《护理药理》课件 31主题三十一 人工合成抗菌药

主题三十一人工合成抗菌药学

习

目

标

1.树立爱岗敬业、遵纪守法的工作意识，不忘救死扶伤的初心。2.培养用“对立统一”的哲学观点分析问题、解决问题的能力。素质目标1.掌握喹诺酮类、磺胺类药物的作用特点、临床应用、不良反应及用药监护，各代表药的特点。2.熟悉喹诺酮类和磺胺类药物的抗菌作用，磺胺类药物与甲氧苄啶合用的意义。3.了解喹诺酮类和磺胺类药物的抗菌机制、体内过程；磺胺类药物的分类，硝基呋喃类药物的特点。知识目标1.能根据适应证合理选用药物，及时发现药物的不良反应并正确处理。2.能开展用药咨询服务，正确指导患者合理用药。能力目标目录喹诺酮类抗菌药01磺胺类及甲氧苄啶02其他合成抗菌药0301喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药喹诺酮类是人工合成抗菌药，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用。根据其临床应用的先后及抗菌性能分为四代。第一代：萘啶酸抗菌谱窄、副作用多，只对部分G-杆菌有效第二代：吡哌酸对G-杆菌作用强第三代：氟喹诺酮抗菌谱广、抗菌活力强、口服吸收好、不良反应少第四代：新氟喹诺酮抗菌谱进一步扩大，抗菌活性更强一、概述喹诺酮类抗菌药1、抗菌谱广，细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性

2、口服吸收良好，体内分布广，血浆蛋白结合率低，半衰期长，尿中浓度高

3、不良反应少氟喹诺酮类药理学共同特性喹诺酮类抗菌药抗菌谱：抗菌谱广，抗菌谱活性强，属杀菌剂。革兰阴性菌：包括大肠埃希菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌、志贺杆菌、伤寒沙门菌、淋病奈瑟菌等革兰阳性菌：包括产酶金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、炭疽杆菌等；其他：铜绿假单胞菌、支原体、衣原体、结核分枝杆菌、嗜肺军团菌。抗菌机制：是通过抑制DNA回旋酶作用，阻碍DNA的合成而导致细菌死亡（一）抗菌作用喹诺酮类抗菌药用于敏感菌所致的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、腹腔、胆道、盆腔、胃肠道、耳、皮肤和软组织感染等。是伤寒、副伤寒的首选药（二）临床应用不良反应发生率低1.胃肠道反应（最常见）2.中枢神经系统反应3.光敏反应4.致畸及影响幼儿软骨发育（三）不良反应及用药监护喹诺酮类抗菌药1、诺氟沙星（氟哌酸）对G+、G-（包括绿脓杆菌）均有良好的抗菌活性，优于前者，主要用尿路感染及肠道感染。2、环丙沙星（环丙氟哌酸）抗菌谱广，体外抗菌活性为目前所用喹诺酮类中最强，是临床抗肠道菌和铜绿假单胞菌最有效的药物之一。二、常用的氟喹诺酮类药物喹诺酮类抗菌药3、氧氟沙星（氟嗪酸）对G+、G-均有较强作用，对肺炎支原体、奈瑟菌病、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性，胆汁中浓度高。4、左氧氟沙星临床用量为氧氟沙星的1/2，其水溶性大易制成注射剂。对G+、G-菌作用强、对支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用。不良反应低于氧氟沙星。二、常用的氟喹诺酮类药物喹诺酮类抗菌药5、莫西沙星第四代喹诺酮类广谱抗菌药。对革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌的抗菌活性强，对结核分枝杆菌、支原体、衣原体也具有较强的抗菌活性。临床上可应用于敏感菌所致的急慢性支气管炎和上呼吸道感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎、耐多药的肺结核病，也可用于泌尿生殖道和皮肤、软组织感染等。二、常用的氟喹诺酮类药物02磺胺类及甲氧苄啶磺胺类及甲氧苄啶磺胺类药属光谱抑菌剂，是第一个用于人体的人工合成抗菌药。磺胺药的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）近年来由于耐药菌增多及不良反应较多，临床上已被抗生素和喹诺酮类取代。一、磺胺类抗菌药SO2NHR1

R2HN磺胺类及甲氧苄啶（一）分类1、短效类（<10小时）：磺胺异噁唑、磺胺二甲嘧啶2、中效类（10-24小时）：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑3、长效类（>24小时）：磺胺甲氧嘧啶、磺胺噻唑（一）全身感染用药（肠道易吸收的药物）（二）肠道感染用菌（肠难吸收的药物)：柳氮磺吡啶（三）局部感染药（外用磺胺）磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆磺胺类及甲氧苄啶

用于全身感染的药物口服吸收迅速，体内分布广泛，主要在肝脏代谢为无活性的乙酰化物，从肾脏排泄。（二）体内过程

属于抑菌剂，抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、沙眼衣原体、放线菌、疟原虫等，磺胺甲恶唑对伤寒杆菌、磺胺嘧啶银对绿脓杆菌有效，对病毒、立克次体无效。（三）抗菌作用磺胺类及甲氧苄啶抗菌机制：（三）抗菌作用磺胺类及甲氧苄啶1.全身感染磺胺嘧啶口服易吸收，在脑脊液中浓度可达血药浓度的80%，为治疗或预防脑膜炎球菌所致的流行性脑膜炎的首选药。与甲氧苄啶合用抗菌活性增强。磺胺甲恶唑又名新诺明，脑脊液中浓度低于磺胺嘧啶，但仍可用于预防流行性脑膜炎。尿中浓度与磺胺嘧啶相似，故也适用于敏感细菌引起的泌尿道感染。主要和甲氧苄啶合用（复方新诺明），产生协同抗菌作用。2.肠道感染柳氮磺吡啶用于治疗慢性炎症性肠道疾病，如节段性回肠炎和溃疡性结肠炎。3.局部感染磺胺米隆，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌有效，其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响，又能渗入烧伤的焦痂中，外用可用于烧伤、烫伤和大面积创伤后感染。（四）临床应用磺胺类及甲氧苄啶1.泌尿系统损害在酸性尿液中易析出结晶，在肾小管形成沉淀，引起血尿、蛋白尿甚至尿毒症。预防措施：（1）同服等量碳酸氢钠

（2）多饮水2.过敏反应3.血液系统损害偶见粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等，长期用药应定期检查血常规。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者易引起溶血性贫血。4.神经系统反应少数患者出现头晕、头痛、乏力、精神不振及全身乏力。5.其他可引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲不振，餐后服用或同服碳酸氢钠可减轻反应。（五）不良反应及用药监护磺胺类及甲氧苄啶抗菌作用抗菌谱：与磺胺相似而作用略强抗菌作用机理：作用于二氢叶酸还原酶，与磺胺类药物合用有协同增效的作用，单用时易产生耐受性临床应用复方新诺明（TMP+SMZ）、双嘧啶片（TMP+SD）、增效联磺片（TMP+SD+SMZ）不良反应较轻二、甲氧苄啶磺胺类及甲氧苄啶1.抗菌谱相似，主要适应证相同；2.既可使细菌叶酸代谢受到双重阻断作用，又可大大地增强抗菌作用，甚至可有杀菌作用；3.减少耐药菌的产生；4.药代动力学特性相似，吸收后药物分布