嘧啶E.氨曲南正确答案：A参考解析：本题考查药物的作用机制。磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶，使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶一起使用时，磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。两者合用，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍。(10.)硝酸酯类药物具有爆炸性，连续使用会出现耐受性，与硝酸酯受体中的巯基耗竭有关，给予下列哪种药物，可使耐受性迅速反转A.1.4-二巯基-3，3-丁二醇B.硫化物C.谷胱甘肽D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦正确答案：B参考解析：本题考查的是抗心绞痛药的构效关系和作用特点。硝酸酯类药物受热、撞击易爆炸，不易以纯品贮存和运输。该类药物连续使用会产生耐受性，与硝酸酯受体中的巯基耗竭有关，给予硫化物还原，耐受性迅速翻转。与巯基保护剂1，4-二巯基3，3-丁二醇合用，延缓耐受性产生。(11.)下列不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化反应的是A.氧化B.水解C.还原D.卤化E.羟基化正确答案：D参考解析：本题考查第Ⅰ相生物转化。药物的生物转化通常分为二相：第Ⅰ相生物转化（PhaseⅠ），也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合（PhaseⅡ），是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。(12.)下列关于药物剂量与效应关系的叙述，错误的有A.以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图，得到直方双曲线B.将药物浓度或剂量用对数值作图，则呈现S形曲线C.量-效曲线的斜率小，表示药量微小的变化即可引起效应的明显变化D.质反应用累加阳性率与对数剂量(浓度)作图，也呈现出S形量-效曲线E.最小有效量指引起药理效应的最小药物剂量，也称阈剂量正确答案：C参考解析：本题考查的是药物剂量与效应关系。C选项，量-效曲线斜率大的药物药量发生微小的变化，可引起效应的明显变化。(13.)阿米洛利利尿作用是通过A.影响免疫功能B.影响生理活性物质及其转运体C.改变细胞周围环境的理化性质D.影响酶的活性E.影响细胞膜离子通道正确答案：E参考解析：本题考查的是对药物作用机制的理解。A选项，影响免疫功能，例如，免疫抑制药环孢素及免疫增强药左旋咪唑通过影响机体免疫功能发挥疗效，前者用于器官移植的排斥反应，后者用于免疫缺陷性疾病的治疗。B选项，影响生理活性物质及转运体的有噻嗪类利尿药，丙磺舒。C选项，改变细胞周围环境的理化性质，例如，氢氧化铝、三硅酸镁为碱性药物，中和胃酸，改变了胃环境的pH，治疗胃溃疡。D选项，影响酶的活性，通过抑制酶活性产生治疗作用。例如，抗高血压药物依那普利抑制血管紧张素Ⅰ转换酶；解热、镇痛、抗炎药阿司匹林抑制环氧合酶。E选项，影响细胞膜离子通道，例如，阿米洛利利尿作用是通过阻滞肾小管Na+通道而利尿。(14.)伤湿止痛膏属于何种剂型A.凝胶贴膏剂B.橡胶膏剂C.贴剂D.搽剂E.凝胶剂正确答案：B参考解析：本题考查皮肤给药制剂。凝胶剂系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。贴剂或称经皮给药系统，系指药物与适宜的材料制成的供贴敷在皮肤上的，可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。贴膏剂包括凝胶贴膏剂和橡胶膏剂。凝胶贴膏剂系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏，橡胶膏剂系指原料药物与橡胶等基质混匀后涂布于背衬材料制成的贴膏剂。搽剂系指原料药用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。伤湿止痛膏为橡胶膏剂。(15.)美洛昔康的结构为下列不符合其性质和特点的选项是A.属非甾体抗炎药B.具有苯并噻嗪结构C.具有酰胺结构D.结构含有吡啶结构E.该药显酸性，酸性来自于烯醇结构正确答案：D参考解析：本题考查的是美洛昔康的结构特点。其母核结构为1，2-苯并噻嗪结构，取代基部分为甲基噻唑。选项D所描述的吡啶环取代的药物是吡罗昔康(吡字暗示有吡啶结构)。(16.)人体肠道pH值约4.8～8.2，当肠道pH为7.8时，最容易在肠道被吸收的药物是A.奎宁（弱碱pKa8.5）B.麻黄碱（弱碱pKa9.6）C.地西泮（弱碱pKa3.4）D.苯巴比妥（弱酸pKa7.4）E.阿司匹林（弱酸pKa3.5）正确答案：C参考解析：本题考查的是解离度与药物吸收的关系。首先在碱性肠道中，弱碱性药物的吸收程度好于酸性药物，故排除D和E选项。碱性药物公式pKa=pH+log[HB+]／[B]，pKa越小，pKa—pH的值越小，log[HB+]／[B]值也就越小，那么[HB+]就越少，分子型药物[B]越多，故应选择pKa小的药物，即地西泮。(17.)参与药物Ⅰ相代谢的酶类有氧化-还原酶、还原酶和水解酶。其中氧化-还原酶是体内一类主要代谢酶，能催化两分子之间发生氧化-还原反应，细胞色素P450酶系是一个多功能酶系，目前已发现17种以上。下列最主要的代谢酶是A.CYP3A4B.CYP2D6C.CYP2C19D.FMOE.MAO正确答案：A参考解析：本题考查的是参与药物Ⅰ相代谢的酶类。CYP3A4是细胞色素P450酶系最主要的代谢酶，大约占细胞色素P450酶代谢药物的50％。FMO属于黄素单加氧酶主要催化杂原子N和S的代谢。MAO是单胺氧化酶，主要代谢儿茶酚胺类和5-羟色胺。(18.)对睾酮结构改造，将19位甲基去除，得到的第一个蛋白同化激素药物是A.苯丙酸诺龙B.美雄酮C.氯司替勃D.炔诺酮E.司坦唑醇正确答案：A参考解析：本题考查的是雄激素的结构改造。对睾酮结构改造，将19位甲基去除，得到的第一个蛋白同化激素药物是苯丙酸诺龙；睾酮去除19位甲基，17位引入乙炔基得到孕激素炔诺酮；美雄酮是甲睾酮1位去氢得到的药物；氯司替勃是睾酮4位引入氯得到的药物；司坦唑醇是甲睾酮A环并合吡唑环的药物。(19.)关于左氧氟沙星，叙述错误的是A.其外消旋体是氧氟沙星B.相比外消旋体，左旋体活性低、毒性大，但水溶性好C.具有吗啉环D.抑制拓扑异构酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌作用E.长期服用可造成体内钙、铁、锌等微量金属离子流失正确答案：B参考解析：本题考查的是喹诺酮类药物。与外消旋体氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂；毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药上市中的最小者。(20.)关于热原的表述，不正确的是A.热原是指能引起恒温动物体温异常升高的物质B.热原是微生物产生的一种内毒素C.致热能力最强的是革兰阴性杆菌D.大多数细菌都能产生热原E.霉菌、病毒不会产生热原正确答案：E参考解析：本题考查的是注射剂的基本要求中热原的概念。E选项，霉菌、病毒也能产生热原。(21.)根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低溶解度、低渗透性的药物是A.双氯芬酸B.吡罗昔康C.阿替洛尔D.雷尼替丁E.酮洛芬正确答案：E参考解析：本题考查生物药剂学分类。第Ⅰ类，是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，如普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫?等。第Ⅱ类，是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收量取决于溶解度，如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等。