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药物的代谢反应

药物的代谢反应类型：药物在体内的药物代谢类型以氧化、还原、水解及与内源性物质结合等反应为常见。一、药物的代谢反应类型氧化反应氧化反应在药物的代谢反应过程中占有重要的地位。很多脂溶性药物通过酶系的作用，经过氧化反应增加水溶性后利于排泄。有些药物还可通过生物氧化使药物活性增强，更好地发挥药理疗效。一、药物的代谢反应类型还原反应虽然氧化反应是药物代谢的主要途径，但是还原过程对于药物代谢也相当重要。特别是含有羰基、硝基、偶氮基及卤代的药物在药物代谢过程中可以被还原成羟基、氨基等官能团及卤化物的还原脱卤，还原产物有利于进一步的生物转化，有的还具有药理作用或毒性。一、药物的代谢反应类型水解反应药物在体内与水和脂质等一起转运，所以水解反应成为常见的药物代谢反应。药物在体内的水解反应是在酶的作用下发生，且水解反应过程与体外的药物水解反应相似。一般情况下酯的水解速度受结构的空间效应和电效应的影响较为明显；酰胺及酰肼的水解较相应的酯的水解速度要慢。一、药物的代谢反应类型结合反应药物在体内通过氧化、还原、水解等转化后，与内源性物质如葡糖醛酸、硫酸盐、氨基酸或谷胱甘肽等结合，生成水溶性的、无药理作用的产物，从尿液或胆汁排出体外，这一过程称为结合反应。二、药物代谢反应对药物活性的影响药物代谢反应对药物活性的影响：1．由活性药物转化成无活性代谢物2．由无活性药物代谢转化成活性代谢物3．由活性药物转化成仍有活性的代谢物4．由无毒性或毒性小的药物转化成毒性代谢物5．经生物转化改变药物的药理作用异构化反应主要指立体化学构型不同的异构现象。分为光学异构和几何异构两种，光学异构化又可分为外消旋化和差向异构化。光学异构化对药物的疗效有很大的影响，主要发生在药物的溶液中。固体药物在吸湿后加之其他因素的影响也可发生光学异构化。某些药物在制备或贮存过程中由于分子发生异构化，使得药物的活性降低或丧失。如维生素A长期贮存，即可部分发生顺反异构化，生成4-顺式异构体和6-顺式异构体，改变了维生素A的全反式构型，使其药理活性下降。有同种药物的分子相互结合成大分子的反应称为聚合反应。药物发生聚合反应往往会产生沉淀或变色，影响药物正常使用及疗效。如福尔马林放置一段时间，即可出现浑浊进而产生沉淀，此现象是由于甲醛发生了聚合反应生成了多聚甲醛而致。为了防止多聚甲醛的生成，通常加入10%~15%的甲醇或乙醇，甲醛和甲醇或乙醇生成半缩醛，可防止甲醛的聚合。某些β内酰胺类抗生素，氨苄青霉素，在一定

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