执业药师考试《药一》测试习题及答案

执业药师考试《药一》测试习题及答案一、最佳选择题（共20题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）1.某弱酸性药物pKa=4.5，在pH=1.5的胃液中解离度约为（）A.0.1%B.1%C.10%D.50%答案：A解析：弱酸性药物解离公式：解离度=10^(pH-pKa)/(1+10^(pH-pKa))。代入数值得10^(-3)/(1+10^(-3))≈0.001，即0.1%。2.下列药物中，因含手性中心需拆分对映体才能保证临床疗效的是（）A.对乙酰氨基酚（无手性）B.布洛芬（S构型活性强）C.阿司匹林（无手性）D.雷尼替丁（无手性）答案：B解析：布洛芬的R构型需在体内转化为S构型发挥作用，但直接使用S构型（右旋布洛芬）可提高疗效并减少剂量相关副作用。3.关于缓释制剂的特点，错误的是（）A.减少给药次数，提高顺应性B.血药浓度平稳，降低毒副作用C.适用于半衰期很短（<1h）或很长（>24h）的药物D.药物释放受溶出、扩散或骨架溶蚀控制答案：C解析：缓释制剂一般适用于半衰期2-8h的药物，半衰期过短（<1h）需频繁给药，难以通过缓释制剂维持有效血药浓度；半衰期过长（>24h）则无需缓释。4.药物经皮吸收的主要屏障是（）A.角质层B.透明层C.颗粒层D.基底层答案：A解析：皮肤的角质层由死亡的角质细胞和脂质双分子层构成，是药物经皮吸收的主要限速屏障。5.下列药物代谢反应中，属于相Ⅱ生物转化的是（）A.苯妥英钠的羟基化（氧化）B.氯霉素的葡萄糖醛酸结合C.普鲁卡因的水解（酯酶）D.地西泮的N-脱甲基化（氧化）答案：B解析：相Ⅱ反应为结合反应，包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合等；相Ⅰ反应包括氧化、还原、水解。6.某药物的表观分布容积（Vd）为50L，体重70kg的患者单次静脉注射100mg后，初始血药浓度（C0）约为（）A.1μg/mLB.2μg/mLC.5μg/mLD.10μg/mL答案：B解析：C0=剂量/Vd=100mg/50L=2mg/L=2μg/mL。7.关于注射剂的质量要求，错误的是（）A.静脉注射用乳剂的粒径90%应小于1μmB.混悬型注射剂的颗粒应细腻，振摇后易分散C.注射用无菌粉末需检查装量差异，无需检查无菌D.眼用注射溶液的pH应兼顾药物稳定性和眼部耐受性答案：C解析：注射用无菌粉末需同时检查装量差异和无菌，确保微生物符合要求。8.下列辅料中，可作为片剂崩解剂的是（）A.羟丙甲纤维素（HPMC，黏合剂）B.微粉硅胶（润滑剂）C.交联聚维酮（PVPP）D.硬脂酸镁（润滑剂）答案：C解析：交联聚维酮是高效崩解剂，通过吸水膨胀促使片剂崩解；HPMC为黏合剂，微粉硅胶和硬脂酸镁为润滑剂。9.药物与血浆蛋白结合的特点不包括（）A.可逆性结合B.饱和性C.竞争性D.增加药物的代谢速度答案：D解析：结合型药物无药理活性，不能跨膜转运，也不易被代谢或排泄，游离型药物才是发挥作用的形式。10.某药按一级动力学消除，半衰期为6h，若每隔6h给药1次，达到稳态血药浓度约需（）A.12h（2个半衰期）B.24h（4个半衰期）C.36h（6个半衰期）D.48h（8个半衰期）答案：B解析：一级动力学药物达到稳态浓度需4-5个半衰期，6h×4=24h。11.下列药物中，通过抑制细菌细胞壁合成发挥作用的是（）A.左氧氟沙星（抑制DNA回旋酶）B.阿莫西林（β-内酰胺类，抑制转肽酶）C.阿奇霉素（抑制核糖体50S亚基）D.异烟肼（抑制分枝菌酸合成）答案：B解析：β-内酰胺类抗生素（如阿莫西林）通过与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁黏肽的合成。12.关于栓剂的说法，错误的是（）A.直肠栓的最佳用药部位距肛门2cm，可避免首过效应B.可可豆脂为天然油脂性基质，具有多晶型C.水溶性基质栓剂的融变时限检查应在30min内全部溶解D.