药学专业知识一考试题及答案2025年

药学专业知识一考试题及答案2025年一、单项选择题（共20题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）1.某弱酸性药物pKa=4.5，在pH=1.5的胃液中解离度约为（）A.0.1%B.1%C.10%D.90%2.制备炉甘石洗剂时，为提高稳定性需加入的关键附加剂是（）A.聚山梨酯80B.羧甲基纤维素钠C.苯甲酸D.甜菊苷3.关于手性药物对映体的药效差异，正确的说法是（）A.对映体生物活性一定相同B.右丙氧芬镇痛，左丙氧芬镇咳C.氯胺酮只有S-构型具有麻醉作用D.奥美拉唑的R-构型代谢更快4.固体分散体中，难溶性载体材料的典型代表是（）A.聚乙二醇4000B.聚乙烯吡咯烷酮C.乙基纤维素D.泊洛沙姆1885.药物代谢的主要器官是（）A.肾脏B.肝脏C.肺脏D.肠道6.片剂中可同时作为崩解剂和填充剂的辅料是（）A.微晶纤维素B.低取代羟丙基纤维素C.交联聚维酮D.淀粉7.某药物静脉注射给药AUC为1000μg·h/mL，口服给药AUC为300μg·h/mL，绝对生物利用度为（）A.20%B.30%C.50%D.70%8.头孢曲松钠与钙剂配伍时产生沉淀，属于（）A.化学性配伍禁忌B.物理性配伍禁忌C.药理性配伍禁忌D.生物性配伍禁忌9.渗透泵型控释制剂的释药动力主要是（）A.药物溶出B.渗透压梯度C.骨架溶蚀D.扩散作用10.关于药物晶型对溶出度的影响，正确的是（）A.稳定型晶型溶出速率最快B.亚稳定型晶型热力学能较低C.无定型药物溶出速率通常高于结晶型D.不同晶型的生物利用度一定相同11.评价注射剂灭菌效果的关键参数是（）A.F0值B.F值C.D值D.Z值12.乳剂转相的主要原因是（）A.分散相浓度过高B.乳化剂类型改变C.温度剧烈变化D.微生物污染13.药物经皮吸收的主要屏障是（）A.角质层B.透明层C.颗粒层D.基底层14.缓释制剂与普通制剂相比，要求（）A.血药浓度波动更大B.给药频率增加C.治疗窗窄的药物更适用D.减少毒副作用15.可用于制备纳米乳的表面活性剂HLB值范围是（）A.3-6B.7-9C.8-16D.15-1816.影响药物制剂降解的最主要环境因素是（）A.湿度B.光线C.温度D.氧气17.关于药物排泄，正确的说法是（）A.肾小球滤过受药物分子量影响B.弱酸性药物在碱性尿液中重吸收增加C.极性大的药物易被肾小管重吸收D.胆汁排泄是药物排泄的主要途径18.制备空胶囊时，加入甘油的作用是（）A.增塑剂B.遮光剂C.防腐剂D.着色剂19.生物等效性试验中，主要评价指标是（）A.Cmax、Tmax、AUCB.t1/2、Vd、ClC.F、Ka、KD.Css、波动度、蓄积系数20.关于药物的脂水分配系数（P），正确的是（）A.P=油相中药物浓度/水相中药物浓度B.P越大，药物水溶性越好C.弱酸性药物在酸性环境中P减小D.脂水分配系数与药物跨膜转运无关二、多项选择题（共10题，每题2分。每题的备选项中，有2个或2个以上符合题意，错选、少选均不得分）21.影响药物制剂化学稳定性的因素包括（）A.温度升高B.溶液pH改变C.金属离子催化D.光线照射22.影响口服药物吸收的生理因素有（）A.胃肠液的成分和性质B.胃排空速率C.肠内菌群D.黏膜通透性23.药物化学结构修饰的目的包括（）A.提高药物稳定性B.改善药物溶解度C.降低药物毒副作用D.延长药物作用时间24.靶向制剂按靶向原理可分为（）A.被动靶向制剂B.主动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.生物靶向制剂25.片剂的质量检查项目包括（）A.重量差异B.崩解时限C.溶出度D.硬度26.关于注射剂的特点，正确的有（）A.药效迅速，剂量准确B.适用于不宜口服的药物C.生产成本低D.易发生交叉污染27.可用于制备固体分散体的方法有（）A.熔融法B.溶剂法C.研磨法D.喷雾干燥法28.药物代谢的第Ⅱ相反应包括（）A.葡萄糖醛酸结合B.硫酸结合C.乙酰化结合D.氧化反应29.影响药物溶出度的因素有（）A.药物粒径B.药物晶型C.溶出介质体积D.搅拌速度30.关于缓释、控释制剂的设计，正确的有（）A.半衰期小于1小时的药物不宜制成缓释制剂B.