药物化学：药物化学必看考点

药物化学：药物化学必看考点

1、多选液-液分配柱色谱用的载体主要有()。

A.硅胶

B.聚酰胺

C.硅藻土

D.活性炭

E.纤维素粉正确答案：A,C,E

2、多选防止药物自动氧化的措施有().

A.添加抗氧剂

B.调节合适的pH

C.除去重金属离子

D.避光

E.低温储存

正确答案：A,B,C,D,E

3、多选质谱(MS)可提供的结构信息有()o

A.确定分子量

B.求算分子式

C.区别芳环取代

D.根据裂解的碎片峰推测结构

E.提供分子中氢的类型、数目

正确答案：A,B,D

4、名词解释邻位效应

正确答案：由于苯环上邻位取代基的立体位阻，导致对该苯环化合物理化性质

的影响，叫做邻位效应。例如：邻叔丁基苯甲酸的酸性比对位异构体强十倍。

由于邻位叔丁基的存在，使竣基与苯环不共辄，只保留苯环的吸电子效应，酸

性增强。

5、名词解释抗癫痫药

正确答案：用于防止和控制癫痫发作的药物，称为抗癫痫药。

6、问答题为什么不能过量服用维生素？

正确答案：一般情况下，维生素在人们进食中可以满足需要，正常情况下，维

生素在人体内保存一定的平衡，以维持人类机体正常代谢机能，一旦缺乏，会

出现维生素缺乏症，但过量服用不但是一种浪费，而且有的维生素如脂溶性维

生素，由于排泄缓慢，长时间给药或一次大剂量给药，在体内会因过剩蓄积而

引起中毒，产生维生素A、D、E及K等过多症。

7、多选属于天然来源的药物有().

A.青霉素

B.吗啡

C.长春花碱

D.顺伯

E.咖啡因

正确答案：A,B,C,E

8、名词解释抗组织胺药

正确答案：通常指H1-受醴拮抗剜，是粱物的一槿，透谩封飕内H1-受飕

胺受醴之一不垂）的作用，减少幺且余戢胺筌寸造些受醴羟生效JB,彳俭而*咸馨身醴学寸致

敏原的谩敏反朦。

9、问答题雌激素中的雌二醇和雌三醇有什么不同？

正确答案：雌二醇是卵泡分泌的原始激素。雌三醇是从孕妇及妊娠哺乳动物尿

中发现的。经过研究发现许多组织均能将雌二醇与雌酚酮互变，最后形成雌三

醇。分子药理学研究表明很微量的雌二醇即可兴奋子宫靶细胞。系由于雌二醇

与受体形成的复合物稳定性大，离解度小所致，在这种情况下，很低循环水平

的雌激素就能维持这些细胞的最大生物活性。雌三醇的生物反应较雌二醇为

短，由于雌三醇与受体形成复合体时，与核染色质结合的半寿期较雌二醇为

短，因此雌三醇是一种较雌二醇弱240倍的雌激素。

10、问答题如何用化学方法区别吗啡和可待因？

正确答案：利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀

硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，

则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应

11、问答题苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制？

正确答案：因苯妥英钠微有吸湿性，易溶于水。水溶液显碱性，露置空气中吸

收二氧化碳而析出游离的苯妥英，呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭

保存或新鲜配制u

12、单选关于羟丁酸钠的性质，下列说法错误的是（）

A.具有吸湿性

B.极易溶于水

C.与硝酸饰试液反应呈蓝色

D.水溶液与三氯化铁试液显红色

E.以上都不对

正确答案：C

13＞名词解释成酯反应

正确答案：段酸及其衍生物与醇、酚的反应称为成酯反应。

14、填空题溶剂提取法提取天然药物化学成分的操作方法有（）、【）、

（）、（）和（）等。

正确答案：浸渍法，渗漉法，煎煮法，回流提取法，连续回流提取法

15、问答题从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事

项及药典规定杂质检查的原因。

正确答案：Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，

易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其

二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金

属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5〜5.0,

低温灭菌(100℃,30min)通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳

定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要

检查氨基苯甲酸的含量。

16、单选苯巴比妥合成的起始原料是()

A.苯胺

B.肉桂酸

C.苯乙酸乙酯

D.苯丙酸乙酯

E.二甲苯胺

正确答案：B

17、名词解释I型强心音

正确答案：强心昔元直接与2,6-二去氧糖连接的强心昔。

18、单选下列关于盐酸利多卡因的说法正确的是()

A.具有吸湿性的白色结晶性粉末

B.对酸、碱均较稳定，不易水解

C.具有芳伯氨基，在空气中易氧化变色

D.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸

E.静脉麻醉药

正确答案：B

19、名词解释pH梯度萃取法

正确答案：是指在分离的过程中，逐渐改变溶剂的pH酸碱度来萃取有效成分或

者除去杂质的方法。

20、单选下列哪项不是盐酸利多卡因的性质()

A.在空气中稳定，对酸、碱均较稳定，不易水解

B.具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生复盐沉淀

C.乙醇溶液与氯化亚钻试液显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀

D.水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加氯仿振摇后放置，氯仿

层显黄色

E.干燥时性质稳定，在水溶液中酯键易发生水解

正确答案：E

21、名词解释化学氧化反应

正确答案：是化学氧化试剂与有机药物之间进行的离子型反应。在药物化学中

主要应用于药物的质量控制方面，如高锌酸钾氧化氨基比林，碘氧化抗坏血酸

等。

22、多选凝胶过滤法适宜分离()o

A.多肽

B.氨基酸

C.蛋白质

D.多糖

E.皂昔正确答案：A,C,D

23、单选下列哪个不属于多糖()o

A.树胶

B.粘液质

C.蛋白质

D.纤维素

E.果胶

正确答案：C

24、多选在药物命名中，表示光学异构的符号常有().

