(完整版)药剂学试题(简答题)及答案

(完整版)药剂学试题(简答题)及答案1.简述药物剂型的重要性。答案：药物剂型的重要性主要体现在以下几个方面：-不同剂型改变药物的作用性质。例如，硫酸镁口服剂型起到泻下作用，而注射剂则具有镇静、解痉作用。这是因为药物在不同剂型下，进入机体的途径和作用方式不同，从而导致作用性质的差异。-调节药物作用速度。如注射剂、气雾剂等速效剂型，可用于急救；而丸剂、缓控释制剂等长效剂型，能使药物缓慢释放，作用持久，可减少给药次数，方便患者长期用药。-降低或消除药物的不良反应。例如，氨茶碱治疗哮喘病效果较好，但有引起心跳加快的不良反应，制成栓剂则可消除这种不良反应。这是因为不同剂型使药物在体内的药动学过程发生改变，避免了某些不良反应的产生。-剂型可产生靶向作用。如静脉注射的脂质体等微粒给药系统，可被单核-巨噬细胞系统吞噬，浓集于肝、脾等器官，达到靶向分布的效果。-提高药物稳定性。某些药物制成固体制剂，如散剂、片剂等，可避免药物在溶液中易水解、氧化等问题，提高药物的稳定性。例如，青霉素G钾盐制成注射用无菌粉末，防止其在水溶液中迅速失效。-影响疗效。药物的吸收程度和速度与剂型有关，合适的剂型能使药物在体内达到有效的血药浓度，从而提高疗效。如难溶性药物制成固体分散体等剂型后，可增加药物的溶解度和溶出速率，提高生物利用度，进而增强疗效。2.简述液体制剂的特点。答案：液体制剂具有以下特点：-优点：-药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效。例如，口服液体制剂服用后能快速被人体吸收，起效较快。-给药途径多，可以内服，也可外用，如皮肤、黏膜和腔道等。不同的给药途径能满足不同的治疗需求。-易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。-能减少某些药物的刺激性，如将溴化物、碘化物等制成液体制剂，可减少固体药物口服时局部浓度过高而引起的胃肠道刺激。-缺点：-药物分散度大，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。例如，一些含酚羟基的药物在液体制剂中易被氧化变色。-液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便。-水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。-非均匀性液体制剂，药物的分散度大，易产生物理稳定性问题，如分层、沉淀等。3.简述增加药物溶解度的方法。答案：增加药物溶解度的方法主要有以下几种：-制成盐类：一些难溶性弱酸、弱碱，可通过与适当的碱或酸成盐，以增加其在水中的溶解度。例如，将羧酸类药物制成钠盐、钾盐等，将碱性药物制成盐酸盐、硫酸盐等。-应用混合溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂。如苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。-加入助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。例如，碘在水中溶解度为1:2950，加适量的碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，能配成含碘5%的水溶液。-使用增溶剂：增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。-引入亲水基团：通过化学结构修饰，在难溶性药物分子中引入亲水基团，可增加药物在水中的溶解度。例如，维生素K3不溶于水，分子中引入磺酸基后提供维生素K3亚硫酸氢钠，可制成注射剂。4.简述表面活性剂在药剂学中的应用。答案：表面活性剂在药剂学中有广泛的应用，具体如下：-增溶作用：表面活性剂形成胶束后能增溶一些难溶性药物，提高药物的溶解度和生物利用度。例如，一些挥发油、脂溶性维生素等可以被表面活性剂增溶制成澄清溶液。在口服制剂中，利用表面活性剂的增溶作用可以增加药物的溶解和吸收；在注射剂中，也可利用其增溶作用制备稳定的溶液型注射剂。-乳化作用：表面活性剂具有降低油水界面表面张力的作用，能够使互不相溶的油相和水相形成稳定的乳剂。如在乳剂型软膏、注射用乳剂等制剂中，表面活性剂作为乳化剂使用，可使乳剂保持均匀、稳定，防止油相和水相分离。-润湿作用：表面活性剂可以降低固体药物与液体之间的表面张力，使液体能够更好地润湿固体药物，促进药物的溶解和分散。在片剂、散剂等固体制剂中，加入适当的表面活性剂可改善药物的润湿性，提高药物的溶出速率。-起泡和消泡作用：一些表面活性剂可以降低液体的表面张力，使泡沫稳定，用于产生泡沫的剂型，如泡沫气雾剂等。