2025年电大药学《药剂学》期末考试重点试题及参考答案

2025年电大药学《药剂学》期末考试重点试题及参考答案一、名词解释（每题3分，共15分）1.pharmaceutics（药剂学）：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学，核心是将原料药物制备成安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。2.临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子在溶液中缔合形成胶束的最低浓度。低于CMC时，表面活性剂主要以单分子形式存在；高于CMC时，溶液中开始形成胶束，表面活性达到最大值。3.热原：微生物代谢产生的内毒素，主要成分为脂多糖（LPS），注入人体后可引起发冷、寒战、高热等不良反应。热原具有水溶性、不挥发性、耐热性、滤过性及被吸附性等特性。4.生物利用度（F）：药物经血管外给药后，药物原形到达体循环的相对量和速度，是评价制剂吸收程度的重要指标，计算公式为F=（AUC血管外/AUC静脉注射）×100%。5.包合物：由主分子（如环糊精）与客分子（药物）通过范德华力等非共价键相互作用，形成的分子囊状超分子复合物。包合物可提高药物溶解度、稳定性，掩盖不良气味。二、简答题（每题8分，共40分）1.简述液体制剂的分类及各类的特点液体制剂按分散系统分为均相液体制剂和非均相液体制剂：（1）均相液体制剂：药物以分子或离子状态分散，外观澄明，如溶液剂（低分子溶液）、高分子溶液（如右旋糖酐溶液）。特点：热力学稳定，无相分离。（2）非均相液体制剂：药物以微粒状态分散，存在相界面，如溶胶剂（胶粒分散，1-100nm）、乳剂（液滴分散，>100nm）、混悬剂（固体微粒分散，>500nm）。特点：热力学不稳定，需加入稳定剂（如助悬剂、乳化剂）维持分散状态。2.简述片剂崩解的主要机制及影响崩解的因素崩解机制包括：①毛细管作用（崩解剂吸水后形成毛细管网络，促进水分渗入）；②膨胀作用（崩解剂吸水膨胀，破坏片剂结合力）；③产气作用（如泡腾崩解剂遇水产生CO₂气体，推动崩解）；④润湿热（药物与水接触释放热量，加速崩解）。影响因素：①崩解剂的种类与用量（如交联聚维酮优于淀粉）；②片剂的硬度（硬度越大，崩解越慢）；③粘合剂的粘性（粘性越强，崩解越慢）；④压片压力（压力过大导致孔隙率降低，崩解延迟）；⑤药物的可润湿性（疏水性药物需加入表面活性剂改善润湿性）。3.简述注射剂的质量要求注射剂的质量要求包括：①无菌：需经灭菌或无菌操作制备，不得含任何活的微生物；②无热原：需通过鲎试验或家兔法检测，热原含量符合规定；③澄明度：溶液型注射剂应澄明，混悬型注射剂微粒应细腻均匀；④pH值：与血液pH（7.4）相近，一般控制在4-9；⑤渗透压：等渗或略高渗（如0.9%氯化钠为等渗），高渗需缓慢注射；⑥稳定性：物理（如不沉淀、分层）、化学（如主药含量下降≤10%）、生物稳定性（如无微生物污染）；⑦安全性：无刺激性（如肌肉注射pH不当可引起疼痛）、无毒性（如重金属残留符合标准）。4.简述缓控释制剂的设计原理及常用技术设计原理：通过控制药物的释放速度（缓释制剂为非恒速，控释制剂为恒速或接近恒速），延长作用时间，减少给药次数，降低血药浓度波动。常用技术：①骨架型技术：药物分散在亲水凝胶骨架（如羟丙甲纤维素）或溶蚀性骨架（如巴西棕榈蜡）中，通过骨架溶蚀或药物扩散释放；②膜控型技术：药物被半透膜包裹（如乙基纤维素），膜上有释药小孔，通过膜的渗透或扩散控制释放；③渗透泵技术：片芯含药物与渗透压活性物质（如氯化钠），包衣膜为半透膜，水渗入后形成高渗透压，药物通过释药孔恒速释放；④离子交换树脂技术：药物与树脂结合成复合物，通过胃肠道中的离子交换释放药物。