A.E.

B.D.

C.(1)

D.(Z)

E.(±)

正确答案：B,C,E

25、名词解释红外光谱或紫外光谱的牲征峰

正确答案：能代表某一功能基存在并有较高强度的吸收峰称作特征峰。

26、名词解释内消旋体

正确答案：分子内存在有对称因素(如对称面)，可以把整个分子分成两半，

这上、下两部分互为实物和镜像的关系，即在分子内可以互相对映，旋光性在

分子内互相抵消而失去旋光性，这种化合物叫内消旋体。

27、名词解释红外或紫外光谱的特征频率

正确答案：化合物的特征峰所在的位置称特征频率。

28、名词解释右旋体

正确答案：使偏振光的振动平面向右旋转的物质。

29、问答题维生素C在贮存中变色的主要原因是什么？

正确答案：主要原因是去氢维生素C在无氧条件卜就容易发生脱水和水解反

应。在酸性介质中受质子催化，反应速度比在碱性介质中快，进而脱竣生成吠

喃甲醛，吠喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。

30、问答题为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？

正确答案：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着

化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系

的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作

用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。最重要的是，“药物化

学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活

性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说，药物

化学是药学领域中的带头学科。

31、问答题药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？

正确答案：不能。英文化学名是国际通用的名称，它是以药物的化学结构为基

本点，对确定特定的化学物质具有独特的优点，反映了药物的本质，具有规律

性、系统性、准确性，不会发生误解和混淆，一个化学物质是由一个化学名，

在新药审批和药品说明中都耍用化学名。

32、单选对盐酸氯胺酮的描述，错误的是()

A.白色结晶性粉末

B.无臭

C.易溶于水

D.水溶液显氯化物的鉴别反应

E.是吸入麻醉药

正确答案：E

33、名词解释局部麻醉药

正确答案：作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉消

失的药物。

34、单选盐酸普鲁卡因注射液受热变黄的主要原因是()

A.芳伯氨基被氧化

B.形成了聚合物

C.水解

D.发生了重氮化偶合反应

E.水解产物发生重氮化偶合反应

正确答案：A

35、多选以环氧乙烷作合成的重要原料的药物有().

A.普鲁卡因

B.利多卡因

C.环磷酰胺

D.普奈洛尔

E.枸椽酸哌嗪

正确答案：A,C,E

36、单选在糖的纸色谱中固定相是()o

A.水

B.酸

C.有机溶剂

D.纤维素

E.活性炭

正确答案：A

37、单选?下列几种糖苜中，最易被酸水解的是()o

♦nw■nwOH.

A.a

B.b

C.c

D.d

正确答案：A

38、名词解释昔键原子

正确答案：昔元和糖之间连接的原子称为昔键原子。

39>名词解释组合化学(combinatorialchemistry)

正确答案：利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物，不进行混

合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合

物结构的一种新药研究方法。

40、单选硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是()o

A.洗脱剂无变化

B.极性梯度洗脱

C.碱性梯度洗脱

D.酸性梯度洗脱

E.洗脱剂的极性由大到小变化

F确答案.B

41、多.易于氧化的药物有().

A.己烯雌酚

B.VitC

C.雌二醇

D.氯霉素

E.甲基多巴

正确答案：A,B,C,E

42、多选加入另一种溶剂改变溶液极性，使部分物质沉淀分离的方法有

()O

A.水提醇沉法

B.醇提水沉法

C.酸提碱沉法

D.醇提酸沉法

E.明胶沉淀法

正确答案：A,B,D

43、名词解释强心昔

正确答案：是生物界中存在的一类对心脏有显著生理活性的留体甘类，是由强

心甘元与糖缩合的一类营。

44、名词解释利血平

正确答案：一种口引跺型生物碱。分子式C33H40N209。存在于萝芙木属多种植物

中，在催吐萝芙木中含量最高可达1%。利血平能降低血压和减慢心率，作用缓

慢、温和而持久，对中枢神经系统有持久的安定作用，是一种很好的镇静药。

高血压患者用利血平治疗时与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴

合用可加强降血压效果。

45、单选酶的专属性很高，可使B-葡萄糖背水解的酶是()o

A.麦芽糖酶

B.转化糖酶

C.纤维素酶

D.芥子首酶

E.以上均可以

正确答案：C

46、名词解释高诺酮

正确答案：将快诺酮18位增加一个甲基而得到的一种孕激素药物。

47、问答题为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？

正确答案：布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构

型，所以布洛芬使用外消旋体

48、填空题两相溶剂萃取法是利用混合物中各成分在两相互不混溶的溶剂中

()的差异来达到分离的；化合物的()差异越(),分离效果越()。

正确答案：分配系数，分配系数，大，好

49、多选可用成苦味酸盐的方法鉴别的药物有().

