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药品生产技术专业教学资源库药物化学硝基的还原硝基的还原药品生产技术专业教学资源库芳香族硝基在代谢还原过程中,在CYP-450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶的催化下,还原生成芳香氨基。还原是一个多步骤过程,其间经历亚硝基、羟基胺等中间步骤。其硝基还原成亚硝基是厌氧过程,氧气的存在会抑制还原反应。还原得到的羟基胺毒性大,可致癌和产生细胞毒。硝基苯长期使用会引起正铁血红蛋白症,也是由还原得到的N-羟基苯胺所致。硝基的还原药品生产技术专业教学资源库抗惊厥药氯硝西泮经还原后生成相应的胺。在某些情况中,硝基的还原代谢无法观察到,因为生成的还原产物不稳定极易被氧化回到原有的硝基化合物。如抗血吸虫病药尼立达唑经还原生成羟胺化合物,但在空气中极易氧化成为尼立达唑。硝基的还原药品生产技术专业教学资源库硝基呋喃类的抗菌药物呋喃西林在还原中得到5-羟氨基衍生物和5-氨基衍生物,后者不稳定,会引起呋喃环开环,生成开环产物而失效。谢谢!药品生产技术专业教学资源库
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