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2025年镇静催眠类的试题及答案一、单项选择题(每题2分,共30分)1.关于苯二氮䓬类药物的作用机制,正确的描述是A.直接激活GABAA受体氯离子通道B.增强γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合力C.阻断谷氨酸受体发挥抑制作用D.选择性激动5-HT1A受体答案:B解析:苯二氮䓬类通过与GABAA受体上的苯二氮䓬结合位点结合,增强GABA与受体的亲和力,间接增加氯离子内流,而非直接激活通道(A错误);其作用与谷氨酸受体无关(C错误);5-HT1A受体激动剂是部分抗焦虑药的机制(D错误)。2.下列药物中,属于非苯二氮䓬类镇静催眠药的是A.地西泮B.劳拉西泮C.唑吡坦D.氯硝西泮答案:C解析:地西泮、劳拉西泮、氯硝西泮均为苯二氮䓬类(A、B、D错误),唑吡坦属于咪唑吡啶类,是非苯二氮䓬类代表药物(C正确)。3.地西泮的主要代谢产物具有活性的是A.奥沙西泮B.替马西泮C.去甲地西泮D.氯氮䓬答案:C解析:地西泮经肝脏代谢生成去甲地西泮(有活性)、奥沙西泮(有活性)等,其中去甲地西泮是主要活性代谢产物(C正确);奥沙西泮是替马西泮的代谢产物(A错误);替马西泮是地西泮的次要代谢产物(B错误);氯氮䓬是另一类苯二氮䓬类药物(D错误)。4.老年人长期使用苯二氮䓬类药物最易出现的不良反应是A.呼吸抑制B.白天嗜睡、跌倒风险增加C.肝肾功能损伤D.粒细胞减少答案:B解析:老年人对苯二氮䓬类敏感性增高,脂溶性高的药物易蓄积,导致白天残留镇静作用,增加跌倒风险(B正确);治疗剂量下呼吸抑制较少见(A错误);肝肾功能损伤多与剂量过大或长期使用有关,非最常见(C错误);粒细胞减少罕见(D错误)。5.唑吡坦的半衰期约为A.0.5-1小时B.2-3小时C.6-8小时D.12-15小时答案:B解析:唑吡坦属于短半衰期药物,半衰期约2-3小时(B正确),适合入睡困难患者;半衰期过短(A)或过长(C、D)不符合其药代特点。6.下列药物中,对REM睡眠(快速眼动睡眠)影响最小的是A.苯巴比妥B.地西泮C.唑吡坦D.水合氯醛答案:C解析:苯二氮䓬类(地西泮)和巴比妥类(苯巴比妥)会抑制REM睡眠,导致多梦、觉醒次数增加;水合氯醛也会干扰睡眠周期;而非苯二氮䓬类(如唑吡坦)对REM睡眠影响较小(C正确)。7.长期使用苯二氮䓬类药物后突然停药,最可能出现的戒断症状是A.血压下降、嗜睡B.焦虑、震颤、抽搐C.体重增加、食欲亢进D.便秘、排尿困难答案:B解析:苯二氮䓬类戒断症状与中枢抑制突然解除有关,表现为反跳性焦虑、失眠加重、震颤,严重时可抽搐(B正确);血压下降、嗜睡是药物过量表现(A错误);体重增加等与药物副作用相关(C错误);便秘等为抗胆碱能副作用(D错误)。8.肝功能严重不全患者宜选用的镇静催眠药是A.地西泮B.氟西泮C.奥沙西泮D.氯氮䓬答案:C解析:奥沙西泮为地西泮的活性代谢产物,经葡萄糖醛酸化代谢,不依赖肝脏细胞色素P450酶,适合肝功能不全患者(C正确);地西泮、氟西泮、氯氮䓬均需经肝脏P450酶代谢,肝功能不全时易蓄积(A、B、D错误)。9.下列药物中,具有抗癫痫作用的镇静催眠药是A.唑吡坦B.佐匹克隆C.氯硝西泮D.扎来普隆答案:C解析:氯硝西泮是长效苯二氮䓬类药物,除镇静催眠外,对癫痫小发作、肌阵挛发作有良好疗效(C正确);其他选项为非苯二氮䓬类,无抗癫痫作用(A、B、D错误)。