A.普鲁卡因

B.氯丙嗪

C.布洛芬

D.氯霉素

E.磷酸氯喳

正确答案：A,B,E

50、多选避免药物自动氧化的方法有().

A.充惰性气体

B.加氧化剂

C.避光

D调适宜的pH

E.加重金属离子

正确答案：A,C,D

51、单选氟尿喀咤通过细胞膜，常以（）方式进行.

A.简单扩散

B.加速扩散

C.主动转运

D.吞饮过程

E.易化扩散

正确答案：C

52、名词解释系统预试验

正确答案：用简便、快速的方法，对天然药物中的各类化学成分进行比较全面

的定性检查。

53、多选MS在化合物分子结构测定中的应用是（）。

A.测定分子量

B.确定官能团

C.推算分子式

D.推测结构式

E.推断分子构象

正确答案：A,C,D

54、问9题‘镇:药根据来源不同可分为哪几类？

正确答案：镇痛药根据来源不同，目前可分为四大类：一是从植物药中提取的

生物碱类，如吗啡等。二是合成镇痛药类，如哌替咤、美散痛等。三是半合成

高效镇痛药，如依托啡等°四是内源性多肽类°

55、填空题天然药物成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂的（）有关，溶剂可

分为（）和（）。

正确答案：极性，水，亲水性有机溶剂，亲脂性有机溶剂

56、名词解释乙酰胆碱酶抑制剂

正确答案：又称抗胆碱酯酶药，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，导致乙酰

胆碱在突触处的积聚，延长并增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱能受体直接作

用，属于间接拟胆碱药。临床用药有毒扁豆碱，溪新斯的明，溪毗斯的明等。

主要用于治疗重症肌无力和青光眼及抗早老性痴呆。

57、名词解释葩类化合物

正确答案：是一类结构多变，数量很大，生物活性广泛的一大类重要的天然药

物化学成份。其骨架一般以五个碳为基本单位，可以看作是异戊二烯的聚合物

及其含氧衍生物。但从生源的观点看，甲戊二羟酸（mevaIonicacid,MVA.才

是菇类化合物真正的基本单元。

58、名词解释药物的基本结构

正确答案：同类药物中，其化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。

59、名词解释顺反异构

正确答案：因双键或环的存在，使分子中某些原子或基团在空间的位置不同而

引起的同分异构现象。

60、单选确定昔类结构中糖的种类最常用的方法是在水解后直接用()o

A.PTLC

B.GC

C.显色剂

D.HPLC

E.PC

正确答案：E

61、名词解释药用纯度

正确答案：药物所含杂质及其最高限量的规定，便是药物的纯度。一般称为药

用纯度(或药用规定)。

62、问答题天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是

什么？

正确答案：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而

对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸储法：利用某些化学成分具有挥发

性，能随水蒸气蒸储而不被破坏的性质。③升华法：利用某些化合物具有升华

的性质。

63、名词解释甘化位移

正确答案：糖与昔元成昔后，昔元的a-C、8-C和糖的端基碳的化学位移值均

发生了改变，这种改变称为昔化位移。

64、名词解释钙通道阻滞剂

正确答案：是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进

入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌

松弛的药物。

65、多选模型化合物的发掘方法有().

A.意外获得

B.由天然产物中获得

C.在生命基础过程研究中发现

D.在药物代谢中发现

E.由受体模式推测

正确答案：A,B,C,D,E

66、名词解释变旋现象

正确答案：某旋光性化合物溶液的旋光度会逐渐改变而达到恒定，这种旋光度

会改变的现象叫做变旋现象。

67、单选原理为分子筛的色谱是()o

A.离子交换色谱

B.凝胶过滤色谱

C.聚酰胺色谱

D.硅胶色谱

E.氧化铝色谱

正确答案：B

68、名词解释前药

正确答案：前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过前

的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常

指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实

体。即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物，这种衍生物在机体内

能转化成原来药物而发挥作用。因此，前体药物又可称为生物可逆性衍生物。

69、名词解释生物烷化剂

正确答案：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基

团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结

合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。

70、问答题为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？

正确答案：它的发现，逐渐发展成为能够大规模生产的产品，能具有实用价值

并开拓出抗生素类药物的一套完整的研究生产方法，是一件划时代的成就。抗

生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物

在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰

其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中

提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。

71、问答题试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例.

正确答案：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林

等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯理西林、甲氧西林

等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，竣基或磺酸基等），

如阿莫西林、陵苇西林等。

72、名词解释天然产物化学

正确答案：运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

73^单选泰诺（）

A.中国药品通用名

B.INN名称

C.化学名

D俗名

E.商品名

正确答案：E

74、名词解释外消旋体

正确答案：将同一化合物的等量左旋物质和右旋物质混合在一起组成的没有旋

光性的混合物。

75、名词解释不饱和素

正确答案：化合物中分子式含有双键或环的数目。与同碳数的饱和燃比较，氢

原子的差额（n）以2除之，其商值（n/2）称为不饱和因素，或双键等价值

（DBE.o

76、多选影响药物水解的外部因素有（）.

