2025年药剂学第八版考试试题及答案

2025年药剂学第八版考试试题及答案一、名词解释（每题3分，共15分）1.纳米乳：粒径在10-100nm之间的乳剂，外观透明或半透明，热力学稳定，无需外力作用即可自发形成，分散相质点小且均匀，可通过低能乳化法制备。2.前体药物：将活性药物（原药）与某种载体通过化学键连接，形成在体外无活性或活性较低，在体内经酶解或非酶解作用释放出原药而发挥疗效的化合物，可改善原药的溶解性、稳定性或靶向性。3.生物利用度：药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，是评价制剂吸收程度的重要指标，通常用AUC（血药浓度-时间曲线下面积）、Cmax（峰浓度）和Tmax（达峰时间）表示。4.渗透泵片：利用渗透压原理制成的缓控释片剂，由药物、半透膜材料（如醋酸纤维素）、渗透压活性物质（如氯化钠）和推动剂（如聚氧乙烯）组成，通过半透膜的水渗透产生压力，将药物溶液或混悬液从释药小孔中推出，实现恒速释药。5.冷冻干燥法：将含有水分的物料先冻结成固体，然后在高真空条件下，使固态水直接升华成水蒸气而除去，得到干燥制品的方法，可最大限度保留药物的生物活性，适用于热敏性药物的干燥。二、单项选择题（每题2分，共20分）1.下列属于均相液体制剂的是（）A.溶胶剂B.乳剂C.混悬剂D.高分子溶液剂答案：D2.固体分散体中，PEG6000常用作（）A.水溶性载体材料B.难溶性载体材料C.肠溶性载体材料D.靶向性载体材料答案：A3.缓控释制剂的释药机制不包括（）A.溶出原理B.扩散原理C.渗透泵原理D.离子交换原理答案：D（注：离子交换属于迟释制剂的常见机制）4.注射剂中常用的等渗调节剂是（）A.亚硫酸钠B.聚山梨酯80C.葡萄糖D.苯甲醇答案：C5.经皮给药系统（TDDS）中，常用的化学促渗剂是（）A.月桂氮䓬酮B.卡波姆C.微晶纤维素D.泊洛沙姆答案：A6.片剂中，崩解剂的作用是（）A.增加片剂硬度B.促进片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒C.改善药物溶出D.防止药物氧化答案：B7.气雾剂的抛射剂中，属于氢氟烷烃类（HFA）的是（）A.氟利昂-12（CCl2F2）B.四氟乙烷（HFA-134a）C.丙烷D.二氧化碳答案：B8.影响药物制剂稳定性的外界因素是（）A.溶剂极性B.药物解离度C.温度D.赋形剂答案：C9.属于主动靶向制剂的是（）A.磁性微球B.长循环脂质体C.微囊D.纳米乳答案：B（注：长循环脂质体通过表面修饰实现主动靶向）10.注射剂灭菌时，适用于不耐热药液的灭菌方法是（）A.热压灭菌法B.流通蒸汽灭菌法C.过滤灭菌法D.干热灭菌法答案：C三、多项选择题（每题3分，共15分）1.影响药物溶解度的因素包括（）A.药物的极性B.溶剂的极性C.温度D.药物的晶型E.粒子大小答案：ABCDE2.缓控释制剂的特点有（）A.减少服药次数B.降低血药浓度波动C.提高生物利用度D.适用于治疗窗窄的药物E.增加药物刺激性答案：ABD3.注射剂的质量要求包括（）A.无菌B.无热原C.渗透压与血浆相等或接近D.pH与血液相等或接近E.可见异物符合规定答案：ABCDE4.片剂包衣的目的包括（）A.掩盖药物不良气味B.防潮、避光、隔绝空气C.控制药物释放部位D.改善片剂外观E.提高药物稳定性答案：ABCDE5.经皮给药系统的优点有（）A.避免肝脏首过效应B.减少胃肠道刺激C.维持恒定血药浓度D.适用于所有药物E.患者顺应性高答案：ABCE四、简答题（每题8分，共40分）1.简述液体制剂中增加药物溶解度的方法。答案：①成盐法：将难溶性弱酸或弱碱药物制成盐类，增加水溶性（如阿司匹林制成钙盐）；②加入助溶剂：与药物形成可溶性络合物或复盐（如碘加碘化钾形成KI3）；③使用潜溶剂：混合两种或以上溶剂，改变介电常数增加溶解度（如乙醇与水混合溶解苯巴比妥）；④加入增溶剂：利用表面活性剂的胶束增溶（如聚山梨酯80增溶挥发油）；⑤改变晶型：将难溶性晶型转为亚稳定型或无定型（如无味氯霉素B型溶解度高于A型）；⑥微粉化：减小药物粒径，增大比表面积（如灰黄霉素微粉化提高溶解度）。