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2025年执业药师之西药学专业一基础试题库和答案要点一、单项选择题(每题1分,共20题)1.某弱碱性药物pKa=8.5,在pH=7.4的血浆中,其非解离型与解离型的浓度比约为:A.1:10B.10:1C.1:100D.100:1答案要点:根据Handerson-Hasselbalch方程,弱碱性药物pH=pKa+lg(解离型/非解离型),代入得7.4=8.5+lg(解离型/非解离型),lg(解离型/非解离型)=-1.1,解离型/非解离型≈10^-1.1≈0.079,故非解离型/解离型≈12.6:1,最接近选项B(10:1)。2.某药物生物半衰期为6小时,静脉注射100mg后,体内药物初始浓度为10μg/mL,若需维持有效浓度(5μg/mL),给药间隔应不超过:A.6小时B.12小时C.18小时D.24小时答案要点:半衰期6小时,浓度从10μg/mL降至5μg/mL需1个半衰期(6小时),因此给药间隔应≤6小时以维持有效浓度。选A。3.关于药物制剂稳定性,下列说法错误的是:A.维生素C氧化变色属于化学不稳定B.乳剂分层属于物理不稳定C.固体制剂吸潮结块属于生物学不稳定D.青霉素水解失效属于化学不稳定答案要点:固体制剂吸潮结块是物理性质改变(如引湿性导致的形态变化),属于物理不稳定;生物学不稳定主要指微生物污染导致的腐败变质。选C。4.下列不属于药物跨膜转运主动转运特点的是:A.需载体参与B.逆浓度梯度C.无饱和现象D.消耗能量答案要点:主动转运需载体、逆浓度梯度、消耗能量,且存在饱和现象(载体数量有限)。选C。5.某缓释片设计为骨架型缓释制剂,其释药机制主要是:A.溶出控制B.扩散控制C.溶蚀与扩散协同D.离子交换答案要点:骨架型缓释制剂的药物释放通常是药物从骨架材料中扩散(水渗入骨架后,药物溶解并扩散出骨架)与骨架材料溶蚀(如亲水凝胶骨架溶胀后逐渐溶解)的协同作用。选C。6.关于药物代谢的“首过效应”,正确的描述是:A.仅发生于口服给药B.静脉注射也会出现C.是药物在胃肠道的代谢D.首过效应越强,生物利用度越高答案要点:首过效应指药物经胃肠道吸收后,先经门静脉进入肝脏,部分被代谢灭活,导致进入体循环的药量减少。仅口服给药(或经胃肠道吸收的其他给药途径如舌下含服可能部分避免)会发生,首过效应越强,生物利用度越低。选A。7.下列溶剂中,属于极性溶剂的是:A.液状石蜡B.二甲基亚砜(DMSO)C.乙酸乙酯D.植物油答案要点:极性溶剂如水、甘油、DMSO等;非极性溶剂如液状石蜡、植物油;半极性溶剂如乙醇、丙二醇。选B。8.药物制剂中,常用的崩解剂是:A.羟丙甲纤维素(HPMC)B.羧甲基淀粉钠(CMS-Na)C.硬脂酸镁D.聚乙二醇(PEG)答案要点:HPMC是黏合剂或缓释骨架材料;CMS-Na是高效崩解剂;硬脂酸镁是润滑剂;PEG是增塑剂或软膏基质。选B。9.关于药物不良反应(ADR),下列说法错误的是:A.副作用是治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应B.毒性反应多因剂量过大或蓄积引起C.过敏反应与剂量无关,仅与体质有关D.首剂效应属于A型ADR答案要点:首剂效应(如哌唑嗪首次给药引起的低血压)属于B型ADR(与剂量无关,特异性反应);A型ADR与剂量相关,如副作用、毒性反应。选D。10.某药物的表观分布容积(Vd)为50L,体重70kg的患者静脉注射100mg后,初始血药浓度(C0)为:A.2μg/mLB.5μg/mLC.10μg/mLD.20μg/mL答案要点:C0=剂量/Vd=100mg/50L=2mg/L=2μg/mL(1mg=1000μg,1L=1000mL,故2mg/L=2μg/mL)。选A。11.下列不属于药物制剂靶向性评价指标的是:A.相对摄取率(re)B.靶向效率(te)C.峰浓度比(Ce)D.生物利用度(F)答案要点:靶向性评价指标包括re(靶组织与非靶组织摄取比)、te(靶组织与正常组织的AUC比)、Ce(靶组织峰浓度与非靶组织峰浓度比);生物利用度是评价吸收程度的指标。选D。12.关于药物晶型对溶解度的影响,正确的是:A.稳定型晶型溶解度>亚稳定型B.无定型溶解度>结晶型C.结晶水合物溶解度>无水物D.