A.温度

B.药物结构

C.溶剂

D.浓度

E.水分

正确答案：A,C,D,E

77、多选可作为金属螯合物的有（）.

A.EDTA

B.二疏基丙醇

C.顺伯

D.青霉胺

E.四环素

正确答案：A,B,D,E

78、单选影响提取效率最主要因素是（）o

A.药材粉碎度

B.温度

C.时间

D.细胞内外浓度差

E.药材干湿度正确答案：B

79、名词解释前药（prodrug）

正确答案：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进

入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药

物称作前体药物，简称前药。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加

强靶向性，降低药物的毒性和副作用。

80、问答题简述紫外光谱图的表示方法及用文字表示的方法和意义。

正确答案：紫外光谱是以波长作横座标，吸收度或摩尔吸收系数做纵座标作图

而得的吸收光谱图。紫外可见光谱中吸收峰所对应的波长称为最大吸收波长

（入max）。，吸收曲线的谷所对应的波长称谓最小吸收波长（入min）。，若

吸收峰的旁边出现小的曲折，称为肩峰，用“sh”表示，若在最短波长

（200nm）o处有一相当强度的吸收却显现吸收峰，称为未端吸收。如果化合物

具有紫外可见吸收光谱，则可根据紫外可见吸收光谱曲线最大吸收峰的位置及

吸收峰的数目和摩尔吸收系数来确定化合物的基本母核，或是确定化合物的部

分结构。

81、多选氢核磁共振谱(1H-NMR)在分子结构测定中的应用是()o

A.确定分子量

B.提供分子中氢的类型、数目

C.推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息

D.判断是否存在共辗体系

E.通过加人诊断试剂推断取代基类型、数目等壬确答案：B,C

82、问答题请叙述说普罗加比(Pragabide)作为前药的意义。

正确答案：普罗加比在体内转化成Y一氨基丁酰胺，成GABA(丫一氨基丁酸)

受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于丫一氨

基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即

不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可

以进入血脑屏障。

83、名词解释慈醍类化合物

正确答案：是指基本母核为意的中位锻基衍生物。

84、问答题如何由二苯酮合成苯妥英钠？

正确答案：二苯酮在稀醇液中与氧化钾、碳酸镂经布赫奈-伯格斯(Bucherer-

Bergs)反应制取。

85、单选酸吗啡水溶液的pH值为().

A.1-2

B.2-3

C.4-6

D.6-8

E.7-9

正确答案：C

86、问答题以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物(中药)中发现新

药？

正确答案：从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；

将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可

以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传

统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足

以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑

到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双

酯。

87、问答题为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？

正确答案：为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒怛，不易

被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。

88、单选研究药物化学可以提供()

A.新的药品营销模式

B.新的药理作用模型

C.先进的分析方法

D.新的中药制剂生产工艺

E.新的制备新药的途径和方法

正确答案：E

89、名词解释前药应具备哪三个条件？

正确答案：（1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需要进行化学改

造；（2）进入机体后，不论是否需要酶的作用，要保证恢复原来的药物分子；

（3）本身不显示生物活性。

90、问答题天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

正确答案：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗

菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的

过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链皴基电子向B—内

酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。

在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。

又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与段基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子

与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。

在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，竣基或磺酸基等），扩大了抗

菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。

91、问答题怎样判定药物自动氧化的可能性？

正确答案：药物自动氧化的可能性，可以从其标准氧化电势与氧的标准氧化电

势之间的比较来判定，即氧化电势大的药物，自动氧化的可能性大°两者的差

距大，可能性也大。氧化电势只是热力学数据，不是动力学数据，只表示自动

氧化的可能性，不能说明其进行的速度。

92、问答题苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什

么？

正确答案：因为卤苯上的卤素不活泼，如果按巴比妥药物的一般合成方法直接

用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基，收率极低，无实用意义。因此，一般

以氟节为起始原料合成苯巴比妥。

93、问答题在研究天然药物化学成分结构中，1R光谱有何作用？

正确答案：IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用；测定分子中

的基团；已知化合物的确证；未知成分化学结构的推测与确定；提供化合物分

子的几何构型与立体构象的研究信息。

94、名词解释药物化学

正确答案：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究

药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学

领域中重要的带头学科.

95、填空题吸附色谱法常选用的吸附剂有（）、（）、（）和（）等。

正确答案：硅胶，氧化铝，活性炭，硅藻土

96、问答题吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有儿类？这些合成代用品

的化学结构类型不同，但与吗啡比较起来却具有一些共同特点，这些共同的结

构特征是什么？

正确答案：吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有：哌咤类、氨基酮类、吗

啡烧类和苯吗喃类。共同的结构特征是：①分子中都有一个中心原子，一般多

为季碳原子，有的则为一个叔胺的氮原子（如芬太尼）。②与中心原子相连的

有一个苯环，③与季碳原子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团。

97、问答题巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2c03控制

pH=7-7.5?

正确答案：因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸，所以，弱碱碳酸钠控制

pH=7-7.5为宜。

98、名词解释天然药物

正确答案：来源于天然资源的药物，是药物的重要组成部分，亦是创新药物和

先导物的重要来源。

99、多选新药研究开发的重要性在于（）.