10.关于右佐匹克隆的描述,错误的是A.属于环吡咯酮类药物B.半衰期约6小时C.对GABAA受体的α3亚基选择性高D.可用于睡眠维持障碍答案:C解析:右佐匹克隆对GABAA受体的α1亚基选择性较高(与唑吡坦类似),而非α3(C错误);其他选项均正确(A、B、D正确)。11.巴比妥类药物被苯二氮䓬类取代的主要原因是A.价格昂贵B.起效缓慢C.治疗指数低,安全性差D.无抗焦虑作用答案:C解析:巴比妥类治疗指数低(治疗量与中毒量接近),易导致呼吸抑制甚至死亡,而苯二氮䓬类安全性更高(C正确);价格、起效速度(部分巴比妥类起效快)、抗焦虑作用(部分巴比妥类有)均非主要原因(A、B、D错误)。12.患者因“失眠1周”就诊,既往有睡眠呼吸暂停综合征,应避免使用的药物是A.唑吡坦B.右佐匹克隆C.地西泮D.褪黑素答案:C解析:苯二氮䓬类(地西泮)可抑制呼吸中枢,加重睡眠呼吸暂停(C错误);非苯二氮䓬类(唑吡坦、右佐匹克隆)对呼吸抑制较轻(A、B正确);褪黑素无呼吸抑制作用(D正确)。13.下列药物中,需在睡前15-30分钟服用的是A.氟西泮B.夸西泮C.扎来普隆D.氯硝西泮答案:C解析:扎来普隆半衰期短(约1小时),起效快,需睡前短时间内服用(C正确);氟西泮、夸西泮、氯硝西泮半衰期长,可提前1小时服用(A、B、D错误)。14.关于镇静催眠药的联合用药,正确的是A.苯二氮䓬类可与酒精联用增强疗效B.唑吡坦可与西咪替丁联用(西咪替丁为CYP3A4抑制剂)C.地西泮可与苯妥英钠联用(苯妥英钠为肝药酶诱导剂)D.右佐匹克隆可与红霉素联用(红霉素为CYP3A4抑制剂)答案:C解析:苯妥英钠诱导肝药酶,加速地西泮代谢,需调整剂量(C正确);酒精与苯二氮䓬类联用会增强中枢抑制,导致呼吸抑制(A错误);西咪替丁、红霉素抑制CYP3A4,可增加唑吡坦、右佐匹克隆血药浓度,易中毒(B、D错误)。15.儿童患者(6岁)因“癫痫伴失眠”就诊,宜选用的药物是A.地西泮B.水合氯醛C.唑吡坦D.氯硝西泮答案:D解析:氯硝西泮兼具抗癫痫和镇静催眠作用,可用于儿童(需调整剂量)(D正确);地西泮儿童慎用(A错误);水合氯醛对胃刺激大,长期使用毒性高(B错误);唑吡坦未被批准用于儿童(C错误)。二、多项选择题(每题3分,共30分)1.苯二氮䓬类药物的药理作用包括A.抗焦虑B.镇静催眠C.抗惊厥D.肌肉松弛答案:ABCD解析:苯二氮䓬类通过增强GABA能神经传递,具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌肉松弛作用(全选)。2.非苯二氮䓬类镇静催眠药的特点包括A.对GABAA受体选择性高B.依赖性较低C.对REM睡眠影响小D.半衰期均较短答案:ABC解析:非苯二氮䓬类(如唑吡坦、右佐匹克隆)选择性作用于GABAA受体的α1亚基(A正确),依赖性较苯二氮䓬类低(B正确),对REM睡眠影响小(C正确);右佐匹克隆半衰期约6小时,属于中效(D错误)。3.长期使用苯二氮䓬类药物可能出现的不良反应有A.耐受性B.依赖性C.记忆障碍D.呼吸抑制(治疗剂量)答案:ABC解析:长期使用可导致耐受性(疗效下降)、依赖性(生理和心理依赖)、记忆障碍(顺行性遗忘)(A、B、C正确);治疗剂量下呼吸抑制少见(D错误)。4.下列药物中,代谢不依赖肝脏P450酶的有A.奥沙西泮B.替马西泮C.劳拉西泮D.地西泮答案:ABC解析:奥沙西泮、替马西泮、劳拉西泮均通过葡萄糖醛酸化代谢,无需P450酶(A、B、C正确);地西泮需经P450酶代谢(D错误)。