药学基础知识培训教材及测验题

药学基础知识培训教材及测验题第一章药学概论1.1药学的定义与分支学科药学是研究药物的来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和新药研发的科学，是连接健康科学与化学科学的桥梁学科。核心分支包括：药物化学：聚焦药物的化学结构、合成、性质及构效关系，为新药研发提供分子基础。药剂学：研究药物制剂的设计、制备工艺、质量控制及合理应用，关注药物从“原料”到“可用剂型”的转化。药理学：探究药物与机体（含病原体）的相互作用规律，包括作用机制、体内过程及疗效/毒性评估。药物分析：运用化学、物理、生物方法，对药物的真伪、纯度、含量及稳定性进行检测，保障用药安全有效。1.2药学发展历程古代药学（经验积累期）以天然药物（植物、矿物、动物药）的采集、炮制、配伍为核心，代表如中国《神农本草经》《本草纲目》、古埃及《埃伯斯纸草书》、古希腊“体液学说”指导下的草药应用。此阶段依赖实践经验，缺乏系统科学理论。近代药学（科学奠基期）19世纪后，化学、生物学的突破推动药学转型：1806年，吗啡从鸦片中分离，开启“天然药物有效成分提取”时代；1899年，阿司匹林（乙酰水杨酸）人工合成，标志化学药物研发的开端；药理学学科形成，受体学说、量效关系等理论建立，为药物作用机制研究提供框架。现代药学（创新爆发期）20世纪中期以来，分子生物学、计算机技术、高通量筛选等技术催生“精准药学”：1928年青霉素发现，开启抗生素时代；20世纪70年代，受体拮抗剂（如普萘洛尔）、酶抑制剂（如他汀类）成为药物研发主流；21世纪，靶向药物（如伊马替尼）、生物制剂（如单克隆抗体）、基因治疗等前沿领域崛起，药学与生命科学深度融合。1.3药师的核心职责药师是药学服务的核心执行者，主要职责包括：处方审核：评估用药合理性（如药物相互作用、剂量适配、禁忌证），避免用药错误；用药指导：向患者/医护人员讲解药物用法、不良反应及注意事项，提升用药依从性；药品管理：保障药品储存条件（如冷链药品、避光药品），监控药品效期与质量；药物监测：开展治疗药物监测（TDM，如地高辛、环孢素），优化个体化给药方案。第二章药物化学基础2.1药物的化学结构与活性关系（构效关系）药物的生物活性（疗效/毒性）与其化学结构紧密相关，构效关系（SAR）研究旨在揭示“结构→活性”的规律，为新药设计提供依据。例如：β-内酰胺类抗生素（如青霉素）：β-内酰胺环是抗菌活性的关键结构，环的破坏（如酶水解）会导致活性丧失；β受体阻滞剂（如普萘洛尔）：芳氧丙醇胺结构是与β受体结合的核心，侧链取代基的改变会影响选择性（如阿替洛尔对β₁受体更特异）。2.2药物的化学分类按作用机制/治疗领域分类抗感染药：抗生素（β-内酰胺类、大环内酯类）、抗病毒药（利巴韦林、恩替卡韦）、抗真菌药（氟康唑）；心血管药：钙通道阻滞剂（氨氯地平）、ACE抑制剂（依那普利）、调血脂药（阿托伐他汀）；抗肿瘤药：烷化剂（环磷酰胺）、抗代谢药（甲氨蝶呤）、靶向药（曲妥珠单抗）。按化学结构分类甾体类：含环戊烷多氢菲母核，如糖皮质激素（泼尼松）、性激素（睾酮）；杂环类：含非碳原子环（如吡啶、嘧啶），如抗组胺药（氯雷他定，哌啶环）、喹诺酮类抗生素（左氧氟沙星，喹啉环）。2.3药物的命名原则药物有通用名（INN，国际非专利名）、化学名、商品名三类名称：通用名：全球通用的法定名称，无专利保护（如“对乙酰氨基酚”）；化学名：基于化学结构的系统命名，反映分子组成（如对乙酰氨基酚的化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺）；商品名：企业为产品注册的商标名，具有独占性（如“泰诺林”是对乙酰氨基酚的商品名）。