A.使无药可治的疾病变为有药可治

B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物

C.经济效益较高

D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展

E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用

正确答案：A,B,C,D,E

100、多选容易水解的卤烧药物有（）.

A.氯霉素

B.氮芥

C.安定

D.氯丙嗪

E.5-FU

正确答案：A,B

101、单选卜列有关昔键酸水解的论述，错误的是（）o

A.吠喃糖昔比毗喃糖苜易水解

B.醛糖昔比酮糖昔易水解

C.去氧糖昔比羟基糖昔易水解

D.氮甘比硫甘易水解

E.酚昔比俗甘易水解

正确答案：B

102、名词解释内聚压力

正确答案：当溶剂作很小绝热膨胀时，其内能变化称为内聚压力。

103、名词解释平准效应

正确答案：两种强酸HA及HA1,在水中的离解常数如分别为102和104,相应

的pKa为-2和-4。其中0.1N溶液的质子浓度经计算分别为0.0999N和

0.099999N。在允许实验误差范围内，不能区别此二种酸的酸性强度，却在水中

表现为几乎同等强度的酸，也即不能用实验方法将其电离强度的差别区分开

来，而显示同一强度。称此现象为平准效应或校正效应。

104、问答题为什么碳链、碳环和芳环的水溶性较小？

正确答案：因为碳链、碳环和芳环彼此间有疏水结合存在；形成相间界面，减

少了水与其接触的面积；另一方面，水与之结合只能靠范德华引力中的诱导和

色散力，此种结合力小于溶质本身疏水结合力，因而水溶性较小。

105、名词解释反相分配色谱

正确答案：流动相极性大于固定相极性，极性大的先流出，适于非极性组分分

离。

106、单选提取首类成分时，为抑制或破坏酶常加入一定量的()o

A.硫酸

B.酒石酸

C.碳酸钙

D.氢氧化钠

E.碳酸钠

正确答案：c

107、填基题对于大分子化合物如多肽、蛋白质、多糖等常用()色谱进行分

离，除去中药水提取液中的无机盐小分子杂质，宜采用()方法0

正确答案：凝胶，透析法

108、单选红外光谱的单位是()。

A.cm-1

B.nm

C.m/z

D.mm

E.6

正确答案：A

109、名词解释烷化剂

正确答案：烷化剂又称烷基化剂。是能将小的燃基转移到其它分子上的化学物

质。

110、问答题当酸和醇酯化时，如何选择缩合剂？

正确答案：酯化时，一般可选择酸或碱作催化剂。当酸或醇或生成的酯对酸或

碱不稳定时，则不可采用酸或碱作催化剂。常采用中性N.N'-二环己基碳亚胺

为缩合剂。对于有空间阻碍的酸或醇或酚的酯化，可采用三氟乙酸酎为缩合

剂。

111、单选药物化学的主要研究对象是()

A.化学药物

B.天然药物

C.中药制剂

D.中草药

E.化学试剂

正确答案：A

112、单选羟丁酸钠正确的是()

A.具有吸湿性的白色结晶性粉末

B.对酸、碱均较稳定，不易水解

C.具有芳伯氨基，在空气中易氧化变色

D.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸

E.静脉麻醉药

正确答案：A

113、名词解释旋光异构

正确答案：由于分子的手性而使得分子中的原子或基团在空间的位置不同而引

起的同分异构现象。

114、名词解释先导化合物(leadcompound)

正确答案：是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合

物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。

115、问答题以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点

及构效关系。

正确答案：Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性

8一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1

位是异内氨基取代、3位是蔡氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映

体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。

为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支

气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并

合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类

化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N-取

代基，并具有相似的构效关系：L芳环部分可以是苯、蔡、杂环、稠环和脂肪

性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2,4-或2,3,

6-同时取代时活性最佳。2.氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3.C2为

S构型，活性强，R构型活性降低或消失。4.N—取代基部分以叔丁基和异丙基

取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N,N-双取代活性下降。

116、单选下列类型基团极性最大的是()。

A.醛基

B.酮基

C.酯基

D.甲氧基

E.醇羟基

正确答案：E

117、问答题简述NODonorDrug（供体药物）扩血管的作用机制。

正确答案：NODonorDrug的作用机制：NOdonordrug首先和细胞中的筑基形

成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。

NO激活鸟甘酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟昔cGCMP的水平，cGMP可激活

cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，

包括对心肌凝蛋白轻链（thelightchainofmyosin）的去磷酸化作用，改变

状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管

平滑肌的松弛，血管的扩张。

118、名词解释昔元或配糖基

正确答案：首类分子中非糖部分称为首元或配糖基。

119、单选常以pKa确定药物的酸性，一般认为pKa（）是中等酸性强度的药

物.

A.<2

B.2-7

C.7-10

D.10-12

E.>12

正确答案：B

120、多选应用两相溶剂萃取法对物质进行分离，要求（）。

A.两种溶剂可任意互溶

B.两种溶剂不能任意互溶

C.物质在两相溶剂中的分配系数不同

D.加入一种溶剂可使物质沉淀析出

E.温度不同物质的溶解度发生改变

正确答案：B,C

121、问答题配制维生素C注射液时，应注意哪些条件？

正确答案：配制时，应使用二氧化碳饱和的注射用水，pH应控制在5-6之间，

并加入络合剂EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等稳定剂，并应通入二氧化碳或氮

气等隋性气体置换安甑液而上的空气。

122、单选苯巴比妥可与毗咤和硫酸铜溶液作用，生成（）.