5.老年失眠患者的用药原则包括A.首选非苯二氮䓬类药物B.从小剂量开始C.避免长期使用D.优先选择半衰期长的药物答案:ABC解析:老年患者宜选半衰期短、副作用少的药物(如唑吡坦),避免长效药物导致白天残留效应(D错误);其他选项均为正确原则(A、B、C正确)。6.关于巴比妥类药物的描述,正确的有A.可诱导肝药酶B.大剂量抑制呼吸中枢C.对睡眠结构影响小D.过量可用碳酸氢钠碱化尿液促排泄答案:ABD解析:巴比妥类是肝药酶诱导剂(A正确),大剂量抑制呼吸(B正确),可通过碱化尿液促进排泄(D正确);其会显著抑制REM睡眠(C错误)。7.下列药物中,属于CYP3A4底物的有A.唑吡坦B.右佐匹克隆C.地西泮D.扎来普隆答案:ABCD解析:唑吡坦、右佐匹克隆、扎来普隆主要经CYP3A4代谢(A、B、D正确);地西泮部分经CYP3A4代谢(C正确)。8.镇静催眠药的禁忌症包括A.严重呼吸功能不全B.重症肌无力C.急性闭角型青光眼D.妊娠期妇女答案:ABCD解析:镇静催眠药抑制呼吸(A禁忌),加重肌无力(B禁忌),抗胆碱作用可能诱发青光眼(C禁忌),妊娠期使用可能导致胎儿畸形(D禁忌)。9.关于褪黑素受体激动剂(如雷美替胺)的描述,正确的有A.无依赖性B.适用于昼夜节律失调性失眠C.对入睡困难效果佳D.属于中枢抑制剂答案:ABC解析:雷美替胺通过激动褪黑素受体调节睡眠节律,无依赖性(A正确),适用于昼夜节律异常(如倒班、老年睡眠时相提前)(B正确),对入睡困难有效(C正确);其非中枢抑制剂,无镇静作用(D错误)。10.患者服用地西泮后出现“宿醉现象”,可能的原因有A.药物半衰期过长B.剂量过大C.个体对药物敏感性高D.与酒精联用答案:ABCD解析:半衰期长(如氟西泮)、剂量过大、个体敏感、与酒精等中枢抑制剂联用均会导致次日残留镇静(全选)。三、判断题(每题1分,共10分)1.苯二氮䓬类药物的抗焦虑作用主要与边缘系统的GABAA受体有关。()答案:√解析:边缘系统(如海马、杏仁核)分布大量GABAA受体,苯二氮䓬类作用于此产生抗焦虑效果。2.唑吡坦仅适用于睡眠维持障碍,对入睡困难无效。()答案:×解析:唑吡坦半衰期短(2-3小时),起效快,主要用于入睡困难;睡眠维持障碍需选择中长效药物。3.水合氯醛口服后经胃吸收,对胃黏膜无刺激。()答案:×解析:水合氯醛对胃黏膜有较强刺激性,口服易引起恶心、呕吐。4.长期使用苯二氮䓬类药物后,应快速停药以避免依赖性加重。()答案:×解析:需逐渐减量停药(如每1-2周减25%剂量),突然停药易诱发戒断反应(如抽搐)。5.右佐匹克隆的代谢产物无活性,不易蓄积。()答案:√解析:右佐匹克隆经肝脏代谢为无活性产物,半衰期适中,不易蓄积。6.巴比妥类药物可用于治疗癫痫持续状态。()答案:√解析:苯巴比妥(长效)可用于癫痫持续状态的辅助治疗,但因安全性问题已逐渐被苯二氮䓬类(如地西泮)取代。7.老年人使用氯硝西泮时,无需调整剂量。()答案:×解析:氯硝西泮半衰期长(20-40小时),老年人代谢能力下降,需减量使用,避免蓄积。8.扎来普隆与酒精联用不会增加中枢抑制风险。()答案:×解析:扎来普隆与酒精联用会增强中枢抑制,导致呼吸抑制、昏迷等严重后果。9.奥沙西泮可用于肝功能不全患者的失眠治疗。()答案:√解析:奥沙西泮经葡萄糖醛酸化代谢,不依赖肝脏P450酶,适合肝功能不全者。10.非苯二氮䓬类药物的戒断症状比苯二氮䓬类更严重。()答案:×解析:非苯二氮䓬类依赖性较低,戒断症状(如反跳性失眠)较轻。四、简答题(每题6分,共30分)1.简述苯二氮䓬类与非苯二氮䓬类镇静催眠药的主要区别。答案:①作用机制:苯二氮䓬类非选择性结合GABAA受体的苯二氮䓬位点,增强GABA作用;非苯二氮䓬类选择性结合GABAA受体的α1亚基(如唑吡坦)。②选择性:非苯二氮䓬类对镇静催眠作用选择性更高,抗焦虑、肌肉松弛作用弱。③半衰期:苯二氮䓬类分短、中、长效(如三唑仑、艾司唑仑、地西泮);非苯二氮䓬类多为短、中效(如唑吡坦半衰期2-3小时,右佐匹克隆约6小时)。④依赖性:非苯二氮䓬类依赖性较低,戒断症状较轻。⑤对睡眠结构影响:苯二氮䓬类抑制REM睡眠,非苯二氮䓬类影响较小。2.简述佐匹克隆的药代动力学特点及临床应用。答案:药代动力学特点:①口服吸收快,生物利用度约80%;②血浆蛋白结合率约45%;③半衰期约5-6小时,属于中效;④主要经肝脏CYP3A4代谢为无活性产物,少量经肾脏排泄;⑤老年人、肝功能不全者半衰期延长。临床应用:①适用于入睡困难和睡眠维持障碍;②对次日残留效应较轻;③可短期(≤4周)使用,长期应用需评估依赖性风险;④对呼吸抑制较苯二氮䓬类轻,可用于轻中度睡眠呼吸暂停患者(需密切监测)。3.列举老年患者使用镇静催眠药的注意事项。答案:①首选非苯二氮䓬类(如唑吡坦、右佐匹克隆),避免长效苯二氮䓬类(如地西泮);②从小剂量开始(通常为成人剂量的1/2-2/3),缓慢调整;③短期使用(≤4周),避免长期应用导致依赖性和认知功能下降;④关注药物相互作用(如与降压药联用易致低血压,与抗抑郁药联用增加中枢抑制);⑤监测不良反应(如白天嗜睡、跌倒、记忆减退);⑥合并疾病时需调整药物(如肝功能不全选奥沙西泮,呼吸功能不全避免苯二氮䓬类);⑦停药时逐渐减量(每1-2周减25%),避免戒断反应。4.长期使用苯二氮䓬类药物的主要不良反应有哪些?答案:①耐受性:连续使用2-4周后疗效下降,需增加剂量;②依赖性:包括生理依赖(停药后出现戒断症状)和心理依赖(强迫性用药);③记忆障碍:顺行性遗忘(对用药后事件记忆减退);④认知功能损害:长期使用可能导致注意力、执行力下降,尤其老年人;⑤运动协调障碍:平衡能力下降,增加跌倒风险;⑥反跳性失眠:停药后失眠症状较用药前加重;⑦呼吸抑制(大剂量或与其他中枢抑制剂联用时);⑧胎儿毒性(妊娠期使用可能致畸形)。5.为何巴比妥类药物已较少作为镇静催眠药使用?答案:①治疗指数低:有效剂量与中毒剂量接近,易导致呼吸抑制甚至死亡;②对睡眠结构影响大:显著抑制REM睡眠,停药后反跳性REM睡眠增加,导致多梦、睡眠质量差;③肝药酶诱导作用:加速自身及其他药物代谢(如口服避孕药、抗癫痫药),影响疗效;④依赖性强:戒断症状(如抽搐、谵妄)较苯二氮䓬类更严重;⑤不良反应多:包括宿醉现象、过敏反应(剥脱性皮炎)、呼吸抑制等;⑥有更安全的替代药物(如苯二氮䓬类、非苯二氮䓬类)。五、案例分析题(每题10分,共20分)案例1:患者,男,68岁,因“反复失眠3月,加重1周”就诊。既往有肝硬化(Child-PughB级)、高血压病史,长期服用氨氯地平(5mg/日)。患者自述“每晚需2-3小时入睡,睡后易醒,总睡眠时间约4小时”,否认呼吸暂停、抑郁症状。医生拟开具地西泮(5mg,睡前服)。问题:①该用药方案是否合理?为什么?②若不合理,应选择哪种药物?说明理由。答案:①不合理。地西泮主要经肝脏细胞色素P450酶(CYP2C19、CYP3A4)代谢为去甲
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