2023年桂林师范高等专科学校化学与工程技术系药物化学题库

桂林师范高等专科学校化学与工程技术系

药物化学题库

习题题目一

一、单选题（直接在题号上画圈或画V,每题1分，共10分）

1.巴比妥类药物具有酸性,其解离常数与镇静催眠作用的显效和连续时间有关B

A.通常pKa值越大,未解离百分率越低，作用时间越短。

B.通常pKa值越大,未解离百分率越高，作用时间越短。

C.通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。

D.通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。

2.下列与二氢毗妮类钙拮抗剂的构效关系小符的是

A.二氢哦咤环上的NH不被取代可保持最佳活性。

B.3,5位粉酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。

C.2.6位取代基应为相同的低档烷烧。

D.4位以取代苯基为宜,且苯环的邻、间位吸电了•基取代增强活性。

3.对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以

A.用环状结构代替酯基

B,以氮取代芳基与拨酸之间的铤

C.芳环对位不能有取代基

D.增长苯基数目

4、以下哪个不符合异烟肿的描述

A.是抗结核药

B.是用3一甲基毗咤为起始原料合成的

C.易和金属离子形成络合物

D.在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性

5.氟康。坐属于哪类抗真菌药

A.咪噗类B.毗哇类C.噬噬类D.三哇类

6.有关甲氨蝶吟描述不对的的是

A.属于氮芥类抗肿瘤药B.在强酸性溶液中，会生.成谷氨酸及蝶吟酸

C.是酸碱两性的化合物D.是叶酸拮抗剂

7、不符合四环素描述的是

A.四环素在酸性条件下易发生脱水反映B.碱性条件下易发生氧化反映。

C.目前四环素类作用时间最长的是多西环素D.最简朴的四环素类药物是山环素

8、下述说法哪个不对的

A.利福平、磺胺喀噬和乙胺「醇都是抗结核药

B.利福平是大环内酰胺类的抗结核药

C.利福平的3位取代基被分解时活性不变

D.磺胺喀晚的增效剂是TMP

9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药

A.芬太尼B.埃托啡C.纳曲酮D.哌替咤

10、下述描述哪个与Morphine不符

A.易氧化生成阿扑吗啡B.3位酚羟基,呈弱酸性

C.17位的叔氮原子呈碱性D.天然来源的是左旋体

二、填空题（每空1分，共25分）

I.吩嚏嗪类抗精神病药物的作用强度，与其2位取代基的性能成正比，其母核与侧

链氨基之间相隔个碳原子可获得最佳活性。

2、重要用于癫痫大发作的药物有，小发作的有，广谱抗惊药有［均

写中文药名）。

3、强心甘配糖基留核的构象为；17（位有结构；3（-OH以1,4.糖昔键与

糖基连接，转为（构型则。

4.地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是（填一种代谢方式即可）。

5、对头抱菌素C的3位进行结构改造可

例如（写一药物的结构式），第四代头狗菌素的结构特点

是

6.第一个临床上使用的（一内酰胺酶克制剂是（写结构式）

7、第三代噪诺酮类抗菌药物的6位均是,7位是取代时，抗菌谱广。1位是

取代，抗菌活性更强。（以上3空，写文字或结构均可）

8、作用于阿片受体的镇痛药一般与受体有三个作用部位,分别是（I）,

（2）,（3）。

9、抗肿瘤药物按作用机制可分为，，和三

类。

10、药物代谢过程的I相，是药物发生反映，II相是

反映

11.在临床上使用的乙胺丁醇是构型。

三、举例解释下列名词（每题3分，共15分）

1.Calciumantagonist

2.Angiotensinconvertingenzymeinhibitor

3.Lethalsynthesis（提醒：与药物作用机理有关）

4.Alkylatingagents

5.阿片K受体激动剂

3.写出环磷酰胺的合成路线（写结构式），简要说明该药为什么对肿瘤细胞选择性强而毒性

低（文字表达）（10分）

4.举出两个例子简要说明研究药物代谢在药物设计中的应用。（其中一个例子写出结

构式，另一个可写药名）16分）

5.根据苯二氮卓类镇静催眠药的构效关系规律,从下述结构出发,设计也许具有较好安

定作用的化合物，可设计多个系列，简述设计思绪（8分）。

H

O

6.将下表中下划结构作用机理临床应用

线上有关心血管

药物的内容填补

完整（8分）。

药名

ACE

Captopril

克制剂

______Q)_J2)

a.

NefedipineCH3O0C.JX/C0OCH3

_(3)

CH3入N人CH3

H

O2NOH

w

Isosorbide

_(5)(6)

DinitrateH0N02

Procainamide_____(7),18)

(9)(10)

Digoxin

Cl—CO-C-COOC2H5

ClofibrateCH3--

⑴)

Milrinone

(12)(13)(14)

Simvastatin

(15)(16)

习题一答案

一、单选题

LB2.C3.D4.B5.D6.A7、B8、C9、C10、A

二、填空题（注：各题中每空的答案用分号隔开，对多种答案的，用“例如”表达其中

一种）

I.吸电子；3

2、例如：苯妥因钠；例如：乙琥胺；例如：丙戊酸钠

3.顺一反一顺；（,（-不饱和内酯；失活

4.1位去甲基或3位羟基化

5改善药物的药代动力学性质；例如3位具有带正电荷的季胺结

构

6.