第Ⅲ类，是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收速率取决于药物渗透率，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。第Ⅳ类，是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。(22.)血糖可促进该药刺激胰岛素释放，在有葡萄糖存在时，促进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50％，临床主要用于降低餐后高血糖的非磺酰脲类药物是A.格列美脲B.格列喹酮C.瑞格列奈D.米格列奈E.那格列酮正确答案：D参考解析：本题考查口服降糖药的分类。A选项，格列美脲具有甲基环己基，是高效、长效的磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；B选项，格列喹酮也属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。C选项，瑞格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，具有苯甲酸结构。D选项，米格列奈为具有苯丙酸结构的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，血糖高时促进胰岛素分泌增加50％。E选项，那格列酮属于吡咯烷酮类胰岛素增敏剂。(23.)气雾剂的抛射剂应用较多，发展前景好，主要用于吸入气雾剂的是A.氢氟烷烃B.碳氢化合物C.氮气D.氯氟烷烃E.二氧化碳正确答案：A参考解析：本题考查的是气雾剂的抛射剂。抛射剂一般可分为氯氟烷烃（俗称氟利昂，已不用）、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。其中氢氟烷烃是目前最有应用前景的类氯氟烷烃的替代品。目前全球大部分市售的吸入气雾剂的抛射剂均为氢氟烷烃。(24.)对《中国药典》规定的项目与要求的理解，错误的是A.如果注射剂规格为“1ml:10mg”，是指注射液装量为1ml，含有主药10mgB.检验方法与限度如未规定上限时，系指不超过100.0％C.贮藏条件为“密闭”，是指将容器密闭，以防止尘土及异物进入D.贮藏条件为“密封”，是指将容器密封，防风化、吸潮或挥发E.熔封是指将容器熔封或严封。以防空气或水分侵入并防止污染正确答案：B参考解析：本题考查《中国药典》基本要求中含量或效价测定。B选项，检验方法与限度如未规定上限时，系指不超过101.0％。(25.)日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6~12时发生的心肌缺血高峰，对下午21~24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者的原因是A.药物受遗传药理学影响B.药物受药效动力学影响C.药物受药代动力学影响D.药物受毒理学影响E.药物受时辰药理学影响正确答案：E参考解析：本题考查时辰药理学。硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律。ECG检测发现，日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6~12时发生的心肌缺血高峰，对下午21~24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者。(26.)属于碳青霉烯类，临床上与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用的β-内酰胺抗生素药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：β-内酰胺类抗生素分为：青霉素类如青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林等；头孢类如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛等；氧青霉烷类克拉维酸、青霉烷砜类舒巴坦等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南等；单环类氨曲南等。亚胺培南在肾脏易被肾肽酶分解失活，临床上要与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用。本题根据结构很容易判断。(27.)属于微囊天然高分子囊材的是A.壳聚糖B.醋酸纤维素酞酸酯C.聚乙烯醇D.聚丙烯酸树脂E.羧甲基纤维素盐正确答案：A参考解析：本题考查微囊囊材的分类。微囊常用的囊材可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类：①天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。②半合成高分子囊材：羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素。③合成高分子囊材：聚酰胺、硅橡胶、聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。(28.)现行版《中国药典》规定测定液体的旋光度时温度应控制在A.20℃B.18℃C.22℃D.30℃E.32℃正确答案：A参考解析：本题考查《中国药典》对于旋光度测定的要求。《中国药典》旋光度测定法（通则0621）规定：除另有规定外，测定温度为20℃，测定管长度为1dm（如使用其他管长，应进行换算），使用钠光谱的D线（589.3nm）作光源，在此条件下测定的比旋度用[α]表示。(29.)依那普利是对依那普利拉进行结构修饰得到的前体药物，其修饰位点是针对于A.对羧基进行成酯的修饰B.对羟基进行成酯的修饰C.对氨基进行成酰胺的修饰D.对酸性基团进行成盐的修饰E.对碱性基团进行成盐的修饰正确答案：A参考解析：本题考查的是依那普利的结构特征及代谢。依那普利拉属于双羧基药物，依那普利主要是针对其羧基进行的修饰。(30.)结构中具有三氮唑环，羟基化代谢物具有更强的活性，药物药效由原药和代谢物共同完成，该药是A.氟康唑B.伏立康唑C.酮康唑D.伊曲康唑E.咪康唑正确答案：D参考解析：本题考查的是抗真菌药。伊曲康唑结构中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，在体内代谢产生羟基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更强，但半衰期比伊曲康唑更短，其药效由原型药物和代谢物共同完成。(31.)对散剂特点的错误表述是A.比表面积大、易分散、奏效快B.便于小儿服用C.制备简单、剂量易控制D.外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用E.贮存、运输、携带方便正确答案：D参考解析：本题考查的是口服固体制剂中散剂的特点。1、一般为细粉，粒径小、比表面积大、易分散、起效快；2、制备工艺简单，剂量容易控制，便于特殊人群如婴幼儿与老人服用；3、包装、贮存、运输及携带较方便；4、对于中药散剂，其包含各种粗纤维和不能溶于水的成分，完整保存了药材的药性。(32.)磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合后，会出现沉淀，是由于A.溶剂组成改变B.pH的改变C.直接反应D.反应时间E.成分的纯度正确答案：D参考解析：本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖输液混合后，约在2小时出现沉淀。(33.)一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用的中枢性麻醉药物是A.哌替啶B.可待因C.曲马多D.纳洛酮E.氯胺酮正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。