A.绿色络合物

B.紫堇色络合物

C.白色胶状沉淀

D.氨气

E.红色

正确答案：B

123、问看题为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

正确答案：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口

服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，

B-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必

须做成粉针剂，使用前新鲜配制。

124、问答题如何利用前药原理延长药物作用时间？举例说明。

正确答案：药物服用后，经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短，与

药物的种类，结构、性质等有关。若延长药物的作用时间必须改变药物的结

构。例如：多巴胺具有兴奋受体的作用，也具有一定兴奋受体的作用，

为一较好的抗休克药。但只能静脉滴注给药，若把它的结构进行修饰，即把多

巴胺的氨基进行酰化后，可供口服而且作用时间延长。

125、问答题昔键具有什么性质，常用哪些方法裂解？

正确答案：首键是首类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方

法裂解。背键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂

法等。

126、单选硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（）

A.超长效类（）8小时）

B.长效类（6-8小时）

C中效类（4-6小时）

D.短效类（2-3小时）

E.超短效类（"4小时）

正确答案：E

127、问答题鉴别药物时，推出的分子式应符合什么规则？

正确答案：应符合下列规则：

（1）碳氢化合物中之氢应为偶数；

（2）含氧或硫等两价原子的化合物，分子式中氢数目也应为偶数；

（3）氮原子、卤原子在分子中以奇数价同其它元素相接，因此含奇数氮或卤素

的分子式，氢的数目为奇数。在合埋的分子式中单价元素的总和应为偶数。

128、单选有关部门批准的化合物，称为（）.

A.化学药物

B.无机药物

C.合成有机药物

D.天然药物

E.药物

正确答案：A

129、问答题以Captopril(卡托普利)为例，简要说明ACEI类抗高血压药的

作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。

正确答案：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血

管紧张素转化酶(ACE.的活性、，使血管紧张素I(Angl)不能转化为血管紧张

素II(Angll),导致血浆中AngII数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促

进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压

下降。

卜托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEL为脯

氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和疏基取代的丙酰基侧链，使

Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细

胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用.，味觉丧失可能与结构中的疏基有关，考

虑到脯氨酸的毗咯环及环上的竣基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在

尽可能保留该部分结构特点的同时:用Q一竣基苯丙胺代替筑基如依那普利

(Enalapril),或用含次麟酸基的苯丁基代替筑基福辛普利(Fosinpril),

再将较基或次瞬酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI,上述不良反应也减少。

将脯氨酸的毗咯环变成带有L一型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链

的竣基如雷米普利(Ramipril),也可得到一类长效的ACEI。

130、名词解释回流提取法

正确答案：用有机溶剂加热提取，在提取器上安装一冷凝管，使溶剂蒸气冷凝

后又回流到烧瓶中，进行反复提取的方法。

131、单选水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由于的作用().

A.诱导效应

B.共碗效应

C.氢键

D.空间效应

E.杂化作用

正确答案：C

132、名词解释黄酮类化合物

正确答案：指基本母核为2-苯基色原酮类化合物，现泛指两个具有酚羟基的苯

环(A-与B-环)通过中央三碳原子相互连接而成的一系列化合物。

133、名词解释全身麻醉约

正确答案：对中枢神经系统具有可逆性抑制作用，从而使意识、感觉和反射消

失的药物。

134、单选乙醇不能提取出的成分类型是()o

A.生物碱

B.昔

C.昔元

D.多糖

E.革柔质

正确答案：D

135、问答题成酯试剂的选择应注意什么特性？为什么？

正确答案：成酯试剂的选择应注意生物可逆性好；能达到化学结构修饰的要

求，可克服原药的某个缺点。由于酯类药物前体在体内转化为有生物活性的醇

或酸而发挥作用，同时，生成一个无生物活性的酸或醇。生成的酸和醇虽无生

物活性，但影响药物前体的生物可逆性，从而影响生物活性。因此，成酯试剂

的选择很重耍，不能任意选用。

136、单选聚酰胺薄层色谱，下列展开剂中展开能力最强的是()o

A.30%乙醇

B.无水乙醇

C.7096乙醇

D.丙酮

E.水正确答案：D

137、单选下列关于药物商品名的说法，错误的是()

A.可使用外文名称

B.应参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法编写

C.制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称

D.可以得到注册保护

E.取用时不能暗示药物疗效

正确答案：B

138、名词解释不对称碳原子

正确答案：与四个不同的原子或基团相连的原子"又叫手性碳原子.