而在一些不需要泡沫的制剂制备过程中，又可以使用表面活性剂来消除泡沫，如在蒸馏、蒸发等操作中。-去污作用：表面活性剂能够降低污垢与衣物、皮肤等表面的附着力，使污垢容易被清洗掉。在药用洗涤剂等制剂中，利用表面活性剂的去污作用，可用于皮肤、黏膜的清洁。-消毒和杀菌作用：某些表面活性剂具有一定的消毒和杀菌能力。如苯扎溴铵等阳离子表面活性剂，可用于皮肤、黏膜和医疗器械的消毒。5.简述热原的性质及除去方法。答案：热原是微生物的代谢产物，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，其性质及除去方法如下：-热原的性质：-耐热性：热原在通常的灭菌条件下，往往不能被破坏，一般需要在180℃3-4小时、250℃30-45分钟或650℃1分钟才能彻底破坏。-滤过性：热原体积小，约在1-5nm之间，可通过一般滤器，甚至是微孔滤膜，但孔径小于1nm的超滤膜可截留热原。-水溶性：热原能溶于水，其浓缩水溶液带有乳光。-不挥发性：热原本身不挥发，但在蒸馏时，可随水蒸气中的雾滴带入蒸馏水，故蒸馏水器上须附有隔沫装置。-其他：热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氢以及超声波破坏。热原在水溶液中带有负电荷，也可被某些离子交换树脂吸附。-除去热原的方法：-高温法：对于能经受高温加热处理的容器或用具，如注射用针筒、玻璃器皿等，可采用高温破坏热原，一般在180℃3-4小时、250℃30-45分钟或650℃1分钟。-酸碱法：玻璃容器、用具可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，以破坏热原。-吸附法：常用的吸附剂有活性炭，活性炭对热原有较强的吸附作用，同时有助滤、脱色作用，在注射剂中常用适量活性炭处理。-离子交换法：热原在水溶液中带负电，可被强碱性阴离子交换树脂所交换除去。-凝胶滤过法：利用热原与药物分子量的差异，通过凝胶过滤介质，使热原被截留在柱内而除去。-反渗透法：选用三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜进行反渗透，可除去热原。-超滤法：一般用3.0-15nm的超滤膜能除去热原。6.简述注射剂的质量要求。答案：注射剂的质量要求主要包括以下几个方面：-无菌：注射剂必须达到无菌要求，不得含有任何活的微生物。这是注射剂最重要的质量指标，因为注射剂直接注入人体，若含有微生物，会导致严重的感染等不良后果。生产过程中要采用严格的灭菌措施，如热压灭菌、过滤除菌等，并进行无菌检查。-无热原：热原是能引起体温升高的物质，注射剂中若含有热原，会使患者出现发冷、寒战、发热等不良反应。因此，注射剂必须进行热原检查，确保热原含量符合规定。-可见异物（澄明度）：注射剂应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒。可见异物会堵塞血管，引起血栓等严重后果。生产过程中要采取过滤等措施保证澄明度，并通过灯检等方法进行检查。-安全性：注射剂不能引起对组织的刺激性和发生毒性反应，不引起溶血、过敏等。如局部刺激性过大，会导致注射部位疼痛、红肿等。-渗透压：注射剂的渗透压应与血浆渗透压相等或接近，若渗透压过高或过低，会导致红细胞皱缩或溶血等现象。一般可通过加入适当的渗透压调节剂如氯化钠、葡萄糖等来调节。-pH值：注射剂的pH值应与血液pH值（7.4）相近，一般控制在4-9的范围内。适宜的pH值可以保证药物的稳定性和有效性，减少对机体的刺激性。-稳定性：注射剂在制备、贮藏过程中要保持药物的化学稳定性和物理稳定性。化学稳定性是指药物在规定的条件下，含量下降不超过规定范围；物理稳定性是指药物在贮存过程中不发生沉淀、分层、变色等现象。-降压物质：有些注射剂，如生物制品，可能含有降压物质，会引起血压下降等不良反应，因此需要进行降压物质检查。7.简述片剂制备过程中可能发生的问题及解决办法。答案：片剂制备过程中可能发生以下问题及相应解决办法：-裂片：片剂受到振动或经放置后，从腰间开裂称为裂片，从顶部脱落一层称为顶裂，二者总称为裂片。-原因：物料中细粉太多，压缩时空气不能排出，解除压力后，空气膨胀而导致裂片；物料的塑性较差，结合力弱；压力分布不均匀；冲头与模圈不符等。-解决办法：选用塑性大的辅料，适当减少细粉的用量；调整压力，减慢车速，使空气有足够的时间逸出；更换冲头和模圈等。-松片：片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。-原因：物料的可压性差，如物料中含纤维、角质类成分较多；润滑剂用量过多等；压力过小；含水量不当等。-解决办法：选用可压性好的辅料，调整润滑剂的用量，增加压力，控制物料的含水量等。