甘油明胶基质适用于鞣酸等含酚类药物（会发生配伍禁忌）答案：D解析：甘油明胶中的明胶可与鞣酸、重金属盐等发生沉淀反应，不宜用于含此类成分的药物。13.下列药物中，结构中含二氢吡啶环的钙通道阻滞剂是（）A.维拉帕米（苯烷基胺类）B.地尔硫䓬（苯并硫氮䓬类）C.氨氯地平（二氢吡啶类）D.普萘洛尔（β受体阻滞剂）答案：C解析：二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征为1,4-二氢吡啶环，如硝苯地平、氨氯地平等。14.影响药物制剂稳定性的外界因素是（）A.溶剂的极性（处方因素）B.药物的解离度（处方因素）C.金属离子（外界因素）D.表面活性剂的种类（处方因素）答案：C解析：外界因素包括温度、光线、湿度、空气（氧）、金属离子、包装材料等；处方因素包括pH、溶剂、离子强度、表面活性剂等。15.关于生物利用度的说法，正确的是（）A.生物利用度是指药物进入体循环的速率B.绝对生物利用度以静脉注射为参比制剂C.相对生物利用度以市场已上市制剂为参比D.生物利用度包含生物利用程度和生物利用速度答案：D解析：生物利用度（F）是指药物被吸收进入体循环的程度（量）和速度，绝对生物利用度（F=口服AUC/静脉注射AUC×100%），相对生物利用度（F=受试制剂AUC/参比制剂AUC×100%）。16.下列剂型中，药物释放速度最快的是（）A.肠溶片（胃中不释放）B.舌下片（黏膜吸收，无首过）C.缓释胶囊（缓慢释放）D.透皮贴剂（经皮吸收，速度慢）答案：B解析：舌下片通过口腔黏膜直接吸收进入体循环，起效速度仅次于静脉注射，远快于其他选项。17.某药物在体内代谢为无活性产物，其消除速率常数（k）与代谢速率常数（km）、排泄速率常数（ke）的关系为（）A.k=km×keB.k=km+keC.k=km/keD.k=ke/km答案：B解析：总消除速率常数k为代谢速率常数（km）和排泄速率常数（ke）之和，即k=km+ke。18.关于药物制剂配伍变化的说法，错误的是（）A.多巴胺与碳酸氢钠配伍变色属于化学配伍变化（氧化）B.头孢曲松钠与葡萄糖酸钙注射液混合产生沉淀属于物理配伍变化（溶解度改变）C.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合出现浑浊属于物理配伍变化（溶剂组成改变）D.维生素C与维生素B12混合失效属于化学配伍变化（氧化还原）答案：B解析：头孢曲松钠与钙离子可形成不溶性络合物，属于化学配伍变化（络合反应）。19.下列药物中，具有肝药酶诱导作用的是（）A.西咪替丁（抑制CYP450）B.利福平（诱导CYP450）C.酮康唑（抑制CYP450）D.异烟肼（抑制CYP450，慢代谢者易蓄积）答案：B解析：利福平是典型的肝药酶诱导剂，可加速自身及其他药物（如口服避孕药、华法林）的代谢。20.关于药物剂量与效应关系的说法，错误的是（）A.半数有效量（ED50）是指引起50%实验动物出现阳性反应的剂量B.治疗指数（TI）=LD50/ED50，TI越大越安全C.安全范围是指ED95与LD5之间的距离D.效能是指药物所能达到的最大效应，与剂量无关答案：C解析：安全范围通常指ED95与LD5之间的距离，或更严格的ED99与LD1之间的距离，而非ED50与LD50。---二、配伍选择题（共30题，每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用）[21-23]A.增溶剂B.助溶剂C.潜溶剂D.防腐剂E.矫味剂21.碘酊中碘化钾的作用是（）22.复方碘溶液中碘化钾的作用是（）23.口服液体制剂中苯甲酸钠的作用是（）答案：21.B；22.B；23.D解析：碘在水中溶解度小（1:2950），加碘化钾（KI）形成KI·I3-络合物，增加溶解度，KI为助溶剂；苯甲酸钠是常用防腐剂。[24-26]A.乳剂B.溶胶剂C.混悬剂D.低分子溶液剂E.高分子溶液剂24.胃蛋白酶合剂属于（）25.炉甘石洗剂属于（）26.