溶剂化物溶解度>非溶剂化物答案要点:无定型因晶格能低,溶解度通常高于结晶型;稳定型晶型更稳定,溶解度低于亚稳定型;结晶水合物因与水结合紧密,溶解度可能低于无水物;溶剂化物的溶解度取决于溶剂性质(如有机溶剂化物可能溶解度更低)。选B。13.下列属于主动靶向制剂的是:A.纳米球B.免疫脂质体C.微乳D.磁性微球答案要点:主动靶向通过修饰载体(如抗体、配体)实现靶向;被动靶向依赖粒径大小(如纳米球、微乳);物理化学靶向(如磁性微球)。选B。14.关于药物溶出度测定,错误的是:A.溶出介质常用水、缓冲盐溶液B.篮法适用于片剂,桨法适用于胶囊剂C.溶出度是评价难溶性药物制剂的关键指标D.溶出度测定可预测体内生物利用度答案要点:篮法(转篮法)和桨法(搅拌桨法)均可用于片剂、胶囊剂,具体选择根据制剂类型(如胶囊剂可能更适合桨法避免漂浮)。选B。15.某药物在体内代谢的主要途径是CYP3A4酶催化的氧化反应,与下列哪种药物联用时,可能因酶抑制导致血药浓度升高?A.利福平(CYP3A4诱导剂)B.酮康唑(CYP3A4抑制剂)C.苯巴比妥(CYP诱导剂)D.卡马西平(CYP诱导剂)答案要点:酮康唑是CYP3A4强抑制剂,可减少该药物的代谢,导致血药浓度升高;利福平、苯巴比妥、卡马西平是CYP诱导剂,会加速代谢,降低血药浓度。选B。16.关于缓释、控释制剂的特点,错误的是:A.减少给药次数,提高依从性B.血药浓度波动小,降低毒副作用C.适用于半衰期很短(<1小时)或很长(>24小时)的药物D.剂量调整灵活度较低答案要点:缓释/控释制剂一般适用于半衰期2-8小时的药物;半衰期<1小时(需频繁给药)或>24小时(本身作用持久)的药物通常不适合制成此类制剂。选C。17.下列辅料中,可作为片剂润滑剂的是:A.乳糖B.羟丙纤维素(HPC)C.滑石粉D.羧甲基纤维素钠(CMC-Na)答案要点:乳糖是填充剂;HPC是黏合剂;滑石粉是润滑剂;CMC-Na是黏合剂或崩解剂。选C。18.药物的治疗指数(TI)是指:A.LD50/ED50B.ED50/LD50C.LD1/ED99D.ED95/LD5答案要点:治疗指数是半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值,TI越大,药物安全性越高。选A。19.关于药物跨膜转运的被动扩散,错误的是:A.顺浓度梯度B.不消耗能量C.需载体参与D.无饱和现象答案要点:被动扩散(简单扩散)无需载体,依赖浓度梯度,无饱和性;需载体的是易化扩散或主动转运。选C。20.某患者服用地高辛(治疗窗窄,t1/2=36小时),测得稳态血药浓度为2.5ng/mL(治疗浓度1-2ng/mL),最可能的原因是:A.给药剂量不足B.患者肾功能减退(地高辛主要经肾排泄)C.与苯妥英钠联用(诱导CYP酶)D.患者年龄较小(代谢能力强)答案要点:地高辛治疗窗窄,主要经肾排泄,肾功能减退会导致药物蓄积,血药浓度升高;剂量不足会导致浓度低于治疗窗;苯妥英钠是肝药酶诱导剂,会加速地高辛代谢(但地高辛主要经肾排泄,影响较小);年龄小代谢能力强可能降低血药浓度。选B。二、多项选择题(每题2分,共10题)1.影响药物胃肠道吸收的因素包括:A.药物的解离度与脂溶性B.胃排空速率C.肠肝循环D.胃肠道pHE.首过效应答案要点:解离度与脂溶性(影响跨膜吸收)、胃排空速率(影响药物在小肠停留时间)、胃肠道pH(影响解离度)、首过效应(影响进入体循环药量)均为影响因素;肠肝循环影响药物的体内停留时间,与吸收无关。选ABDE。2.下列属于药物制剂物理稳定性变化的有:A.散剂结块B.乳剂分层C.片剂崩解时限延长D.维生素C氧化变黄E.混悬剂沉降体积比降低答案要点:物理稳定性变化指形态、分散状态等物理性质改变(如结块、分层、沉降);化学稳定性变化指结构破坏(如氧化);崩解时限延长可能涉及物理或化学变化(如黏合剂老化),但此处主要选物理变化。选ABCE。3.关于药物代谢的意义,正确的有:A.多数药物经代谢后活性降低或消失(灭活)B.部分药物代谢后产生活性代谢物(活化)C.代谢可增加药物水溶性,促进排泄D.代谢可能产生毒性代谢物(如对乙酰氨基酚代谢为N-乙酰-p-苯醌亚胺)E.代谢仅发生在肝脏答案要点:代谢主要器官是肝脏,但胃肠道、肺、肾等也可代谢;其他选项均正确。选ABCD。4.下列辅料中,可作为透皮吸收促进剂的有:A.