E选项，一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用的是氯胺酮（Ketamine），氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有R-（+）-对映体才具有麻醉作用，而S-（-）-对映体则产生中枢兴奋作用。目前S-（-）-对映体艾司氯胺酮（Esketamine）被批准上市用于抑郁症的治疗。其他选项为干扰项。(34.)关于冻干制剂常见问题及产生原因，描述错误的是A.装入液层过厚、真空度不够会导致含水量偏高B.干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等均可出现含水量偏高C.预冻温度过高或时间太短、产品冻结不实、升华供热过快、局部过热等导致喷瓶D.冻干过程首先形成的外壳结构较致密，水蒸气很难升华出去，致使部分药品潮解，引起外观不饱满和体积收缩E.一般黏度较小的样品更易出现产品外观不饱满或萎缩正确答案：E参考解析：本题考查冻干制剂的常见问题及原因。冻干过程首先形成的外壳结构较致密，水蒸气很难升华出去，致使部分药品潮解，引起外观不饱满和体积收缩。一般黏度较大的样品更易出现这类情况。(35.)双氢青蒿素的结构中含有A.呋喃环B.咪唑环C.含有过氧键的倍半萜内酯D.噻吩环E.吡啶环正确答案：C参考解析：本题考查药物的基本结构。青蒿素及其衍生物具有过氧键的倍半萜内酯，为抗疟药物。(36.)为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制备长循环脂质体，常用的修饰材料是A.甘露醇B.聚山梨酯C.聚乙二醇D.山梨醇E.聚乙烯醇正确答案：C参考解析：本题考查的是新型靶向脂质体、长循环脂质体。聚乙二醇(PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。(37.)复方柴胡注射液【处方】北柴胡2500g细辛250g氯化钠8g吐温8040ml注射用水加至1000ml处方中吐温80的作用是A.乳化剂B.等渗调节剂C.抑菌剂D.助悬剂E.增溶剂正确答案：E参考解析：本题考查的是复方柴胡注射液。处方中北柴胡、细辛为主药，吐温80是增溶剂，增加挥发油在水中的溶解度。氯化钠起到调节等渗的作用。(38.)具有乙内酰脲结构，如果用量过大或短时反复用药，可使代谢酶饱和，代谢显著减慢，并产生毒性反应的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的结构与作用。苯巴比妥含有丙二酰脲结构；苯妥英钠含有乙内酰脲结构，具有饱和代谢动力学特点；卡马西平含有二苯并氮?结构；唑吡坦为含有咪唑结构的镇静催眠药物；艾司佐匹克隆含有吡咯酮结构。(39.)将维A酸制成β-环糊精包合物的目的是A.掩盖药物的不良气味和刺激性B.提高药物的稳定性C.降低药物刺激性D.提高药物的生物利用度E.增加其溶解度正确答案：B参考解析：本题考查的是速释原理包和技术的特点。将维A酸制成β-环糊精包合物后药物的稳定性明显提高。(40.)关于药品有效期的说法，正确的是A.根据化学动力学原理，用高温试验按照药物降解1％所需的有效期B.有效期可用加速试验预测，用长期试验确定C.有效期按照药物降解50％所需时间进行推算D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算，用影响因素试验确定E.有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算，用影响因素试验确定正确答案：B参考解析：本题考查药品有效期。药品有效期是指该药品被批准使用的期限，表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限，它是控制药品质量的指标之一。对于药物降解，通常用降解10％所需的时间（称为十分之一衰期，记作t0.9）定义为有效期。恒温时，t0.9=0.1054/k。式中，k为降解速度常数，单位h-1。加速试验预测样品的有效期，长期试验确定样品的有效期。(41.)分子中含有易水解的酰胺键，只适宜于制成注射用无菌粉末的药物是A.盐酸普鲁卡因B.塞替派C.维生素AD.维生素B2E.青霉素正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的化学降解途径。药物的化学降解途径，①水解：酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁（可）卡因）；酰胺类（青霉素、头孢菌素、氯霉素）。②氧化（肾上腺素、维生素A、D、C）。③异构化（左旋肾上腺素、毛果芸香碱、维生素A等）。④聚合（氨苄西林、塞替派）。⑤脱羧（对氨基水杨酸钠）。(42.)生物制品收载在《中国药典》的A.一部B.二部C.三部D.四部E.增补本正确答案：C参考解析：本题考查的是《中国药典》的组成。《中国药典》一部收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后)，第二部分收载放射性药物制剂；三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种；四部收载通则和药用辅料。(43.)生化药品收载在《中国药典》的A.一部B.二部C.三部D.四部E.增补本正确答案：B参考解析：本题考查的是《中国药典》的组成。《中国药典》一部收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后)，第二部分收载放射性药物制剂；三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种；四部收载通则和药用辅料。(44.)通过化学方法得到的小分子药物为A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。(45.)细胞因子、疫苗和寡核苷酸药物属于A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药正确答案：C参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。(46.)通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。(47.)主要用于过敏性鼻炎的是A.倍氯米松滴鼻液B.麻黄素滴鼻液C.复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏D.舒马曲坦鼻腔喷雾剂E.布托啡诺鼻腔给药制剂正确答案：A参考解析：本题考查的是鼻用制剂临床应用。①用于鼻腔急、慢性鼻炎和鼻窦炎，如麻黄素滴鼻液等；②过敏性鼻炎，如倍氯米松滴鼻液、左卡巴斯汀鼻喷剂、布地奈德鼻喷剂等；③萎缩性鼻炎、干性鼻炎：如复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏等；④用于镇痛与解热镇痛药、心血管病、激素代谢紊乱等疾病的治疗，如舒马曲坦鼻腔喷雾剂治疗急性偏头痛；⑤布托啡诺鼻腔给药制剂可以用于无征兆局部刺激的止痛。(48.)用于镇痛与解热镇痛药、心血管病、激素代谢紊乱等疾病的治疗的是A.倍氯米松滴鼻液B.麻黄素滴鼻液C.复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏D.舒马曲坦鼻腔喷雾剂E.布托啡诺鼻腔给药制剂正确答案：D参考解析：本题考查的是鼻用制剂临床应用。①用于鼻腔急、慢性鼻炎和鼻窦炎，如麻黄素滴鼻液等；②过敏性鼻炎，如倍氯米松滴鼻液、左卡巴斯汀鼻喷剂、布地奈德鼻喷剂等；③萎缩性鼻炎、干性鼻炎：如复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏等；④用于镇痛与解热镇痛药、心血管病、激素代谢紊乱等疾病的治疗，如舒马曲坦鼻腔喷雾剂治疗急性偏头痛；⑤布托啡诺鼻腔给药制剂可以用于无征兆局部刺激的止痛。(49.)缩性鼻炎、干性鼻炎的是A.倍氯米松滴鼻液B.麻黄素滴鼻液C.复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏D.舒马曲坦鼻腔喷雾剂E.布托啡诺鼻腔给药制剂正确答案：C参考解析：本题考查的是鼻用制剂临床应用。