鱼肝油乳属于（）答案：24.E；25.C；26.A解析：胃蛋白酶为高分子化合物，其水溶液为高分子溶液剂；炉甘石洗剂含难溶性固体颗粒，为混悬剂；鱼肝油乳是油-水型乳剂。[27-29]A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.肝药酶抑制27.地高辛经胆汁排泄后部分重吸收回血液的现象是（）28.硝酸甘油舌下含服避免的过程是（）29.新生儿使用氯霉素易致“灰婴综合征”与未发育完善的（）有关答案：27.B；28.A；29.C解析：肠肝循环是指药物经胆汁排入肠道后，部分被重吸收回肝的现象，可延长药物作用时间；舌下含服避免口服经肝代谢的首过效应；新生儿血脑屏障未发育完全，氯霉素易进入脑内导致中毒。[30-32]A.氧化B.水解C.聚合D.脱羧E.异构化30.青霉素类药物的主要降解途径是（）31.肾上腺素的主要降解途径是（）32.氨苄西林的主要降解途径是（）（除水解外还可发生聚合）答案：30.B；31.A；32.C解析：青霉素类含β-内酰胺环，易水解开环；肾上腺素含酚羟基，易氧化变色；氨苄西林可发生分子间聚合反应提供高聚物，引发过敏反应。[33-35]A.表观分布容积（Vd）B.清除率（Cl）C.半衰期（t1/2）D.生物利用度（F）E.稳态血药浓度（Css）33.反映药物在体内分布广泛程度的参数是（）34.反映药物从体内消除快慢的参数是（）35.反映单位时间内从体内消除的含药血浆体积的参数是（）答案：33.A；34.C；35.B解析：Vd=剂量/C0，Vd越大，药物分布越广；t1/2=0.693/k，t1/2越小，消除越快；Cl=kVd，单位为体积/时间，反映消除能力。---三、综合分析选择题（共10题，每题1分。题目基于一个临床情景、病例、实例或案例的背景信息逐题展开，每道题的备选项中，只有1个最符合题意）[36-38]患者，男，65岁，因“高血压合并稳定性心绞痛”就诊，医生开具硝苯地平控释片30mgqdpo。36.硝苯地平控释片的释药机制是（）A.溶出控制（缓释）B.扩散控制（缓释）C.渗透压驱动（控释）D.骨架溶蚀（缓释）答案：C解析：硝苯地平控释片（如拜新同）采用渗透泵原理，片芯含药物和渗透压活性物质，包衣膜上有释药小孔，通过膜内外渗透压差异恒速释药。37.患者服药后第3天诉“头痛、面部潮红”，最可能的原因是（）A.药物过敏反应B.外周血管扩张C.血压过低D.颅内压升高答案：B解析：硝苯地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可扩张外周血管和脑血管，导致头痛、面部潮红等副作用，与药理作用相关而非过敏。38.若患者自行将药片掰开服用，可能导致（）A.药物突释，血压骤降B.药物吸收减少，疗效不足C.胃肠道刺激加重D.肝首过效应增强答案：A解析：渗透泵控释片需保持完整才能恒速释药，掰开后破坏包衣结构，药物快速释放，可能引起低血压等严重反应。[39-41]患者，女，28岁，因“社区获得性肺炎”使用注射用头孢呋辛钠1.5gq8hivgtt，用药第2天出现皮疹、瘙痒，考虑为药物过敏反应。39.头孢呋辛的化学结构中，决定其β-内酰胺酶稳定性的关键基团是（）A.7位氨基侧链（引入甲氧肟基可增强稳定性）B.3位取代基（影响药动学）C.6位氢原子（青霉素为6位，头孢为7位）D.β-内酰胺环（核心结构）答案：A解析：头孢呋辛属于第二代头孢菌素，7位侧链引入甲氧肟基（-OCH3）可增强对β-内酰胺酶的稳定性，扩大抗菌谱。40.患者过敏反应的主要诱因是（）A.药物中的高分子杂质（如聚合物）B.药物的代谢产物（如青霉噻唑酸）C.药物的降解产物（如β-内酰胺环开环产物）D.以上均是答案：D解析：β-内酰胺类抗生素的过敏反应与药物本身、降解产物（如青霉噻唑醛酸）、聚合物等高分子杂质有关，这些物质可作为半抗原与蛋白质结合形成全抗原，引发免疫反应。41.若患者需继续抗感染治疗，可换用的药物是（）A.阿莫西林（青霉素类，交叉过敏）B.阿奇霉素（大环内酯类，无交叉过敏）C.头孢曲松（头孢类，可能交叉过敏）D.