心脑血管药物分类及使用手册

心脑血管药物分类及使用手册一、引言心脑血管疾病（如高血压、冠心病、脑卒中等）是全球致残、致死的主要病因之一。合理选择与使用心脑血管药物，是控制疾病进展、降低并发症风险的核心环节。本手册围绕临床常用药物，从分类、作用机制、代表药物到使用注意事项系统梳理，为临床用药及患者自我管理提供参考。二、抗高血压药物高血压是心脑血管疾病的核心危险因素，药物治疗需结合血压水平、合并症及个体差异选择。（一）钙通道阻滞剂（CCB）作用机制：阻断血管平滑肌L型钙通道，减少钙离子内流，使血管松弛、外周阻力降低；部分药物（如硝苯地平）可扩张冠状动脉，缓解心绞痛。代表药物：硝苯地平（短效）、氨氯地平（长效）、非洛地平、维拉帕米（兼具抗心律失常作用）。适用人群：老年高血压、单纯收缩期高血压、高血压合并冠心病/外周血管病患者。使用注意：短效CCB（如硝苯地平普通片）易致心率加快、下肢水肿，优先选择长效制剂（如氨氯地平）以减少血压波动。维拉帕米、地尔硫䓬（非二氢吡啶类）禁用于严重心衰、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞。（二）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）作用机制：抑制血管紧张素转换酶（ACE），减少血管紧张素Ⅱ生成，同时抑制缓激肽降解，扩张血管、改善心室重构。代表药物：卡托普利（短效）、依那普利、贝那普利、雷米普利。适用人群：高血压合并心衰、糖尿病肾病、冠心病、左心室肥厚患者。使用注意：常见干咳（发生率5%~20%），不耐受者可换用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。禁忌：双侧肾动脉狭窄、高钾血症（血钾＞5.5mmol/L）、妊娠/哺乳期。（三）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）作用机制：阻断血管紧张素Ⅱ与AT₁受体结合，扩张血管、降低血压，不影响缓激肽代谢（无干咳副作用）。代表药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦。适用人群：对ACEI干咳不耐受者，或合并心衰、糖尿病肾病、左心室肥厚的高血压患者。使用注意：禁忌证同ACEI（双侧肾动脉狭窄、高钾血症、妊娠/哺乳期）。（四）β受体阻滞剂作用机制：阻断心脏β₁受体，减慢心率、降低心肌收缩力，减少心输出量；同时阻断肾脏β₁受体，减少肾素分泌。代表药物：美托洛尔（选择性β₁受体阻滞剂）、比索洛尔、卡维地洛（非选择性，兼具α受体阻断作用）。适用人群：高血压合并冠心病、心梗、心衰、快速性心律失常患者。使用注意：支气管哮喘、严重心动过缓（心率＜55次/分）、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用。长期使用不可突然停药，需2周以上逐渐减量（避免“反跳”）。（五）利尿剂作用机制：排钠利尿，减少血容量，降低外周阻力。代表药物：氢氯噻嗪（噻嗪类，中效）、呋塞米（袢利尿剂，强效）、螺内酯（保钾利尿剂，弱效）。适用人群：老年高血压、单纯收缩期高血压、难治性高血压（与其他降压药联用）。使用注意：噻嗪类易致低血钾、高尿酸血症，长期使用需监测血钾、血尿酸；痛风患者慎用。螺内酯可致高钾血症，与ACEI/ARB联用时需加强血钾监测。三、调血脂药物血脂异常（尤其是高胆固醇血症）是动脉粥样硬化的核心危险因素，调脂治疗以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）为首要目标。