氮酮(月桂氮䓬酮)B.二甲基亚砜(DMSO)C.硬脂酸镁D.丙二醇E.聚山梨酯80(吐温80)答案要点:氮酮、DMSO、丙二醇、吐温80均为常用透皮促进剂;硬脂酸镁是片剂润滑剂。选ABDE。5.关于药物不良反应的分类,属于B型反应的有:A.青霉素过敏反应B.异烟肼引起的肝毒性(剂量相关)C.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物致溶血D.地高辛引起的心律失常(治疗剂量下)E.氯霉素导致的再生障碍性贫血(罕见,与剂量无关)答案要点:B型反应(质变型)与剂量无关,包括过敏反应、特异质反应(如G6PD缺乏者溶血)、罕见的严重反应(如氯霉素致再障);A型反应(量变型)与剂量相关(如异烟肼肝毒性、地高辛心律失常)。选ACE。6.影响药物溶解度的因素包括:A.药物的化学结构(极性、晶型)B.溶剂的极性C.温度D.粒子大小(微粉化)E.加入助溶剂(如碘化钾助溶碘)答案要点:溶解度是药物在溶剂中达到饱和的浓度,受药物结构(极性、晶型)、溶剂极性、温度(多数随温度升高溶解度增加)、粒子大小(微粉化可增加溶解度,但受限于热力学平衡)、助溶剂(形成可溶性络合物)影响。全选ABCDE。7.关于生物利用度(F),正确的有:A.绝对生物利用度以静脉注射为参比B.相对生物利用度以相同给药途径的标准制剂为参比C.F=(AUC血管外给药/AUC静脉给药)×100%(绝对生物利用度)D.生物利用度反映药物吸收的速度和程度E.生物利用度高的药物疗效一定好答案要点:生物利用度高仅说明吸收好,但疗效还与靶组织分布、代谢等有关(如首过效应强的药物可能F低但疗效足够);其他选项均正确。选ABCD。8.下列属于缓控释制剂释药机制的有:A.溶出控制(如难溶性药物制成骨架片)B.扩散控制(如包衣膜控制药物释放)C.溶蚀控制(如亲水凝胶骨架溶胀后逐渐溶解)D.渗透压驱动(如渗透泵片)E.离子交换(如树脂与药物形成复合物)答案要点:缓控释制剂的释药机制包括溶出、扩散、溶蚀、渗透压驱动、离子交换等。全选ABCDE。9.关于药物制剂的稳定性试验,正确的有:A.影响因素试验(高温、高湿、强光)用于原料药B.加速试验(40℃±2℃,RH75%±5%)持续6个月C.长期试验(25℃±2℃,RH60%±10%)持续24个月D.稳定性试验目的是确定有效期E.乳剂需考察分层、合并、破裂等答案要点:影响因素试验(强降解试验)适用于原料药和制剂;加速试验条件(40℃/75%RH)6个月;长期试验(25℃/60%RH)至少12个月(通常到24-36个月);稳定性试验用于确定有效期;乳剂属于液体制剂,需考察物理稳定性(分层、合并等)。选ABCDE。10.关于药物相互作用,正确的有:A.苯巴比妥与华法林联用,可降低华法林血药浓度(诱导CYP酶)B.西咪替丁与地西泮联用,可增加地西泮血药浓度(抑制CYP酶)C.氢氧化铝与四环素联用,可减少四环素吸收(形成络合物)D.利福平与异烟肼联用,可增加肝毒性(异烟肼代谢物乙酰肼蓄积)E.维生素C与铁剂联用,可促进铁吸收(还原Fe3+为Fe2+)答案要点:苯巴比妥是肝药酶诱导剂,加速华法林代谢;西咪替丁是酶抑制剂,抑制地西泮代谢;氢氧化铝含金属离子,与四环素络合;利福平诱导CYP2E1,加速异烟肼代谢为乙酰肼(肝毒性);维生素C还原Fe3+为易吸收的Fe2+。全选ABCDE。三、案例分析题(每题10分,共3题)案例1:患者,男,65岁,因慢性心功能不全服用地高辛(0.25mg/日)和氢氯噻嗪(25mg/日)。近日出现恶心、呕吐、视物模糊(黄视),心电图显示室性早搏。血药浓度监测显示地高辛浓度2.8ng/mL(正常治疗浓度1-2ng/mL)。问题1:患者出现上述症状的可能原因是什么?问题2:应采取哪些处理措施?答案要点:问题1:①地高辛治疗窗窄,血药浓度过高(2.8ng/mL)导致中毒;②氢氯噻嗪为排钾利尿剂,可引起低钾血症,增加心肌对地高辛的敏感性(低钾时心肌细胞Na+-K+-ATP酶抑制更明显,易致心律失常);③患者年龄65岁,肾功能减退(地高辛主要经肾排泄),药物清除率降低,导致蓄积。问题2:①立即停用或减量地高辛;②纠正低钾血症(补钾,监测血钾);③处理心律失常(
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