①用于鼻腔急、慢性鼻炎和鼻窦炎，如麻黄素滴鼻液等；②过敏性鼻炎，如倍氯米松滴鼻液、左卡巴斯汀鼻喷剂、布地奈德鼻喷剂等；③萎缩性鼻炎、干性鼻炎：如复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏等；④用于镇痛与解热镇痛药、心血管病、激素代谢紊乱等疾病的治疗，如舒马曲坦鼻腔喷雾剂治疗急性偏头痛；⑤布托啡诺鼻腔给药制剂可以用于无征兆局部刺激的止痛。(50.)主要用于鼻腔急、慢性鼻炎和鼻窦炎的是A.倍氯米松滴鼻液B.麻黄素滴鼻液C.复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏D.舒马曲坦鼻腔喷雾剂E.布托啡诺鼻腔给药制剂正确答案：B参考解析：本题考查的是鼻用制剂临床应用。①用于鼻腔急、慢性鼻炎和鼻窦炎，如麻黄素滴鼻液等；②过敏性鼻炎，如倍氯米松滴鼻液、左卡巴斯汀鼻喷剂、布地奈德鼻喷剂等；③萎缩性鼻炎、干性鼻炎：如复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏等；④用于镇痛与解热镇痛药、心血管病、激素代谢紊乱等疾病的治疗，如舒马曲坦鼻腔喷雾剂治疗急性偏头痛；⑤布托啡诺鼻腔给药制剂可以用于无征兆局部刺激的止痛。(51.)以用于无征兆局部刺激的止痛的是A.倍氯米松滴鼻液B.麻黄素滴鼻液C.复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏D.舒马曲坦鼻腔喷雾剂E.布托啡诺鼻腔给药制剂正确答案：E参考解析：本题考查的是鼻用制剂临床应用。①用于鼻腔急、慢性鼻炎和鼻窦炎，如麻黄素滴鼻液等；②过敏性鼻炎，如倍氯米松滴鼻液、左卡巴斯汀鼻喷剂、布地奈德鼻喷剂等；③萎缩性鼻炎、干性鼻炎：如复方薄荷滴鼻剂、复方硼酸软膏等；④用于镇痛与解热镇痛药、心血管病、激素代谢紊乱等疾病的治疗，如舒马曲坦鼻腔喷雾剂治疗急性偏头痛；⑤布托啡诺鼻腔给药制剂可以用于无征兆局部刺激的止痛。(52.)颗粒剂需检查，散剂不用检查的项目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.微生物限度正确答案：C参考解析：本题考查的是口服散剂和颗粒剂的质量要求。散剂、颗粒剂均需检查的质量项目有粒度、干燥失重（水分）、装量差异、微生物限度（卫生学检查）。此外可溶性颗粒剂需进行溶化性检查。崩解度是固体制剂（片剂、胶囊等）在水中或人工胃液中崩散变成细颗粒的过程，散剂、颗粒剂均不需检查此项目。(53.)颗粒剂、散剂均需检查的项目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.微生物限度正确答案：E参考解析：本题考查的是口服散剂和颗粒剂的质量要求。散剂、颗粒剂均需检查的质量项目有粒度、干燥失重（水分）、装量差异、微生物限度（卫生学检查）。此外可溶性颗粒剂需进行溶化性检查。崩解度是固体制剂（片剂、胶囊等）在水中或人工胃液中崩散变成细颗粒的过程，散剂、颗粒剂均不需检查此项目。(54.)颗粒剂、散剂均不需检查的项目是A.溶解度B.崩解度C.溶化性D.融变时限E.微生物限度正确答案：B参考解析：本题考查的是口服散剂和颗粒剂的质量要求。散剂、颗粒剂均需检查的质量项目有粒度、干燥失重（水分）、装量差异、微生物限度（卫生学检查）。此外可溶性颗粒剂需进行溶化性检查。崩解度是固体制剂（片剂、胶囊等）在水中或人工胃液中崩散变成细颗粒的过程，散剂、颗粒剂均不需检查此项目。(55.)保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案：A参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物，属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了甲基，属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。(56.)卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案：C参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物，属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了甲基，属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。(57.)氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案：D参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物，属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了甲基，属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。(58.)（+）-（S）-美沙酮在体内代谢生成3S，6S-α-（-）-美沙醇，发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案：B参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物，属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了甲基，属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。(59.)分子中有三氮唑基团，被列为第一类精神药品的苯二氮?类镇静催眠药是A.艾司佐匹克隆B.三唑仑C.氯丙嗪D.地西泮E.奋乃静正确答案：B参考解析：本题考查镇静催眠药的结构特征。按照化学结构分类，镇静催眠药可分为苯二氮?类及非苯二氮?类。这两类药物的都属于GABAA受体调节剂，作用于GABAA受体。A选项，非苯二氮?类包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。该类药物中除三唑仑被列为第一类精神药品外，其他均被列为第二类精神药品。B选项，三唑仑的三氮唑基团中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药；D选项，地西泮在肝脏代谢产物均有不同程度的药理活性，具有第二类精神药品零售资质的企业应当凭执业医师出具的处方，按规定剂量销售第二类精神药品，并将处方保存2年备查。CE选项，氯丙嗪和奋乃静属于抗精神病药。(60.)代谢产物有活性，属于第二类精神药品的苯二氮?类镇静催眠药是A.艾司佐匹克隆B.三唑仑C.氯丙嗪D.地西泮E.奋乃静正确答案：D参考解析：本题考查镇静催眠药的结构特征。按照化学结构分类，镇静催眠药可分为苯二氮?类及非苯二氮?类。这两类药物的都属于GABAA受体调节剂，作用于GABAA受体。A选项，非苯二氮?类包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。该类药物中除三唑仑被列为第一类精神药品外，其他均被列为第二类精神药品。B选项，三唑仑的三氮唑基团中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药；D选项，地西泮在肝脏代谢产物均有不同程度的药理活性，具有第二类精神药品零售资质的企业应当凭执业医师出具的处方，按规定剂量销售第二类精神药品，并将处方保存2年备查。CE选项，氯丙嗪和奋乃静属于抗精神病药。(61.)作用于GABAA受体的非苯二氮?类镇静催眠药是A.艾司佐匹克隆B.三唑仑C.氯丙嗪D.地西泮E.奋乃静正确答案：A参考解析：本题考查镇静催眠药的结构特征。按照化学结构分类，镇静催眠药可分为苯二氮?类及非苯二氮?类。这两类药物的都属于GABAA受体调节剂，作用于GABAA受体。A选项，非苯二氮?类包括艾司佐匹克隆和酒石酸唑吡坦。该类药物中除三唑仑被列为第一类精神药品外，其他均被列为第二类精神药品。B选项，三唑仑的三氮唑基团中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但该甲基易被代谢成羟甲基失去活性，而成为短效镇静催眠药；D选项，地西泮在肝脏代谢产物均有不同程度的药理活性，具有第二类精神药品零售资质的企业应当凭执业医师出具的处方，按规定剂量销售第二类精神药品，并将处方保存2年备查。