（一）他汀类药物作用机制：抑制HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成，同时上调肝细胞LDL受体，促进LDL-C清除。代表药物：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀（强效）、辛伐他汀、普伐他汀（中效）。适用人群：动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD，如冠心病、脑梗死）患者，或血脂异常合并糖尿病、高血压等高危因素者。使用注意：常见肝功能异常（转氨酶升高）、肌痛（肌酸激酶升高），用药后4~8周复查肝功能、肌酸激酶。严重肝肾功能不全、活动性肝病患者禁用；与贝特类联用时需谨慎（增加肌病风险）。（二）贝特类药物作用机制：激活PPARα，降低甘油三酯（TG）、升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），对LDL-C作用较弱。代表药物：非诺贝特、苯扎贝特。适用人群：以甘油三酯升高为主的血脂异常（如混合型高脂血症中TG＞5.6mmol/L时，优先降低TG预防急性胰腺炎）。使用注意：常见胃肠道不适，偶见肝功能异常、肌痛，需监测肝功能、肌酸激酶。禁用于严重肝肾功能不全、胆囊疾病患者。（三）PCSK9抑制剂作用机制：抑制PCSK9，减少其与LDL受体结合，增加LDL-C清除。代表药物：依洛尤单抗、阿利西尤单抗（注射剂）。适用人群：他汀类不耐受或联合贝特类仍无法达标（如家族性高胆固醇血症）的ASCVD患者。使用注意：皮下注射，可能引起注射部位红肿、疼痛。价格较高，需结合经济情况选择。四、抗心绞痛药物心绞痛由心肌缺血缺氧引起，药物治疗以缓解症状、改善心肌供血为主。（一）硝酸酯类作用机制：释放一氧化氮（NO），扩张静脉（减少回心血量，降低心脏前负荷）和冠状动脉（增加心肌供血）。代表药物：硝酸甘油（舌下含服，急救用）、单硝酸异山梨酯（口服，长效）。适用人群：稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛的急性发作及预防。使用注意：硝酸甘油舌下含服1~3分钟起效，15分钟内含服3片无效需警惕心梗，立即就医。长期使用易耐药，需采用“偏心给药法”（如单硝酸异山梨酯每日服药1次，或间隔10~12小时服药）。青光眼（尤其是闭角型）、严重低血压患者禁用。（二）β受体阻滞剂（同抗高血压药物）作用机制：减慢心率、降低心肌耗氧量，减少心绞痛发作频率。适用人群：稳定型心绞痛、心梗后患者，尤其合并高血压或心律失常者。使用注意：同抗高血压药物中β受体阻滞剂的禁忌（支气管哮喘、严重心动过缓等）。（三）钙通道阻滞剂（同抗高血压药物）作用机制：扩张冠状动脉、解除冠脉痉挛（如变异型心绞痛），同时降低心肌耗氧量。代表药物：硝苯地平、地尔硫䓬（适用于变异型心绞痛）。适用人群：变异型心绞痛（冠脉痉挛为主）、稳定型心绞痛，尤其对β受体阻滞剂不耐受者。五、抗血栓药物血栓形成是心脑血管事件（如心梗、脑梗）的直接诱因，抗血栓药物分为抗血小板、抗凝、溶栓三类。（一）抗血小板药物作用机制：抑制血小板活化、聚集，预防血栓形成。1.阿司匹林作用：不可逆抑制血小板COX，减少TXA₂生成，抑制血小板聚集。适用人群：ASCVD二级预防（如心梗、脑梗病史），或一级预防（如高血压合并糖尿病、吸烟等高危因素）。使用注意：常见胃肠道反应（胃溃疡、出血），建议餐后服用或选择肠溶剂型。出血性疾病、严重胃溃疡、阿司匹林过敏者禁用；哮喘患者慎用（可能诱发阿司匹林哮喘）。2.P2Y₁₂受体拮抗剂作用：抑制血小板P2Y₁₂受体，阻断ADP介导的血小板聚集，需与阿司匹林联用（双联抗血小板治疗）。代表药物：氯吡格雷（前体药物，需经肝脏代谢激活）、替格瑞洛（直接起效，无需代谢）。