2.固体分散体的类型及特点。答案：①简单低共熔混合物：药物与载体以微晶形式分散，溶解度取决于两者的低共熔组成，溶出速率较原药快；②固态溶液：药物以分子状态均匀分散在载体中，形成类似溶液的固态体系，溶出速率最快，生物利用度高；③共沉淀物（共蒸发物）：药物与载体以非结晶性无定型形式存在，载体多为高分子材料（如PVP），可抑制药物结晶，提高溶出度；④玻璃溶液或玻璃混悬液：药物以分子或微晶形式分散在玻璃态载体中，载体为熔融后快速冷却形成的玻璃态物质（如PEG），稳定性较好。3.缓控释制剂的设计原则。答案：①药物选择：适合半衰期短（2-8小时）、治疗窗较宽的药物；半衰期＜1小时或＞12小时、剂量很大（＞1g）、溶解度过低（＜0.01mg/ml）或吸收受特定部位限制的药物不宜制成缓控释制剂；②剂量设计：根据普通制剂的剂量和释药时间确定，通常每日1-2次给药，剂量为普通制剂的1-2倍；③释药速率设计：确保血药浓度在治疗窗内，避免突释（初始2小时释药＜40%）和释药不完全（12小时释药＞80%）；④载体材料选择：根据释药机制（溶出、扩散、渗透泵等）选择水溶性、难溶性或肠溶性材料（如HPMC用于扩散控制，EC用于溶蚀控制）；⑤生物利用度：与普通制剂比较，相对生物利用度应在80%-120%范围内，峰谷比＜普通制剂的1.5倍。4.注射剂灭菌工艺的选择依据。答案：①药物稳定性：对热稳定的药物（如氯化钠注射液）首选热压灭菌（121℃，15分钟）；对热敏感的药物（如生物制品）采用流通蒸汽灭菌（100℃，30分钟）或过滤灭菌（0.22μm滤膜）；②剂型特点：溶液型注射剂优先热压灭菌，混悬型注射剂因颗粒沉降可能影响灭菌效果，需调整灭菌条件；③容器类型：玻璃安瓿可耐受高温，塑料容器（如PVC袋）需选择低温灭菌（如60℃流通蒸汽）；④微生物污染水平：原料或生产环境微生物负荷高时，需提高灭菌强度（如延长灭菌时间）；⑤法规要求：需符合《中国药典》对无菌制剂的灭菌参数（如F0值≥8）和无菌检查标准。5.经皮给药系统的常用促渗技术。答案：①化学促渗：使用促渗剂（如月桂氮䓬酮、油酸、丙二醇）改变皮肤角质层脂质结构，增加药物渗透性；②物理促渗：包括离子导入（利用电场推动离子型药物渗透）、超声波导入（空化效应破坏角质层）、微针（机械穿刺形成微小通道）、电致孔（高压电脉冲可逆性破坏细胞膜）；③载体促渗：使用脂质体、纳米乳、微乳等载体，通过与皮肤脂质融合或增大药物溶解度提高渗透；④热力学促渗：提高药物在基质中的浓度（如过饱和溶液）或降低熔点（如共熔混合物），增加药物的热力学活度；⑤前体药物：将药物修饰为亲脂性前体（如酯类），提高皮肤渗透率，进入体内后水解为原药。五、案例分析题（10分）某患者因高血压需长期服用硝苯地平缓释片（规格：20mg/片），处方组成：硝苯地平20g、羟丙甲纤维素（HPMCK4M）30g、乳糖50g、硬脂酸镁1g、滑石粉2g，采用湿法制粒压片。（1）分析处方中各成分的作用；（2）若该制剂在加速试验（40℃±2℃，RH75%±5%）中出现释放度加快的现象，可能的原因及解决措施是什么？答案：（1）处方分析：①硝苯地平：主药，二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于降血压；②HPMCK4M（羟丙甲纤维素）：骨架材料，通过溶胀形成凝胶骨架，控制药物扩散释放；③乳糖：填充剂，增加片剂重量和体积，改善流动性；④硬脂酸镁：润滑剂，减少颗粒与冲模间的摩擦力，防止粘冲；⑤滑石粉：助流剂，改善颗粒流动性，防止颗粒聚集。（2）释放度加快的可能原因及解决措施：可能原因：①HPMC在高温高湿条件下吸湿溶胀速度加快，凝胶骨架形成时间缩短，药物扩散路径变宽；②乳糖吸潮后导致颗粒软化，片剂孔隙率增加，水分渗透加快；③处方中HPMC粘度选择不当（K4M粘度较低，可能在高温