7^箍；哌嗪；环丙基

8、（1）具有一个碱性中心，此碱性中心在生理pH下部分解离后带有正电荷，与受体表面的

负离子部位缔合；（2）具有一个平面的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力互相作

用。芳环与碱性中心共平面；(3)与平坦芳环结构及碱性中心形成三维立体结构的燃

基链部分(Morphine结构中C-15/C-16),凸出于平面,正好与受体的凹槽相适应。

9、直接作用于DNA的药物；干扰DNA和核酸合成的药物；抗有丝分裂的药物。

10、官能团化反映；辗合反映

ll.2R>2'R(+)

二、举例解稀下列名词

1.Calciumantagonist:

钙拮抗剂，作用于心肌及血管平滑肌细胞膜上钙离子通道，克制胞外钙离子内流，导致

心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，血管松弛，外周血管阻力减少，血下降，减少

心肌做功量和耗氧量。临床用于抗心律失常、抗心绞痛、抗高血压，是治疗缺血性心

脏病的重要药物。例如硝茶地平。

2.Angiotensinconveningenzymeinhibitor:

血管紧张素转化酶克制剂,通过克制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素II的生成，从而减

弱后者收缩血管、刺激醛固酮分泌的作用，达成减少血管外周阻力、减少血容量的效果，是

一类重要的抗高血压药物，例如卡托普利。

3.Lethalsynthesis:

致死合成，指按照代谢拮抗的原理，设计与生物体内代谢物的结构有相似性的化合物，可与基

本代谢物竞争，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，影响细胞的生长。导致致

死合成(LethalSynthesis),抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理(Bioisosterism)。

例如磺胺类药物的作用机理就是药物与对氨基苯甲酸竞争二氢蝶酸合成酶，掺入到细菌自身

合成四氢叶酸的过程中，导致致死合成。

4.Alkylatingagents

烷化剂，是抗肿瘤药物的一种类型。这类药物在体内能形成缺电子的、活泼的亲电性基团,

与生物大分子中具有丰富电子的基团发生共价结合，使DNA分子丧失活性或发生断裂。按

化学结构，烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯类、亚硝基腺类等。例如氮甲。

5.阿片K受体激动剂

一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体，是阿片受体的激动剂。阿片受体有四种亚型，阿片K

受体激动剂是其中的一种亚型,其特点是成瘾性小。如喷他左辛属于阿片K受体激动剂。

四、讨论题(共50分)

1.鸡尾酒疗法的设计方法是针对艾滋病的多个靶点，每类靶点选择1个药物联合用药。

一般可选择的靶点涉及：第一、逆转录酶克制剂，逆转录酹是艾滋病病毒复制过程中的一个

重要阵例如可以在核背类的齐多夫定(Zidovudine,AZT)、扎西他滨(Zalcitabine,dd。、司

他夫定(Stavudine,d4T)中任选一个，非核昔类逆转录酶克制剂有奈韦拉平(Nevirapine)(答

案规定写一个结构式,这里略去)

第二、HIV蛋白酹是HIV基因产生的一种非常特异的醵在HIV病毒的成熟和复制过程中

起到非常关犍的作用。拟肽类克制剂是最大的一组HIV蛋白酶克制剂，比如常用的有

沙奎那韦(Saquinavir),利托那韦(Ritonavir)等。第三、一些抗病毒药也是鸡尾酒配方的

药物。

2.(注：本题省略了答案中所涉及药物的结构式)

①耐酸青霉素

发现青霉素V具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服°它的结构侧链的酰胺基卜是

苯氧甲基(C6H50cH2-),苯氧甲基是吸电子基团，可减少埃基氧原子的电子云密度，阻止

了拨基电子向(-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基a-位引入吸

电子基团，设计合成了一些耐酸青霉素，如：非奈西林,丙匹西林。

②耐酶青霉素

三苯甲基青霉素对内酰胺能非常稳定，因素是三苯甲基有较大的空间位阻，可以阻止

药物与酶的活性中心互相作用，从而保护了分子中的B-内酰胺环.根据这种空间位阻的设

想，在青霉素分子中易受B-内酰胺酷袭击部位的附近引入立体障碍性基团，使能难与之结合,

保护青霉素免遭前的分解，如甲氧西林、蔡夫西林、米哇西林等

③广谱青霉素

氨茉西林由于a-氨基的引入改变了分子的极性，使药物容易透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌

谱。应用这种思绪可此外设计酰基a-位上引入其他极性亲水性基团-COOH和-SO3H

等,例如竣茉西林，磺芳西林。

3、

HO

~~\POCI3C5H5N

HON-H-------------------------

\_/CICH2cH2cl

H2O

N-P=O

CH3coe七

环磷酰胺在氮芥的氮原子上有一个强吸电子的环状磷酰按基，减少了氮原子的亲核性，在体

外无抗肿瘤活性，进入体内先在肝脏被氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛型

磷酰胺平衡存在，两者在正常组织可经酶促反映转化为无毒的代谢物4-酮基环磷酰胺

及竣基环磷酰胺。而肿瘤组织中因缺少正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，经B

消除产生丙烯醛、磷酰氮芥，是较强的烷化剂。故选择性强而毒性低。

4.通过对药物代谢的研究,可合理的设计新药,指导新药的研究和开发。本题可举的例

子在每章均可见，以下是任举的两个例子。

①可发现新的先导化合物，例如，磺胺就是百浪多息的代谢产物，通过对磺胺的研究,

发现了一大批磺胺类药物，

②对先导化合物的垢构修饰

运用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多，常用软药、前药的设计。如

氨芳西林亲脂性较差，I」服吸取差，将极性基团陵基酯化后生成匹氨西林，口服吸取好，在体

内经水解后产生氨羊青霉素而发挥作用。

5.答案要点：本题可有多个答案,基本思绪是①二氮杂卓环上1.5位的增效取代；②苯

环上吸电子取代；③1.2位和4.5位拼合杂环。

6.（1）；（2）抗高血压；（3）钙拮抗剂；（4）抗心绞痛；

,忖5

5

邓人」

（5）促进NO释放；（6）抗心绞痛；（7）；（8）抗心率失

常；（9）Na'K-ATP陋克制剂；（10）强心药；（11）降血脂药；

（12）NC；（13）磷酸二酯酶克制剂；：14）强心药；（15）HMG-CcA还

原酶克制剂；（16）降胆固醇药

习题二题目

一、单选题（每题1分，共11分）

1.下列有关手性药物的描述不对的的是

A.甲氨蝶吟重要经被动扩散而吸取,所以其L-和D-异构体吸取的速率和数

量是相同的。

B.血浆重要结合蛋白为白蛋白和a1酸性糖蛋白。前者重要与酸性药物结合,

而后者重要与碱性药物结合。

C.若手性药物的手性中心距离代谢反映位点较远，则代谢转化的立体选择

性较低。

D.2-芳基丙酸类非的体抗炎药S和R型异构体对环氧合随的体外克制活性

差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是由于在体内发生了单向的手性

代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。

2.新药研发过程不涉及下列

A.制定研究计划，设计实验方案并实行之,获得NCE

B.临床前研究,获得IND

C.临床实验（或临床验证），获得NDA

D.上市后研究,临床药理和市场推广

3.下列概念对的的是

A.先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。

B.将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作李药。C.外围

电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或

部分结构，即为经典生物电子等排体。

D.软药是指一类自身有治疗效用或牛物活性的化学实体，当在体内起作用后,

转变成无活性和无毒性的化合物。

4.有机瞬杀虫剂中毒是由于

A.使乙酰胆碱酯防老化B.使乙酰胆碱水解

C.使乙酰胆碱磷酰化D.使乙酰胆碱酯酶磷酰化

5.浪丙胺太林不具有如下性质或活性

A.治疗胃肠道痉挛B.治疗胃及十二指溃疡

C.抗N胆碱作用D.抗M胆碱作用

6.可乐定

A.是a1受体激动剂B.是B1受体激动剂

C.是B1受体拮抗剂D,是降压药

7、Loratadine

A.不是H1受体拮抗剂B.没有选择性阻断外周组胺Hl受体的作用

C.无镇静作用D.具有乙二胺类的化学结构特性

8、Ketotife.Fumarate

A.是H2受体拮抗……B.具有氨基烷基酸类的化学结构特性C.是过敏介质释放

克制不是H1受体拮抗剂

9、（5a,17^）-17-甲基2d雄雷・2-烯并［3,20-毗哇-17-醇

A.是雄激素B.是抗雄激素

C.是同化激素D.是孕激素

10、雷洛昔芬是

A.雌激素B.SERMsC.H2受体拮抗剂D.抗过敏药

11.抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是

A.嶙酸化物B.磷化物C.增长水溶性D.磷酸酯

二、填空题（每空1分，共21分）

1、我国药品管理法明确规定,对手性药物必须研究的药代、药效和

毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。

2、寻找先导化合物的途径是多种多样的，可以从天然产物的生物活性成分获得

先导物，例如（先导物名称）具有缺陷,对此进行优化

得到（新药物名称），临床用于治疗；还可以将人体

内源性活性物质作为先导物，例如（先导物名称），对其进行优化

得到（新药物名称），临床用于治疗。

3.硫酸沙丁胺醇的化学结构为o从结构推

知,它属于B受体激动剂,具有较强的作用。

4.写出下列药物的化学名

OK

L-CECH

HO­

5.写出下列药物的化学结构

(17p)-17.羟基・17-甲基雄笛-4-烯-3-酮

6.分析的化学结构，其结构的部分与乙酰胆碱相似，其作

用机理是_______o

7、根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类,一类是药物，另一类是

药物

8、标准的Hansch方程是。

9、Hansch方法常用的三类参数是，,。

10、用于测定脂水分派系数产值的有机相溶剂是0

1、三、举例解释下列名词(举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分)

2、Prodrug

3、Structure-baseddrugdesign

3.CADD

4.Pharmacophoricconformation

5、Selectiveestrogenreceptormodulators

6.protonpumpinhibitors

四、讨论题（共50分）

1.根据下图给出的苯二氮卓类镇静催眠药的对映体活性规律,可以得出哪些

经验性结论（只写结论即可。6分）。

■IRIQ。⑸

2.某先导物结构如下,现欲对其进行前药修饰,分析也许的途径,写出修饰后药物

的结构式及其也许具有的特点（7分）。

HO

3.假设你参与抗SARS病毒新药研究，一方面须拟定研究方案。面对这一-无

现有药物的新疾病，你该如何着手寻找先导物和有效药物？提醒一，从对因

（抗病毒）和对症（抗炎）两方面考虑；提醒二，寻找先导物的途径有很多,

并非都合用于此项工作。回答时不要完整方案，也不能仅列出标题，要简述

具体思绪（1（）分，回答杰出可加3分）。

4.写出两酸睾酮的合成路线（9分）

5.Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解

释因素（6分）。

6.比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的

关系。（6分）

7、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系（6分）。

习题二答案

一、单选题

LA2.D3.B4.D5.C6.D

7、C8、C9、C10、B11.D

二、填空题

1.光学活性纯净异构体

2、此题可选答案很多，例如：可卡因，毒副反映大，普鲁卡因，局部麻醉药;