5.简述软膏剂基质的类型及各类型的适用范围软膏剂基质分为三类：（1）油脂性基质：如凡士林、羊毛脂、蜂蜡。特点：润滑性好，无刺激性，能封闭皮肤，减少水分蒸发。适用：干燥、脱屑性皮肤病（如鱼鳞病），不适用于渗出液多的创面（因不吸水）。（2）水溶性基质：如聚乙二醇（PEG）。特点：易溶于水，能吸收组织渗出液，释药快。适用：湿润、糜烂创面（如湿疹急性期），但润滑性差，长期使用可能引起皮肤干燥。（3）乳剂型基质：分为O/W型（水包油，如钠皂为乳化剂的基质）和W/O型（油包水，如钙皂为乳化剂的基质）。O/W型基质易洗除，释药快，适用于脂溢性皮炎；W/O型基质润滑性好，能防止水分蒸发，适用于干燥性皮肤。三、计算题（每题10分，共20分）1.已知硫酸阿托品的氯化钠等渗当量为0.13，配制2%硫酸阿托品注射液500ml，需加多少克氯化钠调节等渗？（注射剂等渗浓度为0.9%）解：（1）2%硫酸阿托品溶液的等渗当量贡献：2%×500ml×0.13=2×500×0.13/100=1.3g（相当于氯化钠的量）。（2）500ml等渗溶液需氯化钠总量：0.9%×500ml=4.5g。（3）需额外添加的氯化钠量：4.5g-1.3g=3.2g。答：需加3.2g氯化钠调节等渗。2.某药物溶液在25℃时的降解速率常数k=4.6×10⁻⁵天⁻¹（一级动力学），求该药物的有效期（t₀.₉）。解：一级动力学药物的有效期公式为t₀.₉=0.1054/k。代入数据：t₀.₉=0.1054/(4.6×10⁻⁵天⁻¹)=2291天≈6.3年（按1年365天计算）。答：该药物的有效期约为6.3年。四、案例分析题（25分）案例：某药厂生产的阿司匹林片（规格0.3g）在质量检查中发现以下问题：①溶出度不合格（30分钟累积溶出量仅50%，标准要求≥80%）；②长期留样6个月后，含量下降至90%（初始含量为99.5%）。问题：分析可能的原因及改进措施。参考答案：（一）溶出度不合格的可能原因及改进措施1.可能原因：（1）处方因素：崩解剂用量不足（如淀粉用量少）或种类不当（如选用了崩解效果差的羧甲基淀粉钠）；粘合剂粘性过强（如高浓度的羟丙甲纤维素溶液），导致片剂硬度过大，阻碍水分渗入。（2）工艺因素：压片压力过大，片剂孔隙率降低，崩解延迟；干燥温度过高（阿司匹林对热敏感），导致崩解剂失效（如低取代羟丙基纤维素受热失去膨胀性）。（3）药物性质：阿司匹林为疏水性药物，未加入表面活性剂（如十二烷基硫酸钠）改善润湿性，导致水分难以渗透到片剂内部。2.改进措施：（1）调整处方：增加崩解剂（如交联聚维酮）用量至3%-5%；加入0.5%-1%的表面活性剂（如吐温-80）提高药物润湿性；降低粘合剂浓度（如将羟丙甲纤维素溶液浓度从5%降至3%）。（2）优化工艺：降低压片压力（控制片剂硬度在4-6kg/cm²）；采用流化床干燥代替烘箱干燥，避免局部过热；湿颗粒干燥温度控制在50℃以下（阿司匹林熔点135℃，但高温易水解）。（二）长期留样含量下降的可能原因及改进措施1.可能原因：（1）水解反应：阿司匹林分子含酯键，在水分或碱性条件下易水解为水杨酸和醋酸。若片剂含水量过高（如超过3%），或包装材料透湿性强（如普通铝塑泡罩），导致水分渗入加速水解。（2）氧化反应：阿司匹林水解产生的水杨酸含酚羟基，易被氧化为醌类化合物，进一步导致含量下降。若处方中未加入抗氧剂（如维生素C），或生产环境氧气浓度过高（如未充氮保护），会加速氧化。2.改进措施：（1）控制水分：使用干燥颗粒（含水量≤2%）；采用防潮包装（如铝