CE选项，氯丙嗪和奋乃静属于抗精神病药。(62.)肾小管中，弱酸在碱性尿液中是A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸收少，排泄慢D.解离少，重吸收少，排泄快E.解离多，重吸收多，排泄快正确答案：A参考解析：本题考查的是肾小管重吸收机理。酸化尿液，弱酸解离少，分子型增加，重吸收增加，排泄减慢（酸酸、碱碱）；弱碱反之。碱化尿液，弱酸解离增加，分子型减少，重吸收减少，排泄加快（酸碱、碱酸）。(63.)肾小管中，弱碱在酸性尿液中是A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸收少，排泄慢D.解离少，重吸收少，排泄快E.解离多，重吸收多，排泄快正确答案：A参考解析：本题考查的是肾小管重吸收机理。酸化尿液，弱酸解离少，分子型增加，重吸收增加，排泄减慢（酸酸、碱碱）；弱碱反之。碱化尿液，弱酸解离增加，分子型减少，重吸收减少，排泄加快（酸碱、碱酸）。(64.)肾小管中，弱酸在酸性尿液中是A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸收少，排泄慢D.解离少，重吸收少，排泄快E.解离多，重吸收多，排泄快正确答案：B参考解析：本题考查的是肾小管重吸收机理。酸化尿液，弱酸解离少，分子型增加，重吸收增加，排泄减慢（酸酸、碱碱）；弱碱反之。碱化尿液，弱酸解离增加，分子型减少，重吸收减少，排泄加快（酸碱、碱酸）。(65.)可用于调节缓释制剂中药物释放速度的是A.β-环糊精B.液状石蜡C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇正确答案：E参考解析：本题考查药物辅料的作用。①缓释、控释制剂中利用高分子化合物作为阻滞剂控制药物的释放速度。其分类有骨架型、包衣膜型缓释材料和增稠剂等。骨架型缓释材料包括亲水性凝胶骨架材料、不溶性骨架材料、生物溶蚀性骨架材料，硬脂醇属于生物溶蚀性骨架材料。②制成包合物是增加药物溶解度和生物利用度的一种方法。常用的包合材料有β-环糊精等。包合技术的特点除了可增加药物溶解度和生物利用度以外，还具有掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性；减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化；对易受热、湿、光照等影响的药物的特点。③联苯双酯处方中，联苯双酯为主药，PEG6000为基质，吐温80为表面活性剂，液状石蜡为冷凝液。(66.)可用于增加难溶性药物的溶解度的是A.β-环糊精B.液状石蜡C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇正确答案：A参考解析：利用β-环糊精作为包合材料将难溶性药物制成包合物可增加其溶解度和生物利用度。(67.)以PEG6000为滴丸基质时，可用作冷凝液的是A.β-环糊精B.液状石蜡C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇正确答案：B参考解析：滴丸剂的处方中，以PEG6000为基质时通常用液状石蜡为冷凝液。(68.)能够恒速释放药物的颗粒剂是A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒正确答案：D参考解析：本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。A选项，泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。B选项，可溶颗粒通称为颗粒。C选项，混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。D选项，控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。E选项，肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效。(69.)难溶性固体药物宜制成A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒正确答案：C参考解析：本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。A选项，泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。B选项，可溶颗粒通称为颗粒。C选项，混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。D选项，控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。E选项，肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效。(70.)含碳酸氢钠和有机酸的颗粒是A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒正确答案：A参考解析：本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。A选项，泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。B选项，可溶颗粒通称为颗粒。C选项，混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。D选项，控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。E选项，肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效。(71.)在酸性条件下基本不释放药物的颗粒是A.泡腾颗粒B.可溶颗粒C.混悬颗粒D.控释颗粒E.肠溶颗粒正确答案：E参考解析：本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。A选项，泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。B选项，可溶颗粒通称为颗粒。C选项，混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。D选项，控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。E选项，肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效。(72.)属于非离子型表面活性剂的是A.普朗尼克B.洁尔灭C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇正确答案：A参考解析：本题考查的是表面活性剂的分类。普朗尼克(泊洛沙姆)是非离子型表面活性剂，肥皂类是阴离子型表面活性剂，洁尔灭是阳离子型表面活性剂，卵磷脂是两性离子型表面活性剂。(73.)属于阴离子型表面活性剂的是A.普朗尼克B.洁尔灭C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇正确答案：D参考解析：本题考查的是表面活性剂的分类。普朗尼克(泊洛沙姆)是非离子型表面活性剂，肥皂类是阴离子型表面活性剂，洁尔灭是阳离子型表面活性剂，卵磷脂是两性离子型表面活性剂。(74.)属于阳离子型表面活性剂的是A.普朗尼克B.洁尔灭C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇正确答案：B参考解析：本题考查的是表面活性剂的分类。普朗尼克(泊洛沙姆)是非离子型表面活性剂，肥皂类是阴离子型表面活性剂，洁尔灭是阳离子型表面活性剂，卵磷脂是两性离子型表面活性剂。(75.)属于两性离子型表面活性剂的是A.普朗尼克B.