去甲肾上腺素,沙丁胺醇,支气管哮喘。

3、，扩张支气管。

4.(17Q)-19-去甲孕俗-1,3,5(10)-三烯-20-快-3』7-二醇

OH

JL-CH3

5、

6.二甲氨基甲酰基,可逆性克制乙酰胆碱酯酶

7、结构非特异性；结构特异性

8、log1/C=-a兀之+b7r+cEs+do+.....+k

9、疏水性参数；电性参数；立体参数

10、正辛醇

4、三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）

Prodrug:前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活

性物质而发挥药理作用的化合物。它经常特指将活性药物（原药）与某种

无毒性化合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学实体。例

如抗高血压药依那普利。

6、Structure-baseddrugdesign:基于结构的药物分子设计，以生物大分子的三

维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术，

设计出可与大分子互相辨认并较好结合的小分子。基于结构的药物分子

设计理念和方法构成了计算机辅助药物设计的重要组成部分。例如从

HIV蛋白酶活性中心三维结构出发，设计HIV蛋白酶克制剂类抗艾滋病药

物。

3.CADD:全称是Computer-AidedDrugDesign,计算机辅助药物设计：是运用

计算机的快速计算功能、全方位的逻辑推理功能、一目了然的图形显示功

能，将量子化学、分子力学、药物化学、生物学科、计算机图形学和信息科

学等学科交叉融汇结合，从药物分子的作用机理入手来进行药物设计，减少

了盲目性,节省了大量的人力和物力。

4、Pharmacophoricconformation:药效构象，当药物分子与受体互相作用时，

药物与受体互补并结合时的构象，称为药效构象。药效构象并不一定是药物

的优势构象,不同构象异构体的生物活性也有差异。

Selectiveestrogenreceptormodulators：选择性雌激素受体调节剂，既可以在

乳腺或子宫产生抗雌激素作用，又具有增长骨密度、减少胆固醵水平的雌激

素样作用的药物。例如雷洛昔芬。

6、protonpumpinhibitors：质子泵克制剂，直接作用于分布在胃壁细胞的

H+,K+-ATP酶，阻断其胃酸分泌功能，治疗消化性溃疡的药物。例如奥美拉

叽

四、讨论题（共50分）

1.可以得出四点经崎性结论:①3位带有一个取代基的苯二氮卓类镇静催眠药是

手性药物，其S.异构体和R-异构体的活性不同；②S.异构体是优映体；③3位烷

基由小变大时,S-异构体的活性减少；④不同对映体（R分别为甲基、乙基、异丙

基）的优劣比是不同的，药效强度越高时（R=CH3）,S-异构体和R-异构体的活性差

异越大。

2、答案可以有多个，不规定答全，只要答出三点即可。基本要点：常用前药修饰

方法：胺类：酰胺化；醇类：酯化，缩醛（酮）化；竣酸类:酯化，酰胺化。修

饰后特点可从稳定性、吸取分布、作用时间等方面来分析。

3.①面对SARS爆发的紧迫疫情，最近期的方法应为筛选，可从两方面进行:

一是针对SARS的病原体SARS病毒，属冠状病毒，从目前现有的抗冠状病

毒药物中筛选出有抗SARS病毒作用的药物，直接用于对因治疗。二是针对

SARS的重要临床表现肺炎，从现有抗炎药物中选用对症药物。②从具有抗

病毒、抗炎、增强免疫力的天然产物中分离提取有效成分，寻找对SARS具

有治疗作用的先导物和药物。③用分子生物学手段获得抗SARS免疫血清

作为生化药物。④其他中长期的方法有很多，学生可发挥。例如从SARS病

毒生命周期和入侵人体细胞的生理生化过程入手，研究其关键生物大分子的

结构和功能，并以这些生物大分子为靶标，设计和寻找抗SARS病毒的先导

物和有效药物。

4、

5.米索前列醉与PGE1结构上的差别在于将PGE1的15位羟基移位到16位，并

同时在16（位引入甲基,PGE1通过血流流过肺和肝一次，失活80%,半衰期只有1

分钟。重要因素是在15位羟基前列腺素脱氢酶的作用下，15位羟基被氧化成联

基失活。将羟基移位并引入甲基后，立体位阻增长，16位羟基不也许受能的影响

而氧化。不仅代谢失活的时间变慢，作用时间延长,旦口服有效。

6.Atropine及合成抗胆碱药均具有与乙酰胆碱相似的正离子部分及酯键两部分结

构,与乙酰胆碱的结构不同处为分子的另一端,抗胆碱药分子具有较大的环状取

代基团（R1=R2=苯基或R1二苯基、R2=环己基等,也可为杂环。R3为羟基或羟

甲基活性增强）。M胆碱受体拮抗剂与乙酰胆碱竞争同一受体，正离子部位可与

受体的负离子部位结合,而抗胆碱药分子中的环状基部分可通过疏水键或范德华

力与受体形成附加结合,阻断乙酰胆碱与受体结合,呈现抗胆碱作用。

Ri0HO

„III+R4III

R-C—c—O-(CH)n-N<+

22H-C-C-O-(CH2)n-N(CH3)3

R

CHOHI5A

2R3

OOCCH

Atropine合成抗胆碱药Acetylcholine

①7、苯乙胺类肾上腺素能激动剂结构与活性的关系简述如下：

②苯乙胺是产生活性的基本结构，最佳是两个碳原子，碳链延长或缩短会使活

性减少。

③由于8位有羟基存在，产生两个光学异构体，活性上有差别，卜构型的活性

比S构型大。

侧链氨基上的烷基体积的大小影响受体的选择性，一般而言，N-取代基为异丙

基或叔丁基等较大的取代基，对B受体的亲和力强，例如异丙肾上腺素。假如

N-双烷基取代，可使活性大下降，

在氨基a位碳原子上引入甲基即苯异丙胺类，例如麻黄碱，由于可阻碍MAO酶

的氧化作用，作用时间较长。

习题三题目及答案

一、选择下列各题中对的答案（每题1分，共26分）：

1.可以发生重氮化-偶合反映的药物是（A）

A普鲁卡因胺B硝苯地平C普奈洛尔D肾上腺素

2.具有酰胺结构的药物是（D）

A普奈洛尔B氯贝丁酯C吉菲罗齐D普鲁卡应胺

3.能与2,4-二硝基苯胧反映生成踪的药物是（D）

A普奈洛尔B美西律C硝苯地平D胺碘酮

4.下列哪些药物不是抗高血压药（C）

A卡托普利B氯沙坦C洛伐他汀D依那普利

5.属于咪理类的抗溃疡药是（B）

A氢氧化铝B西咪替丁C雷尼替丁D法莫替丁

6.组胺H2受体拮抗剂重要用于（A）

A抗溃疡药B抗过敏药C抗高血压D解痉

7、可用于抗过敏的药物是（C）

A西咪替丁B哌替咤C盐酸苯海拉明D阿替洛尔

8、属于质子泵克制剂的药物是（C）

A盐酸茶海拉明B法莫替丁C奥美拉噗D西替利嗪

9、具有吠喃结构的药物是（D）

A盐酸西咪替丁B法莫替丁C奥美拉哇D雷尼替丁

10、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是（B）

A奎尼丁B氯瞳C青蒿素D蒿甲醛

11.通过克制疟原虫的叶酸代谢而发挥抗疟活性的抗疟虫药为（A）

A乙胺喀咤B氯喳C青蒿素D阿苯达哇

12.区别磺胺喀咤与磺胺可以采用下列哪种方法（D）

A重氮化-偶合反映B与FeCls反映

C与NaOH反映D与CuSO4溶液反映

13.自身具有生物活性，在体内经可控制的代谢作用后转为物活性和无毒性化合

物的药物是（D）

A抗代谢拮抗物B生物电子等排体C前药D软药

14.氮芥属于下列哪一类抗肿瘤药（A）

A生物烷化剂B抗代谢药C生物碱D抗生素

15.属于抗代谢药的是（A）

A疏喋口令B环磷酰胺C白消安D顺饴

16.A环为苯环,C2位有酚羟基的激素是（B）

A雄激素B雌激素C孕激素D肾上腺皮质激素

17、具有还原性，可发生四氮噗盐反映的官能团是（C）

A酮基B甲基酮Ca-醇酮基D末端焕基

18下列哪个维牛素自身不具有牛物活性（D）

A维生素BiB维生素D3C维生素K3D维生素A

19、阿司匹林是酸性药物，其吸取部位是（A）

A易在胃部中吸取B易在小肠中吸取

C胃、肠中都易吸取D胃肠中都不吸取

2（）.下列哪个药物属于酰氨类的局麻药（C）

A普鲁卡因B达克罗宁C利多卡因D丁卡因

21.属于卤煌类的吸入性麻醉药的是（C）

A麻醉乙酸B羟丁酸钠C恩氟烷D盐酸氯胺酮

22.巴比妥类药物不具有的性质是（B）

A弱酸性B弱碱性C水解性D与铜』比咤试剂反映

23下列药物中与甲醛-疏酸铜试剂发生呈色反映的是（A）

A苯巴比妥B硫喷妥钠C异戊巴比妥D巴比妥酸

24天然的吗啡是（A；

A左旋体B右旋体C外消旋体D内消旋体

25下列可与碱性硫酸铜试液反映,产生紫色络合物的药物是（D）

A去甲肾上腺素B多巴胺C沙丁胺醇D麻黄碱

26将吗啡的3位酚羟基修饰为甲氧基可得到（C）

A可卡因B海洛因C可待因D定卡因

二、多项选择（每题3分，共18分）：

1.用作驱肠虫的药物是（AE）

A阿弟达噗B氯口奎C青蒿素D乙胺唏咤E左旋咪哩

2.属于半合成的抗疟药为（BD）

A青蒿素B蒿甲叫C奎宁D双氢青蒿素E乙胺喀呢

3.属于天然抗疟药的是（AB）

A青蒿素B奎宁C乙胺喀噬D氯喳E伯氨喳

4.胄霉素的缺陷是（ABCE）

A不耐酸，不能口服B不耐酶，易产生耐药性

C易水解,可分解变质D易氧化,可分解变质E产生过敏性反映

5.抗代谢抗肿瘤药的结构类型有（ABE）

A喀咤类B叶酸类C乙烯亚胺类D亚硝基服类E喋吟类

6.含△4-3-酮结构的药物有（ACDE）

A甲睾酮B雌激素C黄体酮D地塞米松E烘诺酮

7、天然雌激素有（ADE）

A雌酮B黄体酮C快诺酮D雌二醇E雌三醇

8、下列维生素中光照易被氧化的是（ABCE）

A维生素AB维生素CC维生素ED维生素D3

E维生素D2

9、下列属于脂溶性维生素的是（BCDE）

A维生素CB维生素AC维生素ED维生素KE维生素D2

1（）、受体涉及（ABC）

A蛋白质B酶C核酸D膜聚合体E糖

11.Vitali反映中会出现的颜色有（AD）

A红色B黄色C蓝色D紫色E绿色

12下列属于前体药物的是（CE）

A毗罗昔康B奈普生C贝诺酯D阿司匹林E舒林酸

三简答题（共16分）

1.写出下列药物的药名（每个2分,共6分）

烘诺酮丙酸睾酮雌二醇

2.写出下列药物的化学结构（6分）

17a-甲基-17（3-羟基-雄1-4-烯-3-酮

0H

3.阿片K受体激动剂（4分）

一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体，是阿片受体的激动剂。阿片受体有四

种亚型，阿片K受体激动剂是其中的一种亚型，其特点是成瘾性小。如喷他

左辛属于阿片K受体激动剂。

4.Calciumantagonist(4^)