治疗指数窄的药物宜制成零级释药制剂C.剂量很大（>1g）的药物不适合制成缓释制剂D.生物半衰期24小时的药物适合制成每日一次的缓释制剂三、配伍选择题（共15题，每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用）【31-33】A.溶液剂B.混悬剂C.乳剂D.溶胶剂31.难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相液体制剂（）32.热力学不稳定、动力学稳定的胶体溶液（）33.油相、水相和乳化剂组成的非均相液体制剂（）【34-36】A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.结合反应34.普鲁卡因在体内代谢提供对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇（）35.地西泮代谢提供去甲西泮（）36.吗啡与葡萄糖醛酸结合提供吗啡-3-葡萄糖醛酸苷（）【37-39】A.聚乙二醇（PEG）B.聚乙烯吡咯烷酮（PVP）C.泊洛沙姆D.乙基纤维素（EC）37.水不溶性固体分散体载体材料（）38.水溶性固体分散体载体材料（）39.具有表面活性的固体分散体载体材料（）【40-42】A.淀粉B.羟丙甲纤维素C.交联羧甲基纤维素钠D.硬脂酸镁40.片剂中常用的填充剂（）41.片剂中常用的黏合剂（）42.片剂中常用的崩解剂（）【43-45】A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障43.药物经胆汁排入肠道后被重新吸收的现象（）44.口服药物在吸收过程中被肠道或肝脏代谢的现象（）45.限制药物进入中枢神经系统的生理屏障（）四、综合分析题（共2题，每题10分。阅读材料，根据要求回答问题）（一）患者，男，58岁，诊断为高血压，医生开具某缓释片（规格50mg），要求每日一次口服。患者服药2周后自述血压控制不佳，经检查血药浓度低于有效治疗浓度。46.分析可能导致血药浓度不足的制剂相关原因（3分）。47.提出可改进的制剂处方设计方案（3分）。48.该缓释片需重点控制的质量指标有哪些（4分）？（二）某医院配制的头孢哌酮钠舒巴坦钠注射剂，与5%葡萄糖注射液配伍后出现浑浊现象。49.分析浑浊产生的可能原因（3分）。50.提出避免配伍浑浊的解决措施（3分）。51.注射剂配伍后需重点检查的安全性指标有哪些（4分）？五、案例分析题（共2题，每题15分。结合专业知识分析问题）（一）某手性药物（R/S构型混合物）用于治疗抑郁症，临床发现不同患者疗效差异显著，部分患者出现严重不良反应。52.从手性药物的药效学角度分析疗效差异的可能原因（5分）。53.举例说明手性药物对映体毒副作用的差异（5分）。54.简述提高该药物临床应用安全性的制剂策略（5分）。（二）某中药提取物（主要成分为黄酮类化合物）制成的颗粒剂，在加速试验（40℃±2℃，RH75%±5%）中出现含量下降、颜色变深的现象。55.分析该颗粒剂不稳定的可能原因（5分）。56.提出提高其稳定性的制剂技术措施（5分）。57.简述该颗粒剂质量评价的关键指标（5分）。答案及解析一、单项选择题1.A解析：弱酸性药物解离度公式：解离度=10^(pH-pKa)/(1+10^(pH-pKa))，代入pH=1.5，pKa=4.5，得解离度=10^(-3)/(1+10^(-3))≈0.1%。2.B解析：炉甘石洗剂为混悬剂，羧甲基纤维素钠是常用的助悬剂，可增加分散介质黏度，降低微粒沉降速度。3.D解析：奥美拉唑的S-构型（埃索美拉唑）代谢更慢，生物利用度更高；右丙氧芬镇咳，左丙氧芬镇痛；氯胺酮的S-构型麻醉作用更强。4.C解析：乙基纤维素（EC）为难溶性载体材料，PEG、PVP、泊洛沙姆为水溶性载体。5.B解析：肝脏是药物代谢的主要器官，含有丰富的肝药酶（如CYP450）。6.D解析：淀粉可作为填充剂，其润胀性使其兼具崩解作用；微晶纤维素主要作为填充剂和黏合剂。7.B解析：绝对生物利用度F=（口服AUC/静脉AUC）×100%=300/1000×100%=30%。8.A解析：头孢曲松钠与钙剂提供难溶性头孢曲松钙沉淀，属于化学性配伍禁忌（提供新物质）。