第三章药剂学基础3.1药物剂型的分类与意义剂型是药物的“应用形式”，影响药物的吸收速度、程度及稳定性。常见分类：按形态分类固体剂型：片剂、胶囊剂、散剂（稳定性好，便于储存）；液体剂型：注射剂、口服液、洗剂（分散度高，吸收快，但易污染）；半固体剂型：软膏剂、凝胶剂（局部给药，起润滑/透皮作用）；气体剂型：气雾剂、吸入剂（肺部/黏膜给药，起效迅速）。按给药途径分类经胃肠道给药剂型：口服片剂、胶囊（受胃肠环境影响，需考虑崩解/溶出）；非胃肠道给药剂型：注射剂（静脉、肌内、皮下）、外用软膏、眼用制剂（避开胃肠破坏，生物利用度高或定位给药）。3.2常用剂型的特点与应用片剂优点：剂量准确、稳定性好、服用方便；不足：儿童/吞咽困难者依从性差，难溶性药物溶出慢；特殊类型：肠溶片（耐酸，肠道溶解，如阿司匹林肠溶片）、缓释片（缓慢释放，如硝苯地平缓释片）。注射剂特点：起效快（静脉注射无吸收过程）、生物利用度高；风险：有创给药，需严格无菌，易引发过敏/局部刺激（如青霉素皮试）。胶囊剂分类：硬胶囊（填充固体颗粒/粉末，如头孢拉定胶囊）、软胶囊（填充液体/半固体，如维生素AD胶丸）；优势：掩盖不良气味，提高药物稳定性（如对光/湿敏感的药物）。3.3药剂学的基本任务制剂研发：设计安全、有效、稳定的剂型，如将难溶药物制成纳米混悬剂提高溶出；工艺优化：优化制备流程（如片剂的压片工艺、注射剂的灭菌条件），保障质量均一；质量控制：制定剂型的质量标准（如片剂的崩解时限、含量均匀度），监控生产全流程。第四章药理学基础4.1药物的作用机制药物通过改变机体生理/生化过程发挥作用，核心机制包括：受体介导：药物与受体（如β受体、胰岛素受体）结合，激活/阻断信号通路（如肾上腺素激动β受体升血压）；酶抑制/激活：调节酶活性（如他汀类抑制HMG-CoA还原酶降血脂，尿激酶激活纤溶酶溶栓）；理化作用：利用物理/化学性质起效（如氢氧化铝中和胃酸，甘露醇脱水）。4.2药物的体内过程（ADME）药物从给药到排出体外的过程，决定其疗效与毒性：吸收（Absorption）口服药物需经胃肠黏膜吸收，受首过效应（如硝酸甘油口服生物利用度低，需舌下给药避开肝脏代谢）、剂型（如速释片比缓释片吸收快）影响；注射剂中，静脉注射无吸收过程，肌内/皮下注射通过毛细血管吸收。分布（Distribution）药物随血液到达各组织，受血浆蛋白结合率（如华法林与白蛋白结合率高，游离药物才有活性）、组织亲和力（如碘富集于甲状腺，地高辛分布于心肌）影响。代谢（Metabolism）主要在肝脏通过细胞色素P450（CYP）酶系代谢，分为“Ⅰ相反应”（氧化、还原、水解，如乙醇脱氢酶代谢乙醇）和“Ⅱ相反应”（结合，如葡萄糖醛酸结合胆红素）。代谢产物可能有活性（如地西泮代谢为奥沙西泮）或无活性。排泄（Excretion）主要经肾脏（肾小球滤过、肾小管重吸收/分泌，如青霉素经肾小管分泌排泄），部分经胆汁（如红霉素）、肺（如挥发性麻醉药）、乳汁（如地西泮可进入乳汁，哺乳期慎用）排泄。4.3药物的不良反应（ADR）药物在正常用法用量下出现的有害反应，类型包括：副作用：治疗剂量下的固有反应（如阿托品散瞳时的口干，因M受体阻断的选择性低）；毒性反应：剂量过大或蓄积所致（如庆大霉素的耳毒性，长期用易蓄积）；过敏反应：与剂量无关，由免疫机制介导（如青霉素过敏性休克，需皮试筛查）；后遗效应：停药后残留的生物效应（如苯二氮䓬类停药后次日困倦）。4.4药物相互作用两种或以上药物合用，药效或毒性发生改变，分为：药动学相互作用：影响吸收（如铝碳酸镁减少喹诺酮类吸收）、代谢（如西咪替丁抑制CYP3A4，升高硝苯地平血药浓度）、排泄（如丙磺舒竞争性抑制青霉素排泄，延长其作用时间）；药效学相互作用：协同（如阿莫西林+克拉维酸，后者抑制β-内酰胺酶，增强抗菌活性）或拮抗（如纳洛酮拮抗吗啡的呼吸抑制）。