钙拮抗剂，作用于心肌及血管平滑肌细胞膜上钙离子通道，克制胞外钙离子

内流,导致心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，血管松弛,外周血管阻

力减少，血下降，减少心肌做功量和耗氧量。临床用于抗心律失常、抗心绞

痛、抗高血压,是治疗缺血性心脏病的重要药物。例如硝苯地平。

5.Prodrug（6分）

前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质

而发挥药理作用的化合物。它经常特指将活性药物（原药）与某种无毒性化

合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学实体。例如抗高血压

药依那普利。

6、重要用于癫痫大发作的药物有，小发作的有，广谱抗惊药有

（均写中文药名）。（6分）无固定答案,例如：荒妥因钠；例如：乙琥胺；

例如：丙戊酸钠

四区别题（区别下列各组药物）（5分X4）:

1苯巴比妥与苯妥英钠

苯巴比妥:针对结构中紫环，具有甲醛■浓硫酸反映（Marquis反映:界面显玫瑰红色

的环）;亚硝酸钠呈色反映（显橙黄色,继而转为橙红色）

苯妥英钠：与硝酸银反映生成白色沉淀，但不溶氨试液；与毗咤-硫酸铜试液反映

显兰色（苯巴比妥类药物显紫色或蓝紫色）

2阿司匹林与对乙酰氨基酚

阿司匹林：煮沸后冷却滴加FeC13试剂显紫堇色；

对乙酰氨基酚：滴加FeC13试剂显蓝紫色；水解产物可以发生重氮■偶合反映产生

橙红色沉淀

3盐酸肾上腺素与盐酸麻黄碱

盐酸肾上腺素：与FeC13试剂反映显翠绿色，加氨试液变紫红色；与H2O2试液呈

酒红色

盐酸麻黄碱：被高镒酸钾'铁氟化钾等氧化，能使红色石蕊试纸变蓝；水溶液与碱

性硫酸铜试液作用，产生紫色络合物

4滨新斯的明与山藤若碱

山戚若碱:Vitali反映；与氯化汞反映,生成黄色氧化汞，加热变红色

澳新斯的明：水解可生成具氨臭的二甲胺,且使湿洞的红色石蕊试纸变蓝；水解后

与重氮苯磺酸试液生成红色偶氮化合物.

5维生素A与维生素C

（1）考察化合物的水溶性；（2）维生素A醇的无水氯仿溶液与三氯化睇的无

水氯仿溶液作用显不稳定的兰色,可用于鉴别。

6吗啡与可待因

吗啡:遇中性FeC13试剂显蓝色;Marquis反映显蓝紫色

可待因：遇中性FeC13试剂不显色;Marquis反映显红紫色

7氢氯嚷嗪U咖啡因

咖啡因：紫尿酸钱反映；咖啡因饱和水溶液加稀盐酸生成红棕色沉淀，加过量氢氧

化钠试液，沉淀溶解.

氢氯噫嗪：水解后通过重氮化可与变色酸、硫酸反映，生成红色偶氮化合物；水解后

与变色酸\硫酸反映后生成蓝紫色化合物

8氯贝丁酯与卡托普利

氯贝丁.酯：可发生异羟的酸铁反映显紫红色

卡托普利：与亚硝酸显红色

五设计合成路线题（10分）

1.以化学式子写出脂肪氮芥的作用机理及其反映的类型（）

反映是类型SN2,机理如下：

2cH2clyIYCH2cH2丫

R—N(--R—N；————

、、

CH2cH2clCH2cH2clCH2cH2cl

zCH2CH2Y

R——N^-~'

、CH2cH2丫

CH2CH2Z

2.以化学式子写出芳香氮芥的作用机理及其反映的类型（）

反映是类型SN1,机理如下:

/^CH2cH2cl©,CH2cH2y/CH2cH2丫

Ar——N(

Ar-------N►Ar——

、CH2cH2cl

,CH2CH2CI、CH2cH2cl

/CH2cH2丫z-/CH2cH2丫

----------►Ar-------N<------------------------►R—N（

^CH2CH2、CH2cH2Z

六写出环磷酰胺的合成路线（写结构式），简要说明该药为什么对肿瘤细

胞选择性强而毒性低（文字表达）（10分）

环磷酰胺在氮芥的氮原子上有一个强吸电子的环状磷酰胺基,减少了氮原子

的亲核性，在体外无抗肿瘤活性，进入体内先在肝脏被氧化生成4-羟基环磷酰胺,

通过互变异构与醛型磷酰胺平衡存在，两者在正常组织可经酶促反映转化为无毒

的代谢物4-酮基环磷酹胺及竣基环磷酰胺。而肿瘤组织中因缺少正常组织所具

有的酶，不能进行上述转化,经B消除产生丙烯醛、磷酰氮芥，是较强的烷化剂°

故选择性强而毒性低。

七假设你参与抗SARS病毒新药研究，一方面须拟定研究方案。面对这一无

现有药物的新疾病，你该如何着手寻找先导物和有效药物？提醒一，从对因

（抗病毒）和对症（抗炎）两方面考虑；提醒二.寻找先导物的途径有很多,

并非都合用于此项工作。回答时不要完整方案，也不能仅列出标题，要简述

具体思绪（10分,回答杰出可加3分）。

①面对SARS爆发的紧迫疫情，最近期的方法应为筛选，可从两方面进行：一

是针对SARS的病原体SARS病毒，属冠状病毒，从目前现有的抗冠状病毒药

物中筛选出有抗SARS病毒作用的药物，直接用于对因治疗。二是针对SARS

的重要临床表现肺炎，从现有抗炎药物中选用对症药物。②从具有抗病毒、

抗炎、增强免疫力的天然产物中分离提取有效成分，寻找对SARS具有治疗

作用的先导物和药物。③用分子生物学手段获得抗SARS免疫血清作为生化

药物。④其他中长期的方法有很多，学生可发挥，例如从SARS病毒生命周

期和入侵人体细胞的生理生化过程入手•，研究其关键生物大分子的结构和功

能，并以这些生物大分子为靶标，设计和寻找抗SARS病毒的先导物和有效药

物。

选择题习题及答案

一、单项选择题

在每小题列出的四个备选项中只有•个是符合题目规定的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选

或未选均无分。

I.下列哪叱项叙述与硝苯地平不符（A）

A又名硝苯毗咤、心痛定

B常用于防止和治疗冠心病、心绞痛

C极易溶于水

D遇光极不稳定，易发生政化作用

2.下列叙述中与硝酸异山梨酯相符的是（A）

A溶于水

B用于抗心律失常

C可发生重氮化-偶合反映

D在强热或撞击下会发生爆炸

3.可发生异羟后酸铁反映的是（A）

A氨贝丁酯

B硝苯地平

C普奈洛尔

D肾上腺素

4.可以发生重氮化-偶合反映的药物是（A）

A普鲁卡因胺

B硝苯地平

C普奈・洛尔

D肾上腺素

5.降压药卡托普利的类型是（B）

A钙敏化剂

BACEI

C钙拮抗剂

D肾上腺素能受体拈抗剂

6具有酰胺结构的药物是（D）

A普奈洛尔

B氯贝丁幅

C吉菲罗齐

D普鲁k应胺

7、能与2,4-二硝基苯胧反映生成腺的药物是（D）

A普奈洛尔

B美西律

C硝苯地平

D胺碘酮

8、辛伐他汀属于那种类型的药物（B）

AACEI

BHMG-CoA还原酶克制剂

C钙拮抗剂

D肾素克制剂

9、卜.列哪些药物受撞击或高温会有爆炸危险（B）

A硝苯毗咤

B硝酸甘油

C普奈洛尔

D胺碘酮

10、下列哪些药物不是抗有血压药（C）

A卡托普利

B氯沙坦

C洛伐他汀

D依那普利

11.属于咪理类的抗溃疡药是（B）

A氢氧化铝

B西咪替丁

C雷尼替丁

D法莫替丁

12.组胺H2受体拮抗剂重要用于（A）

A抗溃疡药

B抗过敏药

C抗高血压

D解痉

13.关于H1受体拮抗剂构效关系的叙述,对■的的是（C）

A光学异构体均显示相同的抗组胺活性

B结构中两个芳环处在一个平面时具有最大的抗组胺活性

C芳环与叔氮原子距离为0.5~0.6nm

D几何异构体均显示相同的抗组胺活性

14.富马酸属于下列哪一类抗过敏药（D）

A氨基酸类

B乙二胺类

C丙胺类

D三环类

15.可用于抗过敏的药物是（C）

A西咪替丁

B哌替咤

C盐酸苯海拉明

D阿替洛尔

16.属于质子泵克制剂的药物是（C）

A盐酸苯海拉明

B法莫替丁

C奥美拉晚

D西替利嗪

17、具有吠喃结构的药物是（D）

A盐酸西咪替丁

B法莫替丁

C奥美拉理

D雷尼替丁

18能使高镒酸钾溶液退色的药物是（A）

A马来酸氯苯拉敏

B西味替丁

C雷尼替丁

D苯海拉明

19、驱肠虫药按化学结构可分为哪儿类（A）

A哌嗪类、咪噗类、喀咤类、三菇类、酚类

B睇类、咪喋类、喀咤类、三菇类、酚类

C哌嗪类、咪喋类、喀咤类、三菇类、酚酸类

D哌嗪类、咪I味类、喘噬类、瞳咻类、酚类

20、左咪哩的结构改造得到哪叫衍生物（B）

A奥美拉陛、筑苯达喋、阿苯达哩、奥苯达噪

B甲苯哒II坐、筑苯达噗、阿苯达II坐、奥苯达陛

C甲苯哒喋、氟苯达畦、阿苯达哇、甲硫达嗪

D甲苯哒哩、氟苯达喋、阿苯达理、苯嚓陛

21.我国科学家发现的抗滴虫药鹤草酚是属于（D）

A哌嗪类

B三菇类

C咪啤类

D酚类

22.具有免疫活性的抗寄生虫药是（A）

A左旋咪啤

B氟苯达哇

C阿苯达哇

D甲苯达嗪

23.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是（B）

A奎尼丁

B氯瞳

C青蒿素

D蒿甲醛

24.通过克制疟原虫的叶酸代谢而发挥抗疟活性的抗疟虫药为（A）

A乙胺喀咤

B氯唾