亚胺培南（碳青霉烯类，部分交叉过敏）答案：B解析：大环内酯类（如阿奇霉素）与β-内酰胺类无共同抗原决定簇，可用于β-内酰胺类过敏患者的替代治疗。[42-44]患者，男，45岁，诊断为“2型糖尿病”，医生开具格列本脲片2.5mgbidpo，同时服用瑞格列奈片1mgtidpo。42.格列本脲与瑞格列奈的作用机制分别是（）A.促进胰岛素分泌；增加胰岛素敏感性B.促进胰岛素分泌；促进胰岛素分泌（不同结合位点）C.增加胰岛素敏感性；促进胰岛素分泌D.抑制α-葡萄糖苷酶；促进胰岛素分泌答案：B解析：格列本脲（磺酰脲类）和瑞格列奈（非磺酰脲类促泌剂）均通过与胰岛β细胞表面的ATP敏感钾通道结合，促进胰岛素分泌，但结合位点不同。43.两药联用可能导致的风险是（）A.低血糖（协同促胰岛素分泌）B.肝毒性（代谢途径重叠）C.胃肠道反应（黏膜刺激）D.心血管事件（钾通道过度抑制）答案：A解析：磺酰脲类与非磺酰脲类促泌剂联用会过度刺激胰岛素分泌，显著增加低血糖风险，临床一般不推荐联用。44.患者用药后出现心慌、出汗、手抖，测血糖2.8mmol/L，应立即采取的措施是（）A.静脉注射50%葡萄糖B.口服糖果或含糖饮料C.皮下注射肾上腺素D.停用所有降糖药答案：B解析：轻度低血糖（意识清醒）可通过口服葡萄糖或含糖食物快速纠正；严重低血糖（意识障碍）需静脉注射葡萄糖。---四、多项选择题（共10题，每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上符合题意，错选、少选均不得分）45.影响药物溶出速度的因素包括（）A.药物的粒子大小B.药物的溶解度C.溶出介质的体积D.扩散层的厚度答案：ABCD解析：溶出速度公式（Noyes-Whitney方程）：dC/dt=kS(Cs-C)，其中k=D/Vh（D为扩散系数，V为溶出介质体积，h为扩散层厚度），S为药物表面积（与粒子大小相关），Cs为溶解度。46.下列药物中，需进行治疗药物监测（TDM）的是（）A.地高辛（治疗窗窄，个体差异大）B.青霉素（治疗窗宽，毒性低）C.苯妥英钠（非线性药动学）D.氨茶碱（治疗窗窄，易中毒）答案：ACD解析：需TDM的药物特点：治疗窗窄、毒性大、非线性药动学、个体差异大、疗效与血药浓度相关。47.关于固体分散体的说法，正确的是（）A.可提高难溶性药物的溶出度B.载体材料包括水溶性（PEG）、难溶性（EC）和肠溶性（HPMCP）C.物理稳定性差，易发生老化（药物析出）D.常用制备方法有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法答案：ABCD解析：固体分散体通过将药物高度分散在载体中（分子、胶态或微晶状态），可提高溶出度；载体类型影响释药特性；老化是指长期储存后药物从载体中析出，导致溶出度下降。48.下列辅料中，可作为片剂润滑剂的是（）A.硬脂酸镁B.微粉硅胶C.滑石粉D.聚乙二醇（PEG，水溶性润滑剂）答案：ABCD解析：片剂润滑剂包括疏水性（硬脂酸镁、滑石粉）、亲水性（PEG）和助流剂（微粉硅胶）。49.药物的生物转化过程包括（）A.氧化、还原、水解（相Ⅰ）B.葡萄糖醛酸结合（相Ⅱ）C.硫酸结合（相Ⅱ）D.甲基化（相Ⅱ）答案：ABCD解析：生物转化分相Ⅰ（官能团化反应）和相Ⅱ（结合反应），相Ⅱ包括葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、乙酰化、甲基化等结合反应。50.关于缓释、控释制剂的处方设计，正确的是（）A.半衰期短的药物（2-8h）适合制成缓释制剂B.剂量很大（>1g）的药物不宜制成缓释制剂（体积过大）C.需精密调节释药速度的药物（如硝酸甘油）可制成透皮控释贴剂D.生物半衰期很长（>24h）的药物适合制成缓释制剂（错误，无需缓释）答案：ABC解析：半衰期>24h的药物本身作用时间长，制成缓释制剂无意义；剂量>1g的药物制成缓释制剂会导致片重或体积过大，患者顺应性差。51.影响药物经皮吸收的因素有（）A.药物的分子量（<500Da易吸收）B.药物的脂水分配系数（logP=1-3最佳）C.皮肤的