适用人群：急性冠脉综合征（ACS）、PCI术后患者，需双联抗血小板治疗12个月左右。使用注意：氯吡格雷与奥美拉唑联用时，可能因CYP2C19相互作用降低疗效，建议换用泮托拉唑。替格瑞洛可能引起呼吸困难（发生率约10%），多为轻中度，停药后可缓解。3.其他抗血小板药物替罗非班：血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，静脉用药，用于ACS急诊PCI术中，增强抗栓效果。（二）抗凝药物作用机制：抑制凝血因子活性，阻止血栓扩大或形成。1.肝素类代表药物：普通肝素（静脉注射，需监测APTT）、低分子肝素（皮下注射，如依诺肝素、达肝素，无需常规监测）。适用人群：ACS急性期、深静脉血栓形成、肺栓塞的初始抗凝治疗。使用注意：普通肝素可能引起肝素诱导的血小板减少症（HIT），需监测血小板计数；低分子肝素慎用于严重肾功能不全（肌酐清除率＜30ml/min）患者。2.维生素K拮抗剂（VKA）代表药物：华法林。作用：抑制维生素K依赖的凝血因子（Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ）合成，需长期抗凝（如房颤、心脏瓣膜置换术后）。使用注意：治疗窗窄，需定期监测国际标准化比值（INR），目标范围2.0~3.0（房颤）或2.5~3.5（心脏瓣膜病）。食物（如绿叶蔬菜含维生素K）、药物（如抗生素、抗真菌药）可影响疗效，需保持饮食相对稳定，避免随意加用新药。3.新型口服抗凝药（NOAC）作用：直接抑制凝血因子Ⅱa（如达比加群酯）或Ⅹa（如利伐沙班、阿哌沙班），起效快、无需常规监测。适用人群：非瓣膜性房颤、深静脉血栓形成/肺栓塞的长期抗凝，或华法林不耐受/INR控制不佳者。使用注意：达比加群酯需空腹服用（与食物同服会增加出血风险）；利伐沙班可与食物同服。严重肾功能不全（肌酐清除率＜15ml/min）患者禁用，需根据肾功能调整剂量。（三）溶栓药物作用机制：激活纤溶酶原，转化为纤溶酶，溶解已形成的血栓（纤维蛋白）。代表药物：尿激酶、链激酶（非选择性溶栓），阿替普酶（rt-PA，选择性溶栓，对纤维蛋白亲和力高）。适用人群：急性心肌梗死（发病12小时内）、急性缺血性脑卒中（发病4.5小时内，rt-PA）、肺栓塞等血栓栓塞性疾病的早期溶栓。使用注意：严格掌握适应证和禁忌证（如活动性出血、颅内肿瘤、近期大手术史等禁用）。溶栓后需立即启动抗凝治疗（如肝素），预防血栓再形成。六、改善微循环与脑代谢药物主要用于缺血性脑血管病（如脑梗死、脑供血不足）的治疗，改善脑血流、保护神经细胞。（一）倍他司汀作用：扩张脑部微血管，增加脑血流量，同时改善内耳循环，缓解眩晕。适用人群：脑供血不足、梅尼埃病、眩晕综合征。使用注意：消化道溃疡、支气管哮喘患者慎用。（二）丁苯酞作用：改善脑缺血区微循环，促进侧支循环建立，保护线粒体功能，减轻脑损伤。适用人群：急性缺血性脑卒中（发病48小时内）的治疗。使用注意：餐后服用影响吸收，需空腹（餐前1小时或餐后2小时）服用；肝肾功能不全者慎用。（三）奥拉西坦作用：促进脑内代谢，改善认知功能，用于脑梗死、老年痴呆等引起的记忆与智能障碍。使用注意：肾功能不全者需调整剂量（肌酐清除率＜40ml/min时减量）。七、用药管理与注意事项（一）个体化用药原则心脑血管药物选择需结合患者年龄、基础疾病、肝肾功能、合并用药等因素。例如：老年高血压患者优先选择长效CCB、ACEI/ARB，避免使用强利尿剂（易致电解质紊乱）。糖尿病合并高血压患者，ACEI/ARB可延缓肾病进展，为首选。（二）药物相互作用他汀类与贝特类联用时，肌病风险增加，需密切监测。华法林与抗生素（如头孢菌素）、抗真菌药（如氟康唑）联用时，可能增强抗凝作用，需