C青蒿素

D阿苯达理

25.氟诺酮类抗菌药母核结构中产生药效的必须结构特点是（D）

A3位有粉基,2位有段基

B1位有甲基取代,2位有段基

C4位有氟原子

D3位有段基,2位有城基

26.复方新诺明的处方成分药是（D）

A磺胺喀咤+磺胺甲基异嗯喋

B磺胺喀咤+丙磺舒

C磺胺甲异恶喋+阿西洛韦

D磺胺甲异恶噗+甲氧节氮啥咤

27、下列哪个因素不能促进药物被氧化（B）

A溶液的pH

B将其固体密封保存

C重金属离子

D紫外线

28、卜.列药物为抗菌增效剂的是（D）

A氯氟沙星

B环丙沙星

C吠喃妥因

D甲氧节氨喀咤

29、唾诺酮类抗菌药效构关系叙述对的的是（D）

A1tt咤酸酮的C环视抗菌活性的必需基团

B6位引入氢原子可使活性增大

C1位有取代是活性较好

D7位引入哌嗪基活性增长

30、异烟明遇光易被氧化变色是由于其结构中存在（D）

A异喏嗪环

B酚嚓嗪环

C酚羟基

D酰脱基

31.具有甲基取代哌嗪环的抗菌药是（D）

A阿西洛韦

B吠喃妥胺

C奈韦拉平

D左氟沙星

32.区别磺胺啼嚏与磺胺可以采用下列哪种方法（D）

A重氮化-偶合反映

B与FeCb反映

C与NaOH反映

D与CuSCM溶液反映

33.药用的乙胺丁醇为（A）

A右旋体

B内消旋体

C左旋体

D外消旋体

34.下列抗真菌药物中具有三氮唾结构的药物是（A）

A氟康晚

B克毒喋

C益康喋

D酮康哇

35.下列哪些因素能促进药物被水解（ABC）

A药物水溶液的pH

B药物暴露于空气中

C药物贮存温度

D将药物固体密封保存

36.防治磺胺类药物对泌尿系统损害的措施是（ABCD）

A多饮水

B碱化尿液

C避免长期使用

D定期检查尿常规

37、具有苯环的合成抗菌药是（ABD）

A氧氟沙星

B环丙沙星

C乙胺丁醇

D诺氟沙星

38、具有哌嗪环的抗菌药是（ABD）

A氧氟沙星

B环丙沙星

C异烟胧

D诺氟沙星

39、属于抗生素类抗结核的药物有（AB）

A链霉素

B利福平

C异烟腓

D对氨基水杨酸钠

40、属于第三代瞳诺酮类抗菌药的是（AC）

A环丙沙星

B莫西沙星

C诺氟沙星

D毗哌酸

41.具有抗真菌活性的药物有（ACD）

A箍康喋

B诺氟沙星

C克霉喋

D益康理

42.抗病毒药物依据其结构可分为（AB）

A核昔类

B非核苜类

C干扰病毒核酸复制的药物

D克制蛋白酶的药物

43磺胺类药物所具有的结构特点涉及（ABC）

A芳伯氨基

B磺酰胺基

C苯环

D漠原子

44.氟噬诺酮类抗菌药的贮存方法涉及（CD）

A将该类药物制备成水溶液并密闭

B将该类药物制备成固体制剂并暴露于空气中

C采用避光措施

D密闭、阴凉处保存

45、属于氨基糖甘类抗生素的药物是（C）

A青霉素

B红霉素

C链霉素

D土霉素

46.青霉素分子结构中最不稳定的结构是（B）

A侧链酰胺

BB-内酰胺环

C苇基

D睡坐环

47、青霉素在碱性条件下最终分解产物是（D）

A青霉胺

B青霉二酸

C青霉烯酸

DD-青霉胺和青霉醛

48、耐酸青霉素酰胺侧链的结构特点是（A）

A引入吸电子基团

B引入斥电子基团

C引入空间位阻大的基团

D引入空间位阻小的基团

49、属耐酶青霉素的药物是（D）

A羊青霉素

B氨苇西林

C阿莫西林

D苯哇西林

50、半合成青霉素的合成中间体是（A）

A6-APA

B7-APA

C6-ACA

D7-ACA

51.可以发生麦芽酚反映的药物是（C）

A羊青霉素

B氨茉青霉素

C链毒素

D红霉素

52.氯霉素光学活性异构体的构型是（C）

A5R.6R型

B6R,7R型

C1R,2R（―）型

D1R,2S（―）型

53.具有B-内酰胺环的共同鉴别反映的药物是（A）

A青霉素

B红霉素

C链霉素

D氯霉素

54.固态游离显黄色的药物是（C）

A青霉素

B红霉素

C四环素

D链霉素

55.具有下列结构的药物是（B）

A氮芥

B环磷酸酰胺

C白消安

D氟尿喘噬

56.氮芥类药物抗肿瘤的功能是（D）

A整个分子

B叔胺氮

C载体

DB-氯乙胺

57、下列哪个药物是烷化剂（A）

A环磷酰胺

B氟尿喘噬

C甲氧茉氨喀咤

D顺柏

58、氮芥属于下列哪一类抗肿瘤药（A）

A生物烷化剂

B抗代谢药

C生物碱

D抗生素

59、属于抗代谢药的是（A）

A筑噂吟

B环磷酰胺

C白消安

D顺钳

60、脂肪氮芥的作用机制是（A）

A形成乙撑亚胺离子

B形成碳正离子

C形成环氧乙烷

D形成羟基化合物

61.在抗代谢抗肿瘤药氟尿嚏咤分子产生过程中，采用电子等排原理的结构是（C）

A以毗咤环代替苯环

B以羟基代替较基

C以氟代替氢

D以氯代替碳

62.对氟尿喘噪描述对的的是（C）

A处方中可加亚硫酸氢钠作稳定剂

B在碱水中稳定

C在空气中稳定

D不良反映少

63.属于抗生素类抗肿瘤药的是（A）

A博来霉素

B头抱菌索

C紫杉酮

D红霉素

64.有关磺疏噂吟钠的叙述,不对的的是（D）

A水溶性好

B遇酸释放出疏喋吟

C毒性低,显效快

D属于烷化剂

65俗体激素药物共同的基本结构为（D）

A异戊二烯

B苯并曝嗪

C对氨基苯磺酰胺

D环戊烷并多氢菲

66.C10位所连接的角甲基编号为（C）

A17

B18

C19

D20

67、A环为苯环,C2位有酚羟基的激素是（B）

A雄激素

B雌激素

C孕激素

D肾上腺皮质激素

68、增长睾酮的稳定性,使之可以口服的结构改造方法不对的的是（D）

A将17B-0H酯化

B将I7B-OH氧化

C引入17a-甲基

D引入17a-乙烘基

69、具有