洁尔灭C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇正确答案：C参考解析：本题考查的是表面活性剂的分类。普朗尼克(泊洛沙姆)是非离子型表面活性剂，肥皂类是阴离子型表面活性剂，洁尔灭是阳离子型表面活性剂，卵磷脂是两性离子型表面活性剂。(76.)维生素B12在回肠末端部位的吸收方式属于A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运正确答案：C参考解析：本题考查的是药物的转运方式。维生素B12在小肠上段，维生素B12在回肠末端主动转运吸收，很多生命必需物质(如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动吸收。微粒给药系统一般是通过生物膜变形将物质摄入细胞内或释放到细胞外，称为膜动转运，蛋白多肽类具有相同转运机制。大多数药物消化道内转运的机制是被动扩散中的简单扩散。(77.)大多数有机弱酸或有机弱碱在消化道内转运的机制是A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的转运方式。维生素B12在小肠上段，维生素B12在回肠末端主动转运吸收，很多生命必需物质(如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动吸收。微粒给药系统一般是通过生物膜变形将物质摄入细胞内或释放到细胞外，称为膜动转运，蛋白多肽类具有相同转运机制。大多数药物消化道内转运的机制是被动扩散中的简单扩散。(78.)蛋白质和多肽类药物的转运机制是A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的转运方式。维生素B12在小肠上段，维生素B12在回肠末端主动转运吸收，很多生命必需物质(如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动吸收。微粒给药系统一般是通过生物膜变形将物质摄入细胞内或释放到细胞外，称为膜动转运，蛋白多肽类具有相同转运机制。大多数药物消化道内转运的机制是被动扩散中的简单扩散。(79.)用于薄层色谱法组分鉴别的参数是A.主峰的保留时间B.主斑点的位置C.理论板数D.信噪比E.峰面积正确答案：B参考解析：本题考查的是《中国药典》中药品的鉴别与含量测定。高效液相色谱法的定量方法采用标准对照法，以峰高（h）或峰面积（A）定量（当色谱峰的拖尾因子（T）在0.95～1.05时，用峰高定量）；供试品含量的赋值通常采用标准对照法，即以对照品同法测定，用供试品与对照品的峰面积及对照品的含量计算供试品的含量。保留时间（tR）作为鉴别依据，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。薄层色谱法（TLC）供试品溶液主斑点的位置应与对照溶液的主斑点位置一致，大小与颜色（或荧光）的深浅也应大致相同。CD选项，理论板数与信噪比都是高效液相色谱法系统性检验内容，故排除。(80.)用于高效液相色谱法组分鉴别的参数是A.主峰的保留时间B.主斑点的位置C.理论板数D.信噪比E.峰面积正确答案：A参考解析：本题考查的是《中国药典》中药品的鉴别与含量测定。高效液相色谱法的定量方法采用标准对照法，以峰高（h）或峰面积（A）定量（当色谱峰的拖尾因子（T）在0.95～1.05时，用峰高定量）；供试品含量的赋值通常采用标准对照法，即以对照品同法测定，用供试品与对照品的峰面积及对照品的含量计算供试品的含量。保留时间（tR）作为鉴别依据，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。薄层色谱法（TLC）供试品溶液主斑点的位置应与对照溶液的主斑点位置一致，大小与颜色（或荧光）的深浅也应大致相同。CD选项，理论板数与信噪比都是高效液相色谱法系统性检验内容，故排除。(81.)用于高效液相色谱法含量测定的参数是A.主峰的保留时间B.主斑点的位置C.理论板数D.信噪比E.峰面积正确答案：E参考解析：本题考查的是《中国药典》中药品的鉴别与含量测定。高效液相色谱法的定量方法采用标准对照法，以峰高（h）或峰面积（A）定量（当色谱峰的拖尾因子（T）在0.95～1.05时，用峰高定量）；供试品含量的赋值通常采用标准对照法，即以对照品同法测定，用供试品与对照品的峰面积及对照品的含量计算供试品的含量。保留时间（tR）作为鉴别依据，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。薄层色谱法（TLC）供试品溶液主斑点的位置应与对照溶液的主斑点位置一致，大小与颜色（或荧光）的深浅也应大致相同。CD选项，理论板数与信噪比都是高效液相色谱法系统性检验内容，故排除。(82.)易引起梗阻性急性肾功能衰竭的常见药物是A.氨基糖苷类B.非甾体类抗炎药C.磺胺类D.环孢素E.苯妥英钠正确答案：C参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。①引起肾小管坏死或急性肾小管损伤的药物中以氨基糖苷类最为常见；②引起急性间质性肾炎的药物以抗生素及非甾体抗炎药较为常见；③引起梗阻性急性肾功能衰竭常见药物有磺胺类、甲氨蝶呤、阿昔洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等；④有些药物可引起肾小动脉和毛细血管损害，致血压升高和肾功能损伤，如环孢素等；肼屈嗪、普鲁卡因胺、苯妥英钠、甲硫咪唑等可致狼疮样综合征。(83.)易引起肾血管损害的常见药物是A.氨基糖苷类B.非甾体类抗炎药C.磺胺类D.环孢素E.苯妥英钠正确答案：D参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。①引起肾小管坏死或急性肾小管损伤的药物中以氨基糖苷类最为常见；②引起急性间质性肾炎的药物以抗生素及非甾体抗炎药较为常见；③引起梗阻性急性肾功能衰竭常见药物有磺胺类、甲氨蝶呤、阿昔洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等；④有些药物可引起肾小动脉和毛细血管损害，致血压升高和肾功能损伤，如环孢素等；肼屈嗪、普鲁卡因胺、苯妥英钠、甲硫咪唑等可致狼疮样综合征。(84.)易引起急性间质性肾炎的常见药物为A.氨基糖苷类B.非甾体类抗炎药C.磺胺类D.环孢素E.苯妥英钠正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。①引起肾小管坏死或急性肾小管损伤的药物中以氨基糖苷类最为常见；②引起急性间质性肾炎的药物以抗生素及非甾体抗炎药较为常见；③引起梗阻性急性肾功能衰竭常见药物有磺胺类、甲氨蝶呤、阿昔洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等；④有些药物可引起肾小动脉和毛细血管损害，致血压升高和肾功能损伤，如环孢素等；肼屈嗪、普鲁卡因胺、苯妥英钠、甲硫咪唑等可致狼疮样综合征。(85.)易引起肾小管坏死或急性肾小管损伤的常见药物是A.氨基糖苷类B.非甾体类抗炎药C.磺胺类D.环孢素E.苯妥英钠正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。①引起肾小管坏死或急性肾小管损伤的药物中以氨基糖苷类最为常见；②引起急性间质性肾炎的药物以抗生素及非甾体抗炎药较为常见；③引起梗阻性急性肾功能衰竭常见药物有磺胺类、甲氨蝶呤、阿昔洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等；④有些药物可引起肾小动脉和毛细血管损害，致血压升高和肾功能损伤，如环孢素等；肼屈嗪、普鲁卡因胺、苯妥英钠、甲硫咪唑等可致狼疮样综合征。(86.)螺内酯为难溶性药物，气流粉碎后，螺内酯的吸收量增加10～12倍是因为A.无定型较稳定型溶解度高B.以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加C.制成盐可增加药物的溶解度D.固体分散体增加药物的溶解度E.微粉化使溶解度增加正确答案：E参考解析：本题考查的是增加药物的溶出速率的方法。增加药物的溶出速率的方法有粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。