非甾体抗炎药的临床合理应用

1、NSAIDs作用与特点非甾体抗炎药(NSAIDs、非类固醇类抗炎药)是一类不含有甾体结构的抗炎药，该类药物具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗血小板聚集(仅阿司匹林)等作用，在临床上广泛用于多种发热、各种疼痛症状的缓解，以及骨关节炎、风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病的治疗。■NSAID的解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。■NSAID的抗炎镇痛作用主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶(COX),减少炎症介质，抑制前列腺素和血栓素的合成，从而临床肿痛症状得以改善。LTA合成酶LTA水解酶PGF₁PGD₂.PGE₂,PGF₂TXB₂血栓素合成酶异构酶■目前发现COX有3种主要的同工酶，即COX-1、COX-2、COX-3。亚型固有型诱生型COX-3与COX-1有相同的活性，在脑内大量存在来源胃、肾、血管等绝大数组织炎症反应细胞为主生成自然存在功能保护胃面膜细胞间信号传导调节血小板功能骨骼肌细胞生长调节外周血管阻力分娩调节肾血流量和肾功能口服：布洛芬(片、颗粒、缓释胶囊)、双氯芬酸(缓释胶囊、栓)、洛索洛芬片、吲哚美辛(肠溶片、栓)静脉：氟比洛芬酯注射液、布洛芬注射液临床用药评价公众号：主要以COX-1为主的抑制剂口服：阿司匹林肠溶片(解热镇痛：300-600mg/次)2选择性COX-2抑制剂静脉：注射用帕瑞昔布钠、注射用氯诺昔康■非选择性COX抑制剂——在抑制COX-2达到抗炎镇痛作用的同时，抑制COX-1会增加胃肠道、肾脏不良反应的风险。■选择性COX-2抑制剂——专门针对COX-2抑制，减少了胃肠和血小板中的血栓素动态平衡失调，容易形成血栓，心血管风险增心血管风险胃肠道风险血栓，心梗停药血压升高CLASsLrrfen出血等溃疡并发症停药选择度高危(2)多项危险因素(>2)中危(1项～2项危险因素)(1)年龄(>65岁)(2)高剂量NSAID治疗(3)无并发消化性溃疡史低危(1)无相关危险因素消化道危险程度低中高程度单用NSAID(不引起溃疡的最低剂量)选择其他疗法，或高心血管病危险程度b(低剂量阿司匹PPI/米索前列醇蔡普生+PPI/米索前列醇避免使用NSAID择其他疗法事件发生而服用低剂量阿斯匹林。所有需要服用NSAID且有溃疡史的4、NSAIDs临床应用1.普通外科围术期疼痛■主要采用静脉以及口服给药。■静脉给药起效快，应按时给药，围手术期连续使用通常不超过5-7天；■口服起效时间较慢，具有肝脏“首过效应”,适用于术后神志清醒、胃肠功能未受手术影响的轻中度疼痛或作为静脉用药的序贯治■一般不推荐肌肉注射，因为肌注存在吸收不规律、引起明显疼痛、术后镇痛不全等缺点。给药途径名称次/日日剂量上限/mg口服按需服用单独：4000;与其他NSAIDs联用：2000美洛昔康1塞来昔布氯诺昔康83氟比洛芬酯帕瑞昔布2酮咯酸4氯诺昔康2.骨相关痛■各大指南推荐骨关节炎、慢性肌肉骨骼痛患者均可以口服①胃肠道反应风险高的患者，如必须口服NSAIDs,建议使用选择性COX-2抑制剂或非选择性NSAIDs联合质子泵抑制剂；②心血管风险较高的患者及身体虚弱的患者不建议将口服NSAIDs作为首选药物。骨关节炎诊疗指南(2C18年版)NSAIDs是骨关节炎(OA)者缓解疼痛、改善关节功能最常用的药物，包外用药物和全身用药物。指南(2020年版)外用NSAIDs可作为膝关节OA疼痛的首选治疗药物，管疾病或身体虚弱者。OA疼痛症状持续存在或中重度疼痛括非选择性NSAIDs和选择性COx-2抑制剂，但需警惕胃肠道和心血管不良事件家共识(2018)的一线用药，尤其是急、慢性炎性疼痛等，但是对某些慢性肌肉骨骼疼痛(CMP)疗效欠佳。家共识》(2020年)的一线药物。非选择性NSAIDs和选择性COX-2抑制剂是治疗原发性非手术肌肉骨骼系统慢性疼痛(如慢性原发性腰痛、慢性原发性肢体痛致的慢性继发性肌肉骨骼疼痛(如骨关节炎、类风湿性关中国专家共识(2C19)对乙酰氨基酚镇痛作用稍弱于NSAIDs,主要适于轻、口度疼痛，人慢性肌肉骨骼疼痛(CMPE)效果更佳，包括骨关节炎和腰背痛进展为主要日标。NSAIDs能抗炎镇痛、缓解局部骨国专家共识》(2020年)炎等疾病的治疗目标为控制症状.防止结构破坏、恢复的病理生理过程，常用的治疗药物为NSAIDs、抗风湿药物等。(2019年)NSAIDS是痛风急性发作的一线治疗药物，若无禁忌推荐早期足量使用。■NS