9.B解析：渗透泵制剂通过片芯与外界的渗透压梯度驱动药物释放，属于零级释药。10.C解析：无定型药物无晶体结构，溶出速率通常高于结晶型；稳定型热力学更稳定，溶出较慢；亚稳定型热力学能较高。11.A解析：F0值是湿热灭菌的标准灭菌时间，用于评价灭菌效果。12.B解析：乳剂转相（如O/W转W/O）主要因乳化剂类型改变（如HLB值变化）。13.A解析：角质层是皮肤最外层，结构致密，是药物经皮吸收的主要屏障。14.D解析：缓释制剂可减少血药浓度波动，降低毒副作用，减少给药次数。15.D解析：纳米乳需要高HLB值（15-18）的表面活性剂降低界面张力。16.C解析：温度升高可加速药物降解反应（如水解、氧化），是最主要的环境因素。17.A解析：肾小球滤过受药物分子量（<1000易滤过）、电荷影响；弱酸性药物在碱性尿液中解离增加，重吸收减少；极性大的药物不易被重吸收。18.A解析：甘油是胶囊剂的增塑剂，可增加胶囊的柔韧性。19.A解析：生物等效性主要评价指标为Cmax（峰浓度）、Tmax（达峰时间）、AUC（血药浓度-时间曲线下面积）。20.A解析：脂水分配系数P=油相浓度/水相浓度；P越大，脂溶性越好；弱酸性药物在酸性环境中解离少，P增大。二、多项选择题21.ABCD解析：温度、pH、金属离子（催化氧化）、光线（光解）均影响化学稳定性。22.ABCD解析：胃肠液成分（如pH）、胃排空速率（影响吸收时间）、肠内菌群（代谢药物）、黏膜通透性（影响跨膜吸收）均为生理因素。23.ABCD解析：结构修饰可提高稳定性（如酯化）、改善溶解度（成盐）、降低毒副作用（如前药）、延长作用时间（如长效酯类）。24.ABC解析：靶向制剂分为被动（如脂质体）、主动（如抗体修饰）、物理化学靶向（如磁靶向）。25.ABCD解析：片剂需检查重量差异（均匀性）、崩解时限（崩解速度）、溶出度（难溶性药物）、硬度（机械强度）。26.ABD解析：注射剂生产成本高，需严格灭菌，易污染；优点是起效快、适用于不宜口服的药物（如胰岛素）。27.ABCD解析：固体分散体制备方法包括熔融法（高温熔融）、溶剂法（溶解后蒸发）、研磨法（机械粉碎）、喷雾干燥法（快速干燥）。28.ABC解析：第Ⅱ相反应为结合反应（葡萄糖醛酸、硫酸、乙酰化等）；氧化反应属于第Ⅰ相代谢。29.ABCD解析：药物粒径（越小溶出越快）、晶型（无定型>结晶型）、溶出介质体积（影响漏槽条件）、搅拌速度（影响扩散层厚度）均影响溶出度。30.ABC解析：半衰期<1小时或>24小时的药物不宜制成缓释制剂；治疗指数窄的药物需零级释药（如硝酸甘油贴剂）；剂量>1g的药物难以制成合适剂型。三、配伍选择题31.B32.D33.C解析：混悬剂为固体微粒分散；溶胶剂为胶体溶液（动力学稳定、热力学不稳定）；乳剂为油水分散。34.C35.A36.D解析：普鲁卡因水解提供对氨基苯甲酸；地西泮去甲基属于氧化反应；吗啡与葡萄糖醛酸结合为第Ⅱ相反应。37.D38.A39.C解析：乙基纤维素（EC）不溶于水；PEG为水溶性载体；泊洛沙姆是表面活性剂类载体。40.A41.B42.C解析：淀粉是填充剂；羟丙甲纤维素（HPMC）是黏合剂；交联羧甲基纤维素钠（CCNa）是崩解剂。43.B44.A45.C解析：肠肝循环是胆汁排泄后重吸收；首过效应是口服药物经肠道/肝脏代谢；血脑屏障限制药物进入中枢。四、综合分析题（一）46.制剂相关原因：①缓释骨架材料用量过大，药物释放速率过慢；②包衣膜厚度不均，部分片剂释放延迟；③药物与载体材料相互作用强，阻碍溶出。47.改进方案：①减少阻滞剂（如乙基纤维素）用量，调整骨架材料比例；②采用渗透泵技术替代骨架型，实现更稳定的零级释放；③微粉化药物颗粒，提高比表面积和溶出速率。48.质量指标：释放度（关键，控制释药速率）、含量均匀度（确保剂量准确）、硬度（避免运输破碎）、水分（防止吸潮影响释放）。（二）49.浑浊原因：①头孢哌酮钠舒巴坦钠为钠盐，与葡萄糖注射液（弱酸性）配伍后pH降低，药物溶解度下降；②溶液中离子强度变化，导致药物析出；③可能发生络合反应提供难溶性物质。50.解决措施：①调整配伍溶液为0.9%氯化钠注射液（pH接近中性）；②控制配伍时的浓度，避免过饱和；③使用前检查药物与溶媒的配伍相容性（参考配伍禁忌表）。51.安全性指标：热原（避免发热反应）、细菌内毒素（革兰阴性菌污染）、可见异物（避免