螺内酯气流粉碎可使粉末纳米化（E选项）。尼群地平有3种晶型，一般多晶型包括稳定型、亚稳定型和无定型。无定型的结晶熔点低、溶解度大、溶出速度快（A选项）。甲苯磺丁脲制成钠盐药物的溶解度增加（C选项）。溶剂法（溶解后挥发溶剂）使灰黄霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮载体中，形成固体分散体（D选项）。对于溶媒化物一般以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加，吸收增加（B选项）。(87.)降血糖药甲苯磺丁脲的钠盐有较大的溶解度，因此显效快A.无定型较稳定型溶解度高B.以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加C.制成盐可增加药物的溶解度D.固体分散体增加药物的溶解度E.微粉化使溶解度增加正确答案：C参考解析：本题考查的是增加药物的溶出速率的方法。增加药物的溶出速率的方法有粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。螺内酯气流粉碎可使粉末纳米化（E选项）。尼群地平有3种晶型，一般多晶型包括稳定型、亚稳定型和无定型。无定型的结晶熔点低、溶解度大、溶出速度快（A选项）。甲苯磺丁脲制成钠盐药物的溶解度增加（C选项）。溶剂法（溶解后挥发溶剂）使灰黄霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮载体中，形成固体分散体（D选项）。对于溶媒化物一般以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加，吸收增加（B选项）。(88.)降压药尼群地平有3种晶型，晶型Ⅲ的生物利用度最高是因为A.无定型较稳定型溶解度高B.以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加C.制成盐可增加药物的溶解度D.固体分散体增加药物的溶解度E.微粉化使溶解度增加正确答案：A参考解析：本题考查的是增加药物的溶出速率的方法。增加药物的溶出速率的方法有粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。螺内酯气流粉碎可使粉末纳米化（E选项）。尼群地平有3种晶型，一般多晶型包括稳定型、亚稳定型和无定型。无定型的结晶熔点低、溶解度大、溶出速度快（A选项）。甲苯磺丁脲制成钠盐药物的溶解度增加（C选项）。溶剂法（溶解后挥发溶剂）使灰黄霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮载体中，形成固体分散体（D选项）。对于溶媒化物一般以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加，吸收增加（B选项）。(89.)氨苄西林体内无水物的血药浓度比水合物高A.无定型较稳定型溶解度高B.以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加C.制成盐可增加药物的溶解度D.固体分散体增加药物的溶解度E.微粉化使溶解度增加正确答案：B参考解析：本题考查的是增加药物的溶出速率的方法。增加药物的溶出速率的方法有粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。螺内酯气流粉碎可使粉末纳米化（E选项）。尼群地平有3种晶型，一般多晶型包括稳定型、亚稳定型和无定型。无定型的结晶熔点低、溶解度大、溶出速度快（A选项）。甲苯磺丁脲制成钠盐药物的溶解度增加（C选项）。溶剂法（溶解后挥发溶剂）使灰黄霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮载体中，形成固体分散体（D选项）。对于溶媒化物一般以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加，吸收增加（B选项）。(90.)灰黄霉素与聚乙烯吡咯烷酮采用溶剂法制备的制剂溶出速度为灰黄霉素微晶7～11倍A.无定型较稳定型溶解度高B.以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加C.制成盐可增加药物的溶解度D.固体分散体增加药物的溶解度E.微粉化使溶解度增加正确答案：D参考解析：本题考查的是增加药物的溶出速率的方法。增加药物的溶出速率的方法有粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。螺内酯气流粉碎可使粉末纳米化（E选项）。尼群地平有3种晶型，一般多晶型包括稳定型、亚稳定型和无定型。无定型的结晶熔点低、溶解度大、溶出速度快（A选项）。甲苯磺丁脲制成钠盐药物的溶解度增加（C选项）。溶剂法（溶解后挥发溶剂）使灰黄霉素分散在聚乙烯吡咯烷酮载体中，形成固体分散体（D选项）。对于溶媒化物一般以水合物<无水物<有机溶剂化物的顺序溶解度增加，吸收增加（B选项）。(91.)喷昔洛韦的前体药物是A.替诺福韦酯B.更昔洛韦C.阿昔洛韦D.泛昔洛韦E.伐昔洛韦正确答案：D参考解析：本题考查的是开环核苷类抗病毒药的结构特点。A选项，替诺福韦酯为替诺福韦的磷酸酯类前药；BC选项，不作为前药；D选项，泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物；E选项，伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药。(92.)阿昔洛韦的前药是A.替诺福韦酯B.更昔洛韦C.阿昔洛韦D.泛昔洛韦E.伐昔洛韦正确答案：E参考解析：本题考查的是开环核苷类抗病毒药的结构特点。A选项，替诺福韦酯为替诺福韦的磷酸酯类前药；BC选项，不作为前药；D选项，泛昔洛韦是喷昔洛韦的前体药物；E选项，伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药。(93.)耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）出现，可用万古霉素和利福平联合治疗，但随着万古霉素的广泛应用，其敏感性逐渐降低，属于A.药物的理化性质B.药物的剂量C.给药时间及方法D.疗程E.成瘾正确答案：D参考解析：本题考查的给药方案设计的一般原则。抗菌药的不合理使用，会产生耐药性，疗程过长，病原微生物产生耐药性的可能性增大，其敏感性逐渐降低。(94.)苯二氮?类药物产生的镇静作用、催眠作用、抗惊厥和抗癫痫作用，属于A.药物的理化性质B.药物的剂量C.给药时间及方法D.疗程E.成瘾正确答案：B参考解析：本题考查的给药方案设计的一般原则。苯二氮?类药物的药物的剂量多少不一样，产生的效应不同，小剂量产生镇静作用，加大剂量会依次产生催眠、抗惊厥和抗癫痫作用。(95.)常用LD50与ED50的比值表示药物的安全性，其值越大越安全，但有时欠合理，没有考虑到药物最大效应时的毒性，属于A.效能B.效价强度C.半数致死量D.治疗指数E.药物的安全范围正确答案：D参考解析：本题考查的是几个概念的含义。A选项，效能即最大效应，增加药物剂量或浓度，效应达到最大，不再增加。效能表示了药物内在活性的大小。B选项，效价强度是作用性质相同药物之间达到等效反应（一般采用50％的效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。效能大的药物，效价强度不一定大。CD选项，半数致死量LD50与半数有效量ED50的比值是治疗指数TI，其值越大越安全，但有时欠合理，没有考虑药物最大效应时的毒性。E选项，药物的安全范围是ED95与LD5之间的距离，距离越大，药物越安全。(96.)作用性质相同药物之间达到等效反应（一般采用50％的效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大，属于A.效能B.效价强度C.半数致死量D.治疗指数E.药物的安全范围正确答案：B参考解析：本题考查的是几个概念的含义。A选项，效能即最大效应，增加药物剂量或浓度，效应达到最大，不再增加。效能表示了药物内在活性的大小。