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文档简介

第一节抗癫痫药概念:是大脑局部病灶神经元异常高频放电并向周围正常脑组织扩散所引起的大脑功能失调表现:运动、感觉、意识和自主神经功能异常,并伴有脑电图异常特点:有突发性、短暂性、反复发作性可分为以下几类:1.大发作(强制-阵挛性发作)

俗称:“羊癫疯”“羊角风”。病人常有先兆症状,突然意识丧失,就地跌倒,先全身肌肉强直性痉挛,继而转为阵发性抽搐,瞳孔散大,面色紫青,口吐白沫,每次发作持续1~4分钟。

EEG(脑电图):15~40次/每秒的高幅慢波。抽搐停止后,病人意识恢复或进入沉睡状态。约1~2小时后苏醒2.小发作(失神发作)

表现短暂的意识丧失和动作中断(如持物落地,凝视),无抽搐现象,持续几秒或数分钟后恢复正常EEG:三周/秒圆形波与高幅尖波相间。每日发作数十次到上百次不等,多见于儿童。

3.精神运动性发作(复杂部分性发作)表现为阵发性精神失常(如恐惧忧虑等)并伴有无意识动作(如吵闹唱歌)。病人无意识丧失和抽搐,发作可持续数分钟或数小时或数天。清醒后对发作状况无记忆。EEG:4周/每秒高幅波4.局限性发作(单纯性发作)

变现为一侧面部或肢体肌肉抽搐或感觉异常。病人意识正常。若抽搐发展至对侧,则意识丧失,全身抽搐如大发作作用机制主要是两种方式

(1)抑制病灶神经元过度放电或作用于病灶周围正常神经组织,以遏制异常放电的扩散。其效应的基础可能与增强脑内GABA介导的抑制作用有关,常用的药物有苯巴比妥苯二氮卓类(2)可能与干扰Na+和K+等阳离子通道有关,如苯妥英钠苯妥英钠(大仑丁)

苯妥英钠为弱酸,难溶于水,其钠盐制品为强碱性,刺激性大,故不宜做肌肉注射。药理机制:苯妥英钠治疗浓度时对神经元和心肌细胞膜具有稳定作用,此作用与药物阻滞Na+通道,减少Na+内流有关。临床应用

抗癫痫强直-阵挛性发作、单纯部分性发作——较好疗效(首选)复杂部分性发作——较好疗效失神性发作——无效,有时甚至使病情恶化(禁用)抗心律失常主要用于治疗室性心律失常,对强心苷中毒所致心律失常疗效较好,可首选

抗心律失常治疗三叉神经痛和坐骨神经痛等中枢疼痛综合征。不良反应局部刺激口服可刺激胃肠引起食欲减退、恶心、呕吐、腹痛等,宜饭后服用或与牛奶同服。静注可引起静脉炎,应选较粗大的血管注射,并防止药液外漏,以免局部组织坏死。齿龈增生长期应用可引起,发生率约20%,多见于儿童和青少年,停药3~6个月后可自行消退。神经系统反应药剂量过大引起中毒,眩晕、头痛、复视、眼球震颤、语言不清和共济失调、精神错乱、昏睡、昏迷等。应严格控制剂量血液系统反应长期服用可致叶酸吸收和代谢障碍,抑制二氢叶酸还原酶,引起巨幼细胞贫血,宜用亚叶酸钙防治骨骼系统反应通过诱导肝药酶而加速维生素D的代谢,长期应用可致低钙血症、佝偻病和软骨病,可应用维生素D防治用药期间应定期检查血钙过敏反应可发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等,偶见肝损害。用药期间应定期检查血象和肝功能

其他反应:偶见妇女多毛症,淋巴结肿大等。本品可导致畸胎,故孕妇禁用。久服骤停可使癫痫发作加剧,甚至诱发癫痫持续状态,更换其他药物时,须交叉用药一段时间药物相互作用苯妥英钠为肝药酶诱导剂,可加速多种药物(如肾上腺糖皮质激素)的代谢而降低其药效;可竞争血浆蛋白的结合部位,使香豆素类、氯霉素、磺胺类等药物血药浓度升高,毒性增加;静脉注射本品与利多卡因、普萘洛尔合用时,可加强心脏抑制作用。禁忌证:1.对苯妥英钠及其他乙丙酰脲类药物过敏者;2.肝肾功能损害、糖尿病患者禁用3.Ⅱ-Ⅲ度房室阻滞、窦房阻滞、窦性心动过缓等患者;4.孕妇禁用作用及用途

1.抗癫痫复杂部分性发作——最有效(首选)强直-阵挛性发作、单纯部分性发作——首选药之一失神性发作、肌阵挛性发作——疗效差或无效

2.抗外周神经痛对三叉神经痛和舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠

3.抗躁狂抗抑郁对躁狂症、抑郁症治疗作用明显尚能减轻或消除精神分裂症的躁狂、妄想症状

对锂盐无效的躁狂抑郁症也有效

卡马西平不良反应常见:眩晕、恶心、呕吐、共济失调、手指震颤、水钠潴留等,亦可有皮疹和心血管反应一般不严重,一周左右逐渐消退,不需中断治疗偶见:骨髓抑制、肝损害等广谱抗癫痫药,对各种类型的癫痫都有一定疗效:强直-阵挛性发作——疗效不及苯妥英钠和苯巴比妥,但对后两药无效者仍有效失神性发作——疗效优于乙琥胺,但因其肝毒性,不作首选药复杂部分

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