139、问答题如何利用前药原理提高药物的效力而不增加副作用呢？

正确答案：一般情况下，药物的作用强度与其血浓度成正比关系。为了提高药

物的作用强度，就必须提高其血浓度。但是，在药物作用部位没有选择性的情

况下，提高血药浓度的结果，使作用部位上和其他组织中的药物浓度同时提

高，这样，副作用也就增加。如果把具有生物活性的药物结构改变，作成无生

物活性的药物前体，当药

物的前体运转到作用部位时，转化为母体药物，发挥其药效。这样，提高药物

前体的血浓度，就可以只提高作用部位的母体药物浓度，使效力提高，而不增

加副作用。

140、单选盐酸利多卡因不易水解的原因是()

A.酯键受到其邻位两个甲基的空间位阻影响

B.酰胺结构受其邻位两个甲基的空间位阻影响

C.酯键受其邻位两个甲基的电性效应影响

D.酰胺受其邻位两个甲基的电性效应影响

E.酰胺受其邻位两个苯环的空间位阻影响

IF确答案：B

141、问去题维生素K的构效关系如何？

正确答案：常见的维生素K有KI、K2、K3、K4及K5等，都是2-甲蔡配衍生

物，蔡醍类的活性随着C-2和C-3上取代基的不同，活性明显变化。C-2上的甲

基变为乙基、烷氧基、氢原子，其活性降低，C-2或C-3上引入氯原子，则成为

维生素K的对抗物。

142、问答题合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

正确答案：相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂

都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度

为最好。

不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯

基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳

环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季钱离子，拮抗剂可为季钱离子或叔

胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没

有；⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-0-代替或去掉，激动剂不行。

总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。

143、名词解释镇静药

正确答案：催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态，称为镇静药。

144、多选离子交换树脂法适宜分离()o

A.肽类

B.氨基酸

C.生物碱

D.有机酸

E.黄酮

正确答案：A,B,C,D

145、单选糖及多羟基化合物与硼酸形成络合物后()o

A.酸度增加

B.水溶性增加

C.脂溶性大大增加

D.稳定性增加

E.碱性增加

正确答案：A

146、问答题碱性药物的碱性是如何产生的？其碱性强弱是否相同？

正确答案：碱性药物的碱性都是由分子中含有的氮原子产生的，按其氮原子在

药物结构中所处的环境不同，碱性强度各异。脂肪胺类药物和氮杂环类药物的

碱性均较强。芳杂环胺类药物的碱性较弱。

147、单选盐酸普鲁卡因正确的是()

A.具有吸湿性的白色结晶性粉末

B.对酸、碱均较稳定，不易水解

C.具有芳伯氨基，在空气中易氧化变色

D.性质稳定，不易燃，但遇光、热和湿空气能缓缓分解，生成氢卤酸

E.静脉麻醉药

正确答案：C

148、问答题简述药物的分类？

正确答案：一.镇静催眠药1）苯二氮卓类药物2）巴比妥类药物

二.抗癫痫药1）巳比妥类2）乙内酰喔类3）苯二氮卓类4）二苯并氮杂卓类

5）脂肪竣酸类6）氨基酸类

三.精神障碍治疗药1）抗精神病药2）抗焦虑药3）抗抑郁药4）抗躁狂药

四.麻醉药全麻药局麻药

五阿片样镇静药六.抗帕金森病药七,肾上腺素能药物八.利尿药

九.心血管病药物1）强心药2）抗心绞痛药3）抗心律失常药4）抗高血压药

5）抗高脂蛋白血症病

十,非苗类抗炎药解热镇痛药：1）苯胺类2）水杨酸类3）毗咬酮类

非留体抗炎药：1）3.5-U制坐烷二酮类2）芳基烷酸类3）N-芳基邻氨基苯甲酸

类4）1.2-苯并曝嗪类5）COX-2抑制药抗风湿药痛风治疗药

十一.抗过敏药十二.抗溃疡药十三..降血糖药十四.甲状腺激素十五。抗甲状腺

药

十六,性激素1）雄激素和同化激素2）雌激素3）孕激素

十七.肾上腺质激素

十八.拟胆碱药和抗胆碱药

十九°维生素；1）B-内酰胺类抗生素2）四环素类抗生素3）氨基糖甘类抗生

素4）大环内酯类抗生素

抗菌药：1）磺胺类药物2）喳诺酮类抗菌药3）抗结核药4）抗真菌药

抗病毒药抗艾滋病药抗肿瘤药抗寄生虫药：1）驱肠虫药2）抗血吸虫病

149、多选可以与C、N、0、F等共价结构的H形成氢键的原子有（）.

A.D

B.N

C.C

D.S

E.C

正确答案：A,B,D,E

150、多选可用三氯化铁试液鉴别的药物有（）.

A.普鲁卡因

B.对乙酰氨基酚

C.甲基多巴

D.心得安

E.卡托普利

正确答案：B,C

151、问答题为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？

正确答案：胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁

细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加I；第二步，经

第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺

激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的

胃质子泵一H+/K十一ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃

腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃

酸的主要成分)分泌。

质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分

泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很

强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服

后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中

可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发

挥作用。

故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。

152、名词解释霍夫曼降解

正确答案：生物碱经彻底甲基化生成季胺碱，加热、脱水、碳氮键断裂，生成

烯煌及三甲胺的降解反应。

153、名词解释镇痛药

正确答案：是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物。

但不影响意识，也不干扰神经冲动的传导，对触觉及听觉等也无影响。

154、填空题化合物的极性常以介电常数表示。其一般规律是()。

正确答案：介电常数大，极性强；介电常数小，极性小

155、单选天然产物中，不同的糖和昔元所形成的昔中，最难水解的昔是

()O

A.糖醛酸甘

B.氨基糖昔

C.羟基糖昔

D.2,6—二去氧糖甘

E.6一去氧糖昔

正确答案：A

156、名词解释格子力

正确答案：离子或分子间存在相互作用力，将徽粒约束在一定的空间位置上，

形成晶格，此种引力叫做格子力。

157、单选分储法分离适用于()o

A.极性大成分

B.极性小成分

C.升华性成分

D.挥发性成分

E.内脂类成分

正确答案：D

158、多选下列有关硅胶的论述，正确的是()

A.与物质的吸附属于物理吸附

B.对极性物质具有较强吸附力

C.对非极性物质具有较强吸附力

D.一般显酸性

E.含水量越多，吸附力越小

正确答案：A,B,D,E

159、单选安定是下列哪一个药物的商品名().