第五章药物分析基础5.1药物分析的任务与意义药物分析是“药品质量的守护者”，核心任务包括：鉴别：确证药物真伪（如维生素C的红外光谱鉴别，与标准图谱比对）；检查：控制杂质（如阿司匹林中的游离水杨酸，需≤0.1%）、污染物（如重金属、微生物）；含量测定：确保药物含量符合标准（如布洛芬片的HPLC含量测定，需在标示量的95%~105%范围内）。5.2常用分析方法化学分析法滴定法：利用化学反应的计量关系定量（如氢氧化钠滴定阿司匹林，酸碱中和反应）；重量法：通过称量产物质量计算含量（如硫酸钡重量法测硫酸盐）。仪器分析法高效液相色谱（HPLC）：分离+定量，适用于复杂样品（如血药浓度监测、复方制剂分析）；紫外-可见分光光度法（UV-Vis）：利用药物的特征吸收峰定量（如维生素B₁₂的UV法测定）；气相色谱（GC）：适用于挥发性药物（如麻醉药、有机溶剂残留）。5.3药品质量标准药品质量标准是法定的质量依据，核心内容包括：性状：外观（如片剂的色泽、硬度）、溶解度（如青霉素钠在水中易溶）；鉴别：化学鉴别（如维生素C的还原反应）、光谱/色谱鉴别；检查项：一般检查（如崩解时限、装量差异）、特殊检查（如抗生素的效价测定、生物制品的活性检查）；含量测定：规定方法与限度，确保药物有效成分达标。---药学基础知识测验题一、单项选择题（每题2分，共20分）1.以下属于药物通用名的是（）A.泰诺林B.对乙酰氨基酚C.N-(4-羟基苯基)乙酰胺D.扑热息痛2.青霉素的抗菌活性核心结构是（）A.喹啉环B.β-内酰胺环C.甾体母核D.哌啶环3.口服药物的“首过效应”主要发生在（）A.胃B.小肠C.肝脏D.肾脏4.以下属于药物副作用的是（）A.青霉素过敏性休克B.庆大霉素耳毒性C.阿托品散瞳时口干D.苯二氮䓬类停药后困倦5.药物分析中，检查阿司匹林中的游离水杨酸属于（）A.鉴别B.检查C.含量测定D.稳定性考察二、多项选择题（每题3分，共15分）1.现代药学的核心分支包括（）A.药物化学B.药剂学C.药理学D.药物分析2.药物的体内过程（ADME）包括（）A.吸收B.分布C.代谢D.排泄3.以下属于非胃肠道给药剂型的是（）A.口服片剂B.静脉注射剂C.软膏剂D.吸入气雾剂4.药物相互作用的类型包括（）A.药动学相互作用B.药效学相互作用C.理化相互作用D.剂量相互作用5.药品质量标准的内容包括（）A.性状B.鉴别C.检查D.含量测定三、判断题（每题2分，共10分）1.商品名是全球通用的药物名称，无专利保护。（）2.缓释片的作用特点是缓慢释放药物，延长作用时间。（）3.药物的毒性反应仅与剂量过大有关，与用药时间无关。（）4.高效液相色谱（HPLC）可用于复杂药物样品的分离与定量。（）5.药师的核心职责不包括处方审核，仅负责发药。（）四、简答题（每题10分，共30分）1.简述药物剂型的分类及意义。2.以β-内酰胺类抗生素为例，说明药物化学结构与活性的关系。3.解释“治疗药物监测（TDM）”的概念及临床意义。参考答案（供参考）一、单项选择题1.B2.B3.C4.C5.B二、多项选择题1.ABCD2.ABCD3.BCD4.AB5.ABCD三、判断题1.×（通用名无专利保护，商品名有独占性）2.√3.×（长期用药蓄积也会导致毒性反应）4.√5.×（处方审核是药师核心职责之一）四、简答题（要点）1.剂型分类：按形态（固体、液体、半固体、气体）、按给药途径（经胃肠、非胃肠）；意义：影响药物吸收速度/程度、稳定性，提高患者依从性（如儿童用口服液），实现靶向/缓释给药（如肿瘤靶向制剂、降压缓释片）。2.β-内酰胺类抗生素（如青霉素）的β-内酰胺环是抗菌活性的核心结构：环的完整性决定抗菌活性（如被