B选项，效价强度是作用性质相同药物之间达到等效反应（一般采用50％的效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。效能大的药物，效价强度不一定大。CD选项，半数致死量LD50与半数有效量ED50的比值是治疗指数TI，其值越大越安全，但有时欠合理，没有考虑药物最大效应时的毒性。E选项，药物的安全范围是ED95与LD5之间的距离，距离越大，药物越安全。(97.)随胆汁排泄的药物在肠道中被重新吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象称为A.胃排空B.生物利用度C.生物半衰期D.表观分布容积E.肠-肝循环正确答案：E参考解析：本题考查的是生物药剂学药物的排泄中肠-肝循环的概念及药动学中生物利用度的概念。相关概念为常考内容。随胆汁排泄的药物在肠道中被重新吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象称为肠-肝循环。(98.)指制剂中药物进入体循环的程度和速度的是A.胃排空B.生物利用度C.生物半衰期D.表观分布容积E.肠-肝循环正确答案：B参考解析：本题考查的是生物药剂学药物的排泄中肠-肝循环的概念及药动学中生物利用度的概念。相关概念为常考内容。生物利用度指制剂中药物进入体循环的程度和速度。(99.)水杨酸甲酯分子内形成的化学作用力为A.氢键B.共价键C.静电引力D.离子一偶极E.疏水键正确答案：A参考解析：本题考查的是化学键结合的本质。水杨酸分子中羟基上的H原子与羰基上的O原子之间形成的是氢键。美沙酮的羰基形成偶极，与季铵盐的N正离子形成离子一偶极作用力。(100.)美沙酮分子内形成的化学作用力为A.氢键B.共价键C.静电引力D.离子一偶极E.疏水键正确答案：D参考解析：本题考查的是化学键结合的本质。水杨酸分子中羟基上的H原子与羰基上的O原子之间形成的是氢键。美沙酮的羰基形成偶极，与季铵盐的N正离子形成离子一偶极作用力。(101.)2型糖尿病患者，女，60岁，因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊。医师建议改用胰岛素类药物治疗。达格列净系由天然产物结构修饰而来，该天然产物是A.根皮苷B.胰岛素C.阿卡波糖D.芦丁E.阿魏酸钠正确答案：A参考解析：本题考查的是SGLT-2抑制药。钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）是一类在小肠黏膜（SGLT-1）和肾近曲小管（SGLT-2）中发现的葡萄糖转运基因家族，它们的作用是在肾脏中对血糖进行重吸收。SGLT-2是一种低亲和力的转运系统，其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏中对血糖重吸收发挥作用。通过抑制。肾脏中的血糖重吸收，增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗。第一个被评价的SGLT抑制药是从苹果树根皮中分离到的根皮苷。(102.)2型糖尿病患者，女，60岁，因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊。医师建议改用胰岛素类药物治疗。达格列净属于A.钠-葡萄糖协同转运蛋白-2（SGLT-2）抑制药B.促胰岛素分泌药C.胰岛素增敏药D.α-葡萄糖苷酶抑制药E.二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制药正确答案：A参考解析：本题考查SGLT-2抑制药。为了克服根皮苷选择性差和口服利用率低的缺点，通过将根皮苷分子结构中的糖基部分转变为碳酸酯前药的形式，同时对芳香性糖配基进行结构修饰，开发了活性较好O-糖苷类SGLT-2抑制药舍格列净和瑞格列净。考虑到O-糖苷的稳定性，制备了稳定性强的C-糖苷类似物，如达格列净、卡格列净、恩格列净和伊格列净等。(103.)根据药物的作用机制，抗抑郁药可分为去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药等多种类型。文拉法辛代谢产物的作用机制是A.抑制去甲肾上腺素再摄取B.抑制5-羟色胺再摄取C.抑制单胺氧化酶D.抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取E.抑制5-羟色胺再摄取和单胺氧化酶两种作用正确答案：D参考解析：本题考查的是抗抑郁药作用机制。文拉法辛及其活性代谢产物O-去甲文拉法新均为5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素再摄取抑制药。小剂量主要抑制5-HT的再摄取，大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用。(104.)根据药物的作用机制，抗抑郁药可分为去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药等多种类型。下列结构抗抑郁药的作用机制是A.抑制去甲肾上腺素再摄取B.抑制5-羟色胺再摄取C.抑制单胺氧化酶D.抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取E.抑制具有5-羟色胺再摄取和单胺氧化酶两种作用正确答案：B参考解析：本题考查的是抗抑郁药作用机制。5-羟色胺再摄取抑制药包括氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明、舍曲林、帕罗西汀等药物。(105.)患者男，58岁，痛风病史10年，高血压病史5年。2日前，痛风急性发作就诊。处方：秋水仙碱片1mgtidpo，双氯芬酸钠缓释片75mgqdpo，碳酸氢钠片1gtidpo。根据题中的处方，下列选项中说法错误的是A.患者可能在用药期间出现腹泻、腹痛等不良反应B.患者在用药期间应同时服用噻嗪类药物避免血压升高C.患有骨髓抑制的患者服用本处方后可能会加重骨髓抑制D.患者在服药期间服用阿司匹林可能会加重其不良反应E.双氯芬酸钠缓释片建议在晚餐时整片吞服，以利于夜间止痛正确答案：B参考解析：本题考查的是合理用药与药物毒性作用相关内容。B选项，服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药时，可能会影响这些药物的疗效，故在用药期间应避免服用噻嗪类药物。(106.)患者男，58岁，痛风病史10年，高血压病史5年。2日前，痛风急性发作就诊。处方：秋水仙碱片1mgtidpo，双氯芬酸钠缓释片75mgqdpo，碳酸氢钠片1gtidpo。若患者在用药期间同时服用氯霉素，易引起的不良反应和导致该不良反应的药物是A.头痛，眩晕；秋水仙碱和碳酸氢钠B.头痛，眩晕；碳酸氢钠和双氯芬酸钠C.骨髓抑制；秋水仙碱和碳酸氢钠D.骨髓抑制；秋水仙碱和双氯芬酸钠E.骨髓抑制；碳酸氢钠和双氯芬酸钠正确答案：D参考解析：本题考查的是合理用药与药物毒性作用相关内容。使用氯霉素可能会导致不可逆的骨髓抑制，秋水仙碱和双氯芬酸钠也可引起骨髓抑制。(107.)患者男，58岁，痛风病史10年，高血压病史5年。2日前，痛风急性发作就诊。处方：秋水仙碱片1mgtidpo，双氯芬酸钠缓释片75mgqdpo，碳酸氢钠片1gtidpo。痛风急性发作的首选药物为A.秋水仙碱B.双氯芬酸钠C.碳酸氢钠D.别嘌醇E.苯溴马隆正确答案：A参考解析：本题考查的是合理用药方面的内容。痛风急性发作的首选药物为秋水仙碱。别嘌醇和苯溴马隆应在痛风慢性时期用药。(108.)天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物的体内药动学性质，对其3位改造。3位引入季铵结构，迅速穿透细菌细胞壁的药物是A.哌拉西林B.阿莫西林C.头孢哌酮D.亚胺培南E.头孢吡肟正确答案：E参考解析：本题考查的是头孢菌素类抗生素的构效关系及特点。3位具有季铵结构的药物是头孢吡肟、头孢匹罗，二者无中枢作用，但可迅速穿透细菌的细胞壁。(109.)天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物的体内药动学性质，对其3位改造。3位引入氯原子，脂溶性大，口服易吸收的药物是A.头孢氨苄B.头孢羟氨苄C.头孢克洛D.头孢哌酮E.头孢吡肟正确答案：C参考解析：本题考查的是