-黏冲：片剂表面被冲头黏去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹痕的现象称为黏冲。-原因：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。-解决办法：控制颗粒水分，更换润滑剂，检查并处理冲头表面等。-片重差异超限：片剂重量差异超过规定范围。-原因：颗粒流动性不好；颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊；加料斗内的颗粒时多时少；冲头与模孔吻合性不好等。-解决办法：改善颗粒的流动性，控制颗粒的粒度，保证加料斗内颗粒的量相对稳定，调整冲头与模孔的吻合性等。-崩解迟缓：片剂崩解时间超过了规定的崩解时限。-原因：崩解剂的品种、用量及加入方法不当；黏合剂黏性太强；压力过大；片剂硬度过大等。-解决办法：调整崩解剂的品种、用量和加入方法，选择合适的黏合剂，适当降低压力等。-溶出超限：片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物。-原因：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等。-解决办法：改善片剂的崩解性能，优化颗粒的制备工艺，采用合适的方法提高药物的溶解度，如制成固体分散体等。8.简述包衣的目的和种类。答案：包衣是在片剂（片芯）表面包裹上适宜材料的衣层，其目的和种类如下：-包衣的目的：-避光、防潮，以提高药物的稳定性。一些对光、湿敏感的药物，包衣后可减少外界因素对药物的影响，延长药物的有效期。-掩盖药物的不良气味，改善用药顺应性。例如，某些药物有苦味或异味，包衣后可掩盖这些气味，便于患者服用。-隔离配伍禁忌成分。当片剂中含有相互作用的成分时，通过包衣可以将它们隔离开来，避免发生化学反应。-控制药物释放部位。如在胃肠道的不同部位定位释放药物，可根据治疗需要，使药物在特定部位发挥作用。例如，肠溶衣片可使药物在肠道释放，避免药物在胃中被破坏或对胃产生刺激。-控制药物的释放速度。制成缓释、控释制剂，延长药物的作用时间，减少服药次数，提高患者的顺应性。-改善片剂的外观，便于识别。包衣可以使片剂表面光滑、美观，还可以通过包衣上的标识方便区分不同的片剂。-包衣的种类：-糖包衣：是在片芯外包上蔗糖衣层的工艺，一般包括隔离层、粉衣层、糖衣层、有色糖衣层和打光等步骤。糖包衣能有效掩盖药物的不良气味，增加片剂的稳定性和美观度。-薄膜包衣：用高分子成膜材料在片芯表面形成一层薄膜的包衣方法。薄膜包衣具有生产周期短、增重小、对崩解影响小等优点，又可分为胃溶型、肠溶型和水不溶型薄膜包衣。胃溶型薄膜包衣材料在胃液中能溶解，可用于一般片剂的包衣；肠溶型薄膜包衣材料在胃液中不溶，在肠液中溶解，适用于在胃中不稳定或对胃有刺激的药物；水不溶型薄膜包衣材料可控制药物的释放速度，用于制备缓释、控释制剂。-压制包衣：将药物颗粒压制成片芯，再在片芯外包裹上其他药物颗粒，然后再次压制成片。这种包衣方法可用于制备双层或多层片剂，实现不同药物的先后释放或隔离配伍禁忌成分。9.简述栓剂的作用特点及影响栓剂中药物吸收的因素。答案：-栓剂的作用特点：-局部作用：栓剂可在腔道内起润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。例如，用于治疗阴道炎的阴道栓，可直接作用于病变部位，提高局部药物浓度，增强治疗效果。-全身作用：通过直肠给药，药物经直肠黏膜吸收进入血液循环，发挥全身治疗作用。与口服制剂相比，可避免肝脏的首过效应，减少药物对胃肠道的刺激。-影响栓剂中药物吸收的因素：-生理因素：-用药部位：栓剂塞入直肠的深度不同，药物吸收途径和程度不同。一般距肛门2cm处，药物经直肠下静脉和肛门静脉，绕过肝脏直接进入体循环；距肛门6cm处，药物经直肠上静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后再进入体循环。所以，为了避免肝脏首过效应，栓剂应塞入距肛门2cm处为宜。-直肠液的pH值：直肠液的pH值约为7.4，且无缓冲能力，药物进入直肠后，直肠液的pH值会受药物的影响。弱酸性药物pKa＞4.3、弱碱性药物pKa＜8.5时，在直肠中易吸收。-药物因素：-溶解度：药物的溶解度是影响吸收的重要因素。一般而言，药物的溶解度大，吸收快。难溶性药物可采用微粉化、制成固体分散体等方法提高其溶解度。-粒度：药物的粒度越小，表面积越大，越有利于药物的溶解和吸收。-解离度：非解离型药物易透过直肠黏膜吸收，而解离型药物则较难吸收。-基质因素：-基质的种类和性质：基质的种类不同，其释药速度也不同。一般来说，油脂性基质的栓剂中药物的释放速度较慢，而水溶性基质的栓剂中药物的释放速度较快。此外，基质的熔点