ML077-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEML077Cat.No.:HY-115606CASNo.:1135304-61-8分子式:C₁₇H₁₆N₄OS₂分子量:356.47作用靶点:NKCC;EndogenousMetabolite作用通路:MembraneTransporter/IonChannel;MetabolicEnzyme/Protease储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性ML007是一种针对神经元特异性钾-氯协同转运蛋白2(KCC2)的选择性拮抗剂，其对于KKC2的IC50为537nM，而对KKC1的抑制活性极弱(IC50>50μM)。ML077通过抑制KCC2的氯离子外排功能，提高细胞内氯离子浓度，从而增强氯离子通道介导的去极化作用。ML007可不依赖KATP通道促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌(GSIS)。ML007可用于研究疼痛、癫痫和胰岛素分泌等方面的功能。REFERENCESDelpireE,etal.FurtheroptimizationoftheK-ClcotransporterKCC2antagonistML077:developmentofahighlyselectiveandmorepotentinvitroprobe.BioorgMedChemLett.2012Jul15;22(14):4532-5.KursanS,McMillenTS,BeesettyP,Dias-JuniorE,AlmutairiMM,SajibAA,KozakJA,Aguilar-BryanL,DiFulvioM.TheneuronalK+Cl-co-transporter2(Slc12a5)modulatesinsulinsecretion.SciRep.2017May11;7(1):1732.doi:10.1038/s41598-017-01814-0.PMID:28496181;PMCID:PMC5431760.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792FaxE-

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