A.苯巴比妥

B.甲丙氨酯

C.地西泮

D.盐酸氯丙嗪

E.苯妥英钠

正确答案：C

160、问答题为什么毗咤在水中溶解度很大？

正确答案：因为此咤环上的氮原子的孤电子对:不与环共辗，能与水缙合，故

毗咤在水中溶解度很大。

161、名词解释酸值

正确答案：衡量成品油或原油中含酸量的度量.

162、名词解释香豆素

正确答案：邻羟基桂皮酸内酯类成分的总称，具有苯骈QT此喃酮母核的基本骨

架。

163、问答题色谱法的基本原理是什么？

正确答案：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异

而达到相互分离的方法。

164、单选酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈().

A.绿色

B.蓝紫色

C.棕色

D.红色

E.不显色

正确答案：B

165、多选提取分离天然药物有效成分时不需加热的方法是()o

A.回流法

B.渗漉法

C.升华法

D.透析法

E.盐析法

正确答案：B,D,E

166、名词解释单项预试验

正确答案：根据工作的需耍，有目的地检查某一类成分或者某一成分。

167、填空题常用的沉淀法有（）、（）和（）等。

正确答案：试剂沉淀法，酸碱沉淀法，铅盐沉淀法

168、填空题铅盐沉淀法常选用的沉淀试剂是（）和（）；前者可沉淀（）,

后者可沉淀（）。

正确答案：中性醋酸铅，碱式醋酸铅，酸性成分及邻二酚羟基的酚酸，中性成

分及部分弱碱性成分

169、名词解释电子等排体

正确答案：具有相同“外层电子”的原子或原子团，如果体积、电负性和立体

化学又相近似，则可称为电子等排体或等排体。

170、名词解释药物作用时间

正确答案：药物服用后，经过吸收、分布、代谢和排泄，这一过程的长短称为

药物作用时间。

171、多选天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有（）o

A.高效液相色谱法

B.质谱法

C.气相色谱法

D.紫外光谱法

E.核磁共振法

正确答案：B,D,E

172、单选下面哪一项不是药物化学研究的内容（）

A.研究药物的化学结构与生物活性间的关系

B.为药品生产提供先进的方法和工艺

C.药物化学结构与埋化性质之间的关系

D.寻找新的给药技术与方法

E.为药物的化学结构修饰、剂型选择等奠定化学基础

正确答案：D

173、单选将昔的全甲基化产物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（）o

A.昔键的结构

B.昔中糖与糖之间的连接位置

C.昔元的结构

D.昔中糖与糖之间的连接顺序

E.糖的结构正确答案：B

174、问答题胰高血糖素过多为什么会导致死亡？

正确答案：胰高血糖素过多时，会招致糖尿病的发生；也可促使脂肪酸氧化，

产生羟基丁酸，乃使患者因酸中毒而昏迷，甚至死亡。

175、问答题为什么水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难？

正确答案：水杨酰胺比水杨酸甲酯水解困难得多。水杨酰胺中的NH2的电负性

小丁水杨酸甲酯中的甲氧基的电负性，因而氨基吸电子能力弱丁甲氧基，故氢

基诱导效应的结果

使酰胺染基碳原子上的正电荷低于酯玻基碳原子，所以水解较难。

176、单选不属亲脂性有机溶剂的是()o

A.氯仿

B.苯

C.正丁醇

D.丙酮

E.乙醛

正确答案：D

177、问答题结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将

氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

正确答案：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和3受体作用

的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和B受体均有激动作

用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助

作用或毒副作用0

肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血

管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心

脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、

震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性B受体激动剂，对a

受体儿无作用，对心脏的B1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的B2受体

均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见

不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。

178、问答题苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的b碳是手性碳原子，其R构型

异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。

正确答案：苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯

环及其上酚羟基、羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相

对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有B碳是R构型的异构

体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其8—羟

基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因

而对受体的激动作用较弱。

179、问答题乙内酰胭为什么有酸性？

正确答案：因为乙内酰胭在结构上仅比巴比妥酸少一个锻基，所以其性质与巴

比妥酸相似，亦因为分子的互变异构具有烯醇式，而显酸性。

180、问答题试说明异戊巴比妥的化学命名。

正确答案：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环喀咤作母体。按照命名规则，应

把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基（=0）的结构，

在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢（Added

Hydrogen）的表示方法。

所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法

是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三

个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嗒咤三酮。2,4,6是三个酮基的位

置，1,3,5是酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取

代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,