肺吸入给药剂型及临床应用（2025年执业药师继续教育答案）

肺吸入给药剂型及临床应用（2025年执业药师继续教育答案）一、核心概念肺吸入给药是指药物通过特定装置以气溶胶形式进入呼吸道和肺部，发挥局部治疗（如哮喘、慢性阻塞性肺疾病）或全身治疗作用的给药方式。其核心优势在于：直接作用于靶器官，起效快；所需剂量小，全身不良反应少；避免胃肠道首过效应和肝脏代谢对药物的破坏。二、常见肺吸入给药剂型分类及特点（一）气雾剂（InhalationAerosols）1.分类：按处方组成可分为溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂；按驱动方式可分为定量气雾剂（pMDI，最常用）和非定量气雾剂。2.特点：①定量准确，给药剂量可控；②起效迅速，一般吸入后1-5分钟起效；③携带方便，使用便捷；④需抛射剂驱动，部分抛射剂可能对呼吸道有轻微刺激，且存在环境友好性问题（目前多采用氢氟烷烃类环保抛射剂）。3.质量要求：①泄漏率符合规定，确保储存和使用过程中药物不泄漏；②每揿主药含量均匀，偏差≤±15%；③雾滴（粒）分布：大多数雾滴粒径应在1-5μm（可到达肺泡区域）；④稳定性良好，有效期内药物含量、雾滴分布等指标无显著变化。（二）粉雾剂（DryPowderInhalers，DPIs）1.分类：按给药剂量可分为单剂量粉雾剂、多剂量粉雾剂；按装置类型可分为胶囊型粉雾剂、泡囊型粉雾剂、储库型粉雾剂。2.特点：①无需抛射剂，对环境友好，且避免抛射剂的刺激性；②给药剂量准确，适用于长期规律用药；③依赖患者吸气力量驱动药物分散，对患者吸气功能要求较高（不适用于严重哮喘急性发作或吸气无力的患者）；④药物以粉末形式存在，稳定性较好。3.质量要求：①排空率：单剂量粉雾剂每粒排空率应≥90%，多剂量粉雾剂每揿排空率应≥85%；②雾滴（粒）分布：有效粒径应在1-5μm；③吸潮性：药物粉末应具有良好的抗吸潮性，避免因吸潮导致流动性下降、分散性变差；④装置的耐用性和重复性良好。（三）雾化剂（Nebulizers）1.分类：按雾化原理可分为射流雾化剂（压缩空气驱动）、超声雾化剂（超声波驱动）；按剂型可分为溶液型雾化剂、混悬型雾化剂。2.特点：①无需患者主动吸气配合，适用于婴幼儿、老年人及严重呼吸困难患者；②可将药物溶液或混悬液雾化成细小雾滴，直达肺部；③给药剂量可灵活调整，适用于急性发作期的强化治疗；④需配合雾化器使用，携带和使用便捷性较差，多用于医院或家庭固定场所。3.质量要求：①雾化速率稳定，确保单位时间内药物输出量均匀；②雾滴粒径分布合理，中位粒径应在2-5μm；③溶液型雾化剂应澄清透明，无可见异物；混悬型雾化剂应分散均匀，振摇后无明显沉降或结块；④渗透压、pH值应符合呼吸道生理环境要求，避免刺激呼吸道黏膜。三、肺吸入给药剂型的临床应用（一）主要适应症1.呼吸系统疾病局部治疗：①哮喘（急性发作期快速缓解症状、慢性持续期维持治疗）；②慢性阻塞性肺疾病（COPD，缓解咳嗽、咳痰、喘息症状，延缓肺功能下降）；③肺炎（辅助治疗，如抗菌药物雾化给药直接作用于肺部感染部位）；④支气管扩张症（控制感染、稀释痰液、促进排痰）；⑤过敏性鼻炎（鼻用吸入制剂，缓解打喷嚏、流鼻涕等症状）。2.全身治疗：部分药物通过肺吸入给药实现全身吸收，如胰岛素吸入制剂用于糖尿病治疗（避免注射给药的痛苦）、麻醉药吸入制剂用于全身麻醉诱导和维持。（二）常用药物及剂型选择1.支气管舒张剂：①短效β₂受体激动剂（如沙丁胺醇）：常用剂型为定量气雾剂、雾化剂，用于哮喘急性发作、COPD急性加重的快速缓解；②长效β₂受体激动剂（如沙美特罗）：常用剂型为粉雾剂、定量气雾剂，用于慢性哮喘和COPD的维持治疗；③抗胆碱能药物（如异丙托溴铵、噻托溴铵）：定量气雾剂、粉雾剂、雾化剂，适用于哮喘和COPD的治疗。2.糖皮质激素：①吸入性糖皮质激素（如布地奈德、氟替卡松）：常用剂型为粉雾剂、定量气雾剂、雾化剂，用于哮喘慢性持续期、COPD稳定期的抗炎治疗，减少急性发作风险；②注意事项：长期使用需注意口腔念珠菌感染、声音嘶哑等局部不良反应，用药后及时漱口。3.祛痰药：如乙酰半胱氨酸、氨溴索，常用剂型为雾化剂，通过雾化给药稀释痰液，促进痰液排出，适用于痰多、黏稠不易咳出的患者。4.抗菌药物：如阿米卡星、头孢他啶等，雾化剂剂型用于肺部感染的局部治疗，可提高感染部位药物浓度，减少全身用药的不良反应。（三）临床应用注意事项1.剂型与装置选择：①依据患者年龄、病情严重程度、吸气功能选择：婴幼儿、老年人及吸气无力者优先选择雾化剂；病情稳定的慢性患者可选择粉雾剂或定量气雾剂；急性发作期需快速起效时，可选择定量气雾剂（配合储雾罐提高吸入效率）或雾化剂；②避免滥用：不同剂型的给药装置使用方法不同，需确保患者正确掌握使用技巧，否则会影响给药效果。2.用药剂量与疗程：①严格遵循医嘱，不得自行增减剂量或延长疗程；②吸入性糖皮质激素长期使用时，需控制剂量，避免长期大剂量使用导致的全身不良反应（如骨质疏松、血糖升高）。3.不良反应监测：①局部不良反应：口腔念珠菌感染、声音嘶哑（糖皮质激素）、咽喉刺激、咳嗽（抛射剂或药物粉末刺激），用药后及时漱口可减少局部不良反应；②全身不良反应：心悸、手抖（β₂受体激动剂）、口干（抗胆碱能药物），若出现严重不良反应需及时停药并就医。4.药物相互作用：①避免同时使用多种同类支气管舒张剂，以免增加不良反应风险；②吸入性糖皮质激素与长效β₂受体激动剂联合使用时，需注意剂量协同作用，避免过量给药。5.特殊人群用药：①孕妇及哺乳期妇女：优先选择安全性较高的药物（如布地奈德），在医生指导下使用；②儿童：根据年龄、体重调整剂量，选择适合儿童使用的装置（如带面罩的雾化器、儿童专用粉雾剂装置）；③老年人：注意监测肝肾功能，避免使用可能加重肝肾功能负担的药物，同时关注吸气功能，选择易操作的剂型。四、总